Gemzar

Gemzar heeft cytostatische en antitumor eigenschappen.

Indicaties Gemzar

Het wordt gebruikt om dergelijke ziekten te elimineren:

• behandeling van cholangiocarcinoom en ureumkanker (samen met cisplatine);
• een lokaal gevorderde vorm van alvleesklierkanker of met de vorming van metastasen;
• borstkanker gemetastaseerd, niet-operabel en met lokale recidieven (samen met paclitaxel);
• carcinoom in de eierstok (epitheel), gelijktijdig met carboplatine;
• bronchogeen carcinoom van niet-kleine celtype (in combinatie met cisplatinum).

[1], [2], [3]

Vrijgaveformulier

De versie wordt gemaakt in de vorm van lyofilisaat, in glazen flessen in een dosis van 0,2 g of 1 g in de doos.

[4], [5],

Farmacodynamiek

Gemcitabine doodt cellen die door de DNA-bindingsfase gaan en kan in sommige omstandigheden het proces van cellulaire passage door de grens van de G1 / S-fase blokkeren.

De metabolische processen van het geneesmiddel passeren de cellen binnen onder de invloed van het enzym nucleoside kinase, transformerend in actieve 3-fosfaat of 2-fosfaat nucleotiden. Het vertragen van DNA-bindingsprocessen ontwikkelt zich onder de invloed van 2 belangrijke metabole producten - 3-fosfaat- en 2-fosfaat-nucleosiden. Aanvankelijk was de 2-fosfaat nucleoside onderdrukt de binding van het enzym ribonucleotidereductase, wat resulteert in binding van deoxynucleoside trifosfaten nodig is voor DNA-replicatie processen niet uitgevoerd.

Hierna begint het proces van concurrentie met de ontwikkeling van zelfeffectiviteit tussen de dFdCTP- en dCTP-elementen, wat uiteindelijk leidt tot een afname van de dCTP-waarden. Als een resultaat wordt tijdens het proces van DNA-binding een extra nucleotide aan zijn keten toegevoegd, wat de mogelijkheid van verdere binding voorkomt, en de cel is geprogrammeerd om te sterven (celapoptose).

[6], [7],

Farmacokinetiek

Na het binnengaan van de bloedsomloop wordt het actieve element snel uitgescheiden uit het bloedplasma door metabolische processen. Minder dan 10% van het geneesmiddel wordt onveranderd via de nieren uitgescheiden. Het niveau van synthese van metabole producten, evenals gemcitabine met plasma-eiwit is vrij laag.

De gegevens van de klinische tests toonden aan dat het geslacht van de patiënt een significant effect heeft op het distributievolume van het geneesmiddel in het lichaam. De totale klaring bij vrouwen is met 30% lager dan die van mannen.

De halfwaardetijd na langdurige behandeling is 30-95 minuten.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Dosering en toediening

Het geneesmiddel wordt geïnjecteerd / in de methode, langzaam (gedurende 30 minuten), door een druppelaar. De injectie moet worden uitgevoerd door een ervaren specialist die eerder oncologische patiënten heeft behandeld.

Voor elke behandelingssessie is het noodzakelijk om de patiëntentests af te nemen die het werk van het beenmerg regelen. Op hetzelfde moment, als de resultaten van de tests slecht blijken te zijn, moet Gemzar de behandeling worden geweigerd.

Het doseringsschema, evenals de duur van de therapie, wordt door de behandelende arts geselecteerd, waarbij rekening wordt gehouden met het type pathologie en het stadium ervan.

Bij het uitvoeren van de infusie moet u de toestand van de patiënt nauwlettend volgen.

Het is uitermate voorzichtig om mensen die in ernstige mate lijden aan nier- of leveraandoeningen, te behandelen.

Het schema voor het maken van een medicamenteuze oplossing.

Het poeder moet worden opgelost met een 0,9% -oplossing van natriumchlorideoplossing. De meest geschikte concentratie is 40 mg / 1 ml van het geneesmiddel.

De oplossing wordt aseptisch vervaardigd. Voeg in de injectieflacon ten minste 5 ml natriumchloride (0,2 g lyofilisaat) of minimaal 25 ml (per 1 g poeder) toe. Na de toevoeging van het oplosmiddel wordt de houder geschud om het mengsel te mengen. De voltooide oplossing kan enigszins gelig zijn.

De injectie kan onmiddellijk na de bereiding van de medicinale oplossing worden gestart.

Het gebruik van het medicijn is verboden als er vreemde stoffen in de oplossing worden opgemerkt of de tint van de vloeistof is veranderd.

Borstkanker.

Het medicijn wordt gecombineerd met paclitaxel. Gemzar moet worden ingevoerd na een infusie van aanvullende geneesmiddelen (deze procedure duurt 3 uur) - gedurende een half uur op de 1e en tevens de 8e dag van de behandelingscyclus (duurt 21 dagen).

Kanker van de alvleesklier.

Het is noodzakelijk om 1 g / m2 ^{van het} geneesmiddel voor te schrijven, met een eenmalige toediening gedurende 7 dagen. Deze cursus duurt 7 weken, waarna een interval van 7 dagen is vereist. Hierna wordt de patiënt overgebracht naar een behandelingsregime met cycli van 3 weken, gevolgd door 7 dagen onderbreking.

Cholangiocarcinoom.

Bij monotherapie wordt een dosis van 1 g / m ² voor 1 dosis van 1 week gebruikt . Deze therapie duurt 21 dagen, waarna ze een pauze nemen, die 1 week is, en dan nog een paar van dezelfde cycli voortzetten. Rekening houdend met het klinische beeld, kan de portiegrootte worden verminderd en kan het aantal cycli variëren.

In combinatie PM met cisplatine in de eerste cursusdag de patiënt 70 mg / m toegediend ² medicament en daarna Gemzar in een dosis van 1250 mg / m ² - op de eerste en achtste dag van elke kuur van 3 weken (deze cycli moeten worden herhaald). Corrigeer de grootte van de porties is toegestaan.

Kanker van de galblaas.

De therapie van 1 g / m ² -oplossing wordt in / bij de werkwijze - de 1, 8 en 15 dagen na elke 28-daagse behandelingscyclus (in combinatie met cisplatine - op elke 2 dagen van de cyclus ). Verder moeten dergelijke 4-weekse behandelingscycli worden herhaald.

Bronchogeen carcinoom van het niet-kleine celtype.

Bij monotherapie is het noodzakelijk om 1 g / m ² LS toe te dienen, eenmaal per 7 dagen gedurende 3 weken, waarna een 7-daagse pauze nodig is. Dan moet deze cursus worden herhaald. Wanneer het medicijn wordt gecombineerd met andere geneesmiddelen, is de portiegrootte 1250 mg / m ². Het wordt geïntroduceerd op de 1e, 8e en 21e dag van de lopende cyclus.

Carcinoom van de eierstokken.

Gemzar wordt toegediend in combinatie met carboplatine. Gemcitabine wordt toegediend in een dosering van 1 g / m ², op de 1e en ook op de 8e dag van de behandelingscyclus met een duur van 21 dagen.

Om de hematologische toxiciteit van de medicatie te bepalen, worden de lever- en nieractiviteit gecontroleerd. Gegeven deze indicatoren is een geleidelijke afname in de grootte van een deel van het medicament toegestaan met een toename van de belasting van het lichaam van de patiënt.

Wanneer het aantal granulocyten vóór de nieuwe infusie wordt gecontroleerd, moet deze indicator ten minste 1500 (x 106 / l) bedragen en moet het aantal trombocyten gelijk zijn aan 100.000 (x 106 / l).

Met de ontwikkeling van de volgende tekenen van toxiciteit, moet u de dosis met 25% van de startdosering verlagen:

• neutropenische koorts;
• gedurende 3 dagen is het aantal granulocyten minder dan 100x106 / l;
• gedurende 5 dagen is het aantal granulocyten minder dan 500x106 / l;
• het aantal bloedplaatjes is minder dan 25.000 per 106 / l;
• in gevallen waarin, vanwege de ontwikkeling van symptomen van toxiciteit, de behandeling meer dan 1 week werd geannuleerd.

[19], [20]

Gebruik Gemzar tijdens zwangerschap

Het is verboden om Gemzar te benoemen voor moeders die borstvoeding geven, evenals voor zwangere vrouwen.

Contra

Het is verboden om een geneesmiddel te gebruiken in de aanwezigheid van intolerantie met betrekking tot de elementen ervan.

[14], [15]

Bijwerkingen Gemzar

Patiënten met Gemzar ontwikkelen vaak braken, een toename van fosfatase en leverenzymen en misselijkheid. Vaak is er een ontwikkeling van hematurie of proteïnurie.

Er zijn ook gevallen van huiduitslag allergisch (soms met jeuk), evenals dyspneu.

Het is bewezen dat de aard, evenals de frequentie van bijwerkingen, wordt bepaald door de grootte van de dosis, de snelheid van toediening van het geneesmiddel en daarnaast het doseringsregime. Een afname van het aantal witte bloedcellen met bloedplaatjes en granulocyten is een dosisafhankelijk symptoom.

Gegevens uit klinische onderzoeken laten zien dat patiënten dergelijke bijwerkingen kunnen ondervinden:

• Slapeloosheid met hoofdpijn en een gevoel van slaperigheid. Af en toe is er een beroerte;
• ontwikkeling van trombocyto- of leukopenie, trombocytose, anemie, evenals neurofenische koorts;
• een toename van bilirubine of leverenzymen. De waarden van GGT en APF worden af en toe verhoogd;
• het optreden van zweren in de mond, het optreden van braken, obstipatie, misselijkheid, diarree, de ontwikkeling van stomatitis of ischemische vorm van colitis;
• pijn in de rug, en ook spierpijn;
• jeuk en huiduitslag, de ontwikkeling van hoest of allergische rhinitis, haaruitval, hyperhidrose. Af en toe zijn er tumoren of zweren, bulleuze huiduitslag, huidpeeling en het Stevens-Johnson-syndroom;
• verlies van eetlust, ontwikkeling van anorexia;
• ontwikkeling van nierfalen, hematurie of proteïnurie;
• enkelfasige anafylactoïde symptomen;
• ontwikkeling van dyspneu (voornamelijk met bronchogeen carcinoom), rhinitis en hoesten. Af en toe is er longoedeem, bronchospasmen en fibroserende alveolitis;
• Af en toe is er radiotoxiciteit;
• influenzasymptomen (asthenie met spierpijn, koude rillingen en verlies van eetlust), wazigheid in het gezicht en huidverschijnselen op de plaats van injectie;
• het optreden van hartfalen of aritmie. Af en toe is er vasculitis, myocardiaal infarct of een verlaging van de bloeddruk.

De combinatie van medicatie met paclitaxel (tijdens de behandeling van borstkanker) verhoogt de incidentie van neutropenie, neutropenische koorts, gevoel van zwakte en daarnaast bloedarmoede.

Sensorische polyneuropathie wordt vaker opgemerkt met het gecombineerde gebruik van Gemzar dan in het geval van monotherapie met dit middel.

Uit de gegevens van uitgevoerde onderzoeken naar postmarketing bleek dat de volgende verschijnselen zich bij patiënten kunnen voordoen:

• longoedeem, hyaline membraanziekte (af en toe);
• een ernstige mate van hepatotoxiciteit, waarbij soms een volledig leverfalen wordt bereikt;
• cerebrovasculaire aandoeningen;
• gangreen, TEN en vasculitis komen sporadisch voor;
• een snelle afname van hemoglobine, ontwikkeling van MHA, een toename van creatinine met bilirubine en ureum (komt af en toe voor wanneer deze symptomen de behandeling moeten stoppen, in sommige gevallen moet u hemodialyse uitvoeren);
• colitis ischemisch;
• bloedarmoede van supraventriculaire aard;
• lichtgevoeligheid.

[16], [17], [18]

Overdose

Bij gebruik van de PM portiegewijs 5,7 g / m ² om de 14 dagen van vergiftiging waargenomen.

Als er een vermoeden van vergiftiging bestaat, moet u bloed doneren voor analyse en symptomatische procedures uitvoeren. Het geneesmiddel heeft geen tegengif.

[21],

Interacties met andere geneesmiddelen

Het is nog niet mogelijk om de toegestane omvang van de stralingsdosis, die het combineren met het gebruik van Gemzar mogelijk maakt, te kiezen.

In gevallen waar radiotherapie minder duurt dan de eerste week, wordt geen toename van de toxiciteit van het geneesmiddel waargenomen. Het gebruik van geneesmiddelen is alleen toegestaan na het verdwijnen van acute tekenen veroorzaakt door bestraling, of na een minimum van 1 week.

Bovendien neemt, na de procedures van radiotherapie en het gebruik van geneesmiddelen, de incidentie van pneumonitis met oesofagitis toe, evenals andere weefselschade.

Het is verboden om het medicijn te combineren met verzwakte levende vaccins.

[22]

Opslag condities

Gemzar in de vorm van een poeder kan worden bewaard bij temperaturen binnen de grenzen van 15-30 ° C, op een plaats die niet toegankelijk is voor kleine kinderen. De kant-en-klare infusie-oplossing kan maximaal 24 uur worden bewaard. Vries het medicijn niet in.

[23], [24]

Houdbaarheid

Gemzar kan gedurende 3 jaar vanaf de datum van afgifte van het geneesmiddel worden gebruikt.

[25], [26],

Toepassing voor kinderen

Er waren geen studies naar het gebruik van het geneesmiddel voor kinderen.

[27], [28], [29], [30], [31],

Analogen

De volgende geneesmiddelen zijn analoog aan drugs: Oncoril met Wiztar, Xeloda en Citogem met Herzizar, Citin, Vizgem, Enthal met Citarabin en Laracite.

[32], [33], [34], [35], [36], [37]

Beoordelingen

Gemzar ontvangt meestal positieve feedback. Mensen die dit medicijn gebruikten, waren over het algemeen tevreden met het resultaat. Negatieve reacties treden altijd op, zoals bij alle chemotherapeutische procedures, maar hun frequentie en expressievermogen zijn lager in vergelijking met andere vergelijkbare geneesmiddelen.

In het bijzonder behaalde het medicijn goede resultaten bij de behandeling van kanker in de alvleesklier.

Het moet worden benadrukt dat het medicijn moet worden gebruikt in strikte overeenstemming met het therapieregime en in overeenstemming met alle aanbevelingen van de behandelende arts.