Faslodex

Fazlodex is een effectief antitumormiddel met een anti-oestrogene eigenschap, dat wil zeggen dat het een effect heeft dat tegengesteld is aan de oestrogeenreceptor.

Het medicijn wordt actief gebruikt voor de behandeling van kanker, vooral maligne gezwellen van de borst.

[1], [2], [3]

Indicaties Faslodex

Fazlodeks toegediend en snel voortschrijdende metastatische vormen van borstkanker, met oncologische ziekten die een positief beeld van oestrogeen (oestrogeenafhankelijke hebben , borstkanker patiënten).

Meestal wordt het gebruikt in de menopauze, wanneer de pathologie gelijktijdig of aan het einde van de behandeling anti-oestrogene geneesmiddelen .

Fazlodex is niet op jonge leeftijd geïndiceerd: het wordt meestal gebruikt voor de behandeling van volwassenen en oudere vrouwen.

[4], [5], [6], [7]

Vrijgaveformulier

Medicatie Fazlodeks is bedoeld voor intramusculaire injecties.

Het is vervaardigd en vervaardigd in een speciale wegwerpspuit van glasmateriaal met een handig gebruikssysteem. De spuit bevat 5 ml geneesmiddel, verpakt in een heldere, transparante 1-pack, een steriele naald die wordt geleverd in een beschermde verpakking. Het medicijn komt vrij in een kartonnen doos.

Actieve geneesmiddelbestanddeel - fulvestrant in een hoeveelheid van 0,25 g meer materiaal vertegenwoordigde 96% ethanol - 0,5 g benzylalcohol - 0,5 g, benzylbenzoaat - 0,75 g / ml, castorolie, ingesteld op 5 ml .

Het medicijn is een heldere, misschien enigszins geelachtige, enigszins viskeuze (als gevolg van ricinusolie) vloeistof.

[8], [9], [10]

Farmacodynamiek

Farmakodinamika Fazlodeks wordt bepaald door de werking van het actieve bestanddeel van het geneesmiddel - een stof die antagonistische eigenschappen heeft met de receptor van oestrogenen. Door de kracht van interactie met de receptoren heeft een vergelijkbaar effect met estradiol. De werkzame stof stopt het trofische effect van oestrogenen, zonder tegelijkertijd een onafhankelijke activiteit te onthullen, vergelijkbaar met oestrogenen.

Het principe van het effect van het medicijn is gebaseerd op remming van actieve activiteit en regressie van oestrogeenreceptoren.

Bovendien vermindert de actieve component van Fazlodex de ernst van progesteronreceptoren met vertrouwen. Tijdens de ontvangst van het medicijn is er geen stimulatie van het endometrium tijdens de postmenopauze.

Het effect van het geneesmiddel op endometriumweefsel met een verlengde behandelingsduur werd niet geëvalueerd, evenals mogelijke veranderingen in de weefselstructuur.

Er waren geen studies naar het effect van langdurige medicamenteuze behandeling op botweefsel.

[11], [12], [13], [14]

Farmacokinetiek

Bij intramusculaire injectie wordt het medicijn geleidelijk geabsorbeerd. De maximale hoeveelheid actieve component wordt pas na een week gedetecteerd. Het gebruik van Fazlodex in een dosering van 0,5 g zorgt voor een optimale balans tijdens de eerste 4 weken van gebruik. Equilibrium zorgt voor fluctuatie van het niveau van de actieve substantie in het plasma in een vrij smal bereik: de meetwaarden max en min kunnen ongeveer drievoudig verschillen.

Bij intramusculaire injectie kan de verhouding evenredig zijn met de toegediende dosis van het geneesmiddel (in het bereik van 0,05-0,5 g).

De werkzame stof wordt vrij snel in het lichaam verdeeld, en voornamelijk buiten de bloedvaten. Met plasma-eiwitten bindt dit tot 99%. De belangrijkste componenten van het ligament bestaan uit lipoproteïne met lage dichtheid, middeldichtheid en hoge dichtheid fracties.

De metabole eigenschappen van de werkzame stof van het medicijn bestaan uit een combinatie van een groot aantal mogelijke methoden van biologische transformatie, identiek aan de metabolische schema's van endogene steroïde hormonen. Gedefinieerde metabolieten zijn mogelijk wat passiever dan de werkzame stof.

Het actieve bestanddeel van het medicijn wordt meestal uitgescheiden met calorieën, ongeveer 1% kan via de nieren worden uitgescheiden. De klaring van de stof impliceert een hoge mate van extractie in de lever. De term halfeliminatie wordt bepaald door 50 dagen.

Farmacokinetiek Fazlodex verandert niet, afhankelijk van de leeftijdscategorie van de patiënt, zijn gewicht en behorend tot een bepaalde race.

[15], [16], [17], [18]

Dosering en toediening

Fazlodex is bedoeld voor intramusculaire toediening. Wijze van toediening: langzame (gedurende 2 minuten) injectie. Als u de introductie van 2 doses nodig heeft, wordt het medicijn eerst in één en vervolgens in de andere bilspier geïntroduceerd.

Volwassenen en oudere patiënten ontvangen het geneesmiddel in een hoeveelheid van 0.25-0.5 g eenmaal per 30 dagen. Misschien is de eerste introductie van Fazlodex 0,5 g tweemaal per maand, met een interval van 14-15 dagen.

Bij kinderen en adolescenten wordt het medicijn niet gebruikt.

Bij leverziekten en urinewegen is het niet nodig om de dosering van de medicatie aan te passen.

Let op: de naald die wordt geleverd met de anti-oestrogeenoplossing heeft geen extra sterilisatie nodig. Raak de naald aan gedurende de gehele periode van toediening van het geneesmiddel niet.

Schema van toepassing:

• we verwijderen de transparante spuit uit de verpakkingscel, inspecteren op gebrek aan scheuren en spaanders;
• print de externe bescherming van de naald uit;
• breek de septum van de witte plastic dop van de canule van de spuit af en verwijder de dop samen met de rubberen stop;
• door de wijze van rotatie bevestigen we de naald aan de canule van de spuit;
• we verwijderen de bescherming van de naald, doen het voorzichtig en proberen het uiteinde van de naald niet te haken;
• met een lichte druk maken we overtollige bellen vrij uit de holte van de spuit;
• We injecteren in het buitenste bovenste kwadrant van de billen, injecteer het medicijn langzaam (tot 2 minuten);
• Verwijder de naald en druk deze op de speciale hendel, verplaats hem naar de uiterst voorwaartse positie om het uiteinde van de naald te sluiten. Als deze manipulatie mislukt, plaatst u eenvoudig de naald in de naaldcontainer om te voorkomen dat mogelijke residuen van het medicijn op de huid terechtkomen.

De procedure moet zo zorgvuldig mogelijk worden uitgevoerd, de injectie moet met handschoenen worden uitgevoerd. Sta vreemden niet toe om de procedure uit te voeren: de toediening van het medicijn moet worden gecontroleerd door een bekwame medische specialist.

[23], [24], [25]

Gebruik Faslodex tijdens zwangerschap

Het medicijn is verboden voor gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding.

Contra

Contra-indicaties voor het gebruik van Fazlodex zijn:

• allergische reacties op de actieve of enige aanvullende substantie van het geneesmiddel;
• ernstige vorm van functionele stoornis van de lever;
• periode van zwangerschap en borstvoeding;
• kinderen jonger dan 18 jaar.

Voorzichtigheid is geboden bij het toedienen van het geneesmiddel aan patiënten met aandoeningen van het urinestelsel.

[19]

Bijwerkingen Faslodex

Medicatie Fazlodeks kan zich manifesteren door enkele bijwerkingen, die we geven in afnemende volgorde van frequentie:

• aanvallen van misselijkheid;
• diarree, vermagering, verlies van eetlust, braken;
• periodieke aanvallen van "hitte", gevallen van trombo-embolie;
• huiduitslag;
• tekenen van een ontstekingsreactie op de injectieplaats;
• cystitis, urethritis;
• spruw, afscheiding uit de vagina;
• verhoogde activiteit van ALT, AST, APF;
• hoog niveau van bilirubine;
• pijn in het hoofd, zwelling.

Nadat het medicijn is stopgezet, hebben bijwerkingen de neiging om te verdwijnen.

[20], [21], [22]

Overdose

Over situaties met een overdosis van Fazlodex-medicatie werd geen melding gemaakt.

Bij het uitvoeren van experimentele experimenten op dieren werden, wanneer grote doses Fazlodex werden toegediend, alleen directe en indirecte tekenen van onderdrukking van het functionele vermogen van oestrogenen waargenomen.

Behandeling voor overdosering wordt uitgevoerd afhankelijk van de gedetecteerde symptomen.

[26], [27], [28], [29]

Interacties met andere geneesmiddelen

Op basis van de resultaten van de experimentele interactie van Fazlodex en Midazolam wordt de cytochroom P450 3A4-activiteit niet onderdrukt. De verkregen informatie stelt ons in staat te concluderen dat de werkzame stof van het preparaat geen effect heeft op cytochroom P450 1A2, 2D6, 2C9 en 2C19. Invloed op andere cytochromen werd niet getraceerd.

Tijdens de experimentele ervaring van de gecombineerde werking van Fazlodex met geneesmiddelen zoals rifampicine en ketoconazol, werden geen duidelijke veranderingen in de klaring van de werkzame stof Fazlodex waargenomen. Daarom kan worden geconcludeerd dat het gebruik van Fazlodex gelijktijdig met geneesmiddelen die cytochroom P450 3A4 induceren of remmen, geen herziening van de dosering van het geneesmiddel vereist.

[30], [31], [32]

Opslag condities

Fazlodex kan alleen worden bewaard op plaatsen die volledig ontoegankelijk zijn voor kinderen. Optimale temperatuurprestaties voor het behoud van het medicijn van +2 tot + 8 ° C. Het medicijn mag niet worden ingevroren en verwarmd.

[33], [34]

Houdbaarheid

De houdbaarheid van het geneesmiddel onder de juiste bewaarcondities is maximaal 4 jaar. Gebruik dit medicijn niet als de houdbaarheidstermijn is verstreken of als de contourverpakking of de glazen injectiespuit zelf is beschadigd.

[35]