Gabapentine

Analogen van dit medicijn zijn: Gabagama 100, Gabagama 300, Gabagama 400, Gabalept, Gabantin 100, Gabastadin, Grimodin, Lamitril, Neurontin, Topilepsin, Tebantin, Epileptal, etc.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaties Gabapentine

Dit geneesmiddel wordt voornamelijk gebruikt voor de behandeling van epilepsie, een van de meest voorkomende chronische neurologische aandoeningen. Als monotherapeutisch middel wordt gabapentine voorgeschreven aan volwassenen en kinderen ouder dan 12 jaar voor lokale (partiële of focale) niet-gegeneraliseerde aanvallen veroorzaakt door primaire (idiopathische) epilepsie, evenals voor tonisch-clonische aanvallen en somatosensorische paroxysmen bij secundaire (symptomatische) epilepsie (temporaal, mesiaal, enz.).

Een andere indicatie voor het gebruik van Gabapentine is partiële epilepsie bij kinderen met een ernstige vertraging in de psychomotorische ontwikkeling, waarbij medicamenteuze behandeling niet effectief is (de zogenaamde resistente epilepsie).

Daarnaast wordt Gabapentine gebruikt als aanvullende behandeling bij volwassenen met perifere neuropathie van verschillende etiologieën ( diabetisch, postherpetisch), evenals neuralgie veroorzaakt door gordelroos.

[ 3 ], [ 4 ]

Vrijgaveformulier

Afgiftevorm: capsules; één capsule bevat 300 mg van de werkzame stof gabapentine.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmacodynamiek

De therapeutische neuroprotectieve eigenschappen van het geneesmiddel Gabapentine en zijn analogen zijn gebaseerd op hun werkzame stof - gabapentine, dat 1-aminomethyl-cyclohexaanazijnzuur is en structureel een analoog is van de endogene neurotransmitter - gamma-aminoboterzuur (GABA).

De functie van GABA in het centrale zenuwstelsel is het veranderen van de activiteit van neuronen, waardoor de synaptische impulsoverdracht en de signaaloverdracht van neuronen naar spierweefsel worden vertraagd (geremd). Gabapentine werkt dus, net als GABA, als een remmende bemiddelaar tussen de membraanreceptoren van neuronen en specifieke delen van het centrale zenuwstelsel in de hersenschors.

Bovendien helpt de biologisch actieve stof van het medicijn gabapentine de concentratie gamma-aminoboterzuur in het bloedplasma te verhogen, wat de concentratie van exciterende monoamine neurotransmitters en de pathologische activiteit van CZS-excitatie verlaagt. Hierdoor komen exciterende en remmende processen in evenwicht.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmacokinetiek

De maximale concentratie gabapentine in het bloedplasma wordt 2-3 uur na orale toediening waargenomen. Niet meer dan 3-5% van de werkzame stof bindt zich aan plasma-eiwitten.

De absolute biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel in capsulevorm bedraagt niet meer dan 60%. Bij een verhoging van de dosis neemt de biologische beschikbaarheid af. De gemiddelde halfwaardetijd van gabapentine in plasma bedraagt vijf tot zeven uur en is onafhankelijk van de ingenomen dosis.

Gabapentine wordt niet gemetaboliseerd en onveranderd door de nieren uitgescheiden. Het geneesmiddel bevordert de productie van oxidatieve enzymen die betrokken zijn bij het metabolisme van het geneesmiddel niet in de lever. Bij oudere patiënten en patiënten met een verminderde nierfunctie is de plasmaklaring van gabapentine verminderd, waardoor de dosering moet worden aangepast.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dosering en toediening

Gabapentinecapsules worden oraal ingenomen, ongeacht de voedselinname, met voldoende water. De dosering van het geneesmiddel wordt bepaald door de behandelend arts. Bij epileptische aanvallen begint de behandeling met één capsule (300 mg) op de eerste dag; twee capsules - tweemaal gedurende de tweede dag; drie capsules - driemaal gedurende de derde dag.

De tweede acceptabele manier om gabapentine te gebruiken is één capsule (300 mg) driemaal daags. Om herhaling van aanvallen te voorkomen, dient het medicijn met tussenpozen van maximaal 12 uur te worden ingenomen.

De maximale dagelijkse dosis van dit geneesmiddel is 3600 mg, verdeeld over drie gelijke doses. De dosis voor nierfalen wordt gekozen op basis van gegevens uit tests naar de effectiviteit van de nieren bij het reinigen van het bloed van metabole producten - creatinineklaring.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Gebruik Gabapentine tijdens zwangerschap

Aangezien er geen gegevens zijn over het gebruik van gabapentine tijdens de zwangerschap, is het gebruik van dit geneesmiddel (en analogen ervan) voor de behandeling van zwangere vrouwen alleen gerechtvaardigd als het verwachte gezondheidsvoordeel voor de aanstaande moeder opweegt tegen het mogelijke risico voor de foetus.
Gabapentine komt in de moedermelk terecht, maar het effect van dit geneesmiddel op een baby die borstvoeding krijgt, is niet onderzocht. Daarom wordt aanbevolen om te stoppen met borstvoeding als het gebruik van gabapentine samenvalt met de lactatieperiode.

Contra

Contra-indicaties voor het gebruik van het anti-epilepticum gabapentine en zijn analogen zijn overgevoeligheid voor de bestanddelen van het geneesmiddel, evenals een leeftijd jonger dan 12 jaar. Het voorschrijven van dit geneesmiddel aan patiënten met nierinsufficiëntie vereist voorzichtigheid.

[ 16 ]

Bijwerkingen Gabapentine

Ongewenste bijwerkingen van Gabapentine en al zijn analogen uit het cardiovasculaire stelsel manifesteren zich in de vorm van tachycardie (verhoogde hartslag), verhoogde bloeddruk en vergroting van het lumen van de bloedvaten (vasodilatatie), wat optreedt als gevolg van een tijdelijke afname van de tonus van de spieren van de vaatwand.

Van de kant van het centrale zenuwstelsel worden duizeligheid en hoofdpijn, oorsuizen, toegenomen vermoeidheid, slaapstoornissen, angst, verwardheid en hallucinaties, geheugenverlies, depressie en ook slechtziendheid - omkeerbare afname van het gezichtsvermogen (amblyopie) en dubbelzien (diplopie) waargenomen.

Het gebruik van dit medicijn kan ook buikpijn, diarree, winderigheid, een droge mond, misselijkheid en braken en geelzucht veroorzaken. Oedeem en allergische huidreacties (jeuk, huiduitslag, exsudatief erytheem) zijn mogelijk. Spierpijn, pijn in de rug en gewrichten en verhoogde botkwetsbaarheid komen vaak voor.

Mogelijke bijwerkingen van Gabapentine zijn onder andere gewichtstoename en schommelingen in de bloedsuikerspiegel bij patiënten met diabetes.

[ 17 ], [ 18 ]

Overdose

Bij overschrijding van de dosering van het medicijn Gabapentine en analogen daarvan ontstaan symptomen als duizeligheid, slaperigheid, frequente dunne ontlasting (diarree), diplopie (dubbelzien), spraakstoornissen en een intensere manifestatie van de bijwerkingen van dit medicijn.

In geval van overdosering met gabapentine dient een maagspoeling te worden uitgevoerd, dient actieve kool te worden ingenomen en dienen de instructies van de behandelend arts voor symptomatische behandeling te worden gevolgd. Bij ernstig nierfalen kunnen patiënten extrarenale bloedzuivering (hemodialyse) ondergaan.

[ 25 ], [ 26 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Het gebruik van gabapentine in combinatie met andere anti-epileptica wordt mogelijk geacht, maar een dergelijke combinatie vermindert de effectiviteit van orale hormonale anticonceptiva. Alcohol en kalmeringsmiddelen kunnen alle bovengenoemde bijwerkingen van gabapentine versterken.

De biologische beschikbaarheid van gabapentine wordt aanzienlijk verminderd door sommige maagzuurremmers die magnesium en aluminium bevatten (gebruikt bij de behandeling van maag-darmklachten die afhankelijk zijn van zuur). Daarom wordt aanbevolen om gabapentine ten minste twee uur na inname van een maagzuurremmer in te nemen.

Het antihistaminicum cimetidine, dat gebruikt wordt bij maagzweren en zweren aan de twaalfvingerige darm, vermindert de uitscheiding van gabapentine door de nieren.

[ 27 ], [ 28 ]

Opslag condities

Gabapentine en al zijn analogen moeten worden bewaard bij een temperatuur van maximaal +24-25°C, op een droge plaats, beschermd tegen licht en buiten bereik van kinderen.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Houdbaarheid

De houdbaarheid van het geneesmiddel bedraagt 24 maanden.