Amlovas

Amlovas (amlodipine) is een calciumantagonist die wordt gebruikt voor de behandeling van hoge bloeddruk (hypertensie) en angina pectoris (pijn op de borst veroorzaakt door ischemische hartziekte). Amlodipine werkt door de bloedvaten te verwijden en de bloedstroom te verbeteren, wat de bloeddruk verlaagt en de belasting van het hart vermindert.

Het wordt vaak gebruikt als monotherapie of in combinatie met andere geneesmiddelen om de bloeddruk effectief te reguleren. In sommige gevallen kan amlodipine ook worden gebruikt voor de behandeling van andere aandoeningen, zoals voorgeschreven door een arts.

Het is belangrijk dat u amlodipine uitsluitend gebruikt zoals voorgeschreven door uw arts en dat u zijn of haar aanbevelingen met betrekking tot dosering en behandelschema opvolgt om het risico op mogelijke bijwerkingen te minimaliseren en het beste therapeutische effect te garanderen.

Indicaties Amlovas

1. Hypertensie (hoge bloeddruk): Amlovas verlaagt effectief de bloeddruk door de perifere slagaders te verwijden en de bloedstroom te verbeteren. Dit maakt het een van de belangrijkste pijlers bij de behandeling van hypertensie.
2. Angina pectoris (stabiel en instabiel): Amlovas wordt ook gebruikt voor de behandeling van angina pectoris, een aandoening waarbij de hartspier onvoldoende zuurstof krijgt, wat leidt tot pijnaanvallen op de borst. Amlovas helpt de bloedvaten te verwijden en de bloedtoevoer naar het hart te verbeteren, waardoor de frequentie en ernst van de aanvallen afnemen.
3. Coronaire hartziekte: Amlovas kan worden gebruikt voor de behandeling van coronaire hartziekte, waaronder angina pectoris en myocardinfarct.
4. Vasospasmen: Amlovas kan soms worden gebruikt om vasospasmen (spasmodische vernauwing van de bloedvaten) te behandelen, zoals vasospasmen bij neushoorns.
5. Andere aandoeningen zoals voorgeschreven door uw arts: In sommige gevallen kan Amlovas door uw arts worden voorgeschreven voor de behandeling van andere aandoeningen, zoals bepaalde vormen van hartfalen of bepaalde typen hartritmestoornissen.

Vrijgaveformulier

Tabletten: Dit is de meest voorkomende vorm van Amlovas. Tabletten kunnen verschillende doseringen hebben, zoals 5 mg of 10 mg, afhankelijk van de medische behoeften van de patiënt.

Farmacodynamiek

1. Blokkering van calciumkanalen: Amlodipine blokkeert L-type calciumkanalen in gladde spiercellen en de hartspier, wat resulteert in een afname van intravasculair calcium en een afname van de vaattonus.
2. Verwijding van perifere slagaders: Door de calciumkanalen in de gladde spiercellen van bloedvaten te blokkeren, veroorzaakt amlodipine verwijding van de perifere slagaders en arteriolen, wat leidt tot een afname van de vaatweerstand en als gevolg daarvan een verlaging van de bloeddruk.
3. Vermindering van de werklast van het hart: Amlodipine verlaagt de late fase van de diastolische druk in de linkerhartkamer, waardoor de werklast en het zuurstofverbruik afnemen. Dit is vooral nuttig bij de behandeling van stabiele en instabiele angina pectoris.
4. Verbeterde myocardperfusie: Door de perifere slagaders te verwijden, verhoogt amlodipine de bloedstroom naar de hartspier, wat de zuurstofperfusie en voeding ervan verbetert.
5. Matig effect op de myocardgeleiding en -contractiliteit: In tegenstelling tot sommige andere calciumantagonisten heeft amlodipine voornamelijk vaatverwijdende eigenschappen, met beperkte effecten op de hartgeleiding en -contractiliteit. Dit sluit echter de mogelijkheid van nadelige effecten op het hart niet uit, met name bij overdosering.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Amlodipine wordt na orale toediening over het algemeen goed geabsorbeerd vanuit het maag-darmkanaal. De piekconcentratie in het bloed wordt gewoonlijk 6-12 uur na toediening bereikt.
2. Biologische beschikbaarheid: De orale biologische beschikbaarheid van amlodipine bedraagt ongeveer 60-65% vanwege een hoge mate van first-pass-metabolisme in de lever.
3. Metabolisme: De belangrijkste metabolisatieroute van amlodipine vindt plaats in de lever, met deelname van cytochroom P450, voornamelijk CYP3A4-iso-enzymen. De belangrijkste metaboliet, 2-pyrrolidinecarbonzuur, heeft geen farmacologische activiteit.
4. Eliminatie: Na metabolisatie worden de meeste amlodipine en zijn metabolieten binnen 10-12 uur via de nieren uitgescheiden als ureum. Bij ouderen en patiënten met leverfalen kan de eliminatie van amlodipine trager verlopen, waardoor een dosisaanpassing noodzakelijk kan zijn.
5. Halfwaardetijd: De halfwaardetijd van amlodipine in het bloed bedraagt ongeveer 30-50 uur, wat bepalend is voor de langdurige werking na een enkele dosis.
6. Interacties met andere geneesmiddelen: Amlodipine kan een wisselwerking hebben met andere geneesmiddelen, met name met remmers of inductoren van het CYP3A4-iso-enzym. Hierdoor kan de farmacokinetiek veranderen en is een dosisaanpassing noodzakelijk bij gelijktijdig gebruik.

Dosering en toediening

Gebruiksaanwijzing:

• Het geneesmiddel wordt oraal ingenomen, ongeacht de voedselinname, met voldoende water.
• De tabletten moeten in hun geheel worden doorgeslikt, zonder te kauwen of te verpulveren.

Aanbevolen doseringen:

1. Arteriële hypertensie:

   • Begindosering: De aanbevolen begindosering voor volwassenen is 5 mg eenmaal daags.
   • Onderhoudsdosering: Afhankelijk van de klinische respons van de patiënt kan de dosis worden verhoogd tot 10 mg eenmaal daags.
   • Maximale dagelijkse dosis: 10 mg eenmaal daags.

2. Angina pectoris (stabiel en vasospastisch):

   • Begindosering: De aanbevolen begindosering voor volwassenen is 5 mg eenmaal daags.
   • Onderhoudsdosering: Afhankelijk van de klinische respons van de patiënt kan de dosis worden verhoogd tot 10 mg eenmaal daags.
   • Maximale dagelijkse dosis: 10 mg eenmaal daags.

Speciale patiëntengroepen:

1. Oudere patiënten:

   • De startdosering voor oudere patiënten is gewoonlijk 2,5 mg eenmaal daags, wat het risico op hypotensie en andere bijwerkingen helpt minimaliseren. De dosis kan geleidelijk worden verhoogd, afhankelijk van de klinische respons en de verdraagbaarheid van het geneesmiddel.

2. Patiënten met een verminderde leverfunctie:

   • Bij patiënten met een verminderde leverfunctie bedraagt de aanvangsdosis eveneens 2,5 mg eenmaal daags. Voorzichtigheid en regelmatige controle van de toestand van de patiënt zijn geboden bij het verhogen van de dosis.

3. Patiënten met een verminderde nierfunctie:

   • Dosisaanpassing bij patiënten met nierfunctiestoornissen is over het algemeen niet nodig. Amlodipine wordt voornamelijk via de lever geëlimineerd, waardoor de nierfunctie de farmacokinetiek niet significant beïnvloedt.

Duur van de behandeling:

• De behandeling met amlodipine duurt meestal lang en is afhankelijk van de toestand van de patiënt en zijn reactie op de behandeling.
• Het medicijn kan als monotherapie of in combinatie met andere antihypertensiva en anti-angineuze middelen worden gebruikt.

Opmerkingen:

• Gemiste dosis: Als u een dosis vergeet, neem deze dan zo snel mogelijk in. Als het bijna tijd is voor uw volgende dosis, sla de gemiste dosis dan over en neem deze volgens uw normale schema in. Neem geen dubbele dosis om de gemiste dosis in te halen.
• Stopzetting van het medicijn: Het stoppen met het medicijn moet onder toezicht van een arts gebeuren. Abrupte stopzetting van amlodipine kan leiden tot verergering van de aandoening.

Gebruik Amlovas tijdens zwangerschap

1. Onderzoek naar veiligheid tijdens de vroege zwangerschap: Uit een onderzoek onder 231 vrouwen met chronische hypertensie bleek dat de incidentie van morfologische afwijkingen bij pasgeborenen die in het eerste trimester aan amlodipine waren blootgesteld, niet verschilde van de incidentie bij pasgeborenen van moeders die andere bloeddrukverlagende geneesmiddelen gebruikten of helemaal geen bloeddrukverlagende geneesmiddelen gebruikten (Mito et al., 2019).
2. Farmacokinetiek van amlodipine tijdens de bevalling en lactatie: Uit een onderzoek is gebleken dat amlodipine in meetbare hoeveelheden de placenta passeert, maar 24-48 uur na de bevalling niet detecteerbaar is in moedermelk of babyplasma. Dit wijst erop dat het veilig is voor gebruik tijdens de peripartumperiode (Morgan et al., 2019).
3. Casestudy van amlodipinegebruik in het eerste trimester: In drie casussen gebruikten vrouwen amlodipine in het eerste trimester van de zwangerschap. Twee van de drie baby's vertoonden geen significante ontwikkelingsafwijkingen. Eén vrouw had een spontane abortus, maar dit was niet direct gerelateerd aan amlodipine (Ahn et al., 2007).
4. Pilot klinische studie naar de behandeling van hypertensie bij zwangere vrouwen: de studie toonde aan dat amlodipine in combinatie met magnesiumsulfaat effectief de bloeddruk verlaagde en de zwangerschapsuitkomsten verbeterde bij vrouwen met zwangerschapshypertensie. Het toonde ook een afname van de incidentie van postpartumcomplicaties en een verbetering van de algehele gezondheid van de pasgeborenen (Xiao-lon, 2015).
5. Effecten op de foetus bij muizen: Een onderzoek bij muizen toonde aan dat hoge doses amlodipine embryonale sterfte en orgaanveranderingen kunnen veroorzaken. De normale therapeutische doses die in de klinische praktijk worden gebruikt, zijn echter veilig (Orish et al., 2000).

Contra

1. Overgevoeligheid: Mensen met een bekende overgevoeligheid voor Amlovas of andere bestanddelen van dit geneesmiddel dienen dit geneesmiddel niet te gebruiken.
2. Ernstige aortaklepstenose: Het gebruik van Amlovas kan gecontra-indiceerd zijn bij patiënten met ernstige aortaklepstenose (vernauwing) vanwege het risico op verergering van de aandoening.
3. Shock: Het gebruik van Amlovas is gecontra-indiceerd bij shock, omdat het de hartcontractiliteit kan verminderen en de bloeddrukdaling kan verergeren.
4. Instabiele angina pectoris: Bij patiënten met instabiele angina pectoris (bijv. onstabiele angina pectoris) kan Amlovas gecontra-indiceerd zijn vanwege het mogelijke risico op verergering van cardiale ischemische symptomen.
5. Hartfalen: In sommige gevallen kan Amlovas gecontra-indiceerd zijn bij patiënten met ernstig hartfalen vanwege de mogelijke negatieve invloed op de hartfunctie.
6. Zwangerschap en borstvoeding: Er zijn onvoldoende gegevens over de veiligheid van Amlovas tijdens de zwangerschap en borstvoeding. Daarom kan het gebruik ervan tijdens deze perioden gecontra-indiceerd zijn.
7. Leverfunctiestoornis: Bij patiënten met ernstige leverfunctiestoornissen kan het nodig zijn de dosering van amlodipine aan te passen vanwege een mogelijk verminderd metabolisme en eliminatie van het geneesmiddel.

Bijwerkingen Amlovas

1. Duizeligheid en zwakte: Dit is een van de meest voorkomende bijwerkingen van Amlovas. Patiënten kunnen duizeligheid of een gevoel van zwakte ervaren, vooral bij plotselinge houdingsveranderingen.
2. Zwelling: Bij sommige mensen kan amlodipine zwelling veroorzaken, meestal in de benen of kuiten. Dit komt door verwijding van de perifere bloedvaten.
3. Hoofdpijn: Sommige patiënten ervaren hoofdpijn of een zwaar gevoel in het hoofd.
4. Buikpijn en misselijkheid: Sommige mensen kunnen last krijgen van buikpijn, misselijkheid of braken.
5. Roodheid en jeuk van de huid: Sommige patiënten kunnen allergische reacties op amlodipine ervaren, die roodheid van de huid, jeuk of huiduitslag kunnen omvatten.
6. Slaperigheid: Sommige mensen voelen zich slaperig of moe.
7. Loopneus en ademhalingsproblemen: In zeldzame gevallen kan amlodipine bij sommige patiënten een loopneus of ademhalingsproblemen veroorzaken.
8. Bijwerkingen op het hart: In sommige gevallen kan amlodipine bijwerkingen op het hart veroorzaken, zoals verergering van hartfalen of toename van hartritmestoornissen.

Overdose

1. Ernstige bloeddrukdaling: Dit is een van de belangrijkste symptomen van een overdosis amlodipine. Een ernstige bloeddrukdaling kan leiden tot flauwvallen, duizeligheid of zelfs shock.
2. Tachycardie of bradycardie: Patiënten die een overdosis amlodipine innemen, kunnen een snelle of langzame hartslag ervaren.
3. Oedeem: Een overdosis amlodipine kan zwelling veroorzaken, vooral in de onderste ledematen.
4. Hartritmestoornissen: Er kunnen hartritmestoornissen zoals atriumfibrilleren of boezemfibrilleren optreden.
5. Veranderingen in het bewustzijn: Dit kan slaperigheid, verwardheid of zelfs bewustzijnsverlies inhouden.
6. Myocarddepressie: Dit is een aandoening waarbij de hartspier niet in staat is om effectief samen te trekken als gevolg van een verminderde calciumstroom naar de cellen.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. CYP3A4-remmers: Geneesmiddelen die het CYP3A4-enzym remmen, kunnen de bloedspiegels van amlodipine verhogen, wat de effecten ervan kan versterken. Deze geneesmiddelen omvatten antibiotica (bijv. erytromycine, claritromycine), antischimmelmiddelen (bijv. ketoconazol, itraconazol), antivirale middelen (bijv. ritonavir), en sommige antischimmelmiddelen en andere medicijnen.
2. CYP3A4-remmers of -inductoren: Amlodipine kan het metabolisme van andere geneesmiddelen beïnvloeden, met name geneesmiddelen die ook via het CYP3A4-enzym worden gemetaboliseerd. Dit kan leiden tot een toename of afname van de effecten van andere geneesmiddelen.
3. Bloeddrukverlagende medicijnen: Wanneer amlodipine in combinatie met andere bloeddrukverlagende medicijnen (bijvoorbeeld bètablokkers, ACE-remmers) wordt ingenomen, kan er een versterkt hypotensief effect optreden, wat kan leiden tot een ernstige daling van de bloeddruk.
4. Geneesmiddelen die het cardiovasculaire stelsel beïnvloeden: Hiertoe behoren antiaritmica, geneesmiddelen die de hartgeleiding verhogen (bijv. digoxine) en andere calciumantagonisten of geneesmiddelen die de vaattonus beïnvloeden.
5. Geneesmiddelen die het kaliumgehalte in het bloed verhogen: Het kaliumgehalte in het bloed kan stijgen als amlodipine gelijktijdig wordt ingenomen met kaliumsparende diuretica of kaliumsupplementen, wat kan leiden tot hyperkaliëmie.

6. Antihypertensiva:

   • Andere calciumantagonisten, bètablokkers, diuretica en ACE-remmers:
     • Gelijktijdig gebruik kan het bloeddrukverlagende effect van amlodipine versterken, wat kan leiden tot een te sterke daling van de bloeddruk.

7. Anti-angineuze medicijnen:

   • Nitraten en andere anti-angineuze medicijnen:
     • Gecombineerd gebruik kan het anti-angineuze effect versterken, wat het gewenste effect is, maar controle vereist om te voorkomen dat de druk te sterk daalt.

8. Statines:

   • Simvastatine:
     • Gelijktijdig gebruik met amlodipine kan de bloedconcentratie van simvastatine verhogen. Het wordt aanbevolen de dosis simvastatine te beperken tot 20 mg per dag bij gelijktijdig gebruik met amlodipine.

9. Immunosuppressiva:

   • Ciclosporine en tacrolimus:
     • Amlodipine kan de concentratie van deze geneesmiddelen in het bloed verhogen. Dit vereist controle en mogelijk aanpassing van de dosering.

10. Grapefruitsap:

    • Grapefruitsap kan de bloedconcentratie van amlodipine verhogen door de stofwisseling via CYP3A4-enzymen te remmen. Het wordt aanbevolen om grapefruitsap te vermijden tijdens het gebruik van amlodipine.