Dopegit

Dopegyt (methyldopa) is een geneesmiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van hoge bloeddruk (hypertensie). Het behoort tot een klasse antihypertensiva die de bloeddruk helpen verlagen.

Methyldopa werkt doordat het in het lichaam wordt omgezet in dopamine. Dopamine is op zijn beurt een neurotransmitter die betrokken is bij de regulering van de bloeddruk. Het werkt in op receptoren in de hersenen, wat leidt tot een afname van de sympathische activiteit en als gevolg daarvan tot een afname van de vasculaire weerstand en bloeddruk.

Het is belangrijk om te onthouden dat Dopegit (methyldopa) alleen mag worden gebruikt zoals voorgeschreven door een arts, omdat elke patiënt zijn eigen optimale dosering en reactie op het medicijn kan hebben. Net als andere medicijnen heeft Dopegit bijwerkingen, waaronder slaperigheid, duizeligheid, maag-darmstoornissen, veranderingen in het bloed en andere. Daarom is het belangrijk om eventuele symptomen of vragen met uw arts te bespreken.

Indicaties Dopegita

1. Hypertensie (hoge bloeddruk): Dit is de belangrijkste indicatie voor het gebruik van Dopegyt. Het wordt gebruikt om de bloeddruk te verlagen bij patiënten met hypertensie.
2. Pre-eclampsie en eclampsie tijdens de zwangerschap: Methyldopa kan worden gebruikt om de bloeddruk onder controle te houden bij zwangere vrouwen met pre-eclampsie (hoge bloeddruk tijdens de zwangerschap) of eclampsie (een ernstige complicatie van pre-eclampsie, gekenmerkt door toevallen en coma).
3. Feochromocytoom: dit is een zeldzame tumor die tot hoge bloeddruk kan leiden. Methyldopa kan worden gebruikt om de bloeddruk te verlagen bij patiënten met feochromocytoom.
4. Migraine: Methyldopa kan soms worden gebruikt om migraine te voorkomen bij patiënten voor wie andere medicijnen niet effectief of ongepast zijn.

Vrijgaveformulier

Methyldopa, bekend onder de handelsnaam Dopegyt, is meestal verkrijgbaar in tabletvorm. Tabletten kunnen verschillende doseringen van de werkzame stof hebben, bijvoorbeeld 250 mg of 500 mg.

Farmacodynamiek

De werking van methyldopa houdt verband met de omzetting ervan in alfa-methylnorepinefrine in neuronen van de tussenliggende zone van de hersenen. Dit middel wordt op zijn beurt omgezet in noradrenaline en epinefrine, neurotransmitters die de bloeddruk en hartslag controleren.

De farmacodynamische werking van Dopegit is als volgt:

1. Bloeddrukverlaging: Het mechanisme van de bloeddrukverlaging is te wijten aan het feit dat alfa-methylnorepinefrine, gevormd uit methyldopa, werkt als een alfa-adrenerge receptoragonist. Dit leidt tot vasodilatatie en een afname van de perifere weerstand, wat op zijn beurt de bloeddruk verlaagt.
2. Centrale werking: Methyldopa beïnvloedt ook het centrale zenuwstelsel, waardoor de sympathische activiteit wordt verminderd, wat ook helpt de bloeddruk te verlagen.
3. Het verminderen van de vorming van catecholamines: Methyldopa remt de omzetting van tyrosine in dopa en bijgevolg de vorming van noradrenaline en epinefrine.
4. Preventie van een hypertensieve crisis: Vanwege de langdurige werking en het vermogen om de bloeddruk te stabiliseren, kan methyldopa ook worden gebruikt om een hypertensieve crisis te voorkomen.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Methyldopa wordt na orale toediening doorgaans goed geabsorbeerd uit het maag-darmkanaal.
2. Metabolisme: Na absorptie ondergaat methyldopa een metabolisme in de lever. Het wordt voornamelijk gemetaboliseerd tot alfa-methylnorepinefrine, de actieve metaboliet. Deze metaboliet is grotendeels verantwoordelijk voor het bloeddrukverlagende effect van methyldopa.
3. Eliminatie: Methyldopa en zijn metabolieten worden voornamelijk via de nieren uitgescheiden. Eliminatie vindt zowel onveranderd als in de vorm van metabolieten plaats.
4. Halfwaardetijd: De halfwaardetijd van methyldopa kan per patiënt variëren, maar bedraagt gewoonlijk ongeveer 1-2 uur. Het effect van het medicijn kan echter langer aanhouden vanwege de metabolieten.
5. Eiwitbinding: Methyldopa is sterk gebonden aan plasma-eiwitten, wat betekent dat slechts een klein deel van het geneesmiddel in vrije vorm overblijft en beschikbaar is voor weefseldistributie.
6. Beïnvloedende factoren: De farmacokinetiek van methyldopa kan veranderd zijn bij patiënten met een verminderde lever- of nierfunctie. Het is ook belangrijk om mogelijke interacties met andere geneesmiddelen te overwegen die het metabolisme of de eliminatie ervan kunnen beïnvloeden.

Dosering en toediening

Wijze van toepassing:

1. Orale toediening: Methyldopa wordt gewoonlijk oraal in tabletvorm ingenomen.
2. Intraveneuze toediening: Indien nodig, bijvoorbeeld bij ernstige hypertensie, kan methyldopa intraveneus worden toegediend.

Dosering:

• Startdosis: De gebruikelijke startdosis is 250 mg twee- of driemaal daags. De effectiviteit en verdraagbaarheid van de dosis moeten door een arts worden beoordeeld.
• Onderhoudsdosis: De onderhoudsdosis kan variëren van 500 mg tot 2 g per dag, verdeeld over verschillende doses.
• Maximale dosis: De maximale dagelijkse dosis mag niet hoger zijn dan 3 g.

Statecontrole:

• Het is belangrijk om de bloeddruk van de patiënt regelmatig te controleren om de effectiviteit van de behandeling en mogelijke dosisaanpassingen te beoordelen.
• Tijdens de behandeling met methyldopa moeten periodieke bloedtesten, inclusief leverfunctietesten, worden uitgevoerd, vooral aan het begin van de behandeling.

Applicatiefuncties:

• Methyldopa kan slaperigheid of duizeligheid veroorzaken, dus het is belangrijk om te beoordelen of de patiënt in staat is voertuigen en machines te bedienen.
• Patiënten moeten vermijden abrupt te stoppen met het medicijn, omdat dit kan leiden tot een scherpe stijging van de bloeddruk.

Gebruik Dopegita tijdens zwangerschap

Methyldopa (Dopegyt) wordt over het algemeen als veilig beschouwd voor gebruik tijdens de zwangerschap en wordt veel gebruikt om hypertensie tijdens de zwangerschap te behandelen. Dit zijn de belangrijkste punten uit het onderzoek:

1. Veiligheid en werkzaamheid: Methyldopa wordt beschouwd als een veilige en effectieve optie voor de behandeling van hypertensie tijdens de zwangerschap. Het regelt niet alleen de bloeddruk, maar vermindert ook het risico op ernstige complicaties zoals pre-eclampsie. Onderzoeksresultaten tonen aan dat methyldopa het risico op geboorteafwijkingen of spontane abortussen niet verhoogt en de perinatale uitkomsten kan verbeteren als de hypertensie voldoende onder controle is (Hoeltzenbein et al., 2017).
2. Risico op hepatotoxiciteit: Ondanks het wijdverbreide gebruik van methyldopa zijn er meldingen van hepatotoxiciteit die verband houdt met het gebruik ervan. In zeldzame gevallen kan methyldopa acute hepatitis veroorzaken, waarvoor zorgvuldige controle van de leverfunctie tijdens de behandeling vereist is. Als zich levertoxiciteit ontwikkelt, moet de behandeling met methyldopa onmiddellijk worden stopgezet (Slim et al., 2010).

Voordat u tijdens de zwangerschap met methyldopa of een ander medicijn begint, is het belangrijk om uw arts te raadplegen, zodat u de mogelijke risico's en voordelen van de behandeling kunt afwegen.

Contra

1. Allergische reactie: Mensen met een bekende allergie voor methyldopa of een ander bestanddeel van het medicijn moeten het gebruik ervan vermijden.
2. Leverproblemen: Patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis of leverfalen moeten methyldopa met voorzichtigheid gebruiken, omdat dit de leverfunctie kan beïnvloeden.
3. Nierproblemen: Mensen met een ernstige nierfunctiestoornis of nierfalen moeten ook voorzichtig zijn met het gebruik van methyldopa, omdat dit de nierfunctie kan beïnvloeden.
4. Depressie: Methyldopa kan de symptomen van depressie verergeren, daarom wordt het gebruik ervan zonder medisch advies niet aanbevolen bij patiënten met een depressie.
5. Effecten van geneesmiddelen: Er zijn meerdere geneesmiddelinteracties met methyldopa, dus patiënten die andere medicijnen gebruiken, moeten dit met hun arts bespreken om ongewenste effecten te voorkomen.
6. Hart- en bloedvatproblemen: Methyldopa kan de hartfunctie en bloedsomloop beïnvloeden en moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met hart- en vaatziekten.

Bijwerkingen Dopegita

1. Algemene symptomen:

   • Slaperigheid of vermoeidheid
   • Hoofdpijn
   • Duizeligheid, vooral bij het opstaan vanuit een zittende of liggende positie (orthostatische hypotensie)

2. Spijsverteringsstelsel:

   • Droge mond
   • Misselijkheid of braken
   • Constipatie of diarree
   • Mogelijke leverdisfunctie, die zich kan manifesteren als geelzucht

3. Hematopoëtisch systeem:

   • Bloedarmoede
   • Leukopenie (afname van het aantal witte bloedcellen)
   • Trombocytopenie (laag aantal bloedplaatjes)

4. Zenuwstelsel:

   • Paresthesie (branderig of tintelend gevoel)
   • Convulsies
   • Depressieve aandoeningen

5. Immuunsysteem:

   • Allergische reacties, waaronder koorts, huiduitslag, angio-oedeem

6. Cardiovasculair systeem:

   • Snelle hartslag
   • Zwelling

7. Andere zeldzame maar ernstige effecten:

   • Parkinsonisme of extrapiramidale aandoeningen (minder vaak)
   • Hyperprolactinemie (verhoogde prolactinespiegels), wat kan leiden tot gynaecomastie bij mannen of galactorroe bij vrouwen

Overdose

1. Ernstige daling van de bloeddruk: dit kan zich manifesteren als duizeligheid, flauwvallen, zwakte of een gevoel van depressie.
2. Bradycardie: Verlaagde hartslag, wat kan leiden tot een verminderde bloedstroom en hypoxie.
3. Slaperigheid en slaap: dit kan te wijten zijn aan de centrale werking van methyldopa.
4. Bradypneu: verlaagde ademhalingsfrequentie.
5. Bewustzijnsverlies: in ernstige gevallen van een overdosis kunnen bewustzijnsverlies en coma optreden.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Monoamineoxidaseremmers (MAO-remmers): De interactie van methyldopa met MAO-remmers kan leiden tot een versterking van het hypotensieve effect, wat een ernstige daling van de bloeddruk kan veroorzaken.
2. Alfablokkers: De combinatie van methyldopa met alfablokkers kan het hypotensieve effect versterken, wat kan leiden tot een te lage bloeddruk.
3. Tricyclische antidepressiva (TCA's): Methyldopa kan de cardiotoxische effecten van TCA's versterken, zoals hartritmestoornissen.
4. MAO-remmers: Het gebruik van methyldopa met MAO-remmers kan het hypotensieve effect versterken en acute hypotensie veroorzaken.
5. Geneesmiddelen die de activiteit van het sympathische zenuwstelsel verhogen: Geneesmiddelen zoals epinefrine of noradrenaline kunnen het hypotensieve effect van methyldopa verminderen.
6. Geneesmiddelen die het sympathische zenuwstelsel onderdrukken: Het gebruik van methyldopa met geneesmiddelen zoals bètablokkers of centrale antihypertensiva kan het hypotensieve effect versterken en het risico op hypotensie vergroten.