Amlovas

Amlovas (amlodipine) is een calciumkanaalantagonist die wordt gebruikt voor de behandeling van hoge bloeddruk (hypertensie) en angina pectoris (pijn op de borst veroorzaakt door ischemie van het hart). Amlodipine werkt door de bloedvaten te verwijden en de bloedstroom te verbeteren, wat helpt de bloeddruk te verlagen en de stress op het hart te verminderen.

Het wordt vaak gebruikt als monotherapie of in combinatie met andere medicijnen om de bloeddruk effectief onder controle te houden. In sommige gevallen kan amlodipine worden gebruikt om andere aandoeningen te behandelen, zoals aanbevolen door uw arts.

Het is belangrijk om amlodipine alleen te gebruiken zoals voorgeschreven door uw arts en de aanbevelingen van uw arts op te volgen met betrekking tot dosering en toediening om het risico op mogelijke bijwerkingen te minimaliseren en het beste therapeutische effect te garanderen.

Indicaties Amlovasa

1. Hypertensie (hoge bloeddruk): Amlovas verlaagt effectief de bloeddruk door de perifere slagaders te verwijden en de bloedstroom te verbeteren. Dit maakt het een van de belangrijkste geneesmiddelen voor de behandeling van hypertensie.
2. Angina (stabiel en onstabiel): Amlovas wordt ook gebruikt voor de behandeling van angina, een aandoening waarbij de hartspier niet voldoende zuurstof krijgt, wat leidt tot aanvallen van pijn op de borst. Amlovas helpt de bloedvaten te verwijden en de bloedtoevoer naar het hart te vergroten, waardoor de frequentie en ernst van aanvallen wordt verminderd.
3. Ischemische hartziekte: Amlovas kan worden gebruikt bij de behandeling van ischemische hartziekte, waaronder angina pectoris en een hartinfarct.
4. Vasospasmen: Soms kan Amlovas worden gebruikt voor de behandeling van vasospasmen (krampachtige samentrekking van bloedvaten), zoals vasculaire spasmen bij een neuscorrectie.
5. Andere aandoeningen voorgeschreven door een arts: In sommige gevallen kan Amlovas door een arts worden voorgeschreven om andere aandoeningen te behandelen, zoals bepaalde vormen van hartfalen of bepaalde soorten hartritmestoornissen.

Vrijgaveformulier

Tabletten: dit is de meest voorkomende vorm van afgifte van Amlovas. De tabletten kunnen verschillende doseringen hebben, zoals 5 mg of 10 mg, afhankelijk van de medische behoeften van de patiënt.

Farmacodynamiek

1. Blokkeren van calciumkanalen: Amlodipine blokkeert L-type calciumkanalen in vasculaire gladde spiercellen en het myocardium, wat leidt tot een afname van intravasculair calcium en een afname van de vasculaire tonus.
2. Verwijding van perifere slagaders: Door calciumkanalen in vasculaire gladde spieren te blokkeren, bevordert amlodipine de verwijding van perifere slagaders en arteriolen, wat leidt tot een afname van de vasculaire weerstand en, als gevolg daarvan, een verlaging van de bloeddruk.
3. Vermindering van de belasting van het hart: Amlodipine vermindert de late fase van de diastolische druk in de linker hartkamer, waardoor de belasting en de zuurstofbehoefte afnemen. Het is vooral nuttig bij de behandeling van stabiele en onstabiele angina pectoris.
4. Verbetering van de myocardperfusie: Door de perifere slagaders te verwijden, verhoogt amlodipine de bloedtoevoer naar het myocardium, waardoor de zuurstofperfusie en voeding worden verbeterd.
5. Matig effect op de hartgeleiding en contractiliteit: In tegenstelling tot sommige andere calciumantagonisten heeft amlodipine overwegend vaatverwijdende eigenschappen, met beperkte effecten op de hartgeleiding en contractiliteit. Dit sluit echter de mogelijkheid van ongewenste effecten op het hart niet uit, vooral in geval van overdosering.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Amlodipine wordt na orale toediening doorgaans goed geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Piekbloedconcentraties worden gewoonlijk 6-12 uur na toediening bereikt.
2. Biologische beschikbaarheid: De orale biologische beschikbaarheid van amlodipine bedraagt ongeveer 60-65% vanwege de hoge mate van first-pass-metabolisme in de lever.
3. Metabolisme: De belangrijkste route van het amlodipinemetabolisme vindt plaats in de lever, met de deelname van cytochroom P450, voornamelijk CYP3A4-iso-enzymen. De belangrijkste metaboliet, 2-pyrrolidinecarbonzuur, heeft geen farmacologische activiteit.
4. Eliminatie: Na metabolisme worden de meeste amlodipine en zijn metabolieten binnen 10-12 uur via de nieren uitgescheiden in de vorm van ureum. Bij ouderen en patiënten met leverfalen kan de eliminatie van amlodipine vertraagd zijn, waardoor aanpassing van de dosering nodig kan zijn.
5. Halfwaardetijd: De halfwaardetijd van amlodipine in het bloed bedraagt ongeveer 30-50 uur, wat het langdurige effect na een enkele dosis bepaalt.
6. Interacties met andere geneesmiddelen: Amlodipine kan een wisselwerking hebben met andere geneesmiddelen, vooral met remmers of inductoren van het CYP3A4 iso-enzym, waardoor de farmacokinetiek ervan kan veranderen en bij gelijktijdig gebruik een dosisaanpassing nodig is.

Dosering en toediening

Wijze van toepassing:

• Het medicijn wordt oraal ingenomen, ongeacht de maaltijd, met voldoende water.
• Tabletten moeten in hun geheel worden doorgeslikt, zonder kauwen of pletten.

Aanbevolen doses:

1. Arteriële hypertensie:

   • Startdosis: De aanbevolen startdosis voor volwassenen is 5 mg eenmaal daags.
   • Onderhoudsdosis: Afhankelijk van de klinische respons van de patiënt kan de dosis worden verhoogd tot 10 mg eenmaal daags.
   • Maximale dagelijkse dosis: 10 mg eenmaal daags.

2. Angina (stabiel en vasospastisch):

   • Startdosis: De aanbevolen startdosis voor volwassenen is 5 mg eenmaal daags.
   • Onderhoudsdosis: Afhankelijk van de klinische respons van de patiënt kan de dosis worden verhoogd tot 10 mg eenmaal daags.
   • Maximale dagelijkse dosis: 10 mg eenmaal daags.

Speciale patiëntengroepen:

1. Oudere patiënten:

   • De startdosis voor oudere patiënten is gewoonlijk 2,5 mg eenmaal daags, wat het risico op hypotensie en andere bijwerkingen helpt minimaliseren. De dosis kan geleidelijk worden verhoogd, afhankelijk van de klinische respons en verdraagbaarheid van het geneesmiddel.

2. Patiënten met leverdisfunctie:

   • Bij patiënten met een verminderde leverfunctie is de aanvangsdosis eveneens 2,5 mg eenmaal daags. Voorzichtigheid en regelmatige controle van de toestand van de patiënt zijn noodzakelijk bij het verhogen van de dosis.

3. Patiënten met een verminderde nierfunctie:

   • Dosisaanpassing is doorgaans niet nodig bij patiënten met een verminderde nierfunctie. Amlodipine wordt voornamelijk via de lever uitgescheiden, dus de nierfunctie heeft geen significant effect op de farmacokinetiek.

Duur van de behandeling:

• De behandeling met amlodipine duurt doorgaans langdurig en is afhankelijk van de toestand van de patiënt en de reactie op de therapie.
• Het medicijn kan worden gebruikt als monotherapie of in combinatie met andere antihypertensiva en anti-angineuze medicijnen.

Opmerkingen:

• Een dosis gemist: Als u een dosis mist, neem de gemiste dosis dan zo snel mogelijk in. Als het bijna uw volgende dosis is, sla dan de gemiste dosis over en ga verder met uw normale schema. Verdubbel de dosis niet om een gemiste dosis in te halen.
• Stopzetting van het medicijn: Stopzetting van het medicijn moet worden uitgevoerd onder toezicht van een arts. Abrupt staken van amlodipine kan leiden tot verergering van de aandoening.

Gebruik Amlovasa tijdens zwangerschap

1. Veiligheidsonderzoek bij vroege zwangerschap: Uit een onderzoek bij 231 vrouwen met chronische hypertensie bleek dat de incidentie van morfologische afwijkingen bij kinderen die in het eerste trimester aan amlodipine waren blootgesteld, niet verschilde van die bij kinderen van wie de moeder andere antihypertensiva gebruikte. Of hebben ze helemaal niet gebruikt (Mito et al., 2019).
2. Farmacokinetiek van amlodipine tijdens de bevalling en borstvoeding: Het onderzoek toonde aan dat amlodipine in meetbare hoeveelheden de placenta passeert, maar 24-48 uur na de bevalling niet werd aangetroffen in de moedermelk of het plasma van zuigelingen, wat erop wijst dat het veilig is voor gebruik tijdens de peripartumperiode. Morgan et al., 2019).
3. Casestudy van amlodipinegebruik in het eerste trimester: In drie klinische gevallen gebruikten vrouwen amlodipine in het eerste trimester van de zwangerschap. Twee op de drie kinderen hadden geen significante ontwikkelingsstoornissen. Eén vrouw kreeg een spontane miskraam, maar dit hield niet direct verband met amlodipine (Ahn et al., 2007).
4. Klinisch pilotonderzoek voor de behandeling van hypertensie tijdens de zwangerschap: Het onderzoek toonde aan dat amlodipine in combinatie met magnesiumsulfaat effectief was bij het verlagen van de bloeddruk en het verbeteren van de zwangerschapsresultaten bij vrouwen met zwangerschapshypertensie. Er was ook een afname in de incidentie van postpartumcomplicaties en een verbetering in de algemene toestand van pasgeborenen (Xiao-lon, 2015).
5. Foetale effecten bij muizen: Een onderzoek bij muizen heeft aangetoond dat hoge doses amlodipine foetale sterfte en orgaanveranderingen kunnen veroorzaken. Normale therapeutische doses die in de klinische praktijk worden gebruikt, zijn echter veilig (Orish et al., 2000).

Contra

1. Overgevoeligheid: Mensen met een bekende overgevoeligheid voor Amlovas of andere bestanddelen van het geneesmiddel moeten het gebruik ervan vermijden.
2. Ernstige aortastenose: Het gebruik van Amlovas kan gecontra-indiceerd zijn bij patiënten met ernstige stenose (vernauwing) van de aortaklep vanwege het risico op verergering van de aandoening.
3. Shock: Het gebruik van Amlovas is gecontra-indiceerd in shocktoestand, omdat het de contractiliteit van het hart kan verminderen en de verlaging van de bloeddruk kan verergeren.
4. Niet-duurzame angina: Bij patiënten met onstabiele angina (bijv. Onstabiele angina) kan Amlovas gecontra-indiceerd zijn vanwege het mogelijke risico op verhoogde cardiale ischemische symptomen.
5. Hartfalen: In sommige gevallen kan Amlovas gecontra-indiceerd zijn bij patiënten met ernstig hartfalen vanwege de mogelijke negatieve effecten op de hartfunctie.
6. Zwangerschap en borstvoeding: Er zijn onvoldoende gegevens over de veiligheid van Amlovas tijdens zwangerschap en borstvoeding, dus het gebruik ervan kan tijdens deze perioden gecontra-indiceerd zijn.
7. Leverfunctiestoornis: Bij patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis kunnen dosisaanpassingen van amlodipine noodzakelijk zijn vanwege de mogelijkheid van een verminderd metabolisme en eliminatie van het geneesmiddel.

Bijwerkingen Amlovasa

1. Duizeligheid en zwakte: dit is een van de meest voorkomende bijwerkingen van Amlovas. Patiënten kunnen last krijgen van duizeligheid of een gevoel van zwakte, vooral als er een plotselinge verandering in de lichaamshouding optreedt.
2. Zwelling: Amlodipine kan bij sommige mensen zwelling veroorzaken, meestal in de benen of onderbenen. Dit komt door de verwijding van de perifere bloedvaten.
3. Hoofdpijn: Sommige patiënten kunnen hoofdpijn of een zwaar gevoel in het hoofd ervaren.
4. Maagpijn en misselijkheid: Sommige mensen kunnen last krijgen van buikpijn, misselijkheid of braken.
5. Roodheid van de huid en jeuk: sommige patiënten kunnen allergische reacties op amlodipine ervaren, die zich manifesteren door roodheid van de huid, jeuk of huiduitslag.
6. Slaperigheid: Sommige mensen kunnen zich slaperig of moe voelen.
7. Lopneus en moeite met ademhalen: In zeldzame gevallen kan amlodipine bij sommige patiënten een loopneus of ademhalingsmoeilijkheden veroorzaken.
8. Cardiale bijwerkingen: In sommige gevallen kan amlodipine cardiale bijwerkingen veroorzaken, zoals verergering van hartfalen of verergering van hartritmestoornissen.

Overdose

1. Ernstige daling van de bloeddruk: dit is een van de belangrijkste tekenen van een overdosis amlodipine. Een ernstige daling van de bloeddruk kan leiden tot flauwvallen, duizeligheid of zelfs shock.
2. Tachycardie of bradycardie: Patiënten met een overdosis amlodipine kunnen een snelle of langzame hartslag ervaren.
3. Zwelling: Een overdosis amlodipine kan zwelling veroorzaken, vooral in de onderste ledematen.
4. Hartritmestoornissen: hartritmestoornissen, zoals atriale fibrillatie of atriale fibrillatie, kunnen optreden.
5. Veranderingen in de bewustzijnstoestand: dit kan slaperigheid, verwarring of zelfs bewustzijnsverlies omvatten.
6. Myocarddepressie: dit is een aandoening waarbij de hartspier niet effectief kan samentrekken vanwege een verminderde calciumstroom naar de cellen.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. CYP3A4-remmers: Geneesmiddelen die het CYP3A4-enzym remmen, kunnen de bloedconcentratie van amlodipine verhogen, wat kan leiden tot verhoogde effecten. Deze geneesmiddelen omvatten antibiotica (bijv. Erytromycine, claritromycine), antischimmelmiddelen (bijv. Ketoconazol, itraconazol), antivirale middelen (bijv. Ritonavir) en sommige antischimmelmiddelen en andere geneesmiddelen.
2. CYP3A4-remmers of -inductoren: Amlodipine kan het metabolisme van andere geneesmiddelen beïnvloeden, vooral geneesmiddelen die ook door het CYP3A4-enzym worden gemetaboliseerd. Dit kan het effect van andere medicijnen vergroten of verkleinen.
3. Geneesmiddelen die de bloeddruk verlagen: Wanneer amlodipine wordt ingenomen in combinatie met andere geneesmiddelen die de bloeddruk verlagen (bijv. Bètablokkers, ACE-remmers), kan een versterkt hypotensief effect optreden, wat kan leiden tot een ernstige daling van de bloeddruk. Bloeddruk.
4. Geneesmiddelen die het cardiovasculaire systeem beïnvloeden: Dit zijn onder meer anti-aritmica, medicijnen die de hartgeleiding verhogen (bijv. Digoxine) en andere calciumantagonisten of medicijnen die de vasculaire tonus beïnvloeden.
5. Geneesmiddelen die de kaliumconcentratie in het bloed verhogen: De kaliumconcentratie in het bloed kan stijgen als amlodipine gelijktijdig wordt ingenomen met kaliumsparende diuretica of geneesmiddelen die kaliumsupplementen bevatten, wat kan leiden tot hyperkaliëmie.

6. Antihypertensiva:

   • Andere calciumantagonisten, bètablokkers, diuretica en ACE-remmers:
     • Gelijktijdig gebruik kan het hypotensieve effect van amlodipine versterken, wat kan leiden tot een excessieve verlaging van de bloeddruk.

7. Anti-angineuze medicijnen:

   • Nitraten en andere anti-angineuze middelen:
     • Combinatiegebruik kan het anti-angineuze effect versterken, wat een wenselijk effect is, maar monitoring vereist om overmatige verlaging van de bloeddruk te voorkomen.

8. Statines:

   • Simvastatine:
     • Gelijktijdig gebruik met amlodipine kan de concentratie van simvastatine in het bloed verhogen. Het wordt aanbevolen om de dosis simvastatine te beperken tot 20 mg per dag bij gelijktijdig gebruik met amlodipine.

9. Immunosuppressiva:

   • Cyclosporine en tacrolimus:
     • Amlodipine kan de concentratie van deze geneesmiddelen in het bloed verhogen, wat monitoring en mogelijke dosisaanpassing vereist.

10. Grapefruitsap:

    • Grapefruitsap kan de bloedconcentraties van amlodipine verhogen door het metabolisme via CYP3A4-enzymen te remmen. Het wordt aanbevolen om geen grapefruitsap te drinken terwijl u amlodipine gebruikt.