Analgin

Analgin (natriummetamizol) is een niet-opioïde pijnstillend en koortswerend medicijn dat veel wordt gebruikt om pijn te verlichten en de lichaamstemperatuur te verlagen. Het behoort tot de klasse van pyrazolonderivaten en heeft ook een zwak ontstekingsremmend effect. Analgin wordt in veel landen veel gebruikt, maar de verkoop ervan is in sommige staten beperkt of verboden vanwege het risico op ernstige bijwerkingen zoals agranulocytose.

Het werkingsmechanisme van Analgin is het remmen van de synthese van prostaglandinen, stoffen die een belangrijke rol spelen bij het veroorzaken van ontstekingen, pijn en koorts. Het blokkeert het enzym cyclo-oxygenase, dat nodig is voor de productie van prostaglandinen, waardoor pijn en koorts worden verminderd.

Indicaties Analgina

1. Anesthesie :

   • Acute en chronische pijnsyndromen van verschillende oorsprong, bijvoorbeeld na operaties, verwondingen, bij ziekten van het bewegingsapparaat.
   • Koliek (nier, gal).
   • Tumorpijn en pijn bij botmetastasen.
   • Menstruatie pijn.
   • Hoofdpijn, kiespijn.

2. Antipyretisch :

   • Koortsachtige aandoeningen bij verkoudheid en infectieziekten, wanneer het gebruik van andere antipyretica niet effectief is of gecontra-indiceerd.

Vrijgaveformulier

1. Pillen

De meest voorkomende vorm van analgin zijn orale tabletten. Tabletten bevatten meestal:

• 500 mg actief ingrediënt (natriummetamizol) per eenheid.

De tabletten kunnen met water worden ingenomen en kunnen het beste na de maaltijd worden ingenomen om het risico op maagirritatie te minimaliseren.

2. Oplossing voor injectie

Analgin is verkrijgbaar als oplossing voor injectie die intramusculair of intraveneus kan worden toegediend. Dit zorgt voor een snelle verlichting van ernstige pijn of koorts:

• De concentratie van de oplossing is doorgaans 500 mg/ml.

3. Zetpillen (rectale zetpillen)

Voor rectaal gebruik is analgin ook verkrijgbaar in zetpilvorm, wat een handig alternatief kan zijn voor kinderen of volwassenen die moeite hebben met het slikken van pillen:

• De dosering van zetpillen kan variëren, maar vaak bevatten ze ook 500 mg van de werkzame stof.

4. Drank (druppels)

De vloeibare vorm van analgin kan worden gebruikt voor orale toediening in de vorm van druppels, vooral handig voor dosering bij kinderen:

• Concentratie en dosering kunnen variëren, gebruiksaanwijzingen moeten strikt worden gevolgd.

Farmacodynamiek

1. Werkingsmechanisme : Het exacte werkingsmechanisme van analgin is nog niet volledig bekend, maar er wordt aangenomen dat het zich bindt aan centrale en perifere receptoren om actieve metabolieten te vormen die cyclo-oxygenase (COX) blokkeren en de vorming van prostaglandinen remmen, waaronder prostaglandine E2, waardoor de bloeddruk wordt verminderd. Het optreden van pijn en ontsteking.
2. Pijnstillende werking : Analgin heeft een sterke pijnstillende werking en kan worden gebruikt om verschillende soorten pijn te verminderen, waaronder hoofdpijn, kiespijn, spierpijn, maar ook bij reumatische en andere ontstekingsprocessen.
3. Antipyretisch effect: Analgin heeft een koortswerend effect vanwege het effect op de temperatuurregulatiecentra in de hypothalamus van de hersenen, wat helpt de lichaamstemperatuur bij koorts te verlagen.
4. Ontstekingsremmende effecten : Hoewel analgin geen typisch ontstekingsremmend medicijn is, kan het ontstekingen helpen verminderen door de vorming van prostaglandinen te blokkeren en ontstekingsreacties te verminderen.
5. Andere acties : Analgin heeft ook krampstillend effect dat spasmen van de gladde spieren van inwendige organen helpt verlichten.

Farmacokinetiek

1. Absorptie : Na orale toediening van metamizol vanuit het maag-darmkanaal wordt het gewoonlijk goed en snel geabsorbeerd. De absorptie kan enigszins vertraagd zijn bij gelijktijdige inname met voedsel.
2. Distributie : Metamizol wordt wijd verspreid door de weefsels en organen van het lichaam. Het dringt door de placentabarrière en wordt uitgescheiden in de moedermelk. De binding aan bloedplasma-eiwitten is laag.
3. Metabolisme : Metamizol wordt in de lever gemetaboliseerd en vormt zowel actieve metabolieten, zoals 4-methylaminopyridine, als inactieve metabolieten. Deze metabolieten ondergaan verdere glucuronidering.
4. Uitscheiding : Metamizol en zijn metabolieten worden voornamelijk via de nieren uitgescheiden, zowel onveranderd als in de vorm van metabolieten. Ongeveer 70-90% van de dosis wordt in de eerste 24 uur na toediening via de urine uitgescheiden.
5. Halfwaardetijd : De halfwaardetijd van metamizol bedraagt ​​ongeveer 2-3 uur, hoewel deze verlengd kan zijn bij oudere patiënten of in geval van een verminderde nierfunctie.

Dosering en toediening

Orale toediening (tabletten)

• Volwassenen: De gebruikelijke dosering is 500 mg 2-3 maal daags. De maximale dagelijkse dosis mag niet hoger zijn dan 3000 mg.
• Kinderen ouder dan 10 jaar (of die meer dan 32 kg wegen): De dosis wordt berekend op basis van 8-16 mg/kg lichaam, 3-4 keer per dag.

Rectale toepassing (zetpillen)

• Volwassenen: Gebruik gewoonlijk zetpillen met een dosering van 500 mg tot 1.000 mg 2 tot 3 maal per dag.
• Kinderen: De dosis wordt ook berekend op basis van het gewicht, meestal niet hoger dan 10-15 mg/kg lichaam 2-3 keer per dag.

Parenterale toediening (injecties)

• Volwassenen: 500 mg - 1000 mg natriummetamizol, 2-3 keer per dag intramusculair of intraveneus toegediend. De maximale dagelijkse dosis mag niet hoger zijn dan 2000-3000 mg.
• Kinderen: 8-16 mg/kg intraveneus of intramusculair toegediend, niet meer dan 3 keer per dag.

Kenmerken van de applicatie

1. Wees voorzichtig: Analgin kan ernstige bijwerkingen veroorzaken, waaronder agranulocytose en shockreacties, vooral bij intraveneuze toediening.
2. Allergische reacties: Voordat de behandeling wordt gestart, is het belangrijk ervoor te zorgen dat de patiënt niet allergisch is voor natriummetamizol of andere pyrazolonderivaten.
3. Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding: Analgin wordt zonder medisch advies niet aanbevolen voor gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding.
4. Interacties met andere geneesmiddelen: Metamizolnatrium kan een wisselwerking hebben met andere geneesmiddelen, waardoor de effectiviteit ervan verandert of de bijwerkingen toenemen.

Gebruik Analgina tijdens zwangerschap

Het gebruik van analgin tijdens de zwangerschap kan negatieve effecten hebben op de foetus en de zwangerschap. Hier zijn enkele van de belangrijkste redenen:

1. Risico op geboorteafwijkingen: Verschillende onderzoeken hebben aangetoond dat het gebruik van analgin tijdens de zwangerschap het risico op bepaalde geboorteafwijkingen bij de foetus, zoals een gespleten lip en gehemelte, kan verhogen.
2. Risico op bloedingen: Analgin kan het risico op bloedingen na de geboorte bij zowel moeder als baby verhogen. Dit komt door het vermogen ervan om de aggregatie van bloedplaatjes te remmen en de bloedstolling te verminderen.
3. Toxische effecten op de nieren van de foetus: In sommige gevallen kan het gebruik van analgine in het laatste trimester van de zwangerschap leiden tot toxische effecten op de nieren van de foetus.

Over het algemeen wordt het gebruik van analgin tijdens de zwangerschap niet aanbevolen zonder overleg met uw arts of verloskundige-gynaecoloog.

Contra

1. Overgevoeligheid : Mensen met een bekende overgevoeligheid voor analgine of andere pyrazolonen moeten het gebruik ervan vermijden.
2. Astmatisch syndroom : Het gebruik van analgine kan de astmatische symptomen verergeren bij patiënten met het astmatisch syndroom.
3. Allergische reacties : Patiënten met een voorgeschiedenis van allergische reacties op andere geneesmiddelen, vooral niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's), lopen mogelijk het risico allergische reacties op analgin te ontwikkelen.
4. Bronchiale astma : Het gebruik van analgin kan bronchospasme veroorzaken bij patiënten met bronchiale astma.
5. Hematologische aandoeningen : Analgin kan agranulocytose, trombocytopenie en andere hematologische aandoeningen veroorzaken; daarom wordt het niet aanbevolen voor patiënten met bloedaandoeningen.
6. Zwangerschap en borstvoeding: Het gebruik van analgin tijdens zwangerschap en borstvoeding kan gecontra-indiceerd zijn vanwege mogelijke risico's voor de ontwikkeling van de foetus en het kind.
7. Kinderen : Het gebruik van analgine bij kinderen kan beperkt zijn vanwege het risico op bloedreacties en andere bijwerkingen.
8. Nierinsufficiëntie : Patiënten met een verminderde nierfunctie moeten het gebruik van analgin vermijden of met voorzichtigheid gebruiken onder medisch toezicht.

Bijwerkingen Analgina

1. Allergische reacties: omvatten netelroos, jeuk, huiduitslag, zwelling en soms anafylactische shock. Deze reacties kunnen bijzonder gevaarlijk zijn en vereisen onmiddellijke medische aandacht.
2. Beenmergschade: een zeldzame maar ernstige bijwerking die bekend staat als agranulocytose en die wordt gekenmerkt door een significante afname van het aantal witte bloedcellen in het bloed, waardoor het lichaam kwetsbaarder wordt voor infecties.
3. Maagdarmstelselaandoeningen: Inclusief dyspepsie (spijsverteringsstoornissen), misselijkheid, braken, buikpijn en diarree.
4. Huidreacties: Kan jeuk, roodheid van de huid en verschillende soorten huiduitslag omvatten.
5. Nierproblemen : In zeldzame gevallen kunnen nierfunctieproblemen optreden, zoals een verhoogd creatinine- en ureumgehalte in het bloed.

Overdose

1. Ernstige vergiftiging : Een overdosis Analgin kan ernstige vergiftiging veroorzaken, die zich manifesteert door verslechtering van de algemene toestand, slaperigheid, verlaagde bloeddruk en ademhaling.
2. Nierschade : Acute nierschade kan zich ontwikkelen, vooral bij langdurig gebruik van hoge doses.
3. Beenmergschade : Het is mogelijk om aplastische anemie of agranulocytose te ontwikkelen, aandoeningen waarbij het beenmerg niet voldoende bloedcellen produceert.
4. Leverschade : Een overdosis Analgin kan ook leiden tot toxische leverschade.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Anticoagulantia : Analgin kan het effect van anticoagulantia zoals warfarine versterken, wat kan leiden tot een langere stollingstijd en een verhoogd risico op bloedingen.
2. Geneesmiddelen die het spijsverteringskanaal beïnvloeden : Geneesmiddelen zoals maagzuurremmers of ijzerbevattende preparaten kunnen de absorptie van analgine uit het maagdarmkanaal verminderen, waardoor de effectiviteit ervan kan afnemen.
3. Methotrexaat : Analgin kan de toxiciteit van methotrexaat verhogen, vooral bij hoge doses, door de bloedspiegels te verhogen en de bijwerkingen te verergeren.
4. Cyclosporine : Analgin kan de toxiciteit van cyclosporine verhogen door de bloedspiegels te verhogen en het risico op bijwerkingen te vergroten.
5. Probenecid : Probenecide kan de eliminatie van analgin uit het lichaam vertragen, wat kan leiden tot een verhoging van het bloedgehalte en de duur van het effect ervan kan verlengen.