Diclonat p

Diklonaat p is een derivaat van -toluïnezuur; heeft pijnstillende, ontstekingsremmende en koortswerende effecten.

Bevat het element diclofenac, dat helpt de intensiteit van pijn te verminderen (verschijnen tijdens beweging of in een rustige toestand), zwelling van de gewrichten te verminderen en ook ochtendstijfheid te verminderen die optreedt bij reumatische aandoeningen. Net als andere NSAID's vertoont het medicijn een antibloedplaatjeseffect. [1]

Indicaties Diclonat p

Het wordt in dergelijke gevallen gebruikt voor intramusculaire injecties:

• ontstekingen die het ODA-gebied aantasten ( artritis van psoriatische, reumatoïde of chronische juveniele aard, en bovendien artritis van jichtige oorsprong in de actieve fase en spondylitis ankylopoetica);
• ontsteking in het bekkengebied, en bovendien proctitis met adnexitis, koliek, met een gal- of nierkarakter, en algomenorroe van het primaire type;
• met een degeneratieve aard van de pathologie van ODA (osteochondrose of vervormende vorm van osteoartritis);
• combinatietherapie bij ontstekingsinfecties in de keel, oren en neus, waarbij sprake is van hevige pijn (tonsillitis of middenoorontsteking met faryngitis);
• verschillende pijnen (reuma in de zachte weefsels, ischias, bursitis en spit met neuralgie en tendovaginitis, spierpijn, hoofdpijn, kiespijn of migrainepijn, en tegelijkertijd matige pijn van een andere oorsprong);
• pijn geassocieerd met verwondingen, tegen de achtergrond waarvan zich een ontsteking ontwikkelt;
• postoperatieve pijn;
• koorts syndroom.

Intraveneuze infusies via een infuus worden uitgevoerd om postoperatieve pijn te verlichten of te voorkomen.

Vrijgaveformulier

De afgifte van het medicijnelement wordt gerealiseerd in de vorm van een vloeistof voor intraveneuze of intramusculaire injecties; in de doos zitten 5 ampullen met een inhoud van 3 ml.

Diclonat pre-retard 100

Diclonat pre-retard 100 wordt geproduceerd in tabletten (volume 0,1 g) - 10 stuks in een blisterverpakking. De doos bevat 2 van dergelijke verpakkingen.

Farmacodynamiek

Diclofenac remt niet-selectief de componenten van COX-1 en COX-2, waardoor de metabolische processen die met arachidonzuur worden geproduceerd, worden vernietigd. Bovendien remt het de biosynthese van PG's, die fungeren als ontstekings- en pijnbemiddelaars, en ook de temperatuur verhogen. [2]

Farmacokinetiek

Bij intramusculaire toediening van 75 mg van het geneesmiddel is de plasma Cmax 2,5 g / ml en wordt deze na 20 minuten geregistreerd; deze indicatoren zijn lineair gerelateerd aan de grootte van het toegepaste deel.

Intraveneuze infusie van 75 mg via een druppelaar (langer dan 2 uur) leidt tot een plasma Cmax van 1,9 g/ml. De medicijnwaarden zijn omgekeerd evenredig met de duur van de infusie. [3]

De eiwitsynthese van het medicijn is vrij hoog - 99% (voornamelijk gesynthetiseerd met albumine). De term intraplasmahalfwaardetijd ligt in het bereik van 1-2 uur.

Als het vastgestelde interval tussen doses wordt waargenomen, accumuleert het medicijn niet. Het leent zich goed voor distributie in vloeistoffen samen met weefsels. Het gaat over in het synovium en bereikt het Cmax-niveau na 3-6 uur.

Neemt deel aan intrahepatische metabolische processen: met 50% in de 1e passage. AUC-waarden zijn twee keer lager bij orale toediening van geneesmiddelen (in vergelijking met parenteraal gebruik van een vergelijkbare dosering). Metabolische processen treden op bij 1-voudige of meervoudige conjugatie met hydroxylering. Metabolische processen worden uitgevoerd met behulp van de P450 CYP2C9-enzymstructuur. De medicinale activiteit van metabole componenten is zwakker dan die van diclofenac.

De uitscheiding van het grootste deel van het Diclonat wordt uitgevoerd door de nieren. De totale klaring is 260 ml per minuut. 60% uitgescheiden door de nieren in de vorm van metabolische elementen; minder dan 1% heeft een ongewijzigde vorm. De rest van de metabole componenten worden samen met gal uitgescheiden.

Gebruik Diclonat p tijdens zwangerschap

Het is verboden om voor te schrijven tijdens zwangerschap of borstvoeding.

Contra

Onder de contra-indicaties:

• ernstige intolerantie voor NSAID's (ook voor aspirine) of als de patiënt "aspirine" astma heeft;
• bloeding of actieve fasen van erosieve en ulceratieve laesies in het maagdarmkanaal;
• onderdrukking van hematopoëtische processen in het beenmerg;
• verschillende aandoeningen van hemostase (inclusief hemofilie);
• aandoeningen geassocieerd met een grote kans op bloedingen (ook hun aanwezigheid in de geschiedenis).

Bijwerkingen Diclonat p

De belangrijkste bijwerkingen:

• laesies in het spijsverteringskanaal: NSAID-gastropathie wordt vaak opgemerkt (epigastrisch ongemak en maagpijn, opgeblazen gevoel, braken, boeren, ernstig brandend maagzuur, buikpijn, misselijkheid, overvolle maag en diarree), bloeding in het maagdarmkanaal (melena of hematemesis), laesies in het maagdarmkanaal, met een erosief-ulcererend karakter (maagzweren, laesies van de maag of slokdarm en meerdere aandoeningen in het maagdarmkanaal) en perforatie van de darmwand (ontlasting met bloed, hevige pijn met een snijdende vorm, melena, brandend de epigastrische zone en hematemesis), en daarnaast pancreatitis, vergezeld van bloeding of colitis van een niet-specifiek type, constipatie, xerostomie en hepatitis van toxische aard. Soms colitis of verergering van het beloop, anorexia of verlies van eetlust, braken, spasmen, pijn aan het slijmvlies in de mond en afteuze stomatitis (zweren en erosie, evenals witte plaque in het mondslijmvlies);
• aandoeningen die verband houden met de activiteit van de Nationale Assemblee: duizeligheid of hoofdpijn komen vaak voor. Soms kan er sprake zijn van depressie, slaperigheid, convulsies, ernstige vermoeidheid, nervositeit met prikkelbaarheid, en daarnaast meningitis van aseptische genese, polyneuropathie (tremor en hyposthesie, evenals zwakte of pijn in de spieren van de benen en armen), slapeloosheid, geheugenstoornis, angst en psychotische symptomen;
• problemen met de sensorische functie: toxische amblyopie, verslechtering van de gezichtsscherpte, diplopie, scotoma, slechthorendheid en andere gehoorstoornissen, evenals oorsuizen worden vaak opgemerkt;
• epidermale laesies: vaak is er epidermale hyperemie, jeuk of huiduitslag (meestal urticaria of erythemateuze). Soms ontwikkelen zich erythema polyform, SS, TEN en fotodermatitis (huiduitslag, ernstige zonnebrand en pigmentatiestoornissen). Af en toe, met een intramusculaire injectie, kunnen infiltratie, verbranding, necrose van vetweefsel en necrose van aseptische aard optreden. Het is ook mogelijk necrose in het gebied van de procedure;
• aandoeningen van de urogenitale functie: vaak is er een vertraging in de vochtafscheiding. Soms ontwikkelen zich dysmenorroe, proteïnurie, hematurie, terugkerende vaginale pijnen van onbekende aard, cystitis, anurie of oligurie, en daarnaast pollakiurie, tubulo-interstitiële nefritis, verslechtering van de nieractiviteit of verergering van bestaande aandoeningen, evenals nefrotisch syndroom en perifeer oedeem;
• problemen met hematopoëtische activiteit: soms is er anemie (aplastisch, hemolytisch of veroorzaakt door endogene bloeding), agranulocytose, neutro-, leuko- of trombocytopenie (al dan niet vergezeld van purpura) en ecchymose;
• ademhalingsdisfunctie: soms wordt kortademigheid waargenomen;
• laesies in het werk van de CVS: het niveau van de bloeddruk neemt vaak toe. Collaps, aritmie of cardialgie komt soms voor. Af en toe verergert CHF of verschijnt pijn op de borst;
• endocriene aandoeningen: af en toe gewichtsverlies; 
• allergische symptomen: ontwikkelen zelden anafylactoïde symptomen (urticaria, dyspneu, epidermale jeuk, hyperemie met een focale vorm, Quincke's oedeem dat de tong aantast met lippen, glottis, oogleden of paraorbitale weefsels, en daarnaast piepende en drukkende pijn op de borst) en anafylaxie en tegelijkertijd manifestaties van bronchospastische allergie.

Overdose

In geval van vergiftiging ontwikkelen zich tekenen die verband houden met de functie van het maagdarmkanaal, aandoeningen van het centrale zenuwstelsel (van slaperigheid met lethargie tot de ontwikkeling van aanvallen met coma), nefrotoxiciteit (kan acuut nierfalen bereiken) en hypotensie.

Symptomatische en ondersteunende maatregelen worden genomen om tekenen van aandoeningen te helpen verwijderen. Hemodialyse of geforceerde diureseprocedures zullen niet effectief zijn.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het medicijn verhoogt de plasmaspiegels van methotrexaat, cyclosporine met lithiumstoffen en digoxine.

Verzwakt het effect van diuretica.

Bij gebruik met kaliumsparende diuretica neemt de kans op hyperkaliëmie toe.

Toediening met trombolytica (streptokinase en alteplase met urokinase) en anticoagulantia verhoogt de kans op bloedingen (voornamelijk in het maagdarmkanaal).

Het medicijn vermindert de therapeutische activiteit van hypnotica en antihypertensiva.

De combinatie met Diclonat p verhoogt het risico op het ontwikkelen van negatieve symptomen van andere NSAID's en GCS (bloeding in het maagdarmkanaal), de nefrotoxische eigenschappen van ciclosporine en de toxische activiteit van methotrexaat.

Aspirine verlaagt de bloedtellingen van diclofenac.

In combinatie met paracetamol neemt de kans op de nefrotoxische eigenschappen van diclofenac toe.

Het geneesmiddel verzwakt de hypoglykemische activiteit van antidiabetica.

Cefotetan, plikamycine met valproïnezuur en daarnaast cefaperazon met cefamandol verhogen de incidentie van hypoprotrombinemie.

De stoffen goud en ciclosporine versterken het effect van diclofenac op de intrarenale PG-binding, wat leidt tot verhoogde nefrotoxiciteit.

De combinatie van Diclonat p met colchicine, ethylalcohol, sint-janskruid of corticotropine verhoogt de kans op bloedingen in het maagdarmkanaal.

Geneesmiddelen die de ontwikkeling van fotosensitiviteit veroorzaken, versterken het sensibiliserende effect van diclofenac ten opzichte van UV-straling.

Stoffen die de processen van tubulaire secretie blokkeren, verhogen de plasmaspiegel van diclofenac, wat de toxiciteit en therapeutische activiteit ervan verhoogt.

Opslag condities

Diclonat n moet buiten het bereik van kleine kinderen worden gehouden. Temperatuur - binnen 15-25 ° С.

Houdbaarheid

Diclonat p kan worden gebruikt binnen een periode van 5 jaar vanaf de fabricagedatum van het therapeutische middel.

Analogen

Analogons van geneesmiddelen zijn geneesmiddelen Diclobene met Voltaren Emulgel, evenals Dicloran met Diclofenac Sandoz.