Anapriline

Anapriline is de handelsnaam van een medicinaal product, waarvan het belangrijkste actieve ingrediënt propranolol is. Propranolol behoort tot de klasse van bètablokkers, die worden gebruikt om verschillende aandoeningen te behandelen die verband houden met het cardiovasculaire systeem.

Propranolol heeft verschillende farmacologische eigenschappen, waaronder:

1. Antiaritmische werking: voorkomt het optreden of vermindert de frequentie van hartritmestoornissen.
2. Antihypertensieve werking: vermindert de bloeddruk.
3. Antianginale werking: vermindert de frequentie en intensiteit van angina-aanvallen (pijn op de borst veroorzaakt door onvoldoende bloedtoevoer naar het hart).
4. Anti-stressactie: vermindert de reacties van het lichaam op stress, zoals hartkloppingen en schudden.
5. Migraine-profylaxe: sommige migraine-patiënten kunnen profiteren van propranolol.

Anapriline wordt gebruikt voor de behandeling van hypertensie, angina pectoris, aritmieën, hypertrofische cardiomyopathie, thyrotoxicose (in combinatie met andere geneesmiddelen), evenals voor het voorkomen van migraine. Het gebruik van anapriline moet echter plaatsvinden onder toezicht van een arts, omdat het bijwerkingen en contra-indicaties heeft, en de dosering moet voor elke patiënt worden geïndividualiseerd.

Indicaties Anaprilina

1. Hypertensie: anapriline wordt gebruikt om de bloeddruk te verlagen bij patiënten met hypertensie.
2. Angina: het medicijn kan worden gebruikt om de frequentie en intensiteit van angina-aanvallen te verminderen (pijn op de borst veroorzaakt door onvoldoende bloedtoevoer naar het hart).
3. Aritmieën: anapriline kan worden gebruikt om verschillende soorten aritmieën te behandelen, waaronder atriale ventriculaire tachycardie, atriale fibrillatie en extrasystole.
4. Hypertrofische cardiomyopathie: propranolol kan worden gebruikt om de symptomen te verminderen en de progressie van deze aandoening te vertragen.
5. Thyrotoxicose: in combinatie met andere medicijnen kan propranolol helpen bij het beheersen van enkele symptomen van thyrotoxicose, zoals snelle hartslag en schudden.
6. Migraine profylaxe: anapriline kan bij sommige patiënten worden gebruikt voor migraine-profylaxe.

Vrijgaveformulier

1. Pillen

Tabletten zijn de meest voorkomende vorm van afgifte van anaprylin. Ze zijn bedoeld voor orale toediening en komen in verschillende doseringen:

• Regelmatige tabletten: bevatten meestal 10 mg, 40 mg of 80 mg propranolol. Deze tabletten worden meerdere keren per dag genomen, afhankelijk van de dosering en het recept van uw arts.

2. Capsules voor langdurige afgifte

Langdurige capsules zijn ontworpen om stabiele niveaus van een medicijn in het bloed te handhaven:

• Capsules voor langdurige afgifte: bevatten vaak 80 mg of 160 mg propranolol. Met deze vormen van vrijlating kunt u het aantal keren dat u gedurende de dag overdag het medicijn neemt, verminderen, meestal tot eenmaal per dag.

3. Oplossing voor injectie

Hoewel niet zo gebruikelijk, is anapriline ook beschikbaar in de vorm van een injecteerbare oplossing die wordt gebruikt in klinische omgevingen:

• Injecteerbare oplossing: gebruikt voor snelle verlichting van hartsymptomen wanneer orale toediening niet mogelijk is of niet effectief is.

4. Oplossing voor mondelinge toediening

In sommige gevallen kan een orale oplossing beschikbaar zijn, wat handig is voor gebruik bij patiënten die moeite hebben met het doorslikken van tabletten.

Farmacodynamiek

1. Beta-adrenoreceptorblokkade: propranolol is een directe blocker van bèta-adrenoreceptoren, voornamelijk beta-1 en beta-2 adrenoreceptoren. Het blokkeren van deze receptoren resulteert in een verminderde respons op adrenaline en norepinefrine, die neurotransmitters van het sympathische zenuwstelsel zijn.
2. Vermindering van de cardiale output: het blokkeren van beta-1 adrenoreceptoren in het hart leidt tot een afname van de cardiale output en een afname van de hartslag. Dit kan leiden tot een afname van de bloeddruk en een afname van de werklast van het hart.
3. Vermindering van de bloeddruk: propranolol heeft ook een direct vasoconstrictoreffect door bèta-2 adrenoreceptoren op bloedvaten te blokkeren. Dit resulteert in perifere vasoconstrictie en een afname van de bloeddruk.
4. Antiaritmische actie: propranolol heeft antiaritmische actie als gevolg van vermindering van cardiale automatisme, remming van geleiding en vermindering van myocardiale prikkelbaarheid.
5. Migraine profylaxe: propranolol kan worden gebruikt voor profylaxe van migraine-aanvallen vanwege het effect ervan op de vasculaire toon en vermindering van de exciteerbaarheid van neuronale structuren geassocieerd met het ontstaan van migraine.
6. Anti-angsteffecten: propranolol wordt soms gebruikt om de symptomen van angst te verminderen, omdat het de fysiologische reactie van het lichaam op stress kan verminderen.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: anapriline wordt meestal goed geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal na orale toediening. Absorptie kan worden verminderd door gelijktijdige toediening met voedsel.
2. Verdeling: Propranolol dringt goed door door de bloed-hersenbarrière en komt de hersenen binnen. Het is ook verdeeld in lichaamsweefsels, waaronder de lever, nieren, longen en hart.
3. Metabolisme: Propranolol ondergaat een uitgebreid metabolisme in de lever, voornamelijk met cytochroom P450 2d6 isoenzym. De belangrijkste metabolieten van propranolol zijn alfa-nafthoxyazijnzuur en 4-hydroxypropranolol.
4. Uitscheiding: propranolol en zijn metabolieten worden voornamelijk uitgescheiden door de nieren. Ongeveer 90% van de dosis wordt binnen 4 dagen uitgescheiden, voornamelijk als metabolieten.
5. HALF LIFE: De halfwaardetijd van het bloed van propranolol is ongeveer 3-6 uur, maar kan worden verlengd bij oudere patiënten en patiënten met een verminderde leverfunctie.

Dosering en toediening

Toepassingsmethode

• Mondelinge toediening: anapriline wordt oraal ingenomen, bij voorkeur elke dag op hetzelfde tijdstip om een uniforme concentratie van het medicijn in het bloed te garanderen.
• Injecties: De injecteerbare vorm van propranolol wordt gebruikt in intramurale instellingen om de toestand van de patiënt snel te stabiliseren.

Dosering

De dosering van anaprylin hangt af van de specifieke ziekte, de ernst ervan en de reactie van de patiënt op de behandeling. Hier zijn algemene aanbevelingen:

Voor volwassenen

1. Hypertensie:

   • Eerste dosis: tweemaal daags 40 mg.
   • Onderhoudsdosis: 120-240 mg per dag, verdeeld in verschillende doses.

2. Angina:

   • Eerste dosis: 40 mg driemaal per dag.
   • Onderhoudsdosis: 120-240 mg per dag.

3. Aritmieën:

   • Start dosis: 10-40 mg drie of vier keer per dag.

4. Migraine (preventie):

   • Start dosis: 40 mg twee of drie keer per dag.
   • Onderhoudsdosis: 80-240 mg per dag.

5. Tremor:

   • Eerste dosis: 40 mg twee tot drie keer per dag.
   • Onderhoudsdosis: tot 120 mg per dag.

6. Hulp bij het terugtrekken uit alcoholverslaving:

   • Dosis: 10-40 mg drie of vier keer per dag.

Voor kinderen

• Aritmieën, hypertensie en andere cardiovasculaire omstandigheden:
  • Eerste dosis: 0,5-1 mg/kg per dag, verdeeld in verschillende doses.
  • Onderhoudsdosis: de dosis wordt geleidelijk verhoogd volgens de klinische respons en verdraagbaarheid.

Speciale instructies

• Propranolol moet vóór of bij de maaltijden worden genomen om de absorptie te verbeteren.
• Bij het stopzetten van anapriline moet de dosis geleidelijk worden verlaagd om het risico op intrekking te voorkomen.
• Propranolol kan symptomen van hypoglykemie maskeren bij diabetespatiënten.
• Voorzichtigheid is geboden bij patiënten met bronchiale astma, omdat propranolol bronchospasme kan verhogen.

Gebruik Anaprilina tijdens zwangerschap

Het gebruik van anapriline (propranolol) tijdens de zwangerschap mag alleen worden gedaan onder strikte toezicht van een arts, omdat dit ernstige gevolgen kan hebben voor zowel de moeder als de foetus.

Propranolol kan als bètablokker de placentale barrière binnendringen en de ontwikkeling van de foetus beïnvloeden. Hier zijn enkele van de mogelijke risico's om anaprylin tijdens de zwangerschap te gebruiken:

1. De vertraging van de foetale hartslag: propranolol kan de hartslag van de foetale hartslag veroorzaken.
2. Lage bloeddruk: dit medicijn kan de bloeddruk van zowel de moeder als de foetus verlagen, wat kan leiden tot hypoxie en andere complicaties.
3. Risico op premature arbeid: het gebruik van propranolol bij zwangere vrouwen kan het risico op vroegtijdige arbeid verhogen.
4. Geboorteafwijkingen: sommige onderzoeken duiden op een mogelijk risico op geboorteafwijkingen met het gebruik van bètablokkers, zoals propranolol, in het eerste trimester van de zwangerschap.

Contra

1. Overgevoeligheid: mensen met bekende overgevoeligheid voor anapriline of een van de ingrediënten van het medicijn moeten het gebruik ervan voorkomen.
2. Hartfalen: anapriline is gecontra-indiceerd bij patiënten met ernstig hartfalen of patiënten met significante symptomen van hartdecompensatie.
3. Hartblok: Anapriline is gecontra-indiceerd in aanwezigheid van AV-geleidingsblokkade (tweede en derde graad).
4. Sinus Bradycardia-syndroom: het medicijn moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met het sinus Bradycardia-syndroom, omdat het bradycardie kan verergeren.
5. Astma en obstructieve luchtwegaandoeningen: patiënten met bronchiale astma of chronische obstructieve longziekte moeten anapriline met voorzichtigheid gebruiken vanwege de mogelijkheid van verhoogde bronchospasme.
6. Het syndroom van Reiter: het gebruik van anaprylin kan gecontra-indiceerd zijn bij patiënten met Reiter's Syndrome vanwege het risico op het verslechteren van de aandoening.
7. Zwangerschap en lactatie: het gebruik van anapriline tijdens zwangerschap en lactatie kan gecontra-indiceerd zijn vanwege onvoldoende gegevens over de veiligheid ervan voor foetus en kind.
8. Pediatric: de veiligheid en effectiviteit van anaprylin bij kinderen is niet vastgesteld, dus het wordt over het algemeen niet aanbevolen voor kinderen.

Bijwerkingen Anaprilina

1. Vermoeidheid en zwakte: sommige patiënten kunnen vermoeidheid, zwakte of een algemeen gevoel van vermoeidheid ervaren.
2. Afname van de bloeddruk: propranolol, als bètablokker, kan een afname van de bloeddruk veroorzaken, wat kan leiden tot duizeligheid of zelfs verlies van bewustzijn, vooral met plotselinge veranderingen in lichaamspositie.
3. Bradycardia: Dit is een afname van de hartslag tot onder normaal. Het kan ertoe leiden dat patiënten hartkloppingen, zwakte of duizeligheid voelen.
4. Slaapproblemen: propranolol kan bij sommige patiënten slapeloosheid of veranderingen in slaapkwaliteit veroorzaken.
5. Spijsverteringsproblemen: dyspeptische symptomen zoals misselijkheid, braken, buikpijn of diarree kunnen optreden.
6. Maskeersymptomen van hypoglykemie: propranolol heeft het vermogen om sommige symptomen van lage bloedsuikerspiegel te maskeren bij patiënten met diabetes.
7. Ademhalingsproblemen: sommige patiënten kunnen verslechterende symptomen van astma of obstructieve longziekte ervaren.
8. Seksuele disfunctie: propranolol kan bij sommige patiënten verminderde libido- of erectieproblemen veroorzaken.
9. Afname van het aantal bloedplaatjes: in zeldzame gevallen, vooral bij langdurig gebruik, kunnen veranderingen in hemostase, waaronder een afname van het aantal bloedplaatjes, worden waargenomen.

Overdose

1. Verminderde bloeddruk: een overdosis anaprylin kan een plotselinge bloeddruk veroorzaken, wat duizeligheid, flauwvallen of zelfs shock kan veroorzaken.
2. Bradycardia: Propranolol kan de hartslag vertragen en overmatig gebruik kan ertoe leiden dat het hart te langzaam wordt geslagen (bradycardie).
3. Ademhalingsproblemen: sommige mensen kunnen ademhalingsproblemen hebben, zoals langdurige apneu, vooral als er astma of andere luchtwegaandoeningen zijn.
4. Hypoglykemie: propranolol kan symptomen van hypoglykemie (lage bloedsuikerspiegel) maskeren, wat gevaarlijk kan zijn voor patiënten met diabetes.
5. Verhoogde slaperigheid: overmatig gebruik van anapriline kan slaperigheid of zelfs coma veroorzaken.
6. Verlies van bewustzijnsverlies: in ernstige gevallen van overdosis anapriline kan het bewustzijnsverlies of coma optreden.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Antihypertensieve middelen: propranolol kan het hypotensieve effect van andere antihypertensieve geneesmiddelen verhogen, zoals diuretica, ACE-remmers en calciumkanaalblokkers, wat kan leiden tot een afname van de bloeddruk tot gevaarlijke niveaus.
2. Antiaritmische geneesmiddelen: gecombineerde toediening van propranolol met andere antiaritmische middelen, zoals amidaron of klasse III antiarritmiek, kunnen resulteren in verhoogde antiaritmische actie en een verhoogd risico op hartritmestoornissen.
3. Cardiale glycosiden: propranolol kan de effecten van cardiale glycosiden zoals digoxine verhogen, wat kan leiden tot een toename van hun toxische effecten op het hart.
4. Monoamine-oxidaseremmers (Maois): propranolol kan het hypotensieve effect van maois verhogen, wat kan leiden tot een gevaarlijke daling van de bloeddruk.
5. Anesthetica: propranolol kan het depressieve effect van anesthetica verhogen en het hypotensieve effect van sommige anesthetica vergroten.
6. Bronchodilatoren: Propranolol kan het bronchusverwijdende effect van bèta-agonisten blokkeren en het risico op bronchospasme vergroten bij patiënten met astma of chronische obstructieve longziekte.