Het bedrijf

Firmagon is een stof uit de categorie hormonale antagonisten en een medicijn dat wordt gebruikt in de oncologie.

Wanneer het geneesmiddel volgens alle instructies wordt gebruikt, neemt het aantal luteotropine en follitropine snel af, waardoor het testosterongehalte wordt verlaagd. De intraplasmawaarden van dihydrotestosteron nemen ook af.

Deze medicatie toont effectiviteit aan bij het onderdrukken van de afgifte van testosteron onder de indicatoren van medische castratie (0,5 mg / ml), evenals het handhaven van deze waarden. Een standaard maandelijks deel (1-voudig toegediend) veroorzaakt langdurige onderdrukking van de testosteronsecretie gedurende ten minste 12 maanden bij 97% van de behandelde mannen.

Indicaties Firmagona

Het wordt gebruikt bij mannen in het geval van hormoonafhankelijk prostaatcarcinoom, dat wijdverspreid is.

Vrijgaveformulier

De afgifte van het medicijn is geïmplementeerd in de vorm van een lyofilisaat voor injectie, in de injectieflacons met een capaciteit van 0,08 of 0,12 g. Bovendien bevat de doos een met oplosmiddel gevulde injectiespuit (injectiefluïdum) met een volume van 3 of 4,2 ml, naalden, adapters voor de injectieflacons en zuigerstangen.

Farmacodynamiek

Een carcinoom dat de prostaat aantast, is gevoelig voor androgenen en daarom reageert het op therapie waardoor de bron van deze hormonen wordt geëlimineerd.

Het medicijn werkt als een selectieve antagonist van gonadoreline. Het is reversibel en competitief gesynthetiseerd met de uiteinden van hypofyse gonadoreline, waardoor het volume van vrijgekomen luteotrofines, gonadropines en follitropines snel wordt verminderd, wat de testosteronsecretie door de testikels induceert.

Gonadorelineblokkers verschillen van de antagonisten in die zin dat ze niet leiden tot de ontwikkeling van een afgifte van luteotropine met een daaropvolgende afgifte van het hormoon testosteron en de stimulering van een toename in neoplasma. Dit alles kan na de start van de kuur mogelijk tekenen van de ziekte verergeren.

[1], [2], [3], [4]

Farmacokinetiek

Zuigkracht.

Bij s / c-injectie van 0,24 g degarelix met indicatoren van 40 mg / ml bij patiënten met prostaatcarcinoom is de AUC-waarde van 0-28 dagen gelijk aan 635 (in het bereik van 602-668) ng / ml; Cmax-waarden zijn gelijk aan 66 (in het bereik van 61-71) ng / ml en worden na 40 minuten geregistreerd (binnen 37-42 uur). De gemiddelde indices zijn 11-12 ng / ml bij de introductie van de 1e portie, evenals 11-16 ng / ml bij gebruik van onderhoudsdoseringen (80 mg) met waarden van 20 mg / ml.

Het plasmaspiegel van C max van degarelix daalt in 2 fasen met een gemiddelde halfwaardetijd van ongeveer 29 dagen in het onderhoudsgedeelte. De halfwaardetijd op lange termijn in s / c-injecties gaat gepaard met een extreem lage afgiftesnelheid van degarelix uit de depots, die worden gevormd in het gebied van injecties.

De farmacokinetiek van het geneesmiddel wordt bepaald door de concentratie in de injectievloeistof. Aangezien de waarden van biologische beschikbaarheid en Сmax afnemen met toenemende concentratie, is het verboden om andere, niet voorgeschreven geneesmiddelconcentraties te gebruiken.

Distributieprocessen

Het distributieniveau bij oudere vrijwilligers was ongeveer 1 e / kg. Intlasma-eiwitsynthese is ongeveer 90%.

Wissel processen uit.

Degarelix is het onderwerp van een standaard peptideafbraak tijdens zijn passage door het hepatobiliaire systeem; het grootste deel van de stof wordt samen met de feces uitgescheiden in de vorm van peptidefragmenten.

Wanneer s / c-injecties met medicinale activiteit van metabole elementen in het bloedplasma niet worden waargenomen. In vitro-testen hebben aangetoond dat degarelix niet fungeert als substraat voor de hemoproteïne CYP450-structuur bij de mens.

Excretie.

Bij mannen die geen problemen hebben met het werk van de nieren, wordt ongeveer 20-30% van degarelix via dit systeem uitgescheiden (de 1e intraveneuze injectie). Er wordt aangenomen dat de resterende 70-80% worden uitgescheiden door het hepatobiliaire systeem.

De mate van geneesmiddelklaring na het toedienen van een enkele dosis (0,864-49,4 mg / kg) van de oplossing bij oudere patiënten is 35-50 ml / uur / kg.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Dosering en toediening

Het medicijn begint van toepassing te zijn, waarbij de patiënt de startdosering krijgt. Verder wordt het 1-voudig per maand gebruikt. Eerst wordt het medicijn toegediend in porties van 0,24 g - na 2 p / c injectie, elk bij 0,12 g.

Bij een ondersteunende loop is de grootte van het maandelijkse portie 0,08 g. Het is noodzakelijk om de eerste ondersteuningsinjectie uit te voeren na de 1e maand sinds de eerste injectie.

Injecties dienen uitsluitend op de s / c-methode te worden uitgevoerd, in de buikstreek. De injectiegebieden moeten periodiek worden gewijzigd. Het is noodzakelijk om een site te selecteren voor het uitvoeren van de procedure, rekening houdend met het feit dat deze niet met kleding moet worden samengedrukt (het is onmogelijk om het medicijn te prikken op de plaats van het dragen van de riem, in de taille in de taille), en ook niet in de buurt van de ribben.

Het resultaat van de Firmmagon wordt gecontroleerd door de bloedindicatoren van de hormonen te volgen.

Omdat dit geneesmiddel geen verhoging van de testosteronwaarden veroorzaakt, is het niet nodig om anti-androgene stoffen voor te schrijven om te beschermen tegen het vrijkomen van testosteron aan het begin van de behandeling.

Het is verboden om de oplossing in / in de methode te gebruiken.

In ernstige stadia van lever / nierfalen, wordt het medicijn zeer zorgvuldig gebruikt.

[14], [15], [16], [17]

Gebruik Firmagona tijdens zwangerschap

Firmagon is niet bedoeld voor therapie bij vrouwen.

Contra

Het is gecontra-indiceerd om personen aan te stellen met ernstige intolerantie in relatie tot de bestanddelen van het geneesmiddel.

Voorzichtigheid is geboden bij de behandeling van mensen met ernstige nierstoornissen.

[11], [12]

Bijwerkingen Firmagona

De belangrijkste ongunstige symptomen van een therapeutisch middel zijn:

• febriele neutropenie of anemie;
• tekenen van allergieën en intolerantie in de vorm van anafylaxie;
• hyperglycemie, vermindering of toename van het gewicht, toename van cholesterol, verlies van eetlust, diabetes en veranderingen in bloedwaarden van Ca;
• hoofdpijn, verminderd libido, slapeloosheid, duizeligheid en depressie;
• kortademigheid;
• verslechtering van de gezichtsscherpte;
• tachycardie of aritmie;
• een toename van de bloeddruk en de getijden;
• diarree, droge mond, braken, obstipatie en misselijkheid;
• een toename in intrahepatische transaminase waarden;
• urticaria, hyperhidrose, alopecia, nachtelijk zweten, erytheem en jeuk;
• spierpijn, zwelling of ongemak dat de gewrichten aantast;
• nocturie, polakiuria, urine-incontinentie of de drang tot het, evenals nierfalen;
• testiculaire atrofie, impotentie en gynaecomastie;
• manifestaties op het gebied van de injectie, ernstige vermoeidheid, griepachtige toestand, koorts of koude rillingen.

Met de ontwikkeling van onkarakteristieke bijwerkingen bij het gebruik van het medicijn, is het noodzakelijk om uw arts te raadplegen over mogelijke veranderingen in het behandelingsregime.

[13]

Overdose

Gevallen van vergiftiging met Firmagon zijn nog niet geregistreerd.

In geval van intoxicatie is het noodzakelijk om de toestand van het slachtoffer te controleren en zo nodig symptomatische of ondersteunende maatregelen te nemen.

Opslag condities

Het vuurpak moet worden bewaard bij temperaturen niet hoger dan 25 ° C.

[18], [19]

Houdbaarheid

Een handelsmerk mag een periode van 36 maanden aanvragen vanaf het moment waarop het therapeutische product is vervaardigd.

[20]

Toepassing voor kinderen

Het medicijn wordt niet gebruikt in de kindergeneeskunde.

[21], [22]

Analogen

Analogen van geneesmiddelen zijn stoffen Zoladex, evenals Ihsbir met Zitigoy.

[23]