Finoptin

Finoptin helpt de activiteit van calciumkanalen te blokkeren. Het actieve ingrediënt is verapamil, dat de doorgang van calciumionen door de wanden van cardiomyocyten en cellen in de gladde vaatspieren blokkeert.

Toediening van verapamil vermindert de zuurstofbehoefte van de hartspier door een directe invloed op de stofwisselingsprocessen in de hartspiercellen en vermindert daardoor de nabelasting.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indicaties Finoptina

Het wordt gebruikt voor de behandeling van coronaire hartziekten en daarnaast voor de volgende vormen van angina pectoris:

• instabiele angina pectoris - progressieve fase of rustfase;
• angina pectoris (stabiel);
• vasospastische angina pectoris (dit omvat spontane angina pectoris);
• angina pectoris die ontstaat na een hartaanval (zonder symptomen van hartfalen), waarbij toediening van stoffen nodig is die de β-adrenerge receptoren blokkeren.

Het kan ook worden voorgeschreven bij verschillende vormen van hartritmestoornissen (bijvoorbeeld atriumfibrilleren gepaard gaande met versnelling van de AV-geleiding (behalve bij het WPW-syndroom)) of paroxysmale supraventriculaire tachycardie.

Finoptin wordt ook gebruikt om een verhoogde bloeddruk te verlagen.

[ 4 ], [ 5 ]

Vrijgaveformulier

Het medicijn wordt verkocht in de vorm van tabletten - 30 of 100 stuks in een fles; de doos bevat 1 van deze flessen.

[ 6 ]

Farmacodynamiek

Verapamil versterkt de bloedstroom naar de myocardstreek (door een direct effect op de gladde spieren van de bloedvaten, door de tonus ervan te verminderen en spasmen die de kransslagaders aantasten te elimineren) en bovendien naar de poststenotische zones.

Het hypotensieve effect van het geneesmiddel ontwikkelt zich door een verzwakking van de systemische weerstand van de perifere bloedvaten; de hartslag neemt echter niet toe.

Het medicijn heeft een sterke antiaritmische werking (ook bij supraventriculaire aritmie). Verapamil remt de impulsbeweging in de AV-knoop en helpt, rekening houdend met het type aritmie, het sinusritme te herstellen en het aantal ventriculaire contracties te stabiliseren.

Verapamil heeft vrijwel geen invloed op de normale bloeddruk en polsslag (als de polsslag normaal is, kan de hartslag slechts licht veranderen).

Farmacokinetiek

Bij orale inname wordt ongeveer 90% van het geneesmiddel opgenomen in de dunne darm. De biologische beschikbaarheid bedraagt 22% (dankzij sterke metabolische processen tijdens de eerste intrahepatische passage). Bij herhaald gebruik neemt de biologische beschikbaarheid bijna toe met een factor twee.

De serum Cmax-waarden van verapamil worden 1-2 uur na orale toediening gemeten. De halfwaardetijd is 3-7 uur. Ongeveer 90% van de geconsumeerde portie wordt gesynthetiseerd met wei-eiwit.

De stofwisselingsprocessen van verapamil vinden plaats in de lever, waar een aantal derivaten worden gevormd. Alleen norverapamil heeft echter een medicinale werking.

Verapamil en zijn derivaten worden via de nieren uitgescheiden. De onveranderde hoeveelheid uitgescheiden stof bedraagt maximaal 3-4%. Ongeveer 16% van de dosering wordt via de darmen uitgescheiden.

Ongeveer 50% van het toegediende geneesmiddel wordt binnen 24 uur uitgescheiden, en ongeveer 70% binnen 5 dagen.

Bij personen met leverfalen is de halfwaardetijd van de werkzame stof van het geneesmiddel verlengd.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dosering en toediening

Het geneesmiddel moet oraal worden ingenomen, met een tablet weggespoeld met gewoon water. Het geneesmiddel mag niet met grapefruitsap worden doorgeslikt. Het wordt aanbevolen om verapamil met voedsel of direct na een maaltijd in te nemen. Het geneesmiddel mag niet in een liggende positie worden gebruikt.

Mensen die een hartinfarct hebben gehad, kunnen het medicijn nog minimaal 7 dagen na afloop van de acute fase gebruiken.

Bij mensen die verapamil gedurende een langere periode gebruiken, moet de behandeling met dit medicijn geleidelijk worden afgebouwd.

De doseringen verapamil worden individueel gekozen, rekening houdend met de bestaande klinische situatie, de persoonlijke kenmerken van de patiënt en aanvullende behandelingen.

Doseringen van medicijnen voor volwassenen.

Bij mensen boven de 50 kg wordt in geval van aritmie en coronaire hartziekte vaak 0,12-0,48 g verapamil per dag toegediend. De dagelijkse dosis wordt verdeeld in 3-4 doses met gelijke tussenpozen. Aan het begin van de behandeling dienen minimale doseringen te worden gebruikt en dient de dosis onder medisch toezicht te worden verhoogd. Maximaal 0,48 g van het geneesmiddel per dag mag worden gebruikt.

Mensen met een gewicht van minder dan 50 kg krijgen bij een verhoogde bloeddruk doorgaans 0,12-0,36 g van het medicijn per dag. De aangegeven dosering wordt verdeeld over 3 doses. De behandeling begint met lage doses; een verhoging is alleen toegestaan bij een goede tolerantie voor het medicijn en onvoldoende bloeddrukcontrole.

Doseringsschema's voor geneesmiddelen in de kindergeneeskunde.

Het medicijn mag alleen aan kinderen worden voorgeschreven bij hartritmestoornissen; bij andere aandoeningen is het beter het niet te gebruiken.

Voor kinderen van 4-6 jaar wordt 0,08-0,12 g verapamil per dag gebruikt (de dosering wordt verdeeld over 2-3 doses). Voor kinderen uit de bovenbouw van de kleuterschool vindt de behandeling uitsluitend plaats onder toezicht van een arts.

Leeftijd 6-14 jaar – bij elke vorm van aritmie dient 0,08-0,36 g van het geneesmiddel per dag te worden gebruikt. De dosering wordt verdeeld over 2-4 doses. In het begin worden minimale doses gebruikt en een dosiswijziging is alleen toegestaan bij een zwakke werking en een goede verdraagbaarheid.

Bij personen ouder dan 14 jaar die meer dan 50 kg wegen, wordt Finotipine gebruikt in de doseringen die voor volwassenen zijn voorgeschreven.

Andere categorieën patiënten.

Ouderen dienen de behandeling te starten met minimale doses van het geneesmiddel (patiënten in deze groep kunnen gevoeliger zijn voor het geneesmiddel). Dosiswijzigingen worden alleen uitgevoerd onder nauwlettend medisch toezicht en met bewaking van de bloeddruk en ECG.

Mensen met problemen met de werking van de lever en galwegen moeten de dosering van het geneesmiddel aanpassen, rekening houdend met de intensiteit van de leverfunctiestoornis (bij dergelijke patiënten vertragen de metabole processen van verapamil en neemt de intraplasmatische index van de onveranderde component toe). De maximale dagelijkse dosis bedraagt 0,08 g. Doseringswijzigingen dienen met de grootste voorzichtigheid te worden doorgevoerd.

[ 12 ], [ 13 ]

Gebruik Finoptina tijdens zwangerschap

Het is verboden om Finoptin voor te schrijven in het eerste en tweede trimester. In het derde trimester mag het alleen worden gebruikt onder strikte indicaties en onder zorgvuldig medisch toezicht. Het actieve bestanddeel van het medicijn kan de BBB (Borst-Bloedbarrière) overwinnen.

Verapamil kan in kleine hoeveelheden in de moedermelk worden uitgescheiden. In beperkte klinische studies werden geen negatieve effecten op pasgeborenen waargenomen, maar gezien het beperkte aantal uitgevoerde tests wordt aanbevolen om, indien nodig, het gebruik van het geneesmiddel te staken gedurende de behandelingsperiode.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige linkerventrikeldisfunctie (occlusiedruk van de longslagader > 20 mmHg of ejectiefractie van het linkerventrikel < 20-30%);
• een sterke daling van de bloeddrukwaarden (systolische druk < 90 mm Hg) of de aanwezigheid van cardiogene shock;
• een blokkade van 2-3 graden (er is geen werkende pacemaker);
• SSSU (als de patiënt geen werkende pacemaker heeft);
• atriumfibrilleren gepaard gaande met een stoornis van de geleidingsprocessen (bijvoorbeeld WPW-syndroom of LGL-syndroom);
• ernstige intolerantie voor verapamilhydrochloride;
• brede complexe ventriculaire tachycardie;
• toediening in combinatie met β-blokkers voor intraveneuze injectie;
• myocardinfarct in de actieve fase;
• SA-blok;
• bradycardie (met hartslagwaarden <50 slagen per minuut);
• Hartfalen in niet-gecompenseerde vorm.

Bijwerkingen Finoptina

Behandelingsgerelateerde bijwerkingen zijn onderzocht tijdens postmarketing en klinische testen. Tot de geïdentificeerde aandoeningen behoren:

• Stoornissen in de werking van het cardiovasculaire systeem: AV-blok (1-3 graden), sinusknoopblok, hartkloppingen, sinusbradycardie, verhoogde hartslag, perifeer oedeem, verlaagde bloeddruk en opvliegers. Er is informatie over het ontstaan van hartfalen en de versterking van de intensiteit van de manifestaties van bestaand hartfalen;
• problemen met het maag-darmkanaal: darmobstructie, misselijkheid, pijn en ongemak in de bovenbuik en het maag-darmgebied, darmklachten, hyperplasie van het tandvlees en braken;
• CZS-gerelateerde letsels: hoofdpijn, toegenomen vermoeidheid, extrapiramidale symptomen, duizeligheid, tremor en paresthesie;
• stoornissen van de zintuigen: oorsuizen;
• symptomen die verband houden met de voortplantingsfunctie: galactorroe, gynaecomastie of erectiestoornissen;
• letsels van de bewegingsapparaatstructuur: myalgie of artralgie, en ook myasthenie;
• laboratoriumtestresultaten: hyperprolactinemie en verhoogde intrahepatische enzymspiegels;
• Symptomen van allergieën: urticaria, erythema multiforme, SJS, alopecia, maculopapulaire huiduitslag, angio-oedeem, purpura, erythromelalgie en epidermale jeuk.

In postmarketingtests werd in geïsoleerde gevallen de ontwikkeling van tetraparese waargenomen in verband met het gecombineerde gebruik van Finoptin en colchicine. Een dergelijk effect zou kunnen worden veroorzaakt door de passage van colchicine door de BBB als gevolg van de onderdrukking van de activiteit van P-gp en CYP3A4 onder invloed van verapamil.

[ 10 ], [ 11 ]

Overdose

Vergiftiging met verapamil kan leiden tot een aanzienlijke daling van de bloeddruk, nierfunctiestoornissen, problemen met het hartritme en verstoringen in de EBV- en pH-waarden.

Afhankelijk van de dosering Finotipin en de leeftijd van de patiënt kunnen de volgende symptomen optreden: bloeddrukdaling en aritmie (ook ritmes van een borderline karakter, met AV-dissociatie en bovendien een significant AV-blok), leidend tot shock, gevolgd door een hartstilstand en overlijden. Metabole acidose, hypoxie, hyperglykemie of hypokaliëmie, toevallen en problemen met de filtratiecapaciteit van de nieren kunnen ook voorkomen. Ernstige intoxicatie veroorzaakt duizeligheid en bewustzijnsverlies, leidend tot coma, en bovendien cardiogene shock, gepaard gaand met longoedeem.

Overdosering dient in het ziekenhuis behandeld te worden. Direct na toediening van een grote dosis van het geneesmiddel worden maagspoelingen en sorptiemiddelen gebruikt om de absorptie van verapamil te verminderen.

De therapie bestaat uit het wegnemen van de vergiftigingsverschijnselen en het handhaven van een stabiele werking van het cardiovasculaire en respiratoire systeem.

Bij ernstige vergiftiging worden reanimatiemaatregelen toegepast, waaronder kunstmatige beademing, defibrillatie, hartstimulatie en indirecte massage van de hartstreek.

Hemodialyse bij verapamilvergiftiging heeft geen effect. Plasmaferese en hemofiltratie kunnen echter wel helpen.

Verapamil heeft een tegengif: het element Ca. Bij overdosering wordt intraveneuze toediening van 10% Ca-gluconaat (10-20 ml) gebruikt. Indien nodig kan de intraveneuze injectie worden herhaald (een extra intraveneuze procedure kan ook worden uitgevoerd via een infuus – een dosis van ongeveer 5 mmol per uur).

Bij AV-blok, sinusbradycardie of hartstilstand worden isoprenaline, atropine en orciprenaline gebruikt of wordt er hartstimulatie toegepast.

Om de bloeddruk te verlagen (gepaard gaande met een verhoogde vaatverwijding en de ontwikkeling van cardiogene shock) is het nodig om dopamine te gebruiken (in een dosis van maximaal 25 mcg/kg per minuut), noradrenaline of dobutamine (in een dosis van maximaal 15 mcg/kg per minuut).

Voor versterkte vaatverwijding (in de vroege fasen) zijn intraveneuze injecties met Ringeroplossing of fysiologische vloeistof nodig.

Het is noodzakelijk om de plasma-Ca-waarden te controleren (bij verapamilvergiftiging ligt de optimale waarde binnen of iets boven de bovengrens).

[ 14 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Gelijktijdig gebruik met antiaritmica en bètablokkers versterkt de cardiovasculaire activiteit en verhoogt de kans op AV-blok, aritmie, hartfalen en een bloeddrukdaling. Het is noodzakelijk om deze medicijnen zeer zorgvuldig te combineren en de dosering indien nodig aan te passen.

Wanneer verapamil samen met kinidine wordt toegediend, neemt de klaring van kinidine af. Gecombineerd gebruik van deze geneesmiddelen kan leiden tot een verlaging van de bloeddruk en longoedeem (vooral bij mensen met hypertrofische cardiomyopathie, een aandoening die obstructief van aard is).

Finoptin veroorzaakt een afname van de flecaïnidineklaring met 10%, maar dit heeft geen significant klinisch effect.

Bij mensen met angina pectoris verhoogt het medicijn de Cmax- en AUC-waarden van metoprolol (met respectievelijk 41% en 32,5%) en ook van propranolol (met respectievelijk 94% en 65%).

Gebruik in combinatie met diuretica, vaatverwijders en bloeddrukverlagende geneesmiddelen veroorzaakt een verhoogde bloeddrukverlagende werking.

Verapamil verhoogt de Cmax van prazosine met 40%, en bovendien de AUC en Cmax van terazosine (respectievelijk met 24% en 25%). De gecombineerde toediening van deze geneesmiddelen versterkt het bloeddrukverlagende effect.

Antiretrovirale middelen verhogen in combinatie met het geneesmiddel de verapamilindex in het serum. Dergelijke combinaties moeten zeer zorgvuldig worden gebruikt en de dosering van Finoptin moet worden aangepast.

Het medicijn verhoogt het AUC-niveau van carbamazepine en versterkt daarmee ook het neurotoxische effect ervan, waardoor de kans op het ontwikkelen van diplopie, duizeligheid, hoofdpijn en ataxie toeneemt.

Combinatie met lithium leidt tot versterking van de neurotoxische eigenschappen ervan.

Rifampicine verlaagt de serum Cmax-waarden van verapamil en verzwakt tegelijkertijd de antihypertensieve werking ervan.

Claritromycine met erytromycine verhoogt, net als telitromycine, de serumspiegels van het geneesmiddel.

Het medicijn verhoogt de blootstelling aan colchicine.

Stoffen die neuromusculaire impulsen blokkeren, kunnen de therapeutische werking van verapamil versterken.

De toediening van sulfinpyrazon verzwakt de bloeddrukverlagende werking van het geneesmiddel.

Als u het medicijn combineert met aspirine, is de kans op bloedingen groter.

LS verhoogt de plasma-ethanolspiegels.

Het geneesmiddel verhoogt de serumspiegels van statines (waaronder simvastatine met lovastatine en atorvastatine), waardoor mogelijk een dosisaanpassing nodig is. Tegelijkertijd stijgt bij combinatie van deze geneesmiddelen de AUC van verapamil (bij toediening met atorvastatine met 42,8% en met 2,6 keer in combinatie met simvastatine). De metabole processen van verapamil veranderen niet bij gebruik met fluvastatine, lovastatine, pravastatine en rosuvastatine.

Het geneesmiddel verhoogt de waarden van digitoxine met digoxine, en daarnaast individuele hypoglycemische stoffen (glyburide), imipramine met midazolam, theofylline en buspiron met almotriptan in het bloedserum.

Combinatie met cimetidine veroorzaakt een verhoging van de AUC-spiegel van het geneesmiddel.

Toediening van het geneesmiddel samen met doxorubicine veroorzaakt een verhoging van de serumwaarden bij personen met kleincellig longcarcinoom. Bij personen met gevorderde tumoren worden geen significante veranderingen in de farmacokinetiek van doxorubicine waargenomen bij toediening in combinatie met Finoptin.

Het medicijn verhoogt de intraserum Cmax- en AUC-niveaus van ciclosporine met 45%.

Gelijktijdige toediening met tacrolimus of sirolimus kan de intraplasmatische niveaus ervan verhogen.

Wanneer het medicijn met grapefruitsap wordt ingenomen, stijgt het verapamilgehalte in het serum.

Sint Janskruidstoffen verlagen de waarden van het geneesmiddel in het serum.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Opslag condities

Finoptin moet buiten het bereik van kleine kinderen bewaard worden bij een normale temperatuur.

Houdbaarheid

Finoptin kan gedurende een periode van 5 jaar vanaf de verkoopdatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Enap, Vazar, Ketanserin, Lipril met Kapilar, Sulfur en Anaprilin, en daarnaast Atacand en Tivortin met Gepar Compositum, Lodoz, Aprovel en Ionic met Glyoxal Compositum. Daarnaast omvat de lijst Cordipin, Adalat, Bidop met Amlotop, Teveten en Amprilan.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]