Fazlodex

Faslodex is een effectief antitumormiddel met anti-oestrogene eigenschappen, dat wil zeggen dat het een werking heeft die tegengesteld is aan die van de oestrogeenreceptor.

Het medicijn wordt actief gebruikt voor de behandeling van oncologische ziekten, vooral kwaadaardige tumoren van de borstklier.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaties Fazlodex

Faslodex wordt voorgeschreven bij gemetastaseerde en snel progressieve vormen van borstkanker, bij oncologische ziekten die een positieve perceptie van oestrogenen hebben (oestrogeenafhankelijke borstkanker bij patiënten).

Het wordt het vaakst gebruikt in de overgangsperiode, wanneer de pathologie zich gelijktijdig met of na afloop van de behandeling met anti-oestrogene geneesmiddelen ontwikkelt.

Faslodex is niet geïndiceerd voor gebruik bij jongeren. Het wordt doorgaans gebruikt voor de behandeling van volwassenen en oudere vrouwen.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Vrijgaveformulier

Het medicijn Faslodex is bedoeld voor intramusculaire injectie.

Het wordt geproduceerd en vrijgegeven in een speciale wegwerpspuit van glasmateriaal met een handig gebruikssysteem. De spuit bevat 5 ml van het geneesmiddel, verpakt in een transparante celverpakking per stuk. Een steriele naald in een beschermde verpakking wordt meegeleverd in de kit. Het geneesmiddel wordt geleverd in een kartonnen doos.

Het werkzame bestanddeel van het geneesmiddel is fulvestrant, in een hoeveelheid van 0,25 g. Aanvullende stoffen zijn ethanol 96% - 0,5 g, benzylalcohol - 0,5 g, benzylbenzoaat - 0,75 g/ml, ricinusolie, gebracht op 5 ml.

Het preparaat is een doorzichtige, eventueel licht gelige, licht viskeuze (vanwege de ricinusolie) vloeistof.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmacodynamiek

De farmacodynamiek van Faslodex wordt bepaald door de werking van het actieve bestanddeel van het geneesmiddel – een stof die antagonistische eigenschappen heeft ten opzichte van de oestrogeenreceptor. Wat betreft de sterkte van de interactie met de receptoren, heeft het een vergelijkbaar effect als estradiol. Het actieve bestanddeel remt het trofische effect van oestrogenen, zonder een onafhankelijke, oestrogeenachtige werking te vertonen.

De werking van het geneesmiddel berust op de onderdrukking van de actieve activiteit en de regressie van oestrogeenreceptoren.

Bovendien vermindert het actieve bestanddeel van Faslodex de expressie van progesteronreceptoren. Tijdens de toediening van het geneesmiddel vindt er geen stimulatie van het endometrium plaats tijdens de postmenopauzale periode.

Er is nog geen onderzoek gedaan naar het effect van het geneesmiddel op het endometriumweefsel bij langdurige behandeling. Ook is nog niet gekeken naar mogelijke veranderingen in de weefselstructuur.

Er zijn geen onderzoeken uitgevoerd naar de effecten van langdurige behandeling met het medicijn op botweefsel.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmacokinetiek

Bij intramusculaire toediening wordt het geneesmiddel geleidelijk opgenomen. De maximale hoeveelheid van het actieve bestanddeel wordt pas na een week gedetecteerd. Het gebruik van Faslodex in een dosering van 0,5 g zorgt voor een optimale balans gedurende de eerste vier weken van gebruik. De balans zorgt voor schommelingen in de plasmaspiegel van het actieve bestanddeel binnen een vrij nauw bereik: de maximale en minimale waarden kunnen ongeveer 3 keer zo hoog zijn.

Bij intramusculaire toediening kan de verhouding proportioneel zijn aan de toegediende dosering van het geneesmiddel (in het bereik van 0,05-0,5 g).

De werkzame stof verspreidt zich vrij snel door het lichaam, voornamelijk buiten de bloedvaten. Het bindt voor 99% aan plasma-eiwitten. De belangrijkste componenten van de binding bestaan uit lipoproteïnefracties met lage, gemiddelde en hoge dichtheid.

De metabole eigenschappen van de werkzame stof van het geneesmiddel bestaan uit een combinatie van een groot aantal mogelijke biologische transformatiemethoden, identiek aan de metabole schema's van endogene steroïde hormonen. De vastgestelde metabolieten kunnen iets passiever zijn dan de werkzame stof.

Het actieve bestanddeel van het geneesmiddel wordt grotendeels uitgescheiden met de feces; ongeveer 1% kan via de nieren worden uitgescheiden. De klaring van de stof impliceert een hoge mate van extractie in de lever. De halfwaardetijd is vastgesteld op 50 dagen.

De farmacokinetiek van Faslodex verandert niet afhankelijk van de leeftijdscategorie, het gewicht of het ras van de patiënt.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dosering en toediening

Faslodex is bedoeld voor intramusculair gebruik. Toedieningswijze: langzame injectie (gedurende 2 minuten). Indien twee doses nodig zijn, wordt het geneesmiddel eerst in de ene bilspier en vervolgens in de andere toegediend.

Volwassenen en oudere patiënten krijgen het medicijn toegediend in een hoeveelheid van 0,25-0,5 g eenmaal per 30 dagen. Het is mogelijk om Faslodex aanvankelijk tweemaal per maand toe te dienen in een dosis van 0,5 g, met een interval van 14-15 dagen.

Het medicijn wordt niet gebruikt bij kinderen en adolescenten.

Bij lever- en urinewegaandoeningen is het niet nodig de dosering van het medicijn aan te passen.

Waarschuwing: De naald die met het anti-oestrogeen wordt meegeleverd, hoeft niet extra gesteriliseerd te worden. Raak de naald niet aan gedurende de gehele toedieningsperiode van het geneesmiddel.

Toepassingsschema:

• we halen de transparante spuit uit de verpakkingscel en inspecteren deze op scheuren en schilfers;
• wij printen de buitenste naaldbescherming;
• breek het tussenschot van de witte plastic dop van de spuitcanule af en verwijder de dop samen met de rubberen stop;
• Bevestig de naald met behulp van de rotatiemethode aan de spuitcanule;
• verwijder de naaldbeschermer, doe dit voorzichtig en zorg ervoor dat de punt van de naald niet klem komt te zitten;
• door lichte druk overtollige luchtbellen uit de spuitholte verwijderen;
• we injecteren in het buitenste bovenste kwadrant van de bil, we dienen het medicijn langzaam toe (tot 2 minuten);
• Verwijder de naald en druk op de speciale hendel, die helemaal naar voren wordt bewogen om het uiteinde van de naald af te sluiten. Als dit niet lukt, plaats de naald dan gewoon in de naaldcontainer om contact van de medicijnresten met de huid te voorkomen.

De procedure moet met de grootste zorg worden uitgevoerd, de injectie moet met handschoenen worden toegediend. Er mogen geen vreemden de procedure uitvoeren: de toediening van het medicijn moet plaatsvinden onder toezicht van een bevoegde medisch specialist.

[ 13 ], [ 14 ]

Gebruik Fazlodex tijdens zwangerschap

Het gebruik van dit geneesmiddel is verboden tijdens de zwangerschap en borstvoeding.

Contra

Contra-indicaties voor het gebruik van Faslodex zijn:

• allergische reacties op de werkzame stof of een aanvullende stof van het geneesmiddel;
• ernstige vorm van functionele leverstoornis;
• periode van zwangerschap en borstvoeding;
• kinderen jonger dan 18 jaar.

Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van dit geneesmiddel aan patiënten met urinewegaandoeningen.

Bijwerkingen Fazlodex

Het medicijn Faslodex kan enkele bijwerkingen veroorzaken. We vermelden deze in afnemende frequentie:

• aanvallen van misselijkheid;
• diarree, gewichtsverlies, verlies van eetlust, braken;
• periodieke aanvallen van "hitte", gevallen van trombo-embolie;
• huiduitslag;
• tekenen van een ontstekingsreactie op de injectieplaats;
• blaasontsteking, urethritis;
• spruw, vaginale afscheiding;
• verhoogde activiteit van ALT, AST, alkalische fosfatase;
• hoge bilirubinespiegels;
• hoofdpijn, zwelling.

Nadat u met het medicijn stopt, verdwijnen de bijwerkingen doorgaans.

Overdose

Er zijn geen gevallen van overdosering met Faslodex gemeld.

Bij dierproeven waarbij grote doses Faslodex werden toegediend, werden alleen directe en indirecte tekenen van onderdrukking van de functionele capaciteit van oestrogenen waargenomen.

De behandeling van een overdosis wordt uitgevoerd op basis van de geïdentificeerde symptomen.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Op basis van de resultaten van de experimentele interactie tussen Faslodex en Midazolam is er geen onderdrukking van de activiteit van cytochroom P450 3A4. De verkregen informatie laat ons concluderen dat de werkzame stof van het geneesmiddel geen effect heeft op cytochroom P450 1A2, 2D6, 2C9 en 2C19. Er werd geen effect op andere cytochromen waargenomen.

Tijdens de experimentele ervaring met de gecombineerde werking van Faslodex met geneesmiddelen zoals rifampicine en ketoconazol werden geen duidelijke veranderingen in de klaring van de werkzame stof van Faslodex waargenomen. Hieruit kan worden geconcludeerd dat gelijktijdig gebruik van Faslodex met geneesmiddelen die cytochroom P450 3A4 induceren of remmen, geen aanpassing van de dosering van het geneesmiddel vereist.

[ 18 ], [ 19 ]

Opslag condities

Faslodex mag alleen worden bewaard op plaatsen die absoluut ontoegankelijk zijn voor kinderen. De optimale temperatuur voor het bewaren van het geneesmiddel ligt tussen +2 en +8 °C. Het geneesmiddel mag niet worden ingevroren of verwarmd.

[ 20 ], [ 21 ]

Houdbaarheid

De houdbaarheid van het geneesmiddel onder de juiste bewaarcondities is maximaal 4 jaar. Gebruik dit geneesmiddel niet als de houdbaarheidsdatum is verstreken of als de blisterverpakking of de glazen spuit zelf beschadigd is.

[ 22 ]