Atenolol

Atenolol is een medicijn dat behoort tot de klasse van bèta-adrenoblockers. Het wordt gebruikt om verschillende cardiovasculaire aandoeningen te behandelen, waaronder hypertensie (hoge bloeddruk), angina (pijn op de borst) en om bepaalde soorten aritmieën (hartritmestoornissen) te beheren.

Atenolol blokkeert beta-1 adrenerge receptoren in het hart, wat resulteert in de volgende effecten:

• Vermindering van de hartslag: Atenolol vermindert de stimulatie van het hart, wat helpt de hartslag te verminderen.
• De bloeddruk verlagen: door de sterkte en snelheid van hartslag te verlagen, helpt atenolol de bloeddruk te verlagen.
• Het verminderen van de behoefte van het hart aan zuurstof: dit is met name handig voor het behandelen van angina pectoris omdat het het risico op pijn op de borst vermindert.

Indicaties Atenolol

1. Hypertensie (arteriële hypertensie): atenolol wordt gebruikt om de bloeddruk te verlagen bij patiënten met hoge bloeddruk.
2. Angina: deze aandoening wordt gekenmerkt door pijn of ongemak in het borstgebied veroorzaakt door onvoldoende bloedtoevoer naar de hartspier. Atenolol kan helpen de frequentie en sterkte van anginale aanvallen te verminderen.
3. Hartfalen: Atenolol kan worden gebruikt als een aanvullende medicatie om de hartfunctie te verbeteren en de symptomen van hartfalen te verminderen.
4. Profylaxe van myocardinfarct: bij patiënten met een hoog risico op een hartinfarct of na een eerder infarct-atenolol kan worden gebruikt voor het voorkomen van terugkerende cardiovasculaire complicaties.
5. Tachycardie: Atenolol kan worden gebruikt om de hartslag te verlagen wanneer de hartslag wordt versneld.
6. Migraine-profylaxe: bij sommige patiënten kan atenolol worden gebruikt als profylactisch middel om de frequentie en ernst van migraine-aanvallen te verminderen.

Vrijgaveformulier

1. Orale tabletten:

   • De meest voorkomende vorm van release.
   • Tabletten bevatten meestal 25 mg, 50 mg of 100 mg atenolol.
   • Tabletten kunnen regelmatig werken of langdurig werken (langwerkend).

2. Gecoate tabletten:

   • Gecoate tabletten helpen maagirritatie te voorkomen en zorgen voor een meer langdurige afgifte van het actieve ingrediënt in het lichaam.

Farmacodynamiek

1. Selectiviteit voor beta-1 adrenoreceptoren:

   • Atenolol is een selectieve bèta-1 adrenoreceptor blocker. Dit betekent dat het bij voorkeur beta-1-receptoren blokkeert, die voornamelijk in het hart zijn gelegen.
   • Het blokkeren van beta-1 adrenoreceptoren vermindert de stimulatie van de hartspier, wat resulteert in een afname van de hartslag en de kracht van hartcontractie.

2. Verminderde cardiale werklast:

   • Het blokkeren van bèta-1 adrenoreceptoren leidt tot een afname van de zuurstof- en energievereisten van het hart door de cardiale output en bloeddruk te verlagen.
   • Het is vooral nuttig bij de behandeling van hypertensie en coronaire hartziekten omdat het de spanning op het hart vermindert.

3. Verminderde druk in de slagaders:

   • Atenolol verlaagt de bloeddruk door het minuscule volume van het hart te verlagen en de perifere vasculaire weerstand te verminderen.
   • Dit mechanisme helpt de bloeddruk te regelen en vermindert het risico op cardiovasculaire complicaties.

4. Langdurig effect:

   • Atenolol heeft een langdurig effect, waardoor het in vormen wordt gebruikt met een enkele dagelijkse dosis.

5. Antiaritmische actie:

   • Het blokkeren van bèta-1 adrenoreceptoren kan aritmieën voorkomen door de automataliteit en geleiding van het hart in het hart te verminderen.

Farmacokinetiek

Absorptie

• Bio-beschikbaarheid: Atenolol heeft een relatief lage orale biologische beschikbaarheid van ongeveer 40-50%, wat te wijten is aan de slechte lipofiliciteit en lage permeabiliteit over lipidemembranen.
• De tijd om de maximale plasmaconcentratie te bereiken na orale toediening is ongeveer 2-4 uur.

Verdeling

• Het deel van de verdeling van atenolol is relatief klein, hetgeen de beperkte verdeling buiten het vaatbed aangeeft. Dit wordt verklaard door zijn hydrofiliciteit.
• Atenolol dringt de bloed-hersenbarrière slecht door, waardoor de centrale nerveuze bijwerkingen minder ernstig zijn dan sommige andere bètablokkers.

Metabolisme

• Atenolol wordt in zeer kleine mate gemetaboliseerd en wordt meestal ongewijzigd uitgescheiden.
• Dit maakt Atenolol voorspelbaarder dan bètablokkers, die uitgebreid worden gemetaboliseerd in de lever, vooral in de setting van gelijktijdige leverziekte.

Uitscheiding

• Nieren zijn de belangrijkste route van atenololuitscheiding, ongeveer 85-100% van de dosis wordt uitgescheiden door nieren in ongewijzigde vorm. Dit maakt het noodzakelijk om de dosis aan te passen in geval van nierdisfunctie.
• De adellijke halfwaardetijd van atenolol is ongeveer 6-7 uur bij gezonde proefpersonen, maar kan toenemen met een verminderde nierfunctie.

Dosering en toediening

Toepassingsmethode

• Atenolol wordt oraal ingenomen, meestal eenmaal per dag.
• De tabletten moeten geheel worden ingeslikt, zonder te kauwen of verpletteren, met voldoende water. Het kan worden genomen met of zonder voedsel, maar het is het beste om het medicijn elke dag op hetzelfde moment te nemen om een gelijkmatige niveau van het medicijn in het bloed te behouden.

Dosering

Voor volwassenen

• Hypertensie: de startdosis is meestal 50 mg eenmaal daags. Afhankelijk van de respons op de behandeling kan de dosis worden verhoogd tot 100 mg eenmaal daags.
• Angina pectoris: de standaarddosis is eenmaal daags 50-100 mg.
• Migraine-preventie en behandeling van hartflutter: de dosering kan variëren, maar begint meestal bij 50 mg eenmaal daags.

Voor oudere patiënten

• Een dosisverlaging kan nodig zijn, afhankelijk van de nierfunctie en de algemene gezondheid.

Voor kinderen

• Het gebruik van atenolol bij kinderen moet strikt worden gecontroleerd door een arts en de dosering is afhankelijk van het specifieke geval en de toestand van het kind.

Speciale instructies

• Bloeddruk en hartslag moeten regelmatig worden gevolgd om de werkzaamheid en veiligheid van de behandeling te beoordelen.
• Atenolol mag niet abrupt worden gestopt, omdat dit kan leiden tot een verslechtering van de aandoening. Alle wijzigingen in het regime moeten met uw arts worden besproken.
• Patiënten met astma of andere bronchiale ziekten moeten Atenolol met extreme voorzichtigheid nemen omdat bètablokkers bronchospasme kunnen veroorzaken.

Gebruik Atenolol tijdens zwangerschap

Het gebruik van atenolol tijdens de zwangerschap kan gecontra-indiceerd zijn vanwege het potentiële risico voor de gezondheid van de foetus. Atenolol behoort tot de groep bètablokkers en kan een negatief effect hebben op de ontwikkeling van de foetus, vooral met langdurig en/of overmatig gebruik.

Contra

1. Bradycardia:

   • Atenolol kan de hartslag verder vertragen, wat gevaarlijk is bij patiënten met reeds bestaande bradycardie (langzaam hartslag).

2. AV-blok van II of III-graad (zonder een geïnstalleerde pacemaker):

   • Atenolol kan de blokkade verhogen, wat resulteert in een significante aantasting van de hartgeleiding.

3. Gedecompenseerd hartfalen:

   • Het gebruik van atenolol kan de toestand verergeren van patiënten met onstabiel of gedecompenseerd hartfalen, omdat bètablokkers de sterkte en snelheid van hartcontracties verminderen.

4. Schok, inclusief cardiogene schok:

   • In schokstaten, waar het onderhoud van de hartslagsterkte belangrijk is, kan het gebruik van atenolol contraproductief zijn.

5. Ernstige bronchiale astma of chronische obstructieve longziekte (COPD):

   • Atenolol kan bronchoconstrictie (vernauwing van de luchtwegen) veroorzaken, wat vooral gevaarlijk is voor patiënten met longziekte.

6. Ernstige vormen van perifere arteriële ziekte:

   • Atenolol kan symptomen verergeren, zoals beenpijn en koudheid van de ledematen als gevolg van verminderde bloedstroom.

7. Metabole acidose:

   • Een aandoening waarbij zure niveaus in het bloed worden verhoogd, kan worden verergerd door het gebruik van atenolol.

8. Hypotensie (lage bloeddruk):

   • Het gebruik van atenolol kan bovendien de bloeddruk verlagen, wat gevaarlijk is voor hypotensieve patiënten.

9. Diabetes mellitus:

   • Atenolol kan symptomen van hypoglykemie (lage bloedsuiker) maskeren, wat vooral belangrijk is om te overwegen bij diabetici.

Bijwerkingen Atenolol

1. Slaperigheid en vermoeidheid: veel patiënten kunnen slaperigheid, vermoeidheid of algemene zwakte ervaren tijdens het nemen van Atenolol.
2. Koude extremiteiten: sommige mensen kunnen een koud gevoel ervaren in de handen en voeten als gevolg van vernauwing van bloedvaten.
3. Droge keel of neus: droge keel of neus kan optreden.
4. Verminderd seksueel verlangen: december verhoogde seksueel verlangen of erectiestoornissen kan optreden bij sommige patiënten tijdens het nemen van Atenolol.
5. Bradycardia: Dit is een aandoening waarbij de hartslag daalt tot lagere waarden, die gevoelens van vermoeidheid of duizeligheid kunnen veroorzaken.
6. Hoofdpijn: sommige patiënten kunnen hoofdpijn of duizeligheid ervaren.
7. Niet-specifieke klachten: deze omvatten vage symptomen zoals misselijkheid, buikpijn of algemene malaise.
8. Verlaging van de bloeddruk: bij het gebruik van atenolol kan een afname van de bloeddruk optreden, wat kan leiden tot duizeligheid of een gevoel van zwakte.
9. Specifieke bijwerkingen: omvatten bronchospasme (verslechtering van de ademhalingsfunctie bij astmapatiënten), maskeerhypoglykemie (maskeersymptomen van lage bloedsuiker bij diabetespatiënten), verhoogde reactie op allergenen en anderen.

Overdose

1. Cardiovasculaire complicaties:

   • Een van de belangrijkste effecten van de overdosis Atenolol is een afname van de hartslag en bloeddruk tot gevaarlijke niveaus.
   • Dit kan leiden tot ernstige bloedsomloopproblemen, waaronder hypotensie, bradycardie en zelfs shock.

2. Centrale zenuwstelsel (CNS) depressie:

   • Overdosis Atenolol kan slaperigheid, flauwvallen, duizeligheid, verminderde respons op externe stimuli en zelfs coma veroorzaken.
   • Dit komt door zijn vermogen om de activiteit van het centrale zenuwstelsel te onderdrukken.

3. Ademhalingsstoornissen:

   • Overmatige depressie van het centrale zenuwstelsel kan ook leiden tot een verminderde ademhalingssnelheid en zelfs ademhalingsarrest.

4. Metabole stoornissen:

   • Atenolol-overdosis kan metabole stoornissen veroorzaken, zoals hyperglykemie (verhoogde bloedsuiker) en hypokaliëmie (verminderd bloedkalium).

5. Andere ongewenste effecten:

   • Andere mogelijke effecten van overdosis Atenolol zijn koude extremiteiten, zweten, gewichtstoename en verminderde potentie.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Andere antihypertensieve medicijnen: het gebruik van atenolol met andere antihypertensieve medicijnen zoals diuretica, angiotensine-converterende enzymremmers (ACEI's) of calciumantagonisten kunnen leiden tot een verhoogd hypotensief effect en een verhoogd risico op hypotensieve reacties zoals Dizz en Syncope.
2. Sympathomimetica: gelijktijdige toediening van atenolol met sympathomimetica zoals adrenaline of albuterol kan hun werkzaamheid verminderen als gevolg van het blokkeren van bèta-adrenoreceptoren.
3. Hartritme Depressiva-geneesmiddelen: Atenolol kan het depressieve effect op de hartslag van andere geneesmiddelen, zoals amidaron of digoxine, verhogen, wat kan leiden tot verminderde hartslag en verhoogde antiaritmische effecten.
4. Antidepressiva en anxiolytica: atenolol kan het sedatieve effect van geneesmiddelen zoals benzodiazepines en tricyclische antidepressiva verhogen, wat kan leiden tot verhoogde slaperigheid en verminderde psychomotorische activiteit.
5. Insuline en hypoglycemische geneesmiddelen: atenolol kunnen de symptomen van hypoglykemie maskeren en het optreden ervan verminderen, wat de diagnose van hypoglycemische toestanden bij patiënten met diabetes mellitus kan vertragen.