ENAP

Enap is een antihypertensivum dat een element van enalapril bevat dat ACE-activiteit remt, waardoor de productie van angiotensine-2 wordt verminderd.

[1], [2],

Indicaties ENAP

Het wordt gebruikt in de volgende omstandigheden:

• primaire hypertensie;
• complexe therapie voor CHF;
• preventie van de ontwikkeling van hartfalen, uitgedrukt in mensen bij wie de diagnose ventriculaire linker kamer is gesteld zonder symptomen (een uitgebreide behandelingskuur);
• om de incidentie van een hartinfarct te verminderen  ;
• om de incidentie van ziekenhuisopname bij patiënten met onstabiele angina te verminderen.

[3]

Vrijgaveformulier

De afgifte van geneesmiddelen wordt verkocht in tabletten met een ander volume aan actieve ingrediënt - 2,5, 5 en daarnaast 10 en 20 mg. In de cel bevat de verpakking 10 van dergelijke tabletten. In de doos - 2, 3 of 6 packs.

Farmacodynamiek

De enalaprilcomponent is een derivaat van aminozuren (zoals L-proline en L-alanine). Na het aanbrengen van het geneesmiddel hydrolyseert het bestanddeel in enalaprilaat, wat de werking van ACE vertraagt. De activiteit van de component leidt tot een afname van de productie van angiotensine-2 van angiotensine-1. Vanwege de afname van de plasmawaarden is er een toename van de plasma-renineactiviteit en een afname van de aldosteronproductie.

Omdat ACE vergelijkbaar is met kininase-2, is enalapril in staat om de afbraak van bradykinine (peptide met vasopressoreigenschappen) te blokkeren. Het is nog niet definitief bepaald tot welk therapeutisch resultaat het soortgelijke effect van enalapril leidt.

Het hypotensieve effect van de component is gebaseerd op de onderdrukking van de activiteit van de RAAS, die uitermate belangrijk is bij het reguleren van de waarden van de bloeddruk. Maar bij personen met verhoogde bloeddruk en lage renineniveaus wordt ook het hypotensieve effect van enalapril geregistreerd.

Het gebruik van medicatie vermindert het niveau van de bloeddruk, zonder rekening te houden met de positie waarin het lichaam van de patiënt zich bevindt. Aanzienlijke toename van de hartslag wordt niet waargenomen.

Symptomatische orthostatische collaps ontwikkelt zich slechts af en toe. In sommige gevallen, om een sterke daling van de bloeddruk te krijgen, moet u het medicijn enkele weken innemen. Abrupte annulering Enap heeft niet geleid tot een verhoging van de bloeddrukwaarden.

Bij patiënten met primaire hypertensie, in het geval van een verlaging van de bloeddruk, is er een verzwakking van de perifere vaatweerstand en een toename van de cardiale outputwaarden. Maar een merkbare verandering in het niveau van de hartslag wordt niet geregistreerd. De bloedcirculatie in de nieren neemt toe en de filtratiesnelheid van de glomeruli verandert niet. Maar tegelijkertijd neemt deze indicator toe bij personen met lage filtratiesnelheden.

Bij mensen met nefropathie met een diabetische of niet-diabetische aard resulteerde het gebruik van enalapril in een verzwakking van proteïnurie of albuminurie en een afname van de renale excretie van IgG.

Het behandelen van CHF in het stadium van de behandeling onder toepassing van SG en diuretica en tegelijk met de introductie van de enalapril, er een afname in cardiale output figuren bloeddruk met ronde en hartfrequentie (meestal bij mensen met CHF, deze indicator toegenomen).

Er is een afname van capillaire wiggen in de longen. Langdurig gebruik van het medicijn verhoogt de tolerantie van fysieke inspanning en vermindert de ernst van symptomen van HF. Bij patiënten met matige of milde CHF remt het geneesmiddel de progressie van de ziekte en vermindert de snelheid van ontwikkeling van linkerventrikeldilatatie.

Bij patiënten met linkerventrikeldisfunctie verminderen geneesmiddelen het risico van symptomen van de meest voorkomende ischemische uitkomsten (een afname in de incidentie van een hartinfarct en het aantal ziekenhuisopnamen dat gepaard gaat met angina pectoris).

[4], [5]

Farmacokinetiek

Een uitgesproken vertragend effect op ACE wordt meestal genoteerd na 2-4 uur na orale toediening van het geneesmiddel. Het hypotensieve effect ontwikkelt zich vaak nadat 60 minuten zijn verstreken sinds de orale inname van de stof en Cmax-waarden optreden na 4-6 uur. De duur van invloed wordt bepaald door de grootte van het therapeutische deel. Bij gebruik zoals aanbevolen door de arts, wordt het hypotensieve en hemodynamische effect gedurende ten minste 24 uur gehandhaafd.

Geaccepteerd actief element wordt snel geabsorbeerd, met een absorptiegraad van ongeveer 60%. Piek bloedparameters van een stof worden genoteerd na 60 minuten vanaf het moment van toediening; eten heeft geen invloed op de mate van absorptie. Het medicijn wordt onderworpen aan actieve hydrolyse, die enalaprilaat wordt gevormd, waardoor de activiteit van APF wordt vertraagd. Waarden van Cmax enalaprilaat worden geregistreerd na 3-4 uur vanaf het tijdstip van inname. Na een meervoudige dosis is de halfwaardetijd van enalapril 11 uur.

De substantie ondergaat geen significante transformatie in het lichaam, behalve voor de omzetting in enalaprilaat.

Uitscheiding vindt meestal plaats via de nieren. In de urine wordt 40% enalaprilaat geregistreerd, evenals 20% enalapril in een ongewijzigde staat.

[6]

Dosering en toediening

Gebruik de medicatie moet binnen zijn, zonder verwijzing naar de ontvangst van voedsel. Het is noodzakelijk om op hetzelfde tijdstip van de dag medicijnen te nemen, door een kleine hoeveelheid vloeistof te drinken.

Om verhoogde bloeddrukindicatoren te verminderen, wordt het medicijn eerst voorgeschreven in een portie van 5-20 mg, 1 keer per dag (een meer nauwkeurige doseringshoeveelheid wordt bepaald door de ernst van de stoornis). In de milde vorm van hypertensie moet dagelijks worden geconsumeerd voor 5 of 10 mg van de stof.

Bij personen met een uitgesproken toename van de activiteit van de RAAS, kan het niveau van de bloeddruk sterk dalen. In dergelijke gevallen is het nodig om kleine medicinale porties te gebruiken - 5 mg per dag. De therapie wordt onder medisch toezicht uitgevoerd.

Voordat u Enap gebruikt, dient u in gedachten te houden dat in het geval van eerdere behandeling met diuretica (in grote porties) uitdroging kan optreden en de waarschijnlijkheid van een bloeddrukdaling al aan het begin van de behandelingskuur kan toenemen. U moet maximaal 5 mg medicatie per dag innemen. Het gebruik van diuretica moet 2-34 dagen vóór het gebruik van het medicijn worden gestopt. Tijdens de therapie moet u het werk van de nieren controleren en de bloedparameters van kalium bepalen.

De onderhoudsdosering is 20 mg, met een enkele dosis per dag. Indien nodig, is een verhoging van het dagelijkse portie tot 40 mg toegestaan. Doseergroottes zijn over het algemeen gepersonaliseerd.

Tijdens de behandeling van CHF of linkerventrikeldisfunctie, moet u eerst 2,5 mg van het geneesmiddel per dag gebruiken. Bij de behandeling van hartfalen wordt soms gecombineerd gebruik voorgeschreven met hypertensie, diuretica en β-blokkers.

Door de verhoogde bloeddrukwaarden aan te passen, kan het deel geleidelijk worden verhoogd - met 2,5-5 mg met tussenpozen van 3-4 dagen, totdat het op een ondersteunend niveau van 20 mg per dag wordt gebracht. De maximaal toegestane dagelijkse dosering is 40 mg.

Vanwege het feit dat tijdens de behandeling het niveau van de bloeddruk sterk kan worden verlaagd en nierfunctiestoornissen zich ontwikkelen, is het tijdens de behandelingscyclus noodzakelijk om het werk van de nieren en de drukwaarden nauwlettend te volgen. Als de druk na het eerste gebruik sterk daalt, hoeft u het medicijn niet te annuleren.

Personen met een nieraandoening moeten de intervallen tussen doses van geneesmiddelen verhogen of de dosering ervan verlagen.

Oudere patiënten dienen een aanvangsdosis van 1,25 mg te nemen, omdat ze de uitscheiding van enalapril hebben vertraagd.

[8]

Gebruik ENAP tijdens zwangerschap

Het is verboden om Enap tijdens de zwangerschap voor te schrijven, omdat er een kans is op teratogene effecten. Bij het diagnosticeren van een zwangerschap is het noodzakelijk om het gebruik van geneesmiddelen onmiddellijk te stoppen.

Als u een ACE-remmer bij zwangere vrouwen gebruikt, moet u periodiek een echografisch onderzoek ondergaan om de werking van het vruchtwater te beoordelen. Bovendien wordt echografie van de nieren en schedelbotten van de foetus uitgevoerd.

Het actieve bestanddeel van Enapa wordt aangetroffen in de moedermelk, daarom is het voor de duur van de behandeling verplicht om borstvoeding te weigeren.

Contra

Onder de contra-indicaties:

• de aanwezigheid van patiëntintolerantie met betrekking tot de component enalapril, en daarnaast andere elementen van het geneesmiddel;
• een voorgeschiedenis van angio-oedeem die tijdens de behandeling met een ACE-remmer optrad;
• Quincke's oedema van idiopathische of erfelijke aard;
• porfyrie;
• gebruik in combinatie met aliskiren bij mensen met een nieraandoening of diabetes mellitus;
• malabsorptie van glucose-galactose, hypolactasie en lactasedeficiëntie (omdat het geneesmiddel lactose bevat).

Met de nodige voorzichtigheid wordt het medicijn in dergelijke gevallen gebruikt:

• stenose geassocieerd met bloedvaten in de nieren;
• giperkaliemiya;
• mensen die een niertransplantatie hebben gehad;
• Conn's syndroom;
• lagere BCC-waarden;
• obstructieve cardiomyopathie van het hypertrofe type;
• stenose van de aorta- of mitralisklep;
• diabetes mellitus;
• coronaire hartziekte;
• algemene letsels van bindweefsel;
• onderdrukking van hematopoietische processen;
• cerebrovasculaire pathologie;
• nierfalen.

Voorzichtigheid is ook vereist wanneer het wordt gebruikt bij personen die een dieet volgen met een verminderde zoutinname, en daarnaast mensen die immunosuppressiva of diuretica gebruiken en degenen die hemodialyse ondergaan.

Personen ouder dan 65 moeten een arts raadplegen voordat ze het medicijn innemen.

[7]

Bijwerkingen ENAP

Therapie kan gepaard gaan met de ontwikkeling van de volgende bijwerkingen:

• aandoeningen van hematopoëtische processen: thrombocyte, neutro of pancytopenie, anemie, en daarnaast agranulocytose, lymfadenopathie, auto-immuunziekten, afname van hemoglobinewaarden met hematocriet en onderdrukking van bloedvorming;
• metabole stoornissen: hypoglycemie;
• problemen met het werk van NA: hoofdpijn, paresthesieën, duizeligheid, depressie, slapeloosheid, bewustzijnsstoornissen, een gevoel van sterke prikkelbaarheid of slaperigheid en slaapstoornissen;
• laesies die de functie van het cardiovasculaire systeem beïnvloeden: een scherpe daling van de bloeddruk, duizeligheid, angina, pijn in het borstbeen, hartritmestoornis, hartinfarct of beroerte, hartkloppingen en de ziekte van Raynaud;
• tekenen geassocieerd met de zintuigen: oorruis, verandering in smaak en visuele beperking;
• aandoeningen van de spijsverteringsprocessen: misselijkheid, pijn in de buikstreek, constipatie, braken, opgeblazen gevoel, diarree, intestinale blokkering, en daarnaast dyspepsie, pancreatitis, droge orale mucosa en anorexia. Daarnaast stomatitis, maagzweren, glossitis, stoornis in de lever en galuitscheiding, evenals aften, levernecrose, hepatitis en cholestase;
• problemen met ademhalingsactiviteit: pijn in de keel, kortademigheid, hoest, heesheid, bronchiale spasmen, rhinorrhea, rhinitis, eosinofiele pneumonie van een alveolitis en allergische aard;
• epidermis laesies: angio-oedeem, pruritus, intolerantiesymptomen, huiduitslag, hyperhidrose, urticaria, erytrodermie en daarnaast alopecia, erythema polyforma, pemphigus, PET en exfoliatieve vorm van dermatitis;
• aandoeningen van het urogenitale systeem: proteïnurie, oligurie, nierfalen, gynaecomastie, nierinsufficiëntie en impotentie;
• ODA-disfunctie: spierkrampen;
• indicaties van laboratoriumtests: hyponatriëmie of hyperkaliëmie, verhoogde serumwaarden van creatinine, bloedspiegels van ureum, activiteit van leverenzymen, evenals bloedspiegels van bilirubine;
• andere symptomen: myalgie, Parkhon-syndroom, leukocytose, koorts, vasculitis, en daarnaast myositis, serositis, verhoogde ESR, artritis en tekenen van lichtgevoeligheid.

Overdose

Met intoxicatie na ongeveer 6 uur is er een sterke daling van de bloeddrukwaarden. De ontwikkeling van instorting en stoornis van EBV-indicatoren is mogelijk, en daarnaast is er een gebrek aan nierfunctie, hyperventilatie, convulsies, bradycardie met een sterke hartslag, tachycardie en duizeligheid.

In het geval van een overdosis is het nodig om het slachtoffer horizontaal te positioneren, zodat de kop op het niveau van het lichaam is. Voor milde vergiftiging wordt maagspoeling uitgevoerd en geactiveerde houtskool wordt aan de patiënt gegeven. Voor ernstige aandoeningen wordt 0,9% NaCl intraveneus geïnjecteerd en bovendien kunnen catecholaminen of plasmasubstituten in / in worden gebruikt.

Enalaprilaat kan worden uitgescheiden via hemodialyse met een snelheid van 62 ml / minuut.

Een pacemaker is geïnstalleerd voor mensen met bradycardie. In geval van vergiftiging is het noodzakelijk om zorgvuldig de elektrolytenwaarden binnen de serum- en creatininewaarden te controleren.

[9]

Interacties met andere geneesmiddelen

In het geval van een dubbele blokkade van de RAAS-activiteit (wanneer ACE-remmers worden gecombineerd met angiotensine-2-uiteinde-antagonisten of aliskiren), neemt de kans op een verlaging van het bloeddrukniveau toe. Als een dergelijke combinatie van geneesmiddelen noodzakelijk is, is het noodzakelijk om de waarden van EBV-, nierfunctie- en bloeddrukindicatoren van nabij te volgen.

U kunt het geneesmiddel niet combineren met aliskiren-patiënten met een nieraandoening of diabetici.

ACE-remmers verminderen het kaliumverlies onder invloed van diuretica. Het gebruik van enalapril samen met kaliumbevattende substituten of diuretica van het kaliumsparende type kan leiden tot hyperkaliëmie. Met deze combinatie moet u de waarden van kalium in het serum volgen.

Na eerdere behandeling met diuretische geneesmiddelen kan het volume van de BCC afnemen en het risico op een verlaging van het bloeddrukniveau bij gebruik van enalapril kan toenemen. Dit effect kan worden verzwakt door het gebruik van diuretica af te schaffen, de dagelijkse hoeveelheid ingenomen zout en water te verhogen en de hoeveelheid enalapril te verminderen.

Door Enap te combineren met methyldopa, nitroglycerine, α-, evenals β-blokkers, ganglioblokiruyuschimi-medicijnen, BKK of andere nitraten kan het niveau van de bloeddruk verder worden verlaagd.

Gebruik met lithiumproducten leidt tot een tijdelijke verhoging van het lithiumniveau en tot lithiumvergiftiging. De introductie van een diuretisch thiazidekarakter kan de waarden van lithium in het serum verhogen. Het is beter om dergelijke combinaties niet te gebruiken, en wanneer u een dergelijke combinatie nodig hebt, is het belangrijk om zorgvuldig de lithiumwaarden in het serum te controleren.

De introductie van medicijnen met wat anesthetica, antipsychotica of tricyclische middelen kan de bloeddruk verder verlagen.

Gecombineerd gebruik met NSAID's kan de antihypertensieve werking van het geneesmiddel verzwakken. Mogelijke verzwakking van de nieractiviteit (vooral bij personen met pathologieën van de nieren). Zo'n effect is geneesbaar.

Gecombineerd gebruik met insuline en antidiabetica kan de antidiabetische activiteit activeren en de kans op hypoglycemie vergroten.

De antihypertensieve eigenschappen van Enapa worden versterkt door gebruik van ethylalcohol.

Sympathicomimetica verminderen de hypotensieve activiteit van een ACE-remmer.

Enalapril vermindert de effecten van geneesmiddelen die theofylline-componenten bevatten.

De introductie van cytostatica, immunosuppressiva of allopurinol samen met het geneesmiddel verhoogt het risico op leukopenie. Bij personen met stoornissen van de nieractiviteit verhoogt het gebruik van ACE-remmers met allopurinol de kans op allergieën.

Cyclosporine verhoogt het risico op hyperkaliëmie.

Het niveau van biologische beschikbaarheid van ACE-remmers vermindert met de introductie van antacida.

[10], [11], [12]

Opslag condities

Enap moet worden bewaard op een plaats die is gesloten voor kleine kinderen. Temperatuurmarkeringen - niet meer dan 25 ° C.

Houdbaarheid

Enap kan worden gebruikt binnen een periode van 36 maanden vanaf het moment van vervaardiging van een geneesmiddel.

Toepassing voor kinderen

Het geneesmiddel wordt niet gebruikt in de kindergeneeskunde (tot 18 jaar).

[13], [14],

Analogen

Analogons van het therapeutische element zijn geneesmiddelen Renipril, Enap R, Ednit en Bagopril met Invoril, en naast Berlipril, Enalapril met Vasolapril en zo verder.

[15]

Beoordelingen

Enap ontvangt meestal positieve beoordelingen van artsen. Er wordt aangenomen dat met een juist gebruik van het medicijn de kwaliteit van leven van de patiënt aanzienlijk wordt verbeterd. Maar houd er rekening mee dat het medicijn vaak de verschijning van bijwerkingen veroorzaakt. In de opmerkingen van patiënten vaak gewezen op de ontwikkeling van droge-type hoest en ga zo maar door. Houd er rekening mee dat als de toestand begint te verslechteren, u onmiddellijk een arts moet raadplegen om de dosis van de medicatie te wijzigen of een ander medicijn voor te schrijven.