Atenolol

Atenolol is een geneesmiddel dat behoort tot de klasse van bètablokkers. Het wordt gebruikt voor de behandeling van verschillende cardiovasculaire aandoeningen, waaronder hypertensie (hoge bloeddruk), angina pectoris (pijn op de borst) en voor de behandeling van bepaalde soorten aritmieën (hartritmestoornissen).

Atenolol blokkeert de bèta-1-adrenerge receptoren in het hart, met de volgende effecten tot gevolg:

• Verlaging van de hartslag: Atenolol vermindert de stimulatie van het hart, wat helpt de hartslag te verlagen.
• Verlagen van de bloeddruk: Door de kracht en de frequentie van de hartslag te verminderen, helpt atenolol de bloeddruk te verlagen.
• Vermindering van de zuurstofbehoefte van het hart: Dit is vooral nuttig bij de behandeling van angina pectoris, omdat het de kans op pijn op de borst vermindert.

Indicaties Atenolol

1. Hypertensie (arteriële hypertensie): Atenolol wordt gebruikt om de bloeddruk te verlagen bij patiënten met hoge bloeddruk.
2. Angina pectoris: Deze aandoening wordt gekenmerkt door pijn of ongemak in de borststreek, veroorzaakt door onvoldoende bloedtoevoer naar de hartspier. Atenolol kan de frequentie en ernst van angina pectorisaanvallen helpen verminderen.
3. Hartfalen: Atenolol kan worden gebruikt als aanvullend medicijn om de hartfunctie te verbeteren en de symptomen van hartfalen te verminderen.
4. Profylaxe van een hartinfarct: Bij patiënten met een hoog risico op een hartinfarct of na een eerder infarct kan atenolol worden gebruikt ter preventie van terugkerende cardiovasculaire complicaties.
5. Tachycardie: Atenolol kan worden gebruikt om de hartslag te verlagen wanneer de hartslag versneld is.
6. Migraine profylaxe: Bij sommige patiënten kan atenolol worden gebruikt als profylactisch middel om de frequentie en ernst van migraineaanvallen te verminderen.

Vrijgaveformulier

1. Orale tabletten:

   • De meest voorkomende vorm van vrijlating.
   • Tabletten bevatten meestal 25 mg, 50 mg of 100 mg atenolol.
   • Tabletten kunnen een regelmatige of een verlengde werking hebben.

2. Gecoate tabletten:

   • Gecoate tabletten helpen maagirritatie te voorkomen en zorgen voor een gelijkmatigere afgifte van de werkzame stof in het lichaam.

Farmacodynamiek

1. Selectiviteit voor bèta-1-adrenoreceptoren:

   • Atenolol is een selectieve bèta-1-adrenoreceptorblokker. Dit betekent dat het voornamelijk bèta-1-receptoren blokkeert, die zich voornamelijk in het hart bevinden.
   • Blokkering van bèta-1-adrenoreceptoren vermindert de stimulatie van de hartspier, wat resulteert in een afname van de hartslag en de kracht van de hartcontractie.

2. Verminderde hartbelasting:

   • Blokkering van bèta-1-adrenoreceptoren leidt tot een afname van de zuurstof- en energiebehoefte van het hart door een verlaging van het hartminuutvolume en de bloeddruk.
   • Het is vooral effectief bij de behandeling van hoge bloeddruk en coronaire hartziekten, omdat het de belasting van het hart vermindert.

3. Verminderde druk in de slagaders:

   • Atenolol verlaagt de bloeddruk door het minuutvolume van het hart te verkleinen en de perifere vaatweerstand te verminderen.
   • Dit mechanisme helpt de bloeddruk te reguleren en vermindert het risico op cardiovasculaire complicaties.

4. Langdurig effect:

   • Atenolol heeft een langdurige werking, waardoor het in een eenmalige dagelijkse dosis gebruikt kan worden.

5. Anti-aritmische werking:

   • Het blokkeren van bèta-1-adrenoreceptoren kan hartritmestoornissen voorkomen door de hartautomatisatie en -geleiding te verminderen.

Farmacokinetiek

Absorptie

• Biologische beschikbaarheid: Atenolol heeft een relatief lage orale biologische beschikbaarheid van ongeveer 40-50%, wat te wijten is aan de slechte lipofiliteit en lage permeabiliteit door lipidemembranen.
• De tijd om de maximale plasmaconcentratie te bereiken na orale toediening bedraagt ongeveer 2-4 uur.

Verdeling

• Het distributievolume van atenolol is relatief klein, wat wijst op een beperkte distributie buiten het vaatbed. Dit wordt verklaard door de hydrofiliteit van atenolol.
• Atenolol dringt slecht door de bloed-hersenbarrière, waardoor de bijwerkingen op het centrale zenuwstelsel minder ernstig zijn dan bij sommige andere bètablokkers.

Metabolisme

• Atenolol wordt in zeer geringe mate gemetaboliseerd en grotendeels onveranderd uitgescheiden.
• Hierdoor is de werking van atenolol voorspelbaarder dan die van bètablokkers, die grotendeels in de lever worden gemetaboliseerd, vooral bij gelijktijdige leverziekte.

Uitscheiding

• De nieren vormen de belangrijkste uitscheidingsroute voor atenolol; ongeveer 85-100% van de dosis wordt onveranderd via de nieren uitgescheiden. Dit maakt een dosisaanpassing noodzakelijk bij nierfunctiestoornissen.
• De eliminatiehalfwaardetijd van atenolol bedraagt bij gezonde proefpersonen ongeveer 6-7 uur, maar kan toenemen bij een verminderde nierfunctie.

Dosering en toediening

Toepassingsmethode

• Atenolol wordt oraal ingenomen, meestal eenmaal per dag.
• De tabletten moeten in hun geheel worden doorgeslikt, zonder te kauwen of te pletten, met voldoende water. Ze kunnen met of zonder voedsel worden ingenomen, maar het is het beste om het medicijn elke dag op hetzelfde tijdstip in te nemen om een gelijkmatige bloedspiegel te behouden.

Dosering

Voor volwassenen

• Hypertensie: De startdosis is gewoonlijk 50 mg eenmaal daags. Afhankelijk van de respons op de behandeling kan de dosis worden verhoogd tot 100 mg eenmaal daags.
• Angina pectoris: De standaarddosering is 50-100 mg eenmaal daags.
• Preventie van migraine en behandeling van hartkloppingen: De dosering kan variëren, maar begint meestal bij 50 mg eenmaal daags.

Voor oudere patiënten

• Afhankelijk van de nierfunctie en de algemene gezondheid kan een dosisverlaging nodig zijn.

Voor kinderen

• Het gebruik van atenolol bij kinderen moet strikt door een arts worden gecontroleerd en de dosering is afhankelijk van het specifieke geval en de toestand van het kind.

Speciale instructies

• Om de effectiviteit en veiligheid van de behandeling te beoordelen, moeten de bloeddruk en de hartslag regelmatig worden gecontroleerd.
• Atenolol mag niet abrupt worden gestopt, aangezien dit kan leiden tot verergering van de aandoening. Eventuele wijzigingen in het behandelschema moeten met uw arts worden besproken.
• Patiënten met astma of andere bronchiale ziekten moeten atenolol met uiterste voorzichtigheid gebruiken, omdat bètablokkers bronchospasmen kunnen veroorzaken.

Gebruik Atenolol tijdens zwangerschap

Het gebruik van atenolol tijdens de zwangerschap kan gecontra-indiceerd zijn vanwege mogelijke risico's voor de gezondheid van de foetus. Atenolol behoort tot de groep bètablokkers en kan een negatief effect hebben op de ontwikkeling van de foetus, vooral bij langdurig en/of overmatig gebruik.

Contra

1. Bradycardie:

   • Atenolol kan de hartslag verder vertragen, wat gevaarlijk is bij patiënten met reeds bestaande bradycardie (trage hartslag).

2. AV-blok van graad II of III (zonder geplaatste pacemaker):

   • Atenolol kan de blokkade versterken, wat kan leiden tot een aanzienlijke verstoring van de hartgeleiding.

3. Gedecompenseerd hartfalen:

   • Het gebruik van atenolol kan de toestand van patiënten met instabiel of gedecompenseerd hartfalen verergeren, omdat bètablokkers de kracht en de frequentie van de hartcontracties verminderen.

4. Shock, inclusief cardiogene shock:

   • Bij shock, waarbij het belangrijk is de hartslag sterk te houden, kan het gebruik van atenolol contraproductief zijn.

5. Ernstige bronchiale astma of chronische obstructieve longziekte (COPD):

   • Atenolol kan bronchoconstrictie (vernauwing van de luchtwegen) veroorzaken, wat vooral gevaarlijk is voor patiënten met longziekten.

6. Ernstige vormen van perifeer arterieel vaatlijden:

   • Atenolol kan symptomen zoals beenpijn en koude handen en voeten verergeren vanwege een verminderde bloedtoevoer.

7. Metabole acidose:

   • Een aandoening waarbij de zuurgraad van het bloed verhoogd is, kan verergeren door het gebruik van atenolol.

8. Hypotensie (lage bloeddruk):

   • Het gebruik van atenolol kan bovendien de bloeddruk verlagen, wat gevaarlijk is voor patiënten met hypotensie.

9. Diabetes mellitus:

   • Atenolol kan symptomen van hypoglykemie (lage bloedsuikerspiegel) maskeren. Dit is vooral belangrijk bij diabetici.

Bijwerkingen Atenolol

1. Slaperigheid en vermoeidheid: veel patiënten ervaren slaperigheid, vermoeidheid of algemene zwakte tijdens het gebruik van atenolol.
2. Koude extremiteiten: Sommige mensen ervaren een koud gevoel in de handen en voeten als gevolg van vernauwing van de bloedvaten.
3. Droge keel of neus: Een droge keel of neus kan voorkomen.
4. Verminderd seksueel verlangen: Bij sommige patiënten die atenolol gebruiken, kan een verminderd seksueel verlangen of erectiestoornissen optreden.
5. Bradycardie: Dit is een aandoening waarbij de hartslag daalt tot lagere waarden, wat vermoeidheid en duizeligheid kan veroorzaken.
6. Hoofdpijn: Sommige patiënten kunnen last krijgen van hoofdpijn of duizeligheid.
7. Niet-specifieke klachten: Hieronder vallen vage symptomen zoals misselijkheid, buikpijn of een algemeen onwel gevoel.
8. Daling van de bloeddruk: Bij het gebruik van atenolol kan een daling van de bloeddruk optreden, wat kan leiden tot duizeligheid of een gevoel van zwakte.
9. Specifieke bijwerkingen: omvatten bronchospasme (verslechtering van de ademhalingsfunctie bij astmapatiënten), maskeren van hypoglykemie (maskeren van symptomen van een lage bloedsuikerspiegel bij diabetespatiënten), toegenomen reactie op allergenen en andere.

Overdose

1. Cardiovasculaire complicaties:

   • Eén van de belangrijkste effecten van een overdosis atenolol is een gevaarlijke daling van de hartslag en bloeddruk.
   • Dit kan leiden tot ernstige circulatieproblemen, zoals hypotensie, bradycardie en zelfs shock.

2. Depressie van het centrale zenuwstelsel (CZS):

   • Een overdosis atenolol kan slaperigheid, flauwvallen, duizeligheid, verminderde reactie op externe stimuli en zelfs coma veroorzaken.
   • Dit komt doordat het de activiteit van het centrale zenuwstelsel kan onderdrukken.

3. Ademhalingsstoornissen:

   • Overmatige depressie van het centrale zenuwstelsel kan ook leiden tot een vertraagde ademhaling en zelfs tot ademhalingsstilstand.

4. Stofwisselingsstoornissen:

   • Een overdosis atenolol kan stofwisselingsstoornissen veroorzaken, zoals hyperglykemie (verhoogde bloedsuikerspiegel) en hypokaliëmie (verlaagd kaliumgehalte in het bloed).

5. Andere ongewenste effecten:

   • Andere mogelijke effecten van een overdosis atenolol zijn koude ledematen, zweten, gewichtstoename en verminderde potentie.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Andere bloeddrukverlagende geneesmiddelen: Het gebruik van atenolol met andere bloeddrukverlagende geneesmiddelen, zoals diuretica, ACE-remmers (angiotensine-converterend enzym) of calciumantagonisten, kan leiden tot een versterkt hypotensief effect en een verhoogd risico op hypotensieve reacties zoals duizeligheid en syncope.
2. Sympathicomimetica: Gelijktijdige toediening van atenolol met sympathicomimetica zoals adrenaline of albuterol kan de werkzaamheid ervan verminderen vanwege blokkering van bèta-adrenoreceptoren.
3. Medicijnen die het hartritme remmen: Atenolol kan de bloeddrukverlagende werking van andere medicijnen, zoals amidaron of digoxine, versterken. Dit kan resulteren in een lagere hartslag en een sterker anti-aritmisch effect.
4. Antidepressiva en anxiolytica: Atenolol kan de sedatieve werking van geneesmiddelen zoals benzodiazepinen en tricyclische antidepressiva versterken, wat kan leiden tot verhoogde slaperigheid en verminderde psychomotorische activiteit.
5. Insuline en hypoglycemische geneesmiddelen: Atenolol kan de symptomen van hypoglycemie maskeren en het optreden ervan verminderen, wat de diagnose van hypoglycemische toestanden bij patiënten met diabetes mellitus kan vertragen.