Bisoprofiel

Bisoprovel behoort tot de groep van selectieve β1-adrenoreceptorblokkers. Het is een selectieve β1-adrenoreceptorblokker die geen membraanstabiliserend effect of intern sympathicomimetisch effect heeft. Het geneesmiddel heeft anti-angineuze en bloeddrukverlagende eigenschappen.

Bij langdurig gebruik van het medicijn is het primaire effect een afname van de verhoogde algemene perifere vaatweerstand. Bovendien remt het medicijn bij mensen met hartfalen de activiteit van het sympathoadrenale systeem, evenals van het RAAS. [ 1 ]

Indicaties Bisoprofiel

Het wordt gebruikt om CHF, coronaire hartziekte (angina pectoris) te behandelen en om een verhoogde bloeddruk te verlagen.

Vrijgaveformulier

De therapeutische stof wordt vrijgegeven in de vorm van tabletten - 10 stuks in een celplaat; in een verpakking - 2 of 3 van dergelijke platen.

Farmacodynamiek

Het bloeddrukverlagende effect gaat gepaard met een afname van het bloedvolume, onderdrukking van de renale reninevrijgaveprocessen en een afname van de sympathische stimulatie van de perifere vaten.

Het anti-angineuze effect ontwikkelt zich door blokkade van β1-adrenerge receptoren, wat leidt tot een verzwakking van de hartfunctie door verlaging van het hartminuutvolume en de hartslag. Als gevolg hiervan wordt de zuurstofbehoefte van de hartspier verminderd. [ 2 ]

Het geneesmiddel heeft een uiterst zwakke affiniteit voor de β2-terminals van de gladde spieren van bloedvaten en bronchiën, en daarnaast ook voor de β2-terminals van het endocriene systeem. Na een enkele dosis Bisoprovel houdt het effect 24 uur aan. [ 3 ]

Farmacokinetiek

Oraal ingenomen wordt bisoprolol goed opgenomen in het maag-darmkanaal. De biologische beschikbaarheid bedraagt ongeveer 90% en is niet afhankelijk van voedselinname. Cmax-waarden worden na 1-3 uur gemeten. De eiwitsynthese bedraagt ongeveer 30%.

De eerste intrahepatische passageactiviteit is vrij zwak (minder dan 10%). In de lever wordt ongeveer 50% van de dosis omgezet in inactieve metabolieten.

Ongeveer 98% van het geneesmiddel wordt via de nieren uitgescheiden (50% is onveranderd en de rest bestaat uit metabole componenten). Ongeveer 2% van het geneesmiddel wordt via de darm uitgescheiden. De halfwaardetijd is 10-12 uur.

Dosering en toediening

Het geneesmiddel moet oraal worden ingenomen, 5-10 mg, eenmaal daags; de maximale dagelijkse dosis is 20 mg. De dosering moet individueel worden gekozen, rekening houdend met de hartslag en de therapeutische effectiviteit. De tabletten worden 's ochtends op een lege maag of bij het ontbijt ingenomen, zonder te kauwen en met gewoon water.

Bij coronaire hartziekte of hoge bloeddruk is het nodig om 5-10 mg Bisoprovel eenmaal daags in te nemen.

Bij hartfalen dient de behandeling te worden gestart met een minimale dosering, die geleidelijk wordt verhoogd over meerdere weken. De aanvangsdosis is 1,25 mg, eenmaal daags (gedurende 7 dagen). In de tweede week wordt een dosis van 2,5 mg per dag gebruikt en in de derde week 3,75 mg per dag.

Van de 4e tot en met de 8e week van de behandeling wordt 5 mg van het geneesmiddel ingenomen. Van de 8e tot en met de 12e week bedraagt de dosering 7,5 mg. Na de 12e week is de maximale dagelijkse dosering 10 mg.

De dosisverhoging wordt aangepast rekening houdend met de hartslag en bloeddruk, evenals de algemene toestand van de patiënt. Indien nodig kan de dosering geleidelijk worden verlaagd. Het is niet toegestaan de therapie abrupt te stoppen; de behandelcyclus moet langzaam worden voltooid, met een geleidelijke dosisverlaging.

Mensen met ernstige nier- (creatinineklaring lager dan 20 ml per minuut) en leverfunctiestoornissen mogen niet meer dan 10 mg van de stof per dag innemen.

• Aanvraag voor kinderen

Er zijn geen klinische gegevens over het therapeutische effect en de veiligheid van het medicijn bij voorschrift aan kinderen. Daarom wordt het niet bij kinderen gebruikt.

Gebruik Bisoprofiel tijdens zwangerschap

Het is verboden om het geneesmiddel te gebruiken tijdens borstvoeding of zwangerschap, aangezien er geen betrouwbare klinische informatie is die de veiligheid ervan bevestigt. Indien het absoluut noodzakelijk is om Bisoprovel te gebruiken bij zwangere vrouwen, dient de behandeling 72 uur vóór de verwachte bevallingsdatum te worden gestaakt (omdat de pasgeborene hypoglykemie, bradycardie en ademhalingsdepressie kan ontwikkelen). Indien het onmogelijk is om het geneesmiddel na de bevalling te stoppen, dient de toestand van de baby nauwlettend in de gaten te worden gehouden. Tekenen van hypoglykemie ontwikkelen zich gedurende de eerste 3 dagen.

Contra

Tot de contra-indicaties behoren:

• cardiogene shock;
• SSSU;
• blok (ook sinoatriaal) 2-3 graden;
• bradycardie (hartslag lager dan 50 slagen per minuut);
• verlaagde bloeddruk (systolische bloeddruk is lager dan 90 mm Hg);
• BA en andere obstructieve aandoeningen van de luchtwegen;
• ernstige perifere bloedstroomstoornissen;
• gebruik in combinatie met MAO-remmers (met uitzondering van MAO-remmer B);
• psoriasis (ook het voorkomen ervan in de familiegeschiedenis);
• toegenomen intolerantie voor het medicijn en zijn bestanddelen.

Bijwerkingen Bisoprofiel

Belangrijkste bijwerkingen:

• Letsels in het zenuwstelsel: duizeligheid, depressie, vermoeidheid, hoofdpijn en slaapstoornissen kunnen optreden (vooral aan het begin van de behandeling). Hallucinaties kunnen af en toe optreden (meestal zwak en verdwijnend na 1-2 weken), en soms kan paresthesie optreden;
• oogproblemen: conjunctivitis, gezichtsstoornissen en verminderde traanproductie (hiermee moet rekening worden gehouden bij het dragen van contactlenzen);
• Aandoeningen die verband houden met de werking van het cardiovasculaire systeem: bradycardie, orthostatische collaps, AV-geleidingsstoornissen, decompensatie van hartfalen met het optreden van perifeer oedeem kunnen zich ontwikkelen. In de beginfase van de behandeling kan de toestand van de patiënt verslechteren - de ziekte van Raynaud of claudicatio intermittens kan zich ontwikkelen;
• problemen met het ademhalingsstelsel: soms wordt dyspneu waargenomen (bij mensen met een neiging tot bronchiale spasmen);
• spijsverteringsstoornissen: misselijkheid, constipatie, buikpijn, diarree en hepatitis kunnen voorkomen, of de plasmaleverenzymen (ALT en AST) kunnen stijgen;
• letsels van het bewegingsapparaat: mogelijk optreden van krampen, spierzwakte, artropathie (één of meer gewrichten zijn aangetast (poly- of monoartritis));
• Disfunctie van het endocriene systeem: verminderde glucosetolerantie (bij latente diabetes mellitus) en ontwikkeling van gemaskeerde hypoglykemiesymptomen. Potentiestoornis en verhoogde triglyceridenspiegels zijn mogelijk;
• Epidermale symptomen: dermatologische verschijnselen – soms komen huiduitslag, jeuk, hyperhidrose en roodheid van de opperhuid voor.
• Bij gebruik van bètablokkers kunnen tinnitus of gehoorverlies, alopecia, stemmingswisselingen, allergische rhinitis en gewichtstoename optreden. Ook verlies van kortetermijngeheugen en de ziekte van Peyronie zijn mogelijk.

Overdose

Symptomen van overdosering: hartfalen, bloeddrukdaling, bradycardie en bronchiale spasmen.

Er wordt een maagspoeling uitgevoerd en er wordt actieve kool voorgeschreven.

Bij een verlaging van de bloeddruk of bradycardie wordt glucagon toegediend in een dosis van 1-5 mg (niet meer dan 10 mg) of atropine in een dosering van 1,5 mg (niet meer dan 2 mg).

Bij bronchiale spasmen worden β2-adrenerge agonisten (bijvoorbeeld fenoterol of salbutamol) gebruikt.

Interacties met andere geneesmiddelen

Toediening met andere bloeddrukverlagende geneesmiddelen kan leiden tot versterking van hun werking.

Het gelijktijdig gebruik van het geneesmiddel met clonidine, reserpine, α-methyldopa of guanfacine kan een scherpe daling van de hartslag veroorzaken.

Gebruik in combinatie met guanfacine, clonidine en digitalisstoffen kan leiden tot hartgeleidingsstoornissen.

Bij combinatie van bisoprolol met sympathicomimetica (aanwezig in oogdruppels, neusdruppels, hoestonderdrukkers) kan de werking van bisoprolol afnemen.

Ca-antagonisten (dihydropyridinederivaten) kunnen de bloeddrukverlagende werking van het geneesmiddel versterken.

De combinatie van het medicijn met diltiazem of verapamil en andere anti-aritmica kan leiden tot een verlaging van de hartslag en de bloeddruk, en ook tot de ontwikkeling van hartfalen of aritmie (het is verboden om het medicijn samen met anti-aritmica en Ca-kanaalblokkers voor te schrijven).

Bij combinatie met clonidine mag men dit middel pas enkele dagen later staken, nadat de toediening van bisoprolol is gestopt. Dit middel kan namelijk de bloeddruk aanzienlijk verhogen.

Gelijktijdige toediening van ergotaminederivaten (waaronder ergotaminebevattende middelen tegen migraine) kan de symptomen van een stoornis in de perifere bloedstroom versterken.

Gelijktijdig gebruik met rifampicine kan de halfwaardetijd van bisoprolol licht verkorten.

De combinatie met oraal toegediende hypoglycemische medicijnen of insuline zorgt voor een verzachting of maskering van de verschijnselen van hypoglycemie (het is noodzakelijk om voortdurend de bloedglucosewaarden te controleren).

Opslag condities

Bisoprovel moet op een donkere en droge plaats worden bewaard, buiten bereik van kleine kinderen. De temperatuur mag niet hoger zijn dan 25 °C.

Houdbaarheid

Bisoprovel kan gedurende een periode van 36 maanden vanaf de verkoopdatum van het farmaceutische product worden gebruikt.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Biprolol, Concor, Bicard met Bisoprolol en daarnaast Coronal, Bisoprol en Eurobisoprolol met Dorez.