Aminocapronzuur

Aminocaproinezuur (ook bekend als ε-aminocaproïnezuur) is een synthetische aminozuurverbinding die in de medische praktijk wordt gebruikt als een hemostatisch middel. Het toont zijn eigenschappen als een antifibrinolytisch middel, d.w.z. het voorkomt de afbraak van bloedstolsels en voorkomt hun oplossing.

Aminocaproïnezuur wordt vaak gebruikt om bloedingen te beheersen in verschillende situaties, waaronder chirurgie, trauma, recept voor verspreide intravasculaire coagulatie (DIC) en om de menstruatie te verminderen bij vrouwen met hyperfibrinolyse.

Dit medicijn is beschikbaar in verschillende vormen voor gebruik, inclusief oplossing voor injectie en actuele toepassing als smeermiddelen of mondwateroplossingen. De dosering en de administratieroute kunnen variëren, afhankelijk van de specifieke situatie en het advies van de arts.

Indicaties Aminocapronzuur

1. Chirurgie: bij chirurgie, vooral op organen met een hoog risico op bloedingen, zoals het hart, de lever of prostaat. Aminocaponzuur helpt de bloedingen te beheersen en de hoeveelheid verloren bloed te verminderen.
2. Letsel: voor ernstige verwondingen en wonden om bloeden te voorkomen of te verminderen.
3. Hyperfibrinolyse: aminocaproinezuur kan worden gebruikt om een verhoogde afbraak van bloedstolsels bij patiënten met hyperfibrinolyse te regelen, zoals bij complicaties geassocieerd met chirurgie en bij hemorragische aandoeningen zoals fibrinolytische anemie.
4. Bloedingen als gevolg van verspreide intravasculaire coagulatie (DIC): aminocaproinezuur kan worden gebruikt om het risico op bloedingen in deze toestand te verminderen.
5. Menstruele bloedingen: voor de controle van zware en langdurige menstruatiebloedingen bij vrouwen.

Vrijgaveformulier

Oplossing voor infusie

Dit is de meest voorkomende vorm van afgifte van aminocaproïnezuur. De oplossing is meestal beschikbaar in een concentratie van 5% en is bedoeld voor intraveneuze toediening.

• Concentraties en verpakkingen:
  • 100 ml, 200 ml of 250 ml flesjes of plastic containers.
  • De oplossing kan worden gebruikt om actieve bloedingen te regelen of om bloedingen tijdens chirurgische procedures te voorkomen.

Farmacodynamiek

1. Antifibrinolytische werking: het belangrijkste werkingsmechanisme van aminocaproïnezuur is het vermogen om de activiteit van het plasminogeen-plasminesysteem te remmen, dat verantwoordelijk is voor de vernietiging van fibrine. Plasmine, de actieve vorm van plasminogeen, breekt fibrine af, de belangrijkste component van bloedstolsels, die leidt tot hun oplossing. Aminocaproïnezuur blokkeert de omzetting van plasminogeen in plasmine, waardoor de activiteit van het fibrinolytische systeem wordt verminderd.
2. Preventie van bloedingen: aminocaproinezuur wordt vaak gebruikt om bloedingen te voorkomen of te stoppen geassocieerd met verschillende aandoeningen zoals chirurgie, verspreide intravasculaire coagulatie, hemorragische diathese en andere.
3. Actueel gebruik: naast intraveneuze toediening kan aminocaproïnezuur topisch worden gebruikt, bijvoorbeeld als een oplossing voor gorgelen, instilleren of impregneer, om bloedingen in tandheelkundige operaties, in gynaecologie en anderen te verminderen.
4. Aanvullende effecten: in sommige gevallen kan aminocaproïnezuur enkele ontstekingsremmende en anti-allergische effecten hebben.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: aminocaproïnezuur wordt goed geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal na orale toediening. Piekplasmaconcentraties worden meestal 2-3 uur na toediening bereikt.
2. Verdeling: het is goed verdeeld over het hele lichaam, inclusief plasma, weefsels en organen. Binding aan bloedplasma-eiwitten is laag.
3. Metabolisme: aminocaproïnezuur is praktisch niet gemetaboliseerd in de lever en wordt in ongewijzde vorm uit het lichaam uitgescheiden.
4. Uitscheiding: het meeste aminocaproïnezuur wordt ongewijzigd uitgescheiden door de nieren.
5. Excretionhalf-Life: De halfwaardetijd van aminocaproïnezuur uit het lichaam is ongeveer 2 uur.

Dosering en toediening

Toepassingsmethode:

• Intraveneus langzaam (om het risico op trombose en andere bijwerkingen te voorkomen).

Dosering:

• Volwassenen: de initiële dosis is 4-5 g (80-100 ml van 5% oplossing) toegediend gedurende het eerste uur, vervolgens 1 g (20 ml 5% oplossing) elk uur gedurende de eerste 8 uur of tot het bloeden stopt. De maximale dagelijkse dosis mag niet groter zijn dan 30 g.
• Kinderen: De dosering voor kinderen is 100 mg per kg lichaamsgewicht in het eerste uur, daarna 33 mg per kg elk uur daarna gedurende 8 uur of tot het bloeden stopt.

Gebruik Aminocapronzuur tijdens zwangerschap

Het gebruik van aminocaproïnezuur tijdens de zwangerschap kan alleen worden gerechtvaardigd onder strikte medische indicaties en onder medisch toezicht. Er zijn geen betrouwbare gegevens over de veiligheid van dit medicijn voor zwangere vrouwen, dus het gebruik ervan moet gebaseerd zijn op de beoordeling van mogelijke risico's en voordelen voor de moeder en de foetus.

Als een zwangere vrouw een medische indicatie heeft voor het gebruik van aminocaproïnezuur, moet de arts het risico van mogelijke complicaties beoordelen en beslissen over een geschikte behandeling op basis van de individuele klinische situatie.

Contra

1. Overgevoeligheid: mensen met bekende overgevoeligheid voor aminocaproïnezuur of andere componenten van het medicijn moeten het gebruik ervan voorkomen.
2. Trombose en trombo-embolie: het medicijn moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met stollingsstoornissen en bij patiënten met een verhoogd risico op trombose of trombo-embolie.
3. Cardiovasculaire aandoeningen: in aanwezigheid van ernstige hart- en vaatziekten zoals atriumfibrillatie of myocardinfarct, kan het gebruik van aminocaproinezuur beperkt zijn of speciale voorzichtigheid vereisen.
4. Cerebrovasculaire aandoeningen: patiënten met een geschiedenis van cerebrovasculaire aandoeningen, zoals beroerte of tijdelijke ischemische aanval, moeten met voorzichtigheid aminocaproïnezuur gebruiken.
5. Nierstoornissen: vanwege het feit dat aminocaponzuur wordt gemetaboliseerd en uitgescheiden door de nieren, kan het gebruik ervan dosisaanpassing vereisen bij patiënten met een verminderde nierfunctie.
6. Zwangerschap en lactatie: informatie over het gebruik van aminocaproïnezuur tijdens de zwangerschap en lactatie is beperkt. Daarom mag gebruik alleen worden uitgevoerd wanneer strikt aangegeven en onder toezicht van een arts.
7. Pediatrische leeftijd: instructies voor gebruik kunnen leeftijdsbeperkingen voor kinderen bevatten, dus lees de aanwijzingen en instructies aandachtig.

Bijwerkingen Aminocapronzuur

1. Systemische reacties: kunnen misselijkheid, braken, diarree, buikpijn, arteriële hypotensie en duizeligheid zijn.
2. Cardiovasculaire reacties: kunnen trombo-embolische complicaties omvatten, waaronder trombose en embolie.
3. Bloedreacties: bloedstollingsstoornissen kunnen optreden, wat kan leiden tot trombocytopenie of hypercoaguleerbaarheid.
4. Leverreacties: verhoogde activiteit van hepatische enzymen en geelzucht van de huid kunnen optreden.
5. Allergische reacties: kunnen huiduitslag, jeuk, urticaria of angio-oedeem omvatten.
6. Andere zeldzame reacties: kunnen hoofdpijn, hypertensie, slapeloosheid of slaperigheid, epileptische aanvallen, aritmieën en bloedarmoede zijn.

Overdose

1. Trombose en trombo-embolie: overdosis kan leiden tot verhoogde bloedstolling en de ontwikkeling van trombose of trombo-embolie, wat kan leiden tot ernstige complicaties zoals myocardinfarct, beroerte of longembolie.
2. Hypercoaguleerbaarheid: verhoogde bloedstolling kan leiden tot de ontwikkeling van hypercoaguleerbaarheid, wat bijzonder gevaarlijk kan zijn bij patiënten met trombofilie of andere stollingsstoornissen.
3. Verhoging van de bloeddruk: hoge doses aminocaproïnezuur kan een toename van de bloeddruk veroorzaken, wat vooral gevaarlijk kan zijn voor patiënten met hypertensie of hart- en vaatziekten.
4. Verhoogde kans op bloedingen: parodontale bloedingen, neusbloedingen en andere bloedingen kunnen optreden als gevolg van verminderde hemostase als gevolg van een overdosis aminocaproïnezuur.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Protrombine-geneesmiddelen: aminocaproinezuur kan het effect van anticoagulantia zoals heparine of warfarine verhogen. Dit kan leiden tot verhoogde bloedingstijd en risico op bloedingen. Daarom moeten bloedstollingsindices voorzichtig worden gecontroleerd tijdens gelijktijdig gebruik.
2. Antifibrinolytische geneesmiddelen: gecombineerd gebruik van aminocaproïnezuur met andere antifibrinolytische geneesmiddelen, zoals tranexaminezuur, kunnen leiden tot een toename van hun werking, wat het risico op trombose kan verhogen.
3. Aminoglycoside-antibiotica: aminocaproinezuur kan de nefrotoxische effecten van aminoglycoside-antibiotica zoals gentamicine of amikacine verhogen, daarom kan hun gelijktijdige gebruik voorzichtige monitoring van de nierfunctie vereisen.
4. Anticonvulsiva: het gebruik van aminocaproïnezuur met anticonvulsiva zoals fenytoïne of carbamazepine kan hun effectiviteit verminderen omdat aminocaproïnezuur daarmee kan concurreren voor bindingsplaatsen op plasma-eiwitten.
5. Geneesmiddelen die de nierfunctie beïnvloeden: aminocaponzuur kan nadelige effecten hebben op de nierfunctie, vooral wanneer toegediend in hoge doses of bij patiënten met reeds bestaande nierdisfunctie. Daarom moet het voorzichtig zijn bij patiënten die andere geneesmiddelen gebruiken die ook de nierfunctie kunnen beïnvloeden.