Daxas

Daxas behoort tot niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen die worden gebruikt als onderhoudstherapie voor chronische obstructieve longziekte. Gezien het feit dat chronische obstructieve longziekte (afgekort COPD) voornamelijk na 40 jaar optreedt, is de benoeming van het geneesmiddel aan patiënten jonger dan 40 jaar pas na bevestiging van de diagnose.

Indicaties Daxas

Daxas wordt voorgeschreven bij ernstige COPD- aandoeningen en frequente exacerbatie van zwelling als onderhoudstherapie.

[1]

Vrijgaveformulier

Daxas zijn verkrijgbaar in de vorm van tabletten verpakt in blisters in kartonnen verpakkingen.

[2]

Farmacodynamiek

Daxas behoort tot de groep ontstekingsremmende medicijnen. Het werkingsprincipe is gericht op het elimineren van ontstekingen in de longen. Het medicijn vermindert de activiteit van het basisenzym PDE4, dat ontsteking veroorzaakt en de belangrijkste schakel is die de ziekte veroorzaakt.

Daxas vertraagt de activiteit van PDE4, wat als gevolg leidt tot een normalisatie van de functie van leukocyten, gladde spiercellen van longvaten en luchtwegen, enz.   

In-vitro-onderzoeken hebben aangetoond dat het medicijn de afgifte van inflammatoire mediatoren stopt.

Bij patiënten met COPD verlaagt het medicijn het aantal neutrofielen in sputum en onderzoeken hebben ook aangetoond dat bij gezonde patiënten de instroom van neutrofielen en eosinofielen in de luchtwegen daalt.

[3], [4], [5]

Farmacokinetiek

Het belangrijkste werkzame bestanddeel Daxas is roflumilast, dat bij inname een actieve metaboliet vormt van Roflumilast N-oxide. Het medicijn vermindert de activiteit van fosfodiësterase (PDE4).

Na het innemen van het medicijn na ongeveer een uur bereikt de hoogste concentratie in het bloed (afhankelijk van de ontvangst op een lege maag). Van de inname van voedsel is niet afhankelijk van de remmende activiteit van het medicijn op PDE4, maar er is een vertraging in de hoogste concentratie van de stof in het bloedplasma.

Het medicijn is voor ongeveer 97% gebonden aan bloedeiwitten, de werkzame stof zal gedurende een vrij korte tijd worden gedistribueerd naar alle weefsels en organen, inclusief. Dringt door in vetweefsel.

Pre-klinisch onderzoek toont aan dat roflumilast in zeer lage concentraties de bloed-hersenbarrière binnendringt.  

De halfwaardetijd van roflumilast in plasma is ongeveer 16-17 uur.  

De overweldigende activiteit van het medicijn is verminderd bij rokers, ouderen hebben een toename van de remmende activiteit van roflumilast, maar er zijn geen aanpassingen vereist voor deze groep patiënten, omdat alle veranderingen niet als klinisch relevant worden beschouwd. 

Bij ernstig nierfalen is de remmende activiteit van het geneesmiddel met ongeveer 9% verminderd, maar het is niet nodig om de dosis aan te passen.

Bij leverfalen neemt de remmende activiteit van roflumilast toe, afhankelijk van de Child-Pugh-classificatie.

[6], [7], [8]

Dosering en toediening

Daxas wordt voorgeschreven voor 500 mg (1 tablet) per dag. In sommige gevallen vereist een maximaal therapeutisch effect langdurige behandeling (tot 1 jaar).

Als er een overtreding van de nieren is, evenals bij ouderen, is het niet nodig om de dosering aan te passen.

De tablet wordt weggespoeld met een voldoende hoeveelheid water, het is noodzakelijk om te proberen het medicijn in één keer te gebruiken.

[11], [12]

Gebruik Daxas tijdens zwangerschap

Daxas is gecontraïndiceerd bij zwangere en zogende vrouwen. Zeer weinig gegevens over het gebruik van het geneesmiddel tijdens de zwangerschap.

Bovendien is het medicijn niet voorgeschreven aan vrouwen in de vruchtbare leeftijd die geen betrouwbare anticonceptiva gebruiken.

Het is mogelijk dat Daxas kan doordringen in de moedermelk, dus neem indien nodig het medicijn als u de borstvoeding verlaat.

Contra

Daxas wordt niet voorgeschreven met verhoogde gevoeligheid voor bepaalde componenten van het geneesmiddel, verminderde leverfunctie. Bovendien is de veiligheid van het gebruik van het geneesmiddel vóór de leeftijd van 18 jaar niet vastgesteld.

Er zijn onvoldoende gegevens over de behandeling met immunodeficiënte, infectieziekten, oncologische tumoren, hartfalen, zeldzame erfelijke aandoeningen, ernstige depressie.

Daxas wordt met voorzichtigheid gebruikt voor psychische stoornissen in het verleden en behandeling met bepaalde remmers.

[9]

Bijwerkingen Daxas

Daxas veroorzaakt vaak overstuur van de ontlasting, buikpijn, gewichtsverlies, misselijkheid. In de regel treden dergelijke bijwerkingen op aan het begin van de behandeling, daarna is de aandoening genormaliseerd.

Ook kan het medicijn dyspepsie, slapeloosheid, depressie, hartkloppingen veroorzaken.

Het medicijn kan infectieziekten van de luchtwegen veroorzaken, hoofdpijn, tremoren, uitslag op de huid.

Zelden zijn er spasmen of zwakte in de spieren, een algemene malaise.

[10]

Overdose

Daxas, bij inname van meer dan de aanbevolen dosis veroorzaakt een verstoring van het spijsverteringskanaal, hartkloppingen, hoofdpijn, zweten, enz.

Wanneer een overdosis een symptomatische behandeling is.

[13]

Interacties met andere geneesmiddelen

Daxas wordt met voorzichtigheid gebruikt bij de gelijktijdige behandeling van ketokanazol, erytromycine, enoxacine, cimetidine. In dit geval kan gecombineerde therapie de activiteit van het geneesmiddel verhogen en intolerantie veroorzaken.

Rifampicine, carbamazepine, fenobarbital en fenytoïne verminderen de remmende activiteit van het geneesmiddel.

Interactie met theofylline, orale anticonceptiva, die ethinylestradiol en gestodeen bevatten, leidt tot een toename van de remmende activiteit.

Inhalatieproducten (salbutamol, formoterol, enz.), Evenals preparaten voor orale toediening (warfarine, montelukast, midazolam, digoxine), antacida hebben geen invloed op het therapeutisch effect van Daxas.

[14]

Opslag condities

Daxas moet worden bewaard bij een temperatuur van niet meer dan 30 ^° C. Het geneesmiddel moet worden bewaard op een plaats die is beschermd tegen vocht, zonlicht en ontoegankelijk voor kinderen.

[15]

Speciale instructies

Daxas is niet bedoeld voor de behandeling van acute bronchospasmen. In dit geval moet de patiënt een speciaal medicijn gebruiken dat zal helpen de aanval te verwijderen. Bij de behandeling van Daxas is er vaak een afname van het lichaamsgewicht, maar na het stoppen van het medicijn, neemt het gewicht in de regel weer normaal af.

[16], [17]

Houdbaarheid

Daxas is goed voor drie jaar vanaf de productiedatum. Als de bewaarcondities worden geschonden of de integriteit van de verpakking wordt geschonden, wordt het niet aanbevolen om het medicijn te gebruiken.

[18]