Exedrine

Excedrin is een combinatiemedicijn met pijnstillende, ontstekingsremmende en koortsverlagende eigenschappen. Bovendien helpt het de bloedcirculatie in de hersenen te verbeteren.

Indicaties Exedrine

Het is geïndiceerd voor de verlichting van pijn (licht of matig) van verschillende oorsprong: migraine en hoofdpijn, kiespijn, maar ook menstruatiepijn, spierpijn, neuralgie en gewrichtspijn.

[ 1 ]

Vrijgaveformulier

Verkrijgbaar in tabletvorm. Verpakt in zakjes van 2 tabletten. Eén verpakking bevat 1 zakje.

Ook verkrijgbaar in blisters - 10 tabletten per blister. De verpakking bevat 1, 2 of 3 blisterstrips.

Daarnaast is het verkrijgbaar in flesjes met een dop van vochtabsorberend materiaal en een beschermfolie (eerste openingscontrole). 1 flesje bevat 24 of 50 tabletten. Eén verpakking bevat 1 flesje met tabletten.

[ 2 ]

Farmacodynamiek

Excedrin bevat stoffen zoals cafeïne met paracetamol en aspirine.

Paracetamol heeft koortsverlagende en pijnstillende eigenschappen. Het heeft ook een zwakke ontstekingsremmende werking (door de werking op het thermoregulatiecentrum in de hypothalamus en door het zwakke vermogen om de synthese van PG in de perifere weefsels te onderdrukken).

Aspirine heeft alle drie bovengenoemde effecten. Het helpt pijn (vooral veroorzaakt door ontstekingen) snel te verminderen en remt bovendien de bloedplaatjesaggregatie en de vorming van bloedstolsels. Het helpt de microcirculatie in het ontstekingsgebied te versnellen.

Cafeïne verhoogt de reflexmatige prikkelbaarheid van de wervelkolom en activeert tegelijkertijd de ademhalings- en vaatcentra, verwijdt de bloedvaten in de hersenen met de nieren, en daarnaast in het hart en de skeletspieren, en verzwakt de aanhechting van bloedplaatjes. Het verlicht vermoeidheid en slaperigheid, verbetert de fysieke en mentale prestaties. Cafeïne, met een dergelijke combinatie van elementen in een lage dosering, stimuleert het centrale zenuwstelsel vrijwel niet, maar helpt de vaattonus in de hersenen te normaliseren en de bloedcirculatie daarin te versnellen.

[ 3 ], [ 4 ]

Farmacokinetiek

Paracetamol wordt snel opgenomen vanuit het maag-darmkanaal en bereikt piekplasmaconcentraties ongeveer 0,5-2 uur na inname. Metabolisme vindt plaats in de lever en uitscheiding via de nieren (voornamelijk in de vorm van sulfaatconjugaten en glucuroniden). Minder dan 5% van de stof wordt onveranderd uitgescheiden. De halfwaardetijd varieert van 1-4 uur. Synthese met plasma-eiwitten is niet significant bij de aanbevolen medicinale dosering, maar neemt wel toe naarmate de dosis stijgt.

Het gehydroxyleerde afbraakproduct, dat in kleine hoeveelheden in de lever ontstaat (onder invloed van gemengde oxidases) en in de regel door synthese met de stof glutathion wordt geneutraliseerd, kan zich bij een overdosis paracetamol ophopen en vervolgens leverschade veroorzaken.

Aspirine wordt volledig en vrij snel opgenomen en ondergaat vervolgens snelle hydrolyse in het maag-darmkanaal, evenals in het bloed en de lever. Bij dit proces ontstaan salicylaten, die in de lever terechtkomen en daar worden gemetaboliseerd.

Cafeïne wordt volledig en zeer snel opgenomen en bereikt een maximale plasmaconcentratie binnen 5-90 minuten na inname van het geneesmiddel op een lege maag. De uitscheiding bij volwassenen vindt vrijwel volledig plaats via metabolisatie in de lever. Er is aanzienlijke variatie in individuele eliminatiesnelheden merkbaar. Gemiddeld duurt de halfwaardetijd uit bloedplasma 4,9 uur (bereik 1,9-12,2 uur). De stof wordt verdeeld over alle lichaamsvloeistoffen. Met plasma-eiwitten wordt 35% gesynthetiseerd. Cafeïne wordt vrijwel volledig gemetaboliseerd door oxidatie en bovendien door acetylering met demethylering. Uitscheiding vindt plaats via de nieren. De belangrijkste afbraakproducten zijn 1- en 7-methylxanthine en daarnaast 1,7-dimethylxanthine.

[ 5 ], [ 6 ]

Dosering en toediening

Oraal innemen, met of na de maaltijd. Voor kinderen ouder dan 15 jaar en volwassenen is de dosering 1 tablet om de 4-6 uur.

Neem bij de eerste tekenen van migraine 2 Excedrin tabletten.

De gemiddelde dagelijkse dosering is 3-4 tabletten, het maximale dat u per dag kunt innemen is 6 tabletten.

Na inname van 2 tabletten verdwijnen hoofdpijn en andere pijnklachten meestal snel - na 15 minuten. Bij migraine beginnen de symptomen meestal na een half uur te verzwakken.

Zonder doktersrecept mag het medicijn niet langer dan 5 dagen gebruikt worden bij diverse pijnen. Voor migraine geldt een maximale gebruiksduur van 3 dagen.

[ 12 ], [ 13 ]

Gebruik Exedrine tijdens zwangerschap

Hoewel het gebruik van aspirine in het tweede trimester is toegestaan, is het effect van een specifieke combinatie van werkzame stoffen op vrouwen die borstvoeding geven en zwangere vrouwen niet onderzocht. Daarom is het medicijn gecontra-indiceerd tijdens de gehele periode van borstvoeding en zwangerschap.

Contra

Tot de contra-indicaties van het medicijn behoren:

• intolerantie voor een van de werkzame bestanddelen van het geneesmiddel;
• verergerde ulcera of erosies in het maag-darmkanaal;
• gastro-intestinale bloedingen;
• klassieke aspirinetriade (ook in de geschiedenis);
• operaties die gepaard gaan met bloedingen;
• de aanwezigheid van hemorragische diathese, en daarnaast hemofilie of hypoprotrombinemie;
• een sterke stijging van de bloeddruk;
• portale hypertensie;
• Ernstige coronaire hartziekte;
• aanwezigheid van glaucoom;
• avitaminose type K;
• nierfalen;
• gecombineerd gebruik met andere medicijnen die aspirine, paracetamol of andere NSAID's bevatten;
• G6PD-deficiëntie in het lichaam;
• sterke prikkelbaarheid;
• slaapstoornissen;
• kinderen jonger dan 15 jaar (kinderen met hyperthermie kunnen witte leverziekte ontwikkelen - tegen de achtergrond van virale pathologieën).

Voorzichtigheid is geboden als de patiënt last heeft van artritis of jicht, leveraandoeningen en hoofdpijn als gevolg van hoofdletsel, evenals bij het gebruik van antidiabetische geneesmiddelen, anticoagulantia en andere geneesmiddelen die aspirine of andere koortsverlagende en pijnstillende stoffen bevatten.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Bijwerkingen Exedrine

Het gebruik van medicijnen kan de volgende bijwerkingen veroorzaken: misselijkheid met braken, allergieën, bronchiale spasmen, maagpijn, nefro- en hepatotoxiciteit, tachycardie, evenals een verhoging van de bloeddruk en het ontstaan van zweren en erosies in het maag-darmkanaal.

Bij langdurig gebruik kunnen hoofdpijn met duizeligheid, oorsuizen, visusstoornissen, verslechtering van de bloedplaatjesaggregatieprocessen en hypocoagulatie optreden. Daarnaast kunnen hemorragisch syndroom (purpura, neus- en tandvleesbloedingen), doofheid, het syndroom van Lyell of Stevens-Johnson, nieraandoeningen met necrotische papillitis en acute hepatische encefalopathie bij kinderen (symptomen: hoge koorts, metabole acidose, lever- en zenuwstelselaandoeningen en braken) optreden.

[ 11 ]

Overdose

Symptomen veroorzaakt door paracetamol (bij dagelijkse inname van het geneesmiddel in een hoeveelheid van meer dan 10-15 g): in de eerste 24 uur misselijkheid met braken, bleekheid van de huid, buikpijn, ontwikkeling van anorexia en metabole acidose, evenals verstoring van het glucosemetabolisme. Tekenen van leverfunctiestoornissen kunnen 12-48 uur na inname van een overmatige dosis van het geneesmiddel optreden.

Bij ernstige overdosering ontwikkelt zich leverfalen, gepaard gaand met encefalopathie, die snel progressief is, waarna een comateuze toestand en overlijden mogelijk zijn. Daarnaast kan acuut nierfalen met tubulaire necrose (ook zonder een ernstig stadium van leverpathologie) optreden. Pancreatitis en aritmie worden ook waargenomen. Bij volwassenen ontwikkelt zich hepatotoxiciteit na inname van meer dan 10 g van het geneesmiddel.

Symptomen veroorzaakt door aspirine (bij gebruik van het geneesmiddel in doses van meer dan 150 mg/kg): bij lichte intoxicatie - misselijkheid met braken, problemen met het gezichtsvermogen, het optreden van oorsuizen en daarmee gepaard gaande scherpe hoofdpijn met duizeligheid. Bij ernstige intoxicatie - het optreden van centrale pulmonale hyperventilatie (verstikking, kortademigheid, ademhalingsverlamming, het optreden van kleverig koud zweet en het ontstaan van cyanose) en daarnaast respiratoire acidose. Chronische vergiftiging komt het meest voor bij ouderen of kinderen (bij gebruik van het geneesmiddel gedurende meerdere dagen in een dosis van meer dan 100 mg/kg). Bij matige of ernstige intoxicatie moet de patiënt in het ziekenhuis worden opgenomen.

Symptomen veroorzaakt door cafeïne (bij dagelijkse inname van meer dan 300 mg): een gevoel van angst, evenals verwardheid of sterke opwinding, daarnaast de ontwikkeling van agitatie, maagpijn, aritmie, tachycardie en hyperthermie. Ook de ontwikkeling van delirium en hoofdpijn, het optreden van motorische onrust, frequenter urineren en uitdroging zijn mogelijk. Verhoogde pijn of tastgevoeligheid, het optreden van spiertrekkingen of tremor, en ook misselijkheid met braken (soms met bloed) zijn mogelijk. Epileptische aanvallen kunnen optreden (in geval van overdosering - in tonisch-clonische vorm) en oorsuizen.

Om deze symptomen te elimineren, is het noodzakelijk de elektrolytenbalans te stabiliseren en de zuur-basebalans te controleren. Dien natriumcitraat/hydrocarbonaat/lactaat toe, rekening houdend met de stofwisselingstoestand. Een verhoogde alkaliteit versnelt de uitscheiding van aspirine door alkalisatie van de urine. Gedurende de eerste 4 uur na inname van het geneesmiddel dient een maagspoeling te worden uitgevoerd, moet braken worden opgewekt en moet de patiënt een laxeermiddel en actieve kool worden toegediend. Daarnaast dienen SH-categorie donoren en elementen die voorafgaan aan het proces van glutathionbinding te worden toegediend - methionine (gedurende 8-9 uur na het optreden van overdosisverschijnselen) en acetylcysteïne - gedurende 8 uur.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het medicijn versterkt de werking van direct werkende stollingsmiddelen, heparine, antidiabetica en bovendien reserpine met steroïde hormonen.

In combinatie met methotrexaat en andere NSAID's is de kans op bijwerkingen groter.

Excedrin verzwakt de werking van bloeddrukverlagende medicijnen, furosemide met spironolacton en ook van jichtmedicijnen die de uitscheiding van urinezuur versnellen.

Barbituraten, anti-epileptica, salicylamide met rifampicine en andere inductoren van microsomale leverenzymen veroorzaken de vorming van toxische afbraakproducten van paracetamol die de leverfunctie negatief beïnvloeden.

Metoclopramide verbetert de absorptie van paracetamol. Paracetamol verlengt de halfwaardetijd van chlooramfenicol met een factor vijf.

Bij herhaald gebruik kan paracetamol de werking van anticoagulantia (coumarinederivaten) versterken.

De combinatie van aspirine en paracetamol met alcohol verhoogt de kans op levertoxiciteit. Cafeïne verhoogt de absorptie van ergotamine.

[ 14 ], [ 15 ]

Opslag condities

Het geneesmiddel moet op een voor kleine kinderen ontoegankelijke plaats worden bewaard. De bewaartemperatuur mag niet hoger zijn dan 25 °C.

[ 16 ], [ 17 ]

Houdbaarheid

Excedrin kan 3 jaar lang worden gebruikt vanaf de productiedatum.