Nisylaat

Nayzilat is een merknaam voor een geneesmiddel waarvan het actieve bestanddeel amtolmetine guacil is. Amtolmetine guacil is een niet-steroïde anti-inflammatoir geneesmiddel (NSAID) dat wordt gebruikt voor de behandeling van pijnsyndromen van verschillende etiologieën en ontstekingsaandoeningen.

Amtolmetin guacil remt de activiteit van cyclo-oxygenase-enzymen (COX-1 en COX-2), wat leidt tot een afname van de aanmaak van prostaglandinen – stoffen die een sleutelrol spelen bij het ontstaan van ontstekingen, pijn en koorts. Het heeft een pijnstillende, ontstekingsremmende en koortsverlagende werking.

Indicaties Naisilata

1. Reumatoïde artritis: Nisilate kan helpen bij het verminderen van ontstekingen en pijn bij reumatoïde artritis, een chronische ontstekingsziekte van de gewrichten.
2. Artrose: Dit medicijn kan worden gebruikt om pijn en ontstekingen te verlichten bij artrose, een chronische ziekte die wordt gekenmerkt door de afbraak van kraakbeen in de gewrichten.
3. Rugpijn: Naysilat kan worden gebruikt om pijn te verlichten bij verschillende soorten rugpijn, waaronder acute of chronische spondylose, ischias en andere.
4. Spierpijn: Dit medicijn kan worden gebruikt om pijn te verlichten die wordt veroorzaakt door spierblessures, verrekkingen of verstuikingen.
5. Postoperatieve pijn: Nizilat kan gebruikt worden om pijn te verlichten na chirurgische ingrepen.
6. Overige aandoeningen: In sommige gevallen kan Naysilat worden voorgeschreven om pijn door kiespijn, hoofdpijn, ontstekingen, enz. te verlichten.

Vrijgaveformulier

Tabletten: Dit is de meest voorkomende vorm van Naysilat. Tabletten worden meestal aangeboden als ronde of ovale filmomhulde tabletten. Ze kunnen verschillende doseringen hebben om aan de behoeften van verschillende patiënten te voldoen.

Farmacodynamiek

De farmacodynamiek van amtolmetin guacil, het belangrijkste actieve bestanddeel van Naysilat, berust op het vermogen om het enzym cyclo-oxygenase (COX) te remmen, wat resulteert in een afname van de synthese van prostaglandinen, ontstekingsmediatoren die verantwoordelijk zijn voor pijn, ontsteking en koorts.

Amtolmetin guacil is een remmer van COX-1 en COX-2. COX-1 is wijdverspreid aanwezig in weefsels en is betrokken bij het behoud van fysiologische functies, zoals de bescherming van het maagslijmvlies. COX-2 daarentegen wordt geïnduceerd door ontsteking en speelt een sleutelrol in het proces van ontsteking en pijn.

Omdat amtolmetine guacil beide COX-isovormen remt, heeft het een ontstekingsremmende, pijnstillende en koortsverlagende werking. Dit mechanisme maakt Naysilat een effectief middel voor het verminderen van ontstekingen en pijn bij diverse aandoeningen, zoals reumatoïde artritis, artrose, spierpijn en andere.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Amtolmetin guacil wordt na orale toediening over het algemeen goed geabsorbeerd vanuit het maagdarmkanaal. De maximale plasmaconcentraties worden gewoonlijk 1-2 uur na toediening bereikt.
2. Distributie: Amtolmetin guacil is goed verdeeld in lichaamsweefsels, waaronder gewrichten en weke delen. Het bindt zich in hoge mate aan plasma-eiwitten.
3. Metabolisme: Amtolmetin guacil wordt in de lever gemetaboliseerd. De belangrijkste metaboliet is hydroxyamtolmetin, dat ook COX-remmende werking heeft.
4. Uitscheiding: Amtolmetin-guacilmetabolieten en onveranderd geneesmiddel worden voornamelijk via de nieren uitgescheiden als glucuronzuurconjugaten en onveranderd geneesmiddel. Een kleiner deel wordt via de darmen uitgescheiden.
5. Halfwaardetijd: De halfwaardetijd van amtolmetin guacil in het lichaam bedraagt ongeveer 3-5 uur. Dat betekent dat de effecten ervan snel afnemen nadat het gebruik is gestopt.

Dosering en toediening

Gebruiksaanwijzing:

• Oraal gebruik: Naysilat wordt oraal ingenomen, meestal in tabletvorm.
• Maaltijd: Het is aan te raden de tabletten na de maaltijd in te nemen om de irritatie van de maag te verminderen.
• Drinken: Tabletten dienen met voldoende water te worden ingenomen.

Aanbevolen doseringen:

1. Volwassenen:

   • Startdosering: De aanbevolen startdosering is 600-1200 mg per dag, verdeeld over 2-3 doses.
   • Onderhoudsdosering: Afhankelijk van de klinische respons en de verdraagbaarheid kan de dosis worden verlaagd tot 600 mg per dag.
   • Maximale dagelijkse dosis: Mag niet hoger zijn dan 1800 mg.

2. Oudere patiënten:

   • Voor oudere patiënten wordt aanbevolen om te starten met de laagst effectieve dosis en de dosering geleidelijk te verhogen indien nodig, rekening houdend met mogelijke bijkomende ziekten en de algemene gezondheidstoestand.

3. Kinderen en tieners:

   • Nayzilat wordt niet aanbevolen voor gebruik bij kinderen jonger dan 12 jaar. Voor adolescenten ouder dan 12 jaar wordt de dosering individueel bepaald, meestal beginnend met minimale doses.

Voorbeelden van doseringen:

• Voor de behandeling van pijnsyndroom:

  • Begindosering: 600 mg (1 tablet) 2 maal daags na de maaltijd.
  • Indien nodig kan de dosis worden verhoogd tot 600 mg 3 maal daags.

• Voor de behandeling van ontstekingsziekten:

  • Startdosering: 600-1200 mg per dag, verdeeld over 2-3 doses.
  • Onderhoudsdosering: 600 mg per dag.

Duur van de behandeling:

• De duur van de behandeling hangt af van de aard van de ziekte, de ernst van de symptomen en de individuele reactie van de patiënt op de behandeling.
• Bij acute aandoeningen kan de behandeling enkele dagen duren, bij chronische aandoeningen enkele weken of maanden, maar altijd onder toezicht van een arts.

Speciale instructies:

• Lever- en nierfalen:
  • Bij patiënten met een verminderde lever- en nierfunctie kan een dosisaanpassing en regelmatige controle van de werking van deze organen nodig zijn.
• Statuscontrole:
  • Bij langdurig gebruik wordt regelmatig medisch onderzoek aanbevolen om de leverfunctie, nierfunctie en bloedwaarden te controleren.
• Alcoholbeperking:
  • Tijdens de behandeling dient alcoholgebruik te worden vermeden, aangezien dit het risico op gastro-intestinale bijwerkingen kan verhogen.

Gebruik Naisilata tijdens zwangerschap

1. Maagbeschermende eigenschappen: Amtolmetin guacil heeft een significant verminderde maagzweervormende werking in vergelijking met andere NSAID's. Dit komt doordat het de productie van stikstofmonoxide stimuleert, wat een maagbeschermend effect heeft en de schade veroorzaakt door ethanol in de maag van ratten vermindert (Coruzzi et al., 2000).
2. Langdurig gebruik bij reumatische aandoeningen: Studies tonen aan dat langdurig gebruik van amtolmetine guacil bij patiënten met artrose, reumatoïde artritis en de ziekte van Bechterew effectief en goed verdragen was. De incidentie van ernstige bijwerkingen was laag en de meeste patiënten waren tevreden met de behandelresultaten (Karateev et al., 2019).
3. Vergelijkende analyse met andere NSAID's: Een meta-analyse toonde aan dat amtolmetin guacil betere gastrotrope eigenschappen heeft in vergelijking met andere NSAID's zoals diclofenac en indometacine. De incidentie van gastro-intestinale bijwerkingen en ernstige ulcera was significant lager bij patiënten die amtolmetin guacil gebruikten (Marcolongo et al., 1999).

Contra

1. Maag- of twaalfvingerige darmzweren: Het gebruik van Naysilat kan ulceratieve laesies van het maag- of darmslijmvlies verergeren en leiden tot bloedingen of perforatie.
2. Trombocytopenie of andere bloedziekten: Nisilat kan de bloedstollingsstoornissen verergeren en tot bloedingen leiden.
3. Ernstige nier- of leverfunctiestoornissen: Het gebruik van Nisilat kan deze aandoeningen verergeren en complicaties veroorzaken.
4. Astma, rhinitis, neuspoliepen: Naisilat kan de symptomen van bronchiale astma of allergische reacties verergeren.
5. Volledige of gedeeltelijke sluiting van het slagaderkanaal bij de foetus tijdens het tweede en derde trimester van de zwangerschap: Het gebruik van Nisilat kan leiden tot een risico op complicaties bij de foetus, waaronder vroegtijdige sluiting van het slagaderkanaal.
6. Individuele intolerantie of allergische reactie op amtolmetine guacil of andere NSAID's: Het gebruik van het geneesmiddel kan allergische reacties veroorzaken bij personen die gevoelig zijn voor dit geneesmiddel.
7. Postoperatieve conditie na coronaire bypassoperatie: Het gebruik van Nisilat kan het risico op hartcomplicaties en bloedingscomplicaties na de operatie vergroten.

Bijwerkingen Naisilata

1. Dyspeptische symptomen: omvatten buikklachten of -pijn, misselijkheid, braken, diarree of constipatie.
2. Zwerende gastro-intestinale letsels: Omvat maag- of twaalfvingerige darmzweren, gastro-intestinale bloedingen en gastro-intestinale perforatie.
3. Gastro-intestinale bloeding: Dit kan zich uiten als bloed in de ontlasting of in braaksel en kan een ernstige complicatie zijn.
4. Leverfunctiestoornissen: Omvat verhoogde niveaus van leverenzymen in het bloed (ALT, AST), hepatitis en vergeling van de huid en sclera.
5. Nierfunctiestoornissen: Kan zich uiten als verhoogde creatinine- en ureumwaarden in het bloed, oedeem en veranderingen in de frequentie van het urineren.
6. Systemische allergische reacties: kunnen urticaria, jeuk, angio-oedeem en zelfs anafylaxie omvatten.
7. Bloedstoornissen: kunnen zich manifesteren als trombocytopenie, agranulocytose, bloedarmoede en andere veranderingen in de samenstelling van het bloed.
8. Cardiovasculaire complicaties: omvatten een verhoogde bloeddruk en een verslechterde hartfunctie.
9. Centrale en perifere zenuwstelsel: Kan zich manifesteren als hoofdpijn, duizeligheid, slaperigheid, slapeloosheid of pijn in het zenuwgebied.
10. Andere bijwerkingen: omvatten alopecia, urticaria, pijn op de borst, zweten en veranderingen in de smaak.

Overdose

1. Misselijkheid en braken: Overmatig gebruik kan misselijkheid en braken veroorzaken, wat uitdroging en elektrolytenonevenwichtigheden kan verergeren.
2. Buikpijn: Overdosering kan buikpijn veroorzaken, die veroorzaakt kan worden door irritatie van het slijmvlies van de maag of darmen.
3. Duizeligheid en slaperigheid: Overmatig gebruik kan duizeligheid, slaperigheid en depressie van het centrale zenuwstelsel veroorzaken.
4. Hypertensie: Er kan sprake zijn van een verhoogde bloeddruk en daarmee gepaard gaande klachten zoals hoofdpijn, hartkloppingen, etc.
5. Nier- en leverschade: Bij overdosering kunnen nier- en leverschades ontstaan, die zich kunnen uiten in verhoogde waarden van de overeenkomstige indicatoren in het bloed.
6. Andere symptomen: kunnen bestaan uit asthenie, slapeloosheid, hyperventilatie, hartritmestoornissen, ademhalingsstilstand, etc.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Andere niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's): Gelijktijdig gebruik van NSAID's, waaronder aspirine, kan het risico op maag-darmzweren en bloedingen vergroten.
2. Acetylsalicylzuur (aspirine): Het gebruik van Nisilate in combinatie met aspirine kan het risico op het ontwikkelen van maagzweercomplicaties vergroten.
3. Glucocorticosteroïden: Gelijktijdig gebruik van Nisilat met glucocorticosteroïden zoals prednisolon of dexamethason kan het risico op ulcercomplicaties vergroten.
4. Geneesmiddelen die de bloedstolling beïnvloeden: Nisilat kan de werking van anticoagulantia (bijv. warfarine) en bloedplaatjesaggregatieremmers (bijv. cardioprotectieve dosis aspirine) versterken, waardoor het risico op bloedingen kan toenemen.
5. Medicijnen tegen een hoge bloeddruk: Nisilat kan de werking van medicijnen tegen een hoge bloeddruk, zoals ACE-remmers of bètablokkers, verminderen.
6. Lithium: Het gebruik van Nisilate in combinatie met lithium kan de lithiumspiegel in het bloed verhogen, wat kan leiden tot toxische effecten.
7. Methotrexaat: Nisilat kan de toxiciteit van methotrexaat vergroten door de eliminatie ervan te verminderen, vooral bij langdurig gebruik.

Opslag condities

Het wordt over het algemeen aanbevolen om het medicijn op een droge, donkere plaats bij kamertemperatuur (15 tot 30 graden Celsius) te bewaren. Het is belangrijk om te voorkomen dat het wordt blootgesteld aan direct zonlicht, vocht of warmte.

Tabletten of capsules worden doorgaans in de originele verpakking of container bewaard, die goed is afgesloten om ze te beschermen tegen vocht en lucht.

Zorg ervoor dat u het geneesmiddel niet invriest, omdat dit de structuur en werking ervan kan veranderen.