Aminazine

Aminazine heeft een anti-emetische en sederende werking. Het is ook een neurolepticum.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indicaties Aminazine

Het wordt gebruikt om van de volgende aandoeningen af te komen:

• paranoïde gedrag, acuut of chronisch;
• hallucinose;
• schizofrenie, tegen de achtergrond waarvan er sprake is van een opwinding van psychomotorische aard;
• agitatie met manische symptomen;
• epilepsie, die gepaard gaat met ernstige psychotische stoornissen;
• pijnsyndroom;
• geagiteerde vorm van depressie;
• door alcohol overdosis veroorzaakte psychose;
• verhoogde spierspanning;
• epistatus;
• voortdurende slapeloosheid;
• dermatosen die jeukend van aard zijn (deze lijst omvat neurodermitis en eczeem);
• versterking van de anesthesie.

Omdat het een braakmiddel is, wordt het voorgeschreven aan mensen met de ziekte van Ménière, maar ook aan zwangere vrouwen en mensen die bestralingstherapie ondergaan.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Vrijgaveformulier

De stof wordt vrijgegeven in de vorm van dragees met tabletten en in de vorm van een injectievloeistof.

[ 9 ]

Farmacodynamiek

Een antipsychoticum uit de fenothiazinecategorie, een vertegenwoordiger van de eerste generatie neuroleptica. De neuroleptische werking ervan wordt geassocieerd met de blokkering van dopamine-uiteinden in individuele hersenstructuren. Door de blokkering van deze uiteinden begint de hypofyse actiever prolactine te produceren. Tegelijkertijd blokkeert het middel α-adrenerge receptoren, wat leidt tot de ontwikkeling van een sedatief effect.

Het centrale anti-emetische effect wordt bereikt door blokkering van de D2-uiteinden in een bepaald cerebellum, en het perifere effect door blokkering van de nervus vagus intestinalis. Het anti-emetische effect van het geneesmiddel wordt onder andere geassocieerd met de antihistaminische, sedatieve en anticholinerge effecten.

De antipsychotische werking verlicht waanvoorstellingen, vermindert spanning en angst, evenals gevoelens van rusteloosheid en angst. Tegelijkertijd stopt het agitatie van psychomotorische oorsprong. De sederende werking treedt snel op, daarom wordt het medicijn gebruikt bij acute vormen van psychose. Aminazine wordt niet gebruikt voor de behandeling van depressie.

Andere eigenschappen van het medicijn zijn hypothermie, antishock, antihik en antiaritmica. Het heeft ook een matige extrapiramidale werking.

[ 10 ], [ 11 ]

Farmacokinetiek

Het wordt na orale toediening snel, maar niet volledig, opgenomen. De Cmax wordt na 3-4 uur bereikt. Het ondergaat een eerste passage door de lever, waardoor de bloedwaarden bij orale inname lager zijn dan de waarden bij parenterale toediening.

Metabole processen vinden plaats in de lever, waar actieve en inactieve afbraakproducten worden gevormd. De synthese met intraplasmatisch eiwit bedraagt 95-98%. De stof dringt door tot de bloed-hersenbarrière (BHB). De waarden in de hersenen zijn altijd hoger dan in het bloed. De effectiviteit van het medicijn is niet afhankelijk van het intraplasmatische niveau van het actieve element met zijn metabolische producten.

De halfwaardetijd is 30+ uur. Metabole producten worden uitgescheiden via gal en urine.

[ 12 ], [ 13 ]

Dosering en toediening

De wijze van toediening (oraal of parenteraal) wordt bepaald door het klinische beeld.

Intraveneuze injecties voor volwassenen – 1-2 ml (25-50 mg). Indien nodig wordt de procedure herhaald met tussenpozen van 3-12 uur.

Voor intramusculaire injecties moet het geneesmiddel (2 ml) worden verdund in 0,9% NaCl. Voor intraveneuze injecties moet 20 ml van het geneesmiddel worden verdund in een vergelijkbare oplossing. De maximaal toegestane dosis voor volwassenen is 0,15 g (intramusculair) en 0,1 g (intraveneus).

Indien er sprake is van angst voor de operatie, dient de patiënt 0,5-1 ml van het geneesmiddel intramusculair toegediend te krijgen (120 minuten voor de ingreep).

De enkele dosis voor kinderen (intraveneus of intramusculair) is 250-500 mcg/kg.

De aanvangsdosering van het geneesmiddel (oraal) voor een volwassene is 25-100 mg (eenmalige dosis of 4 keer per dag). Indien nodig kan de dosering worden verhoogd tot 0,7-1 g/dag. Slechts één enkele dosis kan worden verhoogd tot 1,2-1,5 g/dag. Maximaal 300 mg van het geneesmiddel mag in één keer worden ingenomen en niet meer dan 1500 mg per dag.

Tijdens een langdurige therapie is het noodzakelijk om de bloedsamenstelling en de PTI-waarden van de patiënt te controleren.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Gebruik Aminazine tijdens zwangerschap

Aminazine mag niet worden voorgeschreven aan zwangere vrouwen.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• de aanwezigheid van intolerantie voor de bestanddelen van het geneesmiddel;
• een nier- of leverfalen dat een ernstige intensiteit heeft;
• hartinfarct;
• coma;
• hersenletsels (acute fase);
• uitgesproken mate van onderdrukking van de hematopoëtische functie;
• hypothyreoïdie;
• hartfalen van gedecompenseerde aard (bij personen met hartafwijkingen);
• trombo-embolie;
• bronchiëctasieën (in ernstige stadia);
• gesloten-hoek glaucoom;
• galstenen of urolithiasis;
• zweren die zich in het maag-darmkanaal bevinden (in het stadium van verergering);
• borstvoeding;
• baby's tot 1 jaar oud.

[ 14 ], [ 15 ]

Bijwerkingen Aminazine

Het gebruik van het medicijn kan de volgende bijwerkingen veroorzaken:

• een gevoel van rusteloosheid en wiebelen, extrapiramidale stoornissen, problemen met de thermoregulatie, parkinsonisme. Convulsies komen af en toe voor;
• daling van de bloeddruk (na intraveneuze injectie) of tachycardie;
• dyspeptische symptomen (na oraal gebruik);
• agranulocytose of leukopenie;
• problemen met urineren;
• ontwikkeling van gynaecomastie of impotentie, menstruatieonregelmatigheden en gewichtstoename;
• jeuk met huiduitslag, erytheem met dermatitis en huidpigmentatie.

Langdurig gebruik van het medicijn kan leiden tot afzetting van de stof in de lens met het hoornvlies, waardoor het hoornvlies sneller veroudert. Infiltraten kunnen ontstaan na een intramusculaire injectie en intraveneuze injecties kunnen flebitis veroorzaken.

[ 16 ], [ 17 ]

Overdose

Aminazine-intoxicatie leidt tot een aanhoudende daling van de bloeddruk, de ontwikkeling van het neuroleptisch syndroom, toxische hepatitis en hypothermie.

De aandoeningen kunnen worden verholpen door symptomatische maatregelen voor te schrijven.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

De injectievloeistof mag niet met andere stoffen in dezelfde spuit worden gemengd.

Gecombineerde orale toediening van geneesmiddelen met geneesmiddelen die het centrale zenuwstelsel onderdrukken (ethylalcohol, anti-epileptica met narcotische pijnstillers, en bovendien barbituraten en andere slaapmiddelen) kan de onderdrukkende werking hiervan versterken en tegelijkertijd leiden tot onderdrukking van het ademhalingsproces.

Het medicijn vermindert de effecten van amfetamines en clonidine met efedrine en guanethidine.

Het is verboden om het langdurig te gebruiken in combinatie met pijnstillers.

Aminazine remt de werking van levodopa en extrapiramidale verschijnselen kunnen toenemen.

Combinatie met cholinesteraseremmers veroorzaakt ernstige spierzwakte; met amitriptyline – verhoogt de kans op dyskinesie in het maag-darmkanaal; met de stof diazoxide – leidt tot ernstige hyperglykemie; met het medicijn zopiclon – is er een versterking van het sedatieve effect.

Combinatietherapie met antacida verstoort de absorptie van het geneesmiddel in het maag-darmkanaal en verlaagt de bloedspiegel ervan; met het geneesmiddel cimetidine daalt de indicator in het bloed ook.

Gecombineerd gebruik met morfine leidt tot myoclonie. Gebruik met lithiumcarbonaat versterkt de neurotoxische eigenschappen en resulteert in ernstige extrapiramidale symptomen.

Gelijktijdig gebruik met trazodon verlaagt de bloeddrukwaarden; met de stof propranolol wordt een wederzijdse verhoging van de geneesmiddelwaarden waargenomen. Combinatie met trifluoperazine veroorzaakt ernstige hyperpyrexie; met het geneesmiddel fenytoïne verandert de bloeddruk.

Combinatietherapie met fluoxetine vergroot de kans op het ontwikkelen van extrapiramidale verschijnselen. Combinatietherapie met sulfadoxine of chloroquine vergroot het risico op het ontwikkelen van toxische eigenschappen van aminazine maximaal.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Opslag condities

Het wordt aanbevolen om Aminazine te bewaren bij een temperatuur van maximaal 25°C.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Houdbaarheid

Aminazine mag binnen 24 maanden na de datum van vrijgave van het therapeutische middel worden voorgeschreven.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Analogen

De analogen van het medicijn zijn Perphenazine met Levomepromazine, en daarnaast Thioproperazine met Fluphenazine en Trifluoperazine.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Beoordelingen

Aminazine krijgt nogal gemengde reacties. De meeste mensen geloven dat het medicijn een krachtig sederend, maar zwak antipsychotisch effect heeft. En dat klopt: vertegenwoordigers van dezelfde categorie fenothiazines, flufenazine met trifluoperazine, hebben neuroleptische eigenschappen die 20 keer effectiever zijn dan aminazine, maar hun sederende effect is aanzienlijk minder.

Om deze reden wordt het medicijn aanbevolen voor gebruik in de spoedeisende hulp – om acute emotionele of psychomotorische agitatie te elimineren.

Uit sommige beoordelingen blijkt dat het medicijn in lange kuren (tabletten) werd gebruikt tijdens de ontwenning van alcoholmisbruik, tegen de achtergrond waarvan zwakke productieve tekenen werden opgemerkt (zoals hallucinaties met delirium).