Allopurinol

Allopurinol behoort tot de categorie geneesmiddelen die de vorming van urinezuur onderdrukken. Het is een medicijn tegen jicht dat de binding van urinezuur en zijn zouten in het lichaam remt.

Het medicijn kan de activiteit van het xanthine-oxidase-enzym vertragen, dat een deelnemer is aan de transformatieprocessen van hypoxanthine / xanthine en xanthine / urinezuur. Als gevolg van dergelijke interacties neemt de serumwaarde van uraten af, waardoor hun afzetting in de nieren en weefsels wordt voorkomen. [1]

Indicaties Allopurinol

Bij volwassenen wordt het medicijn gebruikt voor dergelijke schendingen:

• hyperurikemie (met een serumurinezuurwaarde van 500+ μmol / l), die niet onder controle kan worden gebracht door een dieet;
• pathologieën geassocieerd met een verhoging van de bloedwaarden van urinezuur (vooral uraatnefropathie, jicht en uraaturolithiasis);
• secundaire type hyperurikemie van een andere aard (ook psoriasis);
• geassocieerd met verschillende hemoblastosen (lymfosarcoom, actieve vorm van leukemie en chronische myeloïde leukemie), primaire of secundaire hyperurikemie;
• cytotoxische behandeling van ziekten van myeloproliferatieve en neoplastische aard.

Kinderen worden voorgeschreven voor dergelijke ziekten:

• uraatvorm van nefropathie, die zich ontwikkelde tijdens de behandeling van leukemie;
• secundaire type hyperurikemie van verschillende oorsprong;
• aangeboren enzymatische insufficiëntie (inclusief volledige of gedeeltelijke deficiëntie van HGFT; Lesch-Nien-syndroom) en aangeboren deficiëntie van ATPT.

Vrijgaveformulier

De afgifte van de medicijnsubstantie wordt gerealiseerd in de vorm van tabletten - 10 stuks in de celverpakking. Er zitten 5 van dergelijke pakketten in de doos.

Farmacodynamiek

In het lichaam wordt allopurinol omgezet in oxypurinol, dat de vorming van urinezuur voorkomt, maar de activiteit is zwakker dan die van allopurinol.

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt het medicijn volledig geabsorbeerd en in een hoog tempo. Er is bijna geen absorptie in de maag, absorptie vindt plaats in de twaalfvingerige darm en in het bovenste deel van de dunne darm.

Metabolische processen leiden tot de vorming van de belangrijkste geneesmiddelactieve metabolische component van oxypurinol. Indicatoren Cmax oxypurinol worden opgemerkt na 3-4 uur; de vormingssnelheid hangt samen met de snelheid en de mate van persoonlijke presystemische uitwisselingsprocessen. Oxypurinol met allopurinol is bijna niet betrokken bij de eiwitsynthese.

De plasmahalfwaardetijd van allopurinol is ongeveer 40 minuten en oxypurinol is 17-21 uur. 80% van beide elementen wordt via de nieren uitgescheiden; darmen worden voor 20% uitgescheiden. Bij personen met een verminderde nierfunctie is de halfwaardetijd van oxypurinol verlengd.

Gebruik Allopurinol tijdens zwangerschap

Er is geen informatie beschikbaar over het gebruik van allopurinol tijdens de zwangerschap. Aangezien het actieve bestanddeel van het medicijn de metabolische processen van purine beïnvloedt en er geen informatie is over de mogelijke risico's voor de mens, is het verboden om het medicijn voor te schrijven aan zwangere vrouwen.

Het medicijn wordt uitgescheiden in de moedermelk en daarom wordt het niet gebruikt voor hepatitis B. Het is noodzakelijk om borstvoeding te weigeren tijdens de therapie.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie voor allopurinol of andere elementen van de medicatie;
• ernstige lever- / nierfunctiestoornissen (CC-waarden lager dan 2 ml per minuut);
• actieve fase van een jichtaanval.

Bijwerkingen Allopurinol

Onder de zijborden:

• stofwisselingsstoornissen: in de beginfase van de therapie kan zich een actieve jichtaanval ontwikkelen, die gepaard gaat met de mobilisatie van urinezuur in het gebied van jichtknobbeltjes en andere depots;
• problemen met de lever- en maag-darmkanaalfunctie: braken, geneesbare verhoging van de bloedspiegels van alkalische fosfatase en transaminasen, stomatitis, misselijkheid, hepatitis, diarree en actieve vorm van cholangitis;
• aandoeningen van hematopoëtische processen: leukocytose, leukopenie of eosinofilie. Ernstige beenmergbeschadiging (agranulocytose, trombocytopenie en aplastische anemie), vooral bij mensen met een verminderde nierfunctie;
• symptomen geassocieerd met de activiteit van de CVS: verhoogde bloeddruk en bradycardie;
• laesies in het centrale zenuwstelsel: slaperigheid, cephalalgie, vermoeidheid, duizeligheid, ataxie, zwakte, convulsies en neuropathie, evenals myalgie, depressie, paresthesie en parese, evenals een perifere vorm van neuritis;
• manifestaties geassocieerd met de zintuigen: staar, smaak- of visuele stoornis;
• aandoeningen van urinewegprocessen: uremie, tubulo-interstitiële nefritis, vergezeld van infiltratie van lymfocyten, xanthogene stenen en hematurie;
• tekenen van allergieën: urticaria, verwarmingselementen, koude rillingen, MEE, pruritus, erytheem, koorts en artralgie;
• anderen: impotentie, diabetes mellitus, kaalheid en gynaecomastie.

Bij personen met een verminderde nierfunctie kan bij gebruik van een standaarddosering vasculitis met epidermale veranderingen optreden; later kan dit proces met nieren naar de lever gaan. Als zich vasculitis ontwikkelt, moet u onmiddellijk stoppen met het gebruik van Allopurinol.

Overdose

Soms ervaren mensen zonder nierfunctiestoornissen die 20 g medicatie per dag slikken braken, stoelgangstoornissen, misselijkheid en duizeligheid.

Langdurig gebruik van geneesmiddelen bij mensen met nierdisfunctie veroorzaakt soms eosinofilie, hyperthermie, epidermale uitslag en verergering van nierpathologieën. Er is geen tegengif voor het medicijn, daarom moeten symptomatische acties worden uitgevoerd in geval van vergiftiging.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het effect van de medicatie wordt verzwakt bij gebruik van geneesmiddelen met een uricosurisch effect (probenecide, sulfinpyrazon en benzbromaron), evenals bij grote doses salicylaten.

Allopurinol kan de activiteit van xanthine-oxidase vertragen, evenals de metabolische processen van purinederivaten (waaronder mercaptopurine en azathioprine), daarom moet hun standaarddosering met 50-75% worden verminderd.

Grote doseringen van het geneesmiddel verminderen de uitscheidingssnelheid van probenecide en remmen het metabolisme van theofylline.

De combinatie van het medicijn met chloorpropamide vereist een verlaging van de dosering van de laatste.

De introductie van Allopurinol in combinatie met coumarine-anticoagulantia vereist een verlaging van hun portie. Bovendien moet u de bloedstollingssnelheid regelmatig controleren.

Het gebruik van de medicatie samen met captopril verhoogt de kans op het ontwikkelen van epidermale symptomen, vooral als de patiënt CRF heeft.

Combinatie met cytostatica kan een verhoging van de frequentie van veranderingen in bloedparameters veroorzaken (in vergelijking met het afzonderlijke gebruik van deze geneesmiddelen), daarom wordt aanbevolen om vaker dan normaal een bloedonderzoek uit te voeren.

Het combineren van het medicijn met amoxicilline en ampicilline verhoogt de kans op het ontwikkelen van tekenen van allergie.

Opslag condities

Allopurinol moet buiten het bereik van kinderen worden gehouden. Temperatuurwaarden - niet meer dan 25 ° С.

Houdbaarheid

Allopurinol kan worden gebruikt binnen een termijn van 5 jaar vanaf de fabricagedatum van het geneesmiddel.

Analogen

Een analoog van het medicijn is het medicijn Allohexal.