Amlodipine

Amlodipine is een medicijn in de calciumantagonistklasse die wordt gebruikt om hoge bloeddruk (hypertensie) en angina pectoris te behandelen (pijn op de borst veroorzaakt door ischemie van de hartspier). Het werkt door calcium te blokkeren van het betreden van de spieren van de bloedvaten en het hart, waardoor ze ontspannen en verwijden. Dit verbetert de bloedstroom en laat het hart gemakkelijker bloed pompen, waardoor de druk in de bloedvaten wordt verlaagd en de werklast op het hart wordt verminderd.

Amlodipine kan worden gebruikt in monotherapie of in combinatie met andere antihypertensieve geneesmiddelen om doelbloeddrukwaarden te bereiken. Bovendien kan het worden voorgeschreven aan patiënten met angina pectoris om pijnaanvallen op de borst te voorkomen.

Dit medicijn is beschikbaar in de vorm van orale tabletten en kan dagelijks worden gebruikt of zoals voorgeschreven door een arts. Het is belangrijk om amlodipine strikt te gebruiken volgens de aanbevelingen van uw arts en niet te stoppen met innemen zonder zijn toestemming, zelfs als u verbetering ervaart.

Indicaties Amlodipine

1. Hypertensie (hoge bloeddruk): amlodipine wordt gebruikt om de bloeddruk te verlagen bij patiënten met hypertensie. Het helpt complicaties die verband houden met hoge bloeddruk te voorkomen, zoals beroerte, hartaanval en nierproblemen.
2. Angina (stabiel en variant): amlodipine kan worden gebruikt om stabiele en variant angina te behandelen, die kan worden gemanifesteerd door pijn op de borst of ongemak tijdens fysieke activiteit of stressvolle situaties.
3. Vasospasmen: Amlodipine kan worden gebruikt om vasospasmen zoals vasospasme te voorkomen en te behandelen van subarachnoïdale bloeding of coronaire spasme.

Vrijgaveformulier

1. Tabletten voor mondelinge administratie:

   • De meest voorkomende vorm van afgifte van amlodipine is orale tabletten.
   • Dosering: tabletten bevatten meestal 2,5 mg, 5 mg of 10 mg amlodipine (in de vorm van amlodipine-beSylaat).
   • Tabletten kunnen eenvoudig of gecoat zijn om de absorptie te verbeteren en bijwerkingen te verminderen.

2. Tabletten voor gemodificeerde afgifte:

   • Gecontroleerde/gemodificeerde tabletten van amlodipine zijn ook beschikbaar, die een meer gelijkmatige vrijgave van de medicatie gedurende de dag bieden.

Farmacodynamiek

1. Blokkerende l-type calciumkanalen: amlodipineblokken L-type calciumkanalen in vasculaire gladde spier en myocardium. Dit leidt tot een afname van de intracellulaire calciuminstroom, wat de contractiliteit van vasculaire gladde spieren en hartspier vermindert.
2. Perifere vasculaire dilatatie: door blokkade van calciumkanalen in de gladde spier van slagaders en arteriolen veroorzaakt amlodipine hun dilatatie. Dit leidt tot een afname van de totale perifere vasculaire weerstand en bloeddruk.
3. Verbetering van de coronaire bloedstroom: de verwijding van coronaire slagaders onder invloed van amlodipine draagt bij aan verhoogde bloedstroom in het myocardium, dat bijzonder gunstig kan zijn bij patiënten met coronaire hartziekten.
4. Vermindering van hartbelasting: door het verminderen van de cardiale spiercontractiliteit en het verminderen van hartbelasting veroorzaakt door vasodilatie, kan amlodipine de hartfunctie verbeteren bij patiënten met hartfalen.
5. Minimaal effect op de geleiding: vergeleken met sommige andere calciumkanaalblokkers heeft amlodipine in het algemeen een minimaal effect op de geleiding van het geleidingssysteem van het hart, waardoor het relatief veilig is voor de meeste patiënten met hartritmegalingen.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Amlodipine wordt meestal snel en volledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal na orale toediening. Het heeft een hoge biologische beschikbaarheid, ongeveer 60-65%.
2. Verdeling: na absorptie wordt amlodipine snel verdeeld in lichaamsweefsels. Het is voornamelijk gebonden aan bloedplasma-eiwitten op een niveau van ongeveer 95%.
3. Metabolisme: amlodipine wordt in de lever gemetaboliseerd met de vorming van inactieve metabolieten. Het hoofdmetaboliet is desethylamlodipine, dat ook een blokkeereffect heeft op calciumkanalen.
4. Uitscheiding: de meeste amlodipine en zijn metabolieten worden uitgescheiden door de nieren (ongeveer 60-70% ongewijzigd).
5. HALF LIFE: De halfwaardetijd van amlodipine uit het lichaam is ongeveer 30-50 uur, wat betekent dat de effecten ervan lang kunnen doorgaan na stopzetting.

Dosering en toediening

Toepassingsmethode

• Mondelinge toediening: amlodipine wordt oraal ingenomen, ongeacht de maaltijden. De tabletten moeten geheel worden ingeslikt met veel water. De tablet mag niet worden gekauwd of gebroken, vooral als het een tablet voor gemodificeerde afgifte is.

Dosering

Voor volwassenen:

1. Hypertensie (hoge bloeddruk):

   • Start dosis: meestal 5 mg eenmaal daags.
   • Onderhoudsdosis: afhankelijk van de reactie van de patiënt kan de dosis worden verhoogd tot een maximale dosis van 10 mg per dag.
   • Commentaar: Bij oudere patiënten, patiënten met een leverstoornis, of bij het gebruik van amlodipine in combinatie met andere geneesmiddelen, kan de initiële dosis dagelijks worden verlaagd tot 2,5 mg.

2. Angina (pijn op de borst):

   • Standaarddosis: meestal 5 mg eenmaal daags, wat kan worden verhoogd tot 10 mg eenmaal daags, afhankelijk van de individuele therapeutische respons van de patiënt.

Voor kinderen (6 jaar en ouder):

• Hypertensie:
  • Start dosis: 2,5 mg eenmaal daags.
  • Onderhoudsdosis: kan worden verhoogd tot 5 mg eenmaal daags na 1-2 weken behandeling, afhankelijk van de respons op de behandeling.

Speciale instructies

• Regelmatige monitoring: patiënten die amlodipine gebruiken, hebben regelmatig medisch toezicht nodig om de effectiviteit en veiligheid van de behandeling te controleren.
• Gebruik tijdens de zwangerschap: amlodipine mag alleen worden genomen tijdens de zwangerschap, indien absoluut noodzakelijk onder strikt medisch toezicht.
• Interactie met andere geneesmiddelen: amlodipine kan interageren met andere geneesmiddelen, wat dosisaanpassing en medisch toezicht vereist.

Gebruik Amlodipine tijdens zwangerschap

Het gebruik van amlodipine tijdens de zwangerschap kan problematisch zijn, vooral in het eerste trimester wanneer de babyorganen zich vormen. Amlodipine behoort tot categorie C van de FDA-klassificatie voor zwangerschap, wat betekent dat gegevens over de veiligheid ervan bij zwangere vrouwen beperkt zijn.

Als u amlodipine gebruikt en zwanger wordt of van plan bent zwanger te worden, is het belangrijk om dit met uw arts te bespreken. Hij of zij zal de voordelen van het nemen van amlodipine kunnen beoordelen in vergelijking met de potentiële risico's voor u en uw baby.

Contra

1. Overgevoeligheid: mensen met bekende overgevoeligheid voor amlodipine of andere dihydropyridine calciumantagonisten moeten het gebruik ervan voorkomen.
2. Hartfalen: patiënten met hartfalen, vooral patiënten met een lage bloeddruk, moeten voorzichtig zijn met amlodipine.
3. Angina: bij patiënten met anginapectoris (angina), vooral met aanvallen van onstabiele angina, vereist het gebruik van amlodipine voorzichtigheid.
4. Acuut myocardinfarct: amlodipine kan voorzichtig worden gebruikt in de eerste paar weken na acuut myocardinfarct.
5. Ernstige hepatische disfunctie: patiënten met ernstige leverdisfunctie moeten amlodipine met voorzichtigheid nemen vanwege mogelijke intensivering van de drugswerking.
6. Zwangerschap en borstvoeding: het gebruik van amlodipine tijdens de zwangerschap kan beperkt zijn en mag alleen worden gebruikt als ze absoluut noodzakelijk zijn. Daarom moet de beslissing om amlodipine tijdens de zwangerschap te gebruiken door een arts worden genomen.
7. Kinderen: gegevens over de werkzaamheid en veiligheid van amlodipine bij kinderen zijn onvoldoende, daarom zijn gebruik bij kinderen speciale aandacht en toezicht door een arts.
8. Veroudering: bij oudere patiënten kan het gebruik van amlodipine beperkt zijn vanwege mogelijke verbetering van het hypotensieve effect en een verhoogd risico op orthostatische hypotensie.
9. Combinatie met andere geneesmiddelen: het gebruik van amlodipine in combinatie met bepaalde andere geneesmiddelen, zoals CYP3A4-remmers of bèta-adrenoblockers, kan dosisaanpassing en zorgvuldige monitoring vereisen.

Bijwerkingen Amlodipine

1. Duizeligheid en gevoel van zwakte: veel patiënten ervaren duizeligheid of gevoel van zwakte aan het begin van het nemen van amlodipine. Deze symptomen verdwijnen meestal vanzelf als het lichaam zich aanpast aan het medicijn.
2. Been zwelling: een van de meest voorkomende bijwerkingen van amlodipine is beenzwelling. Ze kunnen verschijnen als zwelling en oedeem van de benen of onderbenen. In sommige gevallen kan de zwelling zich verspreiden naar andere delen van het lichaam.
3. Hoofdpijn: sommige patiënten kunnen hoofdpijn ervaren of bestaande hoofdpijn verergeren tijdens het nemen van amlodipine.
4. Slaperigheid en vermoeidheid: sommige patiënten kunnen slaperigheid of vermoeidheid ervaren terwijl ze amlodipine nemen.
5. Spijsverteringsstoornissen: gastro-intestinale bijwerkingen zoals misselijkheid, braken, constipatie of diarree kunnen optreden.
6. Hartkloppingen: bij sommige patiënten kan het nemen van amlodipine een gevoel van hartkloppingen of hartkloppingen veroorzaken.
7. Perifere neurologische symptomen: in zeldzame gevallen kan amlodipine bijwerkingen van het zenuwstelsel veroorzaken, zoals paresthesieën (tintelen of gevoelloosheid) in de ledematen.

Overdose

1. Ernstige afname van de bloeddruk: amlodipine, als calciumkanaalblokkeerder, kan een significante afname van de bloeddruk bij overdosis veroorzaken. Dit kan leiden tot hypotone crisis, flauwvallen en zelfs shock.
2. Tachycardie of bradycardie: abnormale hartritmes kunnen optreden als gevolg van overdosis amlodipine. Dit kan een versnelling van de hartslag (tachycardie) of een vertraging van de hartslag (bradycardie) omvatten.
3. Hyperkaliëmie: Amlodipine-overdosis kan leiden tot verhoogde bloedkaliumspiegels (hyperkaliëmie), vooral bij patiënten met een verminderde nierfunctie.
4. Depressie van het centrale zenuwstelsel: er is een risico op het ontwikkelen van depressie van het centrale zenuwstelsel, waaronder slaperigheid, verlaagd niveau van bewustzijn, coma en zelfs aanvallen.
5. Andereymptomen: Andere mogelijke symptomen van overdosis amlodipine kunnen duizeligheid, hoofdpijn, misselijkheid, braken, diarree, enz. Omvatten

Interacties met andere geneesmiddelen

1. CYP3A4-enzymremmers: CYP3A4-enzymremmers zoals ketoconazol, itraconazol, clarithromycine, erytromycine, ritonavir en andere antiretrovirale medicijnen kunnen de bloedniveaus van amlodipine leiden, wat kan leiden tot een toename van de hypotiva en een verhoogde risico op een verhoogde risico van bijwerkingen zoals een verhoogde risico op een verhoogde risico op bijwerkingen zoals een verhoogde risico op een verhoogde risico op een verhoogde risico op een verhoogde risico op een verhoogde risico op een verhoogde risico op een verhoogde risico op bijwerkingen zoals een verhoogde risico op bijwerkingen zoals een verhoogde risico op een verhoogde risico op bijwerkingen zoals een verhoogde risico op een verhoogde risico op een verhoogde risico op bijwerkingen.
2. CYP3A4-enzyminductoren: CYP3A4-enzyminductoren zoals rifampicine, carbamazepine, fenytoïne, fenobarbitale en kruidenpreparaten die tutti frutti bevatten, kunnen de bloedniveaus van amlodipine verminderen, wat kan leiden tot een afname van de hypotensieve effecten en een verhoogde risico en een verhoogde risico op cardiovasculaire gebeurtenissen.
3. Beta-adrenoblockers: de combinatie van amlodipine met bèta-adrenoblockers kan het hypotensieve effect verhogen en de hartslag verlagen. Dit kan leiden tot een daling van de hartslag en een verhoogd risico op bradycardie.
4. Andere antihypertensieve geneesmiddelen: gecombineerd gebruik van amlodipine met andere antihypertensieve geneesmiddelen, zoals ACE-remmers of diuretica, kunnen leiden tot een verhoogd hypotensief effect en een verhoogd risico op orthostatische hypotensie.
5. Statines: Statines zoals atorvastatine en simvastatine kunnen het risico op myopathie vergroten in combinatie met amlodipine, vooral wanneer ze gelijktijdig worden gebruikt bij hoge doses.