De meest ijverig

Naisylaat is de handelsnaam van een medicijn waarvan de werkzame stof amtolmetin guacil is. Amtolmetin guacil is een niet-steroïde anti-inflammatoir geneesmiddel (NSAID) dat wordt gebruikt voor de behandeling van pijnsyndromen met verschillende etiologieën en ontstekingsaandoeningen.

Amtolmetin guacil remt de activiteit van cyclo-oxygenase-enzymen (COX-1 en COX-2), wat leidt tot een afname van de synthese van prostaglandinen - stoffen die een sleutelrol spelen bij de ontwikkeling van ontstekingen, pijn en koorts. Heeft pijnstillende, ontstekingsremmende en koortswerende effecten.

Indicaties De koevoet

1. Reumatoïde artritis: Nisylaat kan ontstekingen en pijn helpen verminderen bij reumatoïde artritis, een chronische inflammatoire gewrichtsziekte.
2. Artrose: Dit medicijn kan worden gebruikt om pijn en ontstekingen als gevolg van artrose te verlichten, een chronische ziekte die wordt gekenmerkt door de afbraak van kraakbeen in gewrichten.
3. Rugpijn: Naysilaat kan worden gebruikt om pijn te verlichten bij verschillende soorten rugpijn, waaronder acute of chronische spondylose, ischias en andere.
4. Spierpijn: Dit medicijn kan worden gebruikt om pijn te verlichten die wordt veroorzaakt door spierblessures, verstuikingen of verrekkingen.
5. Postoperatieve pijn: Na chirurgische ingrepen kan Naysilat worden gebruikt om pijn te verlichten.
6. Andere aandoeningen: In sommige gevallen kan Naysilat worden voorgeschreven om pijn als gevolg van kiespijn, hoofdpijn, ontstekingsprocessen, enz. Te verlichten.

Vrijgaveformulier

Tabletten: dit is de meest voorkomende vorm van afgifte van Nizilat. Tabletten worden gewoonlijk aangeboden in de vorm van ronde of ovale filmomhulde tabletten. Ze kunnen verschillende doseringen hebben om aan de behoeften van verschillende patiënten te voldoen.

Farmacodynamiek

De farmacodynamiek van amtolmetine-guacil, het belangrijkste actieve ingrediënt in Naysylat, is het vermogen ervan om het enzym cycloxygenase (COX) te remmen, wat resulteert in een afname van de synthese van prostaglandinen, ontstekingsmediatoren die verantwoordelijk zijn voor pijn, ontsteking en koorts.

p>

Amtolmetin guacil is een remmer van COX-1 en COX-2. COX-1 is wijdverbreid aanwezig in weefsels en is betrokken bij het in stand houden van fysiologische functies zoals het beschermen van het maagslijmvlies. COX-2 daarentegen wordt veroorzaakt door ontstekingen en speelt een sleutelrol in het proces van ontstekingen en pijn.

Aangezien amtolmetine-guacil beide isovormen van COX remt, heeft het ontstekingsremmende, pijnstillende en koortswerende effecten. Dit mechanisme maakt Naisilate effectief bij het verminderen van ontstekingen en pijn bij verschillende aandoeningen, zoals reumatoïde artritis, artrose, spierpijn en andere.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Amtolmetin guacil wordt na orale toediening over het algemeen goed geabsorbeerd uit het maag-darmkanaal. Maximale plasmaconcentraties worden gewoonlijk 1-2 uur na toediening bereikt.
2. Distributie: Amtolmetin guacil wordt goed verdeeld in lichaamsweefsels, inclusief gewrichten en zachte weefsels. Het bindt zich in hoge mate aan plasma-eiwitten.
3. Metabolisme: Amtolmetin guacil wordt gemetaboliseerd in de lever. De belangrijkste metaboliet is hydroxyamtolmetine, dat ook een COX-remmer heeft.
4. Excretie: De metabolieten van amtolmetine-guacil en het onveranderde geneesmiddel worden voornamelijk via de nieren uitgescheiden als glucuronzuurconjugaten en het onveranderde geneesmiddel. Een kleiner deel wordt in de darmen uitgescheiden.
5. Halfwaardetijd: De halfwaardetijd van amtolmetine-guacil in het lichaam is ongeveer 3-5 uur, wat betekent dat de effecten snel afnemen na het stoppen van de toediening.

Dosering en toediening

Wijze van toepassing:

• Orale toediening: Nisylat wordt oraal ingenomen, meestal in tabletvorm.
• Eten: Het wordt aanbevolen om de tabletten na de maaltijd in te nemen om irritatie van de maag te verminderen.
• Afwassen: Tabletten moeten met voldoende water worden ingenomen.

Aanbevolen doses:

1. Volwassenen:

   • Initiële dosis: De aanbevolen startdosis is 600-1200 mg per dag, verdeeld over 2-3 doses.
   • Onderhoudsdosis: Afhankelijk van de klinische respons en verdraagbaarheid kan de dosis worden verlaagd tot 600 mg per dag.
   • Maximale dagelijkse dosis: mag niet hoger zijn dan 1800 mg.

2. Oudere patiënten:

   • Voor oudere patiënten wordt aanbevolen om te beginnen met de minimale effectieve dosis en indien nodig de dosering geleidelijk te verhogen, rekening houdend met mogelijke bijkomende ziekten en de algemene gezondheid.

3. Kinderen en tieners:

   • Nysylaat wordt niet aanbevolen voor gebruik bij kinderen jonger dan 12 jaar. Voor adolescenten ouder dan 12 jaar wordt de dosering individueel gekozen, meestal beginnend met de minimale doses.

Doseringsvoorbeelden:

• Voor de behandeling van pijn:

  • Aanvangsdosering: 600 mg (1 tablet) 2 maal daags na de maaltijd.
  • Indien nodig kan de dosis worden verhoogd tot 600 mg driemaal daags.

• Voor de behandeling van ontstekingsziekten:

  • Initiële dosis: 600-1200 mg per dag, verdeeld over 2-3 doses.
  • Onderhoudsdosis: 600 mg per dag.

Duur van de behandeling:

• De duur van de behandeling hangt af van de aard van de ziekte, de ernst van de symptomen en de individuele reactie van de patiënt op de therapie.
• Bij acute aandoeningen kan de behandeling meerdere dagen duren, bij chronische aandoeningen tot enkele weken of maanden, maar onder toezicht van een arts.

Speciale instructies:

• Lever- en nierfalen:
  • Patiënten met een verminderde lever- en nierfunctie kunnen een dosisaanpassing en regelmatige controle van de functie van deze organen nodig hebben.
• Conditiemonitoring:
  • Bij langdurig gebruik wordt regelmatig onderzoek door een arts aanbevolen om de leverfunctie, de nierfunctie en het bloedbeeld te controleren.
• Alcohollimiet:
  • Alcohol moet tijdens de behandeling worden vermeden, omdat dit het risico op gastro-intestinale bijwerkingen kan verhogen.

Gebruik De koevoet tijdens zwangerschap

1. Gastroprotectieve eigenschappen: Amtolmetin guacil heeft de zwerenvormende activiteit aanzienlijk verminderd in vergelijking met andere NSAID's. Dit komt door het vermogen ervan om de productie van stikstofmonoxide te stimuleren, wat maagbeschermende effecten heeft en de schade veroorzaakt door ethanol in de maag van ratten vermindert (Coruzzi et al., 2000).
2. Langdurig gebruik bij reumatische aandoeningen: Studies tonen aan dat langdurig gebruik van amtolmetine guacil bij patiënten met artrose, reumatoïde artritis en spondylitis ankylopoetica effectief was en goed werd verdragen. De incidentie van ernstige bijwerkingen was laag en de meeste patiënten waren tevreden met de behandelingsresultaten (Karateev et al., 2019).
3. Vergelijkende analyse met andere NSAID's: Een meta-analyse toonde aan dat amtolmetine guacil een beter gastrotropisme heeft vergeleken met andere NSAID's zoals diclofenac en indomethacine. De incidentie van gastro-intestinale bijwerkingen en ernstige zweren was significant lager bij patiënten die amtolmetine guacil gebruikten (Marcolongo et al., 1999).

Contra

1. Maagzweer van de maag of twaalfvingerige darm: Het gebruik van Naisilate kan ulceratieve laesies van het maag- of darmslijmvlies verergeren en tot bloedingen of perforaties leiden.
2. Trombocytopenie of andere bloedaandoeningen: Nisylaat kan bloedingsstoornissen verergeren en tot bloedingen leiden.
3. Ernstige nier- of leverfunctiestoornis: gebruik van Nisylat kan deze aandoeningen verergeren en complicaties veroorzaken.
4. Astma, rhinitis, neuspoliepen: Naisylaat kan verhoogde symptomen van astma of allergische reacties veroorzaken.
5. Volledige of gedeeltelijke afsluiting van het arteriële kanaal bij de foetus in het tweede en derde trimester van de zwangerschap: Het gebruik van Naysilat kan leiden tot een risico op complicaties bij de foetus, waaronder voortijdige sluiting van het arteriële kanaal.
6. Individuele intolerantie of allergische reactie op amtolmetine-guacil of andere NSAID's: het gebruik van het medicijn kan allergische reacties veroorzaken bij personen die gevoelig zijn voor dit medicijn.
7. Postoperatieve toestand na bypass-transplantatie van de kransslagader: Het gebruik van Naisilate kan het risico op hartcomplicaties en hemorragische complicaties na de operatie verhogen.

Bijwerkingen De koevoet

1. Dyspeptische symptomen: omvatten buikpijn of ongemak, misselijkheid, braken, diarree of obstipatie.
2. Gastro-intestinale zweren: Inclusief maag- of twaalfvingerige darmzweren, gastro-intestinale bloedingen en gastro-intestinale perforaties.
3. Gastro-intestinale bloeding: kan optreden via bloed in de ontlasting of braaksel en kan een ernstige complicatie zijn.
4. Leverdisfunctie: Inclusief verhoogde niveaus van leverenzymen in het bloed (ALT, AST), hepatitis en geelzucht van de huid en sclera.
5. Nierdisfunctie: Kan zich manifesteren door verhoogde creatinine- en ureumwaarden in het bloed, zwelling en veranderingen in de frequentie van urineren.
6. Systemische allergische reacties: kunnen urticaria, pruritus, angio-oedeem en zelfs anafylaxie omvatten.
7. Bloedaandoeningen: kunnen zich manifesteren door trombocytopenie, agranulocytose, bloedarmoede en andere veranderingen in de bloedsamenstelling.
8. Cardiovasculaire complicaties: omvatten verhoogde bloeddruk en verslechtering van de hartfunctie.
9. Centrale en perifere zenuwstelsels: kunnen zich manifesteren door hoofdpijn, duizeligheid, slaperigheid, slapeloosheid of zenuwpijn.
10. Andere bijwerkingen: onder meer alopecia, urticaria, pijn op de borst, zweten en smaakveranderingen.

Overdose

1. Misselijkheid en braken: Overmatige consumptie kan misselijkheid en braken veroorzaken, wat uitdroging en een verstoorde elektrolytenbalans kan verergeren.
2. Maagpijn: Een overdosis kan buikpijn veroorzaken, wat te wijten kan zijn aan irritatie van de maag of het darmslijmvlies.
3. Duizeligheid en slaperigheid: overmatige consumptie kan duizeligheid, slaperigheid en depressie van het centrale zenuwstelsel veroorzaken.
4. Hypertensie: Mogelijke verhoogde bloeddruk en bijbehorende symptomen zoals hoofdpijn, hartkloppingen, enz.
5. Nier- en leverschade: In geval van een overdosis is schade aan de nieren en lever mogelijk, wat zich kan uiten in verhoogde bloedspiegels.
6. Andere symptomen: Kan bestaan uit asthenie, slapeloosheid, hyperventilatie, aritmie, ademhalingsstilstand, enz.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Andere niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's): Gelijktijdig gebruik van NSAID's, waaronder aspirine, kan het risico op zweren en maag-darmbloedingen verhogen.
2. Acetylsalicylzuur (aspirine): Het gebruik van Nisylaat met aspirine kan het risico op het ontwikkelen van ulceratieve complicaties vergroten.
3. Glucocorticosteroïden: Gelijktijdig gebruik van Naysylaat met glucocorticosteroïden, zoals prednisolon of dexamethason, kan het risico op ulceratieve complicaties verhogen.
4. Geneesmiddelen die de bloedstolling beïnvloeden: Nisylat kan de effecten van anticoagulantia (bijvoorbeeld warfarine) en bloedplaatjesaggregatieremmers (bijvoorbeeld een hartbeschermende dosis aspirine) versterken, waardoor het risico op bloedingen kan toenemen.
5. Geneesmiddelen die de bloeddruk verhogen: Naisylaat kan de werkzaamheid van antihypertensiva zoals ACE-remmers of bètablokkers verminderen.
6. Lithium: Het gebruik van Nisylaat met lithium kan het lithiumgehalte in het bloed verhogen, wat kan leiden tot toxische effecten.
7. Methotrexaat: Nisylaat kan de toxiciteit van methotrexaat verhogen door de eliminatie ervan te verminderen, vooral bij langdurig gebruik.

Opslag condities

Over het algemeen wordt aanbevolen om het geneesmiddel op een droge, donkere plaats bij kamertemperatuur (15 tot 30 graden Celsius) te bewaren. Het is belangrijk om opslag te vermijden op plaatsen die zijn blootgesteld aan direct zonlicht, vochtigheid of hitte.

Tabletten of capsules worden meestal bewaard in de originele verpakking of container, goed gesloten om ze te beschermen tegen vocht en lucht.

Vermijd het invriezen van het medicijn, omdat dit de structuur en potentie ervan kan veranderen.