Aminocaproïnezuur

Aminocapronzuur (ook bekend als ε-aminocapronzuur) is een synthetische aminozuurverbinding die in de medische praktijk wordt gebruikt als hemostatisch middel. Het heeft eigenschappen als antifibrinolytisch middel, d.w.z. het voorkomt de afbraak en het oplossen van bloedstolsels.

Aminocapronzuur wordt vaak gebruikt om bloedingen te stelpen in allerlei situaties, zoals operaties, trauma's, voorschriften voor gedissemineerde intravasculaire coagulatie (DIC) en om menstruatiebloedingen bij vrouwen met hyperfibrinolyse te verminderen.

Dit geneesmiddel is verkrijgbaar in verschillende gebruiksvormen, waaronder een oplossing voor injectie en plaatselijke toepassing als smeermiddel of mondspoelmiddel. De dosering en toedieningsweg kunnen variëren, afhankelijk van de specifieke situatie en het advies van de arts.

Indicaties Aminocaproïnezuur

1. Chirurgie: Bij operaties, met name aan organen met een hoog bloedingsrisico, zoals het hart, de lever of de prostaat, helpt aminocapronzuur bloedingen te beheersen en de hoeveelheid bloedverlies te verminderen.
2. Verwondingen: Bij ernstige verwondingen en wonden, om bloedingen te voorkomen of te verminderen.
3. Hyperfibrinolyse: Aminocapronzuur kan worden gebruikt om de versnelde afbraak van bloedstolsels onder controle te houden bij patiënten met hyperfibrinolyse, zoals bij complicaties als gevolg van een operatie en bij bloedingsaandoeningen zoals fibrinolytische anemie.
4. Bloedingen als gevolg van gedissemineerde intravasculaire coagulatie (DIC): Aminocapronzuur kan worden gebruikt om het risico op bloedingen bij deze aandoening te verminderen.
5. Menstruatiebloedingen: Voor de bestrijding van hevige en langdurige menstruatiebloedingen bij vrouwen.

Vrijgaveformulier

Oplossing voor infusie

Dit is de meest voorkomende vorm van afgifte van aminocapronzuur. De oplossing is meestal verkrijgbaar in een concentratie van 5% en is bedoeld voor intraveneuze toediening.

• Concentraties en verpakking:
  • 100 ml, 200 ml of 250 ml flesjes of plastic containers.
  • De oplossing kan worden gebruikt om actieve bloedingen te stelpen of om bloedingen tijdens chirurgische ingrepen te voorkomen.

Farmacodynamiek

1. Antifibrinolytische werking: Het belangrijkste werkingsmechanisme van aminocapronzuur is het remmen van de activiteit van het plasminogeen-plasminesysteem, dat verantwoordelijk is voor de afbraak van fibrine. Plasmine, de actieve vorm van plasminogeen, breekt fibrine af, het hoofdbestanddeel van bloedstolsels, wat leidt tot hun oplossing. Aminocapronzuur blokkeert de omzetting van plasminogeen in plasmine, waardoor de activiteit van het fibrinolytische systeem afneemt.
2. Bloedingen voorkomen: Aminocapronzuur wordt vaak gebruikt om bloedingen te voorkomen of te stoppen die verband houden met verschillende aandoeningen, zoals operaties, gedissemineerde intravasculaire coagulatie, hemorragische diathese en andere.
3. Topisch gebruik: Naast intraveneuze toediening kan aminocapronzuur ook topisch worden gebruikt, bijvoorbeeld als gorgeloplossing, instillatie of impregnatieoplossing, om bloedingen te verminderen bij tandartspraktijken, in de gynaecologie en andere praktijken.
4. Bijkomende effecten: In sommige gevallen kan aminocapronzuur een ontstekingsremmende en antiallergische werking hebben.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Aminocapronzuur wordt na orale toediening goed geabsorbeerd vanuit het maag-darmkanaal. De piekplasmaconcentraties worden gewoonlijk 2-3 uur na toediening bereikt.
2. Distributie: Het is goed verdeeld over het hele lichaam, inclusief plasma, weefsels en organen. De binding aan bloedplasma-eiwitten is laag.
3. Metabolisme: Aminocapronzuur wordt in de lever vrijwel niet gemetaboliseerd en wordt in onveranderde vorm uit het lichaam uitgescheiden.
4. Uitscheiding: Het grootste deel van aminocapronzuur wordt onveranderd via de nieren uitgescheiden.
5. Uitscheidingshalfwaardetijd: De halfwaardetijd van aminocapronzuur uit het lichaam bedraagt ongeveer 2 uur.

Dosering en toediening

Toepassingsmethode:

• Langzaam intraveneus (om het risico op trombose en andere bijwerkingen te voorkomen).

Dosering:

• Volwassenen: De aanvangsdosis is 4-5 g (80-100 ml 5%-oplossing) toegediend gedurende het eerste uur, daarna 1 g (20 ml 5%-oplossing) elk uur gedurende de eerste 8 uur of totdat de bloeding stopt. De maximale dagelijkse dosis mag niet hoger zijn dan 30 g.
• Kinderen: De dosering voor kinderen is 100 mg per kg lichaamsgewicht in het eerste uur, daarna 33 mg per kg per uur gedurende 8 uur of totdat de bloeding stopt.

Gebruik Aminocaproïnezuur tijdens zwangerschap

Het gebruik van aminocapronzuur tijdens de zwangerschap is alleen gerechtvaardigd onder strikte medische indicaties en onder medisch toezicht. Er zijn geen betrouwbare gegevens over de veiligheid van dit geneesmiddel voor zwangere vrouwen, dus het gebruik ervan dient gebaseerd te zijn op een beoordeling van de mogelijke risico's en voordelen voor moeder en foetus.

Indien bij een zwangere vrouw een medische indicatie bestaat voor het gebruik van aminocapronzuur, dient de arts het risico op mogelijke complicaties te beoordelen en op basis van de individuele klinische situatie een passende behandeling te bepalen.

Contra

1. Overgevoeligheid: Mensen met een bekende overgevoeligheid voor aminocapronzuur of een van de andere bestanddelen van dit geneesmiddel dienen het gebruik ervan te vermijden.
2. Trombose en trombo-embolie: Het geneesmiddel moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met stollingsstoornissen en bij patiënten met een verhoogd risico op trombose of trombo-embolie.
3. Hart- en vaatziekten: Bij ernstige hart- en vaatziekten, zoals atriumfibrilleren of myocardinfarct, kan het gebruik van aminocapronzuur beperkt zijn of bijzondere voorzichtigheid vereisen.
4. Cerebrovasculaire aandoeningen: Patiënten met een voorgeschiedenis van cerebrovasculaire aandoeningen, zoals een beroerte of TIA, moeten voorzichtig zijn met het gebruik van aminocapronzuur.
5. Nieraandoeningen: Omdat aminocapronzuur via de nieren wordt gemetaboliseerd en uitgescheiden, kan het nodig zijn de dosering aan te passen bij patiënten met een verminderde nierfunctie.
6. Zwangerschap en borstvoeding: Informatie over het gebruik van aminocapronzuur tijdens zwangerschap en borstvoeding is beperkt. Gebruik het daarom alleen op strikte indicatie en onder toezicht van een arts.
7. Pediatrische leeftijd: De gebruiksaanwijzing kan leeftijdsbeperkingen voor kinderen bevatten, lees daarom de aanwijzingen en instructies zorgvuldig door.

Bijwerkingen Aminocaproïnezuur

1. Systemische reacties: kunnen misselijkheid, braken, diarree, buikpijn, arteriële hypotensie en duizeligheid omvatten.
2. Cardiovasculaire reacties: Kan trombo-embolische complicaties omvatten, waaronder trombose en embolie.
3. Bloedreacties: Er kunnen bloedstollingsstoornissen optreden, die kunnen leiden tot trombocytopenie of hypercoagulabiliteit.
4. Leverreacties: Er kan een verhoogde activiteit van leverenzymen en geelzucht van de huid optreden.
5. Allergische reacties: kunnen huiduitslag, jeuk, urticaria of angio-oedeem omvatten.
6. Andere zeldzame reacties: kunnen hoofdpijn, hypertensie, slapeloosheid of sufheid, toevallen, hartritmestoornissen en bloedarmoede omvatten.

Overdose

1. Trombose en trombo-embolie: Overdosering kan leiden tot een verhoogde bloedstolling en het ontstaan van trombose of trombo-embolie, wat kan leiden tot ernstige complicaties zoals een hartinfarct, beroerte of longembolie.
2. Hypercoagulabiliteit: Een verhoogde bloedstolling kan leiden tot de ontwikkeling van hypercoagulabiliteit, wat vooral gevaarlijk kan zijn bij patiënten met trombofilie of andere stollingsstoornissen.
3. Verhoging van de bloeddruk: Hoge doseringen aminocapronzuur kunnen een verhoging van de bloeddruk veroorzaken, wat vooral gevaarlijk kan zijn voor patiënten met hypertensie of hart- en vaatziekten.
4. Grotere kans op bloedingen: Bloedingen uit het tandvlees, neusbloedingen en andere bloedingen kunnen optreden als gevolg van een verstoorde hemostase door een overdosis aminocapronzuur.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Protrombinegeneesmiddelen: Aminocapronzuur kan de werking van anticoagulantia zoals heparine of warfarine versterken. Dit kan leiden tot een langere bloedingstijd en een verhoogd bloedingsrisico. Daarom moeten de bloedstollingswaarden zorgvuldig worden gecontroleerd tijdens gelijktijdig gebruik.
2. Antifibrinolytische geneesmiddelen: Gecombineerd gebruik van aminocapronzuur met andere antifibrinolytische geneesmiddelen, zoals tranexaminezuur, kan leiden tot een versterking van hun werking, waardoor het risico op trombose kan toenemen.
3. Aminoglycoside-antibiotica: Aminocapronzuur kan de nefrotoxische effecten van aminoglycoside-antibiotica zoals gentamicine of amikacine versterken. Bij gelijktijdig gebruik hiervan kan het daarom nodig zijn de nierfunctie zorgvuldig te controleren.
4. Anticonvulsiva: Het gebruik van aminocapronzuur met anticonvulsiva zoals fenytoïne of carbamazepine kan de effectiviteit ervan verminderen, omdat aminocapronzuur met deze middelen kan concurreren om bindingsplaatsen op plasma-eiwitten.
5. Geneesmiddelen die de nierfunctie beïnvloeden: Aminocapronzuur kan nadelige effecten hebben op de nierfunctie, vooral bij toediening in hoge doses of bij patiënten met reeds bestaande nierfunctiestoornissen. Daarom is voorzichtigheid geboden bij patiënten die andere geneesmiddelen gebruiken die de nierfunctie ook kunnen beïnvloeden.