Carvettrend

Carvetrend heeft vaatverwijdende activiteit en een willekeurig -blokkerend effect; vertoont ook antioxiderende effecten en blokkeert selectief de activiteit van α1-adrenerge receptoren.

Het medicijn verzwakt de weerstand van perifere bloedvaten, blokkeert selectief de werking van α1-adrenerge receptoren en onderdrukt bovendien de invloed die wordt uitgeoefend door de RAAS - door de niet-selectieve blokkering van β-adrenerge receptoren. Daarnaast is er een afname van de activiteit van plasmarenine, wat de kans op vertraagde uitscheiding van vocht vermindert. [1]

Indicaties Carvettrend

Het wordt gebruikt bij een stabiel type chronische angina pectoris, primaire hypertensie en daarnaast bij een stabiele hartinsufficiëntie (chronisch type).

Vrijgaveformulier

De afgifte van de geneesmiddelsubstantie wordt gerealiseerd in de vorm van tabletten - 14 stuks in een celverpakking (het volume van de tabletten is 3.125, 6,25 en ook 12,5 mg), 2 verpakkingen in de verpakking. Ook geproduceerd in 28 stuks in een apart bord (volume 25 mg) - 1 stuk in de doos.

Farmacodynamiek

Het medicijn heeft geen ICA en heeft een membraanstabiliserend effect. Het is een twee-stereo-isomeer racemaat. De ontwikkeling van het blokkeren van de werking van ß1-, evenals ß2-adrenerge receptoren wordt voornamelijk gerealiseerd met behulp van de S (-) enantiomeer, en het α1-blokkerende effect wordt geleverd door de S (-) enantiomeren, evenals R (+). Carvetrend heeft een significante antioxiderende werking en vangt vrije radicalen op.

In het geval van toepassing met een verhoogde bloeddruk, gaat de afname ervan onder invloed van geneesmiddelen niet gepaard met een verandering in de processen van intrarenale circulatie en versterking van de systemische weerstand van perifere bloedvaten, wat vaak wordt waargenomen bij de introductie van β-blokkers. [2]

Bij toediening aan personen met angina pectoris wordt de ontwikkeling van pijn en myocardischemie voorkomen. [3]

Bij personen met linkerventrikeldisfunctie of CHF heeft de medicatie een positief effect op hemodynamiek, linkerventrikelgrootte en ejectiefractie.

Het medicijn verandert het lipidenmetabolisme niet.

Farmacokinetiek

De biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel is ongeveer 25-30% (R-vorm), evenals 15% (S-vorm). Plasmaspiegel Cmax wordt opgemerkt na 1 uur. De verhoudingen tussen dosering en plasmawaarden zijn lineair. Voedselinname verandert het niveau van de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel niet.

Carvedilol is een zeer lipofiel element. Ongeveer 98-99% van de stof wordt gesynthetiseerd met eiwit. Het distributievolume is ca. 2 l/kg. 60-75% van het geabsorbeerde geneesmiddel ondergaat metabolische processen tijdens de eerste intrahepatische passage.

De halfwaardetijd van een geneesmiddel ligt in het bereik van 6-10 uur. Het klaringsniveau is 590 ml per minuut. Uitscheiding wordt voornamelijk uitgevoerd met gal en vervolgens met uitwerpselen. Een deel ervan wordt via de nieren uitgescheiden in de vorm van metabole elementen.

Metabolische processen worden uitgevoerd in de lever - door oxidatie, evenals glucuronisatie in het gebied van de aromatische ring. Metabolische componenten vertonen een intense adrenerge blokkering en antioxiderende werking.

De plasmaspiegels van geneesmiddelen bij ouderen zijn ongeveer 50% hoger.

Personen met verhoogde bloeddruk en matig (CC - binnen 20-30 ml per minuut) of ernstig (CC - <20 ml per minuut) nierfalen vertoonden een toename van 40-55% in plasmawaarden van geneesmiddelen.

Gebruik Carvettrend tijdens zwangerschap

Carvetrend wordt niet voorgeschreven bij HB of zwangerschap.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie voor de elementen van het medicijn;
• cardiogene shock;
• met een gedecompenseerde vorm van CH (4e fase volgens de NYHA-classificatie), waarbij het nodig is om inotrope stoffen te gebruiken;
• metabole acidose;
• Cor pulmonale en hypertensie die de longen aantasten;
• feochromocytoom;
• gebruik in combinatie met verapamil, diltiazem en andere anti-aritmica;
• Stadium 2-3 AV-blok (zonder het gebruik van een pacemaker);
• SSSU;
• bradycardie (hartslagwaarden zijn minder dan 50 slagen per minuut);
• verlaagde bloeddruk (SBP-niveau is minder dan 85 mm Hg);
• met een niet-gecompenseerde vorm van hartfalen, waarbij het noodzakelijk is om positieve isotrope geneesmiddelen en diuretica voor te schrijven;
• BA en andere obstructieve longlaesies;
• ernstige leverfunctiestoornis;
• gebruik van IMAO-producten (behalve voor stoffen van het IMAO-V-type).

Bijwerkingen Carvettrend

Onder de zijborden:

• veranderingen in bloedtestgegevens: de ontwikkeling van hypo- of hyperglykemie, hypercholesterolemie, -kaliëmie of -triglyceridemie, en daarnaast trombocyto- of leukopenie, bloedarmoede en hyponatriëmie, evenals een verhoging van de waarden van alkalische fosfatase, creatinine en ureum en een verlaging van de protrombinewaarden;
• allergiesymptomen: anafylactische manifestaties;
• convulsies, duizeligheid, orthostatische collaps en paresthesieën, gewichtstoename, hoofdpijn, depressie, slaapstoornissen en bewustzijnsverlies;
• droogheid van het oogslijmvlies of irritatie in de ogen, evenals visuele stoornissen;
• zwelling, angina pectoris, hartfalen, bradycardie, kortademigheid, koude ledematen en hypotensie, hartkloppingen, verhoogde bloeddruk, de ziekte van Raynaud en verergering van claudicatio intermittens;
• verstopte neus, longoedeem en astma;
• buikpijn, xerostomie, misselijkheid, parodontitis, constipatie of diarree, melena en leverdisfunctie (verhoogde ALT-, AST- en GGT-spiegels);
• exantheem, alopecia, urticaria, hyperhidrose, pruritus en dermatitis;
• artralgie en pijn in de ledematen;
• urinewegaandoeningen, nierfalen, urine-incontinentie en hematurie;
• hyperurikemie, glucosurie of albuminurie;
• erectiestoornissen;
• koorts, asthenie en griepachtige symptomen.

Overdose

In geval van vergiftiging worden HF, bradycardie, cardiogene shock, verlaging van de bloeddruk, braken, gegeneraliseerde aanvallen, ademhalingsstoornissen, verwardheid en hartstilstand opgemerkt.

Maagspoeling, het gebruik van sorptiemiddelen, en ook symptomatische acties, het bewaken en veranderen van de waarden van systemen die belangrijk zijn voor het leven worden uitgevoerd; in het geval van bradycardie wordt de toediening van 0,5-2 mg atropine voorgeschreven.

Interacties met andere geneesmiddelen

U kunt het medicijn niet gebruiken in combinatie met verapamil, diltiazem of andere type I antiaritmische stoffen (IV), evenals MAO-remmers (naast MAO-B).

Met behulp van SG.

Toediening samen met digoxine verhoogt het evenwichtsniveau met ongeveer 16% (de digitoxine-index stijgt ook met ongeveer 13%) bij mensen met verhoogde bloeddruk. Het is noodzakelijk om de plasmaspiegel van digoxine te controleren aan het begin van de behandeling met Carvetrend, aan het einde ervan, en om de porties aan te passen.

Bij gebruik met SG-stoffen kan verlenging van de AV-geleiding optreden.

Het is noodzakelijk om de toestand van personen die bètablokkers of geneesmiddelen gebruiken die de indicatoren van catecholamines (zoals reserpine of MAO-remmers) verlagen, zorgvuldig te controleren, aangezien dit ernstige bradycardie of de ontwikkeling van symptomen van een verlaging van de bloeddruk kan veroorzaken.

De rest van de antihypertensiva.

Het medicijn versterkt de activiteit van andere antihypertensiva (waaronder α1-terminale antagonisten). Versterking van negatieve antihypertensieve manifestaties van fenothiazinen, vaatverwijders, barbituraten met alcohol en tricyclische middelen is ook mogelijk.

Cyclosporine.

Het is noodzakelijk om de plasmaspiegel van ciclosporine te controleren bij gebruik van Carverend, omdat deze stijgt met deze combinatie.

Hypoglykemische medicijnen, waaronder insuline.

Vanwege het feit dat wanneer het medicijn wordt toegediend, insuline en andere hypoglykemische stoffen de bloedsuikerindex intensiever kunnen verlagen en Carvedilol zelf de tekenen van hypoglykemie kan maskeren, is het erg belangrijk om de bloedglucosewaarden constant te controleren.

Clonidine.

Tijdens de annulering van de complexe behandeling met het gebruik van Carvetrend en clonidine, moet u eerst stoppen met het gebruik van de eerste en vervolgens geleidelijk het aandeel clonidine verminderen.

Geïnhaleerde anesthetica.

Tijdens de introductie van anesthesie moet rekening worden gehouden met de negatieve antihypertensieve en isotrope interactie van het geneesmiddel met anesthetica.

Geneesmiddelen die de werking van hemoproteïne-enzymen 450 induceren of vertragen.

Personen die medicijnen gebruiken die enzymen van de structuur van hemoproteïne 450 induceren (barbituraten met rifampicine), of deze vertragen (inclusief ketoconazol, erytromycine met cimetidine, haloperidol en verapamil met fluoxetine) moeten onder constante controle zijn tijdens het gebruik van dergelijke geneesmiddelen met carvedilol als enzyminductoren zijn in staat om de serumwaarden van de laatste te verlagen, en remmers - om ze te verhogen.

Oestrogenen met NSAID's en corticosteroïden.

Het antihypertensieve effect van medicijnen wordt verminderd in het geval van het gebruik van medicijnen die Na en vocht in het lichaam vasthouden.

Sympathomimetica en -, evenals ß-adrenerge agonisten.

Toediening samen met deze geneesmiddelen versterkt het vasoconstrictieve effect.

Spierverslappers en ergotamine.

De combinatie van een medicijn en spierverslappers of ergotamine leidt tot een versterking van het blokkerende neuromusculaire effect.

Xanthine derivaten.

Het is noodzakelijk om het medicijn zeer zorgvuldig te combineren met xanthinederivaten (dit omvat theofylline met aminofylline), omdat dit de β-adrenerge blokkerende activiteit verzwakt.

Opslag condities

De carvetrend moet worden bewaard bij temperaturen in het bereik van 15-25 ° C.

Houdbaarheid

Carvetrend kan worden gebruikt voor een periode van 36 maanden vanaf het moment dat de therapeutische stof op de markt wordt gebracht.

Analogen

Analogons van het medicijn zijn Atram, Cardivas en Coriol met Carvid, en daarnaast Dilator, Cardoz en Carvedigamma met Carvidex, Carvedilol en Cardiostad met Protecard, evenals Carvium, Talliton en Corvazan met Medocardil.