Enadipine

Enadipine is een complex geneesmiddel met bloeddrukverlagende eigenschappen.

Indicaties Enadipine

Het wordt gebruikt om een hoge bloeddruk te verlagen en om angina pectoris en variant angina pectoris te behandelen.

Vrijgaveformulier

Het therapeutische middel wordt in tabletvorm vrijgegeven.

Farmacodynamiek

Enadipine is een combinatiemedicijn met een bloeddrukverlagende werking, dat de stoffen enalapril en amlodipine bevat. De medicinale werking wordt bepaald door de eigenschappen van de actieve bestanddelen.

Amlodipine remt de activiteit van langzame Ca-kanalen en blokkeert tevens de penetratie van calciumionen door de wanden van langzame Ca-kanalen in vaatcellen en gladde spiercellen. Hierdoor neemt de algehele weerstand van perifere bloedvaten af, wat leidt tot een verlaging van de bloeddruk.

Dit leidt niet tot veranderingen in de hartslagindicatoren en doordat de belasting van de hartspier afneemt, neemt de zuurstofbehoefte van het hart af.

Het therapeutische effect maakt het mogelijk de belangrijkste arteriolen met kransslagaders te verwijden - binnen de ischemische en gezonde myocardzones. Hierdoor wordt de zuurstoftoevoer naar de hartspier verbeterd en bij mensen met een variant angina pectoris wordt het optreden van coronaire spasmen voorkomen. Bij mensen met verhoogde bloeddrukwaarden leidt een enkele dagelijkse dosis van het geneesmiddel tot een daling van deze waarden gedurende 24 uur. Amlodipine heeft een geleidelijke werking, waardoor het geen tekenen van acute hypotensie veroorzaakt.

Bij mensen met angina pectoris verhoogt het innemen van één enkele dosis Enadipine per dag de inspanningstolerantie, vermindert het de frequentie van angina pectoris-aanvallen en het aantal in te nemen nitroglycerinetabletten.

Enalaprilmaleaat is een ACE-remmer. Het remt de vorming van angiotensine 1 en 2. Tijdens de werking neemt de algehele weerstand van perifere bloedvaten, de bloeddruk en de pre- en postload ten opzichte van de hartspier af. Daarnaast vermindert de stof de afbraaksnelheid van bradykinine en verhoogt het de binding van PG.

Langdurig gebruik leidt tot verzwakking van de myocardhypertrofie en bovendien tot verzwakking van de myocyten van de arteriële membranen met een resistente aard. De component helpt de bloedtoevoer naar de ischemische delen van de hartspier te verbeteren. Tegelijkertijd vertraagt het de progressie van linkerventrikeldisfunctie bij mensen die eerder een myocardinfarct hebben gehad.

Het maximale bloeddrukverlagende effect wordt na 4-6 uur waargenomen en houdt 12-24 uur aan.

Farmacokinetiek

De farmacokinetische eigenschappen van het geneesmiddel worden bepaald door de interactie tussen de verschillende elementen. De piekwaarden van amlodipine in het bloedplasma worden 3-4 uur na inname waargenomen en blijven 24 uur op dit niveau. Voedselinname heeft geen invloed op de mate van absorptie van de stof in de maag. Stabiele plasmawaarden van enalapril worden na 7-8 dagen waargenomen.

Enadipine wordt in de lever gemetaboliseerd en het geneesmiddel wordt voornamelijk via de nieren uitgescheiden.

Bij oudere mensen wordt een afname van de klaring waargenomen, waardoor de plasmahalfwaardetijd van het geneesmiddel kan toenemen.

Dosering en toediening

Het medicijn kan worden gebruikt met of zonder voedsel. De tabletten moeten worden doorgeslikt met een half glas water.

De dosering van het geneesmiddel moet voor elke patiënt individueel worden gekozen, rekening houdend met hun toestand en de aard van de ziekte. Volwassenen krijgen doorgaans 1 tablet van het geneesmiddel eenmaal daags voorgeschreven. Rekening houdend met de individuele gevoeligheid van de patiënt, is een maximum van 2 tabletten van het geneesmiddel per dag toegestaan.

[ 2 ]

Gebruik Enadipine tijdens zwangerschap

Er zijn geen gegevens over de veiligheid van het gebruik van het geneesmiddel door zwangere vrouwen of vrouwen die borstvoeding geven.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• de aanwezigheid van intolerantie voor de bestanddelen van het medicijn;
• stenose die de aortaopening aantast;
• hypertrofische vorm van cardiomyopathie, gepaard gaande met een obstructie van de uitstroombaan van de linker hartkamer;
• verlaagde bloeddruk;
• cardiogene shock;
• Bilaterale of unilaterale stenose die de slagaders in de nieren aantast;
• hyperkaliëmie;
• Patiënten die onlangs een niertransplantatie hebben ondergaan.

Bijwerkingen Enadipine

Het innemen van de tabletten kan de volgende bijwerkingen veroorzaken: warmtegevoel, opvliegers, hoofdpijn, orthostatische hypotensie, bloeddrukdaling, duizeligheid en tachycardie. Daarnaast kunnen zwelling van de benen, allergiesymptomen (jeuk, huiduitslag, huidhyperemie, urticaria en angio-oedeem), braken, droge hoest, myositis, artritis, misselijkheid, artralgie, het Stevens-Johnsonsyndroom en leverfunctiestoornissen optreden. Langdurig gebruik leidt tot paresthesie, een gevoel van ernstige vermoeidheid of zwakte, evenals pijn in de ledematen.

Zelden wordt een stijging van creatinine met ureum in het bloedplasma waargenomen. Na het stoppen met het gebruik van het geneesmiddel keren deze waarden terug naar normale waarden. Dergelijke negatieve symptomen worden meestal waargenomen bij mensen met nierproblemen of bij mensen met hartfalen, in combinatie met diuretica.

[ 1 ]

Overdose

Meestal worden tijdens intoxicatie de volgende symptomen waargenomen: een scherpe daling van de bloeddruk (ongeveer 6 uur na inname van het medicijn), een staat van sufheid en tachycardie.

Voor de behandeling van aandoeningen worden maagspoelingen voorgeschreven, evenals het behoud van de cardiovasculaire functie, controle van de long- en hartfunctie en monitoring van BCC en diuresewaarden. Het is ook noodzakelijk om de ledematen van de patiënt hoog te houden en intraveneus dopamine met calciumgluconaat toe te dienen.

Interacties met andere geneesmiddelen

Combinatie van het geneesmiddel met kaliumdiuretica (zoals spironolacton en triamtereen met amiloride) is verboden omdat het de plasmakaliumspiegel kan verhogen. Bij een dergelijke behandeling moeten de plasmakaliumspiegels worden gecontroleerd.

Het gebruik van het medicijn samen met geneesmiddelen die Ca-kanalen blokkeren, diuretica, hydralazine, maar ook met bètablokkers en prazosine versterkt het bloeddrukverlagende effect.

Het gecombineerde gebruik van Enadipine en NSAID's kan de therapeutische activiteit van het geneesmiddel verminderen.

Combinatietherapie met lithiummedicijnen kan de uitscheiding van lithium vertragen, wat resulteert in een verhoogd risico op toxische effecten.

Gelijktijdige toediening van het geneesmiddel met warfarine resulteert in een kleine verandering in het effect van warfarine op nieuwe PTT-waarden.

[ 3 ], [ 4 ]

Opslag condities

Enadipine moet op een droge plaats worden bewaard, buiten bereik van kleine kinderen. De temperatuur moet binnen het bereik van 18-25 °C liggen.

Houdbaarheid

Enadipine mag binnen 24 maanden na de datum van vrijgave van het therapeutische geneesmiddel worden gebruikt.

Aanvraag voor kinderen

Er is geen informatie over het gebruik van Enadipine bij kinderen.

Analogen

De analogen van het medicijn zijn Amapin, Gipril, Ekvator en Bi-Prestarium met Eneas, evenals Bi-Ramag, Rami-azomex en Enap-combi.