Agapurin

Agapurine is een geneesmiddel op basis van pentoxifylline. Het medicijn verwijst naar metabolieten uit de groep van xanthines, purines en is gericht op het corrigeren en verbeteren van de microcirculatie bij verschillende vasculaire pathologieën. Als actieve vasodilatator verbetert Agapurin de reologische eigenschappen van bloed significant, verwijdt coronaire bloedvaten, toont spieren, is in staat het ATP-niveau in de cellen van het lichaam te verhogen.

[1]

Indicaties Agapurina

Pentoxifylline als de belangrijkste werkzame stof van Agapurin en zijn analogen werd voor het eerst gesynthetiseerd in de jaren 70 van de vorige eeuw. De voorouder van het geneesmiddel wordt Duitsland beschouwd als de Duitse fabrikanten wordt beschouwd als een van de meest effectieve geneesmiddelen, hoewel geneesmiddelen die pentoxifylline, gemaakt in andere landen, niet onderdoen, hetzij in kwaliteit of prestaties effect op de microcirculatie en rheologische parameters van het bloed.

De belangrijkste indicaties voor gebruik:

1. Anticoagulerend effect, een significante daling van de viscositeit van het bloed
2. Angioprotectief effect
3. Verhoogde bloedstroom, verhoogde bloedstroom
4. Verbetering van alle reologische parameters van bloed
5. Verhoging van het niveau van ATP in erytrocyten, leukocyten, als resultaat - het verbeteren van hun plasticiteit
6. Activatie van cytokine productie (cytoprotectieve werking)
7. Ontspanning van gladde spieren
8. Uitbreiding van de vaten van de longen
9. Verhoog de toon van het diafragma
10. Preventie van hypoxie van weefsels

Nosologie, die de ontvangst van Agapurin laat zien:

• Vestibulaire aandoeningen
• Otosclerotische pathologieën
• Occlusie van de vaten van het netvlies
• Retinale slagaderocclusie
• Spasme van de bloedvaten van het netvlies
• Ziekten van het binnenoor
• Cerebrovasculaire pathologieën en hun gevolgen
• Atherosclerose, inclusief atherosclerose van de ledematen
• Syndroom van Raynaud
• Perifere angiopathieën, waaronder diabetische angiopathieën
• Ziekte van Buerger
• Spataderen van de onderste ledematen, inclusief die gepaard gaan met ulceratie
• gangreen
• paresthesie
• winter aan de voeten
• Claudicatio intermittens
• Overtreding van de cerebrale circulatie (ischemie)
• Dyscirculatory encephalopathy
• Trofische weefselaandoeningen (zweren, gevolgen van tromboflebitis)
• Akrotsianoz
• Staten na een beroerte
• Hoofdpijn geassocieerd met ischemische stoornissen
• Geheugen verlies
• IHD is ischemische hartziekte
• Neuro-infectie van virale etiologie
• bloedvergiftiging
• Aandoeningen na hartinfarct
• Impotentie geassocieerd met vaataandoeningen
• Astma - astma
• COPD is een chronische obstructieve longziekte.

Opgemerkt moet worden dat dit geneesmiddel veel analogen heeft, die ook zijn ontwikkeld op basis van pentoxifylline. Afhankelijk van de indicaties kan een arts een medicijn kiezen. Onder de meest populaire analogen zijn dergelijke medicijnen:

• Arbifleks
• Vazonyt
• Pentamon
• pentoxifylline
• Mellinorm
• Eskom
• Trental
• Fleksital

Indicaties voor gebruik kunnen verschillende, soms tegenstrijdige instructies en contra-indicaties zijn, bijvoorbeeld tijdens zwangerschap. De beperkte duur van de medicatie kan worden veroorzaakt door een acute behoefte, die het risico op bijwerkingen overschrijdt, wanneer het voordeel en de effectiviteit van pentoxifylline de mogelijke complicaties aanzienlijk overtreft. Bovendien worden de eigenschappen van het medicijn constant bestudeerd, aangezien Agapurin als een relatief "jong" medicijn wordt beschouwd. Het is waarschijnlijk dat de lijst met zijn getuigenissen binnenkort aanzienlijk zal worden uitgebreid en dat veel ziekten die verband houden met het falen van de bloedsomloop een nieuwe manier van effectieve behandeling zullen krijgen.

[2]

Vrijgaveformulier

Het medicijn is beschikbaar in getabletteerde en injecteerbare vorm, in een andere dosering, die is geïndiceerd voor verschillende vasculaire pathologieën, afhankelijk van de ernst van de ziekte. Meestal, als de overtredingen als ernstig worden gediagnosticeerd, worden injecties van Agapurin intraveneus of intramusculair toegediend, onderhoudstherapie of behandeling van chronische ziekten veronderstelt dat het geneesmiddel in tabletvorm wordt ingenomen.

Uitgifte:

• Injectieoplossing - ampullen van 5 ml, in de verpakking 5 ampullen
• Tabletten in een dosering van 100 milligram, 60 tabletten in een injectieflacon
• Tabletten - 400 milligram van de werkzame stof-10 tabletten in een blister, 2-10 blisters in de originele verpakking
• Tabletten - 600 milligram pentoxifylline, 10 tabletten in een blister, 2 tot 10 blisters in een verpakking
• Agapurin retard - 400, 600 milligram werkzame stof, in een blistere van 10 tabletten, in een verpakking met 2 blisters

De structuur bevat dergelijke componenten:

• Pentoxifylline (100, 400, 600 mg)
• : Lactose monohydraat (lactosemonohydraat, melksuiker)
• talk
• maïzena
• Magnesiumstearaat (magnesiumstearaat, stearinezuur)
• Colloïdaal siliciumdioxide (colloïdaal siliciumdioxide)
• Carmellose-natrium, glycerol (natriumcarmellose)
• sucrose
• Methylparaben (methylparaben in minimale hoeveelheid)
• Gummi arabicum (acaciagom)
• Titaandioxide (titaandioxide)
• Microkristallijne cellulose

Farmacodynamiek

De farmacologische werking is te wijten aan de activiteit van pentoxifylline tegen adenosine (purineergische) receptoren P1 en P2. De werkzame stof van het geneesmiddel blokkeert ze, waardoor de remming van PDE (fosfodiësterase) wordt veroorzaakt, een enzym dat in staat is om nucleotiden los te maken van de polynucleotide-keten van DNA. Hierdoor bloedplaatjes begint een cyclisch adenosinemonofosfaat (cAMP) accumuleren, vermindert bloedplaatjesaggregatie snelheid verhoogt de flexibiliteit van erytrocyten en verminderde viskositeit dichtheidniveau bloed. Aldus is de farmacodynamiek van Agapurin gericht op vasodilatatie, om het niveau van aggregatie te verminderen, om microcirculatie te activeren, om ATP in de externe omgeving te concentreren. Kort gezegd komt de werking van het medicijn in de haarvaten en kleine bloedvaten voor, het is daar dat de reologische eigenschappen van het bloed verbeteren, en vanwege de instroom wordt de toevoer van weefsels met zuurstof intensiever.

Farmacodynamiek:

• Ontstekingsremmend effect
• Cytoprotectief effect
• Activering van bloed microcirculatie
• Oxygenatie van de bloedstroom (CNS, ledematen)
• Preventie van myocardiale hypoxie
• Verhoging van de toon van de intercostal, trappen en diafragma - ademhalingsspierstelsel
• Activering van collaterale bloedstroom
• Preventie of vermindering van de frequentie van idiopathische (nachtelijke) aanvallen
• Een verhoging van de ATP-concentratie en een significante verbetering van de bio-elektrische parameters van het centrale zenuwstelsel

Farmacokinetiek

Agapurine heeft een hoge absorptie. De farmacokinetiek wordt gekenmerkt door een bijna volledige absorptie in het maagdarmkanaal (tot 95%). Actieve werkzame stof komt in contact met eiwitstructuren van erythrocyten (membranen), het proces van biotransformatie vindt plaats in erythrocyten en levercellen. Bijna alle pentoxifylline komt vrij in de vorm van intracellulaire metabolismeproducten, in de vorm van metabolieten. Stofwisselingsproducten gevormd door de lever, worden verdeeld in een metaboliet I (1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthine) en metaboliet V (1-3-carboxypropyl-3,7-dimethylxanthine), deze verbindingen concentreer in bloedplasma en uit van het lichaam tijdens stoelgang en urineren (metaboliet V met urine tot 95%). Niet meer dan 2% van de werkzame stof wordt in zuivere vorm uitgescheiden - in de vorm van pentoxifylline. De eliminatie duurt niet langer dan 4 uur na de eerste toediening. Opgemerkt moet worden dat Agapurin in staat is om uit te scheiden met moedermelk, dus tijdens de lactatie is het niet voorgeschreven of wordt het vervangen door borstvoeding met kunstmatige mengsels. Ook kan de normale farmacokinetiek van het geneesmiddel worden verstoord door ernstige nefropathologie, gezien de maximale uitscheiding van het geneesmiddel door de nieren.

Dosering en toediening

Het regime en de dosering hangen af van de nosologie en de ernst van de ziekte. Er kunnen geen universele benoemingen in deze zin zijn, maar er zijn algemene aanbevelingen, die hieronder worden gegeven.

Wijze van toediening en dosering volgens formulieren:

1. Tablet vorm. Het geneesmiddel wordt ingenomen na een maaltijd, een tablet om te drinken zonder te kauwen, geperst met een grote hoeveelheid vloeistof (water)
2. De receptie moet worden bepaald aan de hand van het regime - de tablet is op hetzelfde tijdstip gedronken
3. De begindosis van het medicijn is driemaal daags 200 milligram
4. Met het optreden van bijwerkingen neemt de dosis op dezelfde manier af als het regime - 100 mg 2 maal en bij kloppen. Na 3-4 dagen kan 100 mg driemaal per dag worden ingenomen
5. De maximale dagelijkse dosis mag niet hoger zijn dan 1200 milligram
6. Agapurin-retard (langdurig geneesmiddel) wordt minder vaak gebruikt - 1-2 keer per dag, afhankelijk van de indicaties
7. Injecties kunnen zowel intramusculair als intraveneus worden toegediend:

• Intramusculair 100 mg 102 keer per dag zonder gebruik van een oplosmiddel
• Intraveneus wordt het medicijn verdund in 250 of 500 ml natriumchloride (als optie in een oplossing van glucose - 5%). De toedieningsmethode is langzaam, niet groter dan 150 milliliter per uur. De maximale dagelijkse dosis van Agapurin injectie is 2 ampullen
• Intra-arteriële druppelinjectie - de ampul wordt opgelost in 20 of 50 ml natriumchloride. De introductie moet langzaam zijn, op de ampul - 10 minuten. De maximale dagelijkse dosis is 3 ampullen per dag
• De duur van de behandeling hangt af van het ziektebeeld van de ziekte en het verwachte therapeutische effect

Deze aanbevelingen zijn geen dogma en kunnen niet worden beschouwd als een directe aanbeveling om het medicijn te gebruiken. De methode van toediening en dosering wordt bepaald door de behandelende arts in overeenstemming met de toestand van de patiënt en indicaties van een gediagnosticeerde vasculaire pathologie.

[4]

Gebruik Agapurina tijdens zwangerschap

Volgens de instructies wordt gebruik tijdens de zwangerschap niet aanbevolen. In klinische verloskundige praktijken is het echter niet ongebruikelijk voor een toekomstige moeder om een geneesmiddel voor te schrijven dat pentoxifylline bevat. Tijdens de draagtijd zijn verschillende afwijkingen in de bloedcirculatie mogelijk en deze aandoeningen zijn zeer gevaarlijk voor de ontwikkeling van de foetus. In dergelijke gevallen, vóór de behandelende arts, rijst de vraag wat de correlatie is van bijwerkingen voor de moeder en de bedreigingen voor de baby. Een van de gevaarlijkste aandoeningen is gestosis, die zich in het tweede trimester ontwikkelt door veneuze congestie of verstopping van haarvaten. Het proces begint met wallen, dan is er een nierfunctiestoornis, is er een eiwit in de urine, hoofdpijn en zelfs krampen. Ook FPN is een insufficiëntie van het foetoplacentum, gepaard gaand met spasmen van het vasculaire systeem van de placenta en hypoxie van de foetus.
Gebruik tijdens de zwangerschap is in dergelijke gevallen niet alleen toegestaan, maar ook noodzakelijk, omdat het medicijn in staat is om de normale microcirculatie en de bloedcirculatie als geheel te herstellen. Het doel van het medicijn helpt om de bloedstroom te activeren, het risico op bloedplaatjesaggregatie (adhesie) te verminderen, de reologische eigenschappen van bloed te verbeteren. Uitbreiding van de bloedvaten zorgt voor een goede bloedtoevoer naar weefsels en neutraliseert de mogelijke dreiging van foetale hypoxie. Dergelijke afspraken zijn gerechtvaardigd, omdat de voordelen voor het lichaam van de moeder en de baby alle mogelijke bijwerkingen van pentoxifylline aanzienlijk overtreffen.

Pas op voor zwangere vrouwen met een voorgeschiedenis van YaBZ- of duodenumulcus, evenals voor degenen met een lage mate van stolling. Ook moet het geneesmiddel aan het einde van de zwangerschapsperiode worden stopgezet om het risico van bloeding tijdens het geboorteproces te voorkomen. Over het algemeen wordt Agapurin, evenals zijn analogen, veel gebruikt in de gynaecologische en verloskundige praktijk als een effectieve vasodilator, die geen pathologisch effect heeft op de ontwikkeling van de foetus.

Contra

Net als andere effectieve vasodilatorgeneesmiddelen heeft Agapurine zijn eigen specifieke contra-indicaties.

Contra-indicaties:

• Individuele intolerantie voor methixantines, inclusief pentoxifylline
• Zwangerschapsperiode, borstvoeding
• Kinderen, tieners, jongeren onder de 18 jaar
• Elke bloeding
• Retinale bloedingen (retinale bloedingen)
• Myocardiaal infarct, acuut myocardiaal infarct
• porfyrie
• Hemorragische beroerte
• aritmie
• Coronaire atherosclerose in de acute fase
• Cerebrale atherosclerose in de acute fase
• Hypotensie (risico van een significante daling van de bloeddruk)
• Hemorragische diathese
• Nierpathologie waarbij de creatinineklaring kleiner is dan 30 ml / min

De volgende condities zijn geen directe contra-indicaties om te gebruiken, maar het is noodzakelijk om rekening te houden om complicaties te voorkomen:

• Chronisch hartfalen
• JAW - maagzweeraandoening
• Duodenumzweer bij anamnese
• Nierinsufficiëntie
• hepatitis
• De recent overgedragen chirurgische ingreep (bloedverlies)
• Diabetes (therapie vereist aanpassingen op basis van dosering)

Primer Agapurina heeft geen invloed op psychomotorische reacties en heeft geen invloed op de concentratie van aandacht, geheugen, coördinatie van bewegingen en psyche.

Bijwerkingen Agapurina

De toelating van Agapurin gaat zelden gepaard met ongewenste manifestaties, maar toch zijn ze het vermelden waard, om complicaties te voorkomen.

Bijwerkingen kunnen zich manifesteren in de vorm van dergelijke symptomen:

• Een scherpe daling van de bloeddruk (hypotensie)
• tachycardie
• Bloeden, inclusief intern
• Gipoglikemiya
• aritmie
• Voorbijgaande hoofdpijn, spasmen
• Verhoogde nerveuze prikkelbaarheid
• Slaapstoornis
• Scotoma (dode hoek in zicht)
• Hyperhidrosis (toegenomen transpiratie)
• Zelden - allergische reacties in de vorm van huiduitslag, urticaria, huidirritatie, jeuk
• Oedeem bij nierpathologie
• Zelden - convulsief syndroom
• duizeligheid
• Verhoogde broosheid van nagels
• Verminderde eetlust, misselijkheid
• Bij langdurige opname, een exacerbatie van cholecystitis (cholestatische hepatitis)
• Trombotsipeniya

Bijwerkingen zijn zeldzaam, met de juiste medicatie, volgens de aanbevelingen van de arts, worden dergelijke situaties slechts in 3 gevallen genoteerd voor elke 1000 patiënten. Voorzichtigheid is echter geboden bij de benoeming van patiënten met een hartinfarct, lage bloeddruk, nefropathologie en hepatitis, evenals oudere patiënten.

[3]

Overdose

Overdosis manifesteert zich in de vorm van bijwerkingen - bloeding, misselijkheid, braken, duizeligheid, hypotensie, hypoglycemie, allergische reactie, minder vaak - toevallen. In de regel zijn deze gevallen geassocieerd met het overschot van de dosering van het medicijn, of in geval van te frequente opname. De meest ernstige bedreiging is overdosis, vergezeld van anafylaxie en toevallen.

Hoe manifesteert een overdosis zich?

• duizeligheid
• Verlaging van de bloeddruk
• Hyperemie van de huid
• tachycardie
• Slaperigheid, zwakte
• Verhoogde lichaamstemperatuur
• Gipoglikemiya
• Verlies van bewustzijn
• Symptomen van inwendige bloedingen (braken met een mengsel van bloed)
• rillingen
• Tonic-clonische convulsies

 Deze aandoeningen vereisen onmiddellijke medische aandacht, aangezien het bijna onmogelijk is om het geneesmiddel thuis in te nemen, er is geen specifiek antidotum voor. Het enige dat u thuis kunt doen, is de maag wassen en eventueel enterosorbens innemen. Dezelfde acties worden uitgevoerd en in het ziekenhuis, naast hen, wordt de patiënt symptomatische therapie getoond die ernstige symptomen verlicht. Ook moet de patiënt voortdurend onder toezicht staan van een arts die alle vitale functies bewaakt, met name voor ademhaling en slagaderlijke druk.

Om vergiftiging veroorzaakt door een overdosis te voorkomen, is het mogelijk, met behulp van duidelijke naleving, van de aanbeveling van de behandelend arts, als het regime en de dosis van de inname niet wordt overschreden, het risico op complicaties tot een minimum beperkt.

[5]

Interacties met andere geneesmiddelen

Geneesmiddelinteractie is te wijten aan de farmacodynamiek, het medicijn kan elk antihypertensivum, vasodilatoren, synthetische amines (ganglionblokkers) activeren. Aldus versterken alle geneesmiddelen die in staat zijn om de coaguleerbaarheid van bloed te beïnvloeden, met gelijktijdige ontvangst hun effect, hetgeen een synergetisch effect veroorzaakt. Directe en indirecte anticoagulantia, geneesmiddelen die valproïnezuur, bepaalde antibiotica, met name cefalosporinen in combinatie met agapurin kunnen ongewenste neveneffecten verschijnselen veroorzaken, is het nodig om de aanwijzing van dergelijke geneesmiddelen te overwegen.

Interacties met andere geneesmiddelen:

1. Verhoogde efficiëntie:

• In combinatie met trombolytica
• Met het gelijktijdig gebruik van antihypertensiva
• In combinatie met insuline of andere hypoglycemische geneesmiddelen in tabletvorm
• Met gelijktijdige toediening met cefalosporines (cefoperazon, cefamandol, cefotetan)
• In combinatie met PVK - valproaat (Depakin, Valparin, Convulex)

1. Voorschrijven met dergelijke medicijnen:

• In combinatie met cimetidine kan het gehalte van de werkzame stof (pentoxifylline) in het bloedplasma stijgen
• Gelijktijdige toediening van Agapurine en andere purines, xanthinen kunnen bijwerkingen uit het zenuwstelsel opwekken (verhoogde zenuwprikkelbaarheid)
• In combinatie met anti-astmatische geneesmiddelen (theofylline) kunnen bijwerkingen optreden die kenmerkend zijn voor fosfodiësteraseremmers - misselijkheid, diarree, hoofdpijn, epileptische aandoeningen

Aangezien Agapurin snel het effect activeert van geneesmiddelen die zijn ontworpen om de bloeddruk te verlagen, moet ervoor worden gezorgd dat een dergelijke combinatie van geneesmiddelen geen scherpe stijging van de bloeddruk veroorzaakt (hypotensie). Bovendien kan langdurig gebruik van xanthinen het effect van antidiabetica en insuline potentiëren, in dit geval aanbevolen correctie antidiabetische behandeling en continue controle van de bloedsuikerspiegel om hypoglycemie te voorkomen. Bij gelijktijdige toediening van Agapurine en trombolytica moeten PTV (protrombinetijd) en PTI (protrombin index) continu worden gecontroleerd om het risico van bloeding en bloeding te voorkomen.

[6], [7]

Opslag condities

Het geneesmiddel in welke vorm dan ook wordt opgeslagen volgens de volgorde, gereguleerd door speciale bestellingen van het ministerie van Volksgezondheid. De opslagvoorwaarden worden bepaald door lijst B, bestemd voor apotheekinstellingen. Deze lijst bevat een groep geneesmiddelen die als sterk wordt geclassificeerd; dergelijke geneesmiddelen worden gescheiden van andere geneesmiddelen bewaard. De groep omvat vrijwel alle pijnstillers, hartmedicijnen, vasodilatoren, zoals Agapurin, sulfonamiden, geneesmiddelen die alkaloïden, hormonen en vele andere geneesmiddelen bevatten.

Voorwaarden en voorwaarden voor opslag van geneesmiddelen uit lijst B:

• Aparte kast, EHBO-kit voor thuis
• Bescherming tegen de wereld
• Bescherming tegen vocht
• Opslag in originele originele verpakking
• Luchttemperatuur niet boven +20 graden
• Een plek die ontoegankelijk is voor kinderen

Houdbaarheid

De houdbaarheid is afhankelijk van de hoeveelheid van het hoofdbestanddeel en de vorm van het preparaat, in de regel is de houdbaarheid niet langer dan 5 jaar. De uiterste datum voor de uiteindelijke verkoopdatum staat vermeld op de originele verpakking, daarna mag het medicijn niet worden ingenomen, zelfs als het medicijn niet volledig wordt gebruikt.

Houdbaarheid, afhankelijk van de vorm van de bereiding:

• Tabletten (100 en 400 mg) - houdbaarheid tot 5 jaar
• Tabletten (600 mg) - houdbaarheid tot 4 jaar
• Oplossing voor injectie bewaard voor niet meer dan 3 jaar

Agapurin - dit is een van de meest betrouwbare en effectieve medicijn dat helpt om een aanzienlijke verbetering van de toestand van patiënten met chronische arteriële insufficiëntie, met vernietiging van atherosclerose van de onderste ledematen, evenals andere pathologieën die geassocieerd zijn met een verminderde microcirculatie en cerebrovasculaire ziekte. Dit is een veelbelovend medicijn waarvan de eigenschappen nog steeds worden bestudeerd, wat elk jaar resulteert in een groeiende lijst met indicaties. Positieve feedback over de voorbereiding van de kant van artsen en patiënten te praten over de impact van agapurin en zijn echte positief effect op de bloedcirculatie, onder voorbehoud van de goedkeuring van de regels, en de gewenste dosering regime.