Glybomet

Glibomet is een combinatiegeneesmiddel met twee werkzame stoffen: glibenclamide en metforminehydrochloride. Glibeneclamide behoort tot de klasse van sulfonylureumderivaten en helpt de bloedsuikerspiegel te verlagen door de insulineafgifte door de alvleesklier te stimuleren. Metforminehydrochloride behoort tot de klasse van biguaniden en vermindert de glucoseproductie in de lever, verhoogt de insulinegevoeligheid van het weefsel en verbetert de glucoseopname. Glibomet wordt gebruikt voor de behandeling van diabetes type 2, met name bij patiënten die niet effectief behandeld kunnen worden met glibenclamide of metformine als monotherapie.

Indicaties Glybometa

Glibomet (glibenclamide, metforminehydrochloride) wordt gebruikt voor de behandeling van diabetes type 2 bij volwassenen. Indicaties voor gebruik zijn onder andere gevallen waarbij dieet, lichaamsbeweging en veranderingen in levensstijl niet effectief genoeg zijn om de bloedsuikerspiegel onder controle te houden. Deze combinatietherapie kan ook worden aanbevolen voor patiënten die de gewenste bloedsuikerspiegel niet bereiken met glibenclamide of metformine als monotherapie.

Vrijgaveformulier

Glibomet is doorgaans verkrijgbaar in de vorm van tabletten die u oraal inneemt.

Farmacodynamiek

1. Glibenclamide:

   • Glibenclamide behoort tot een klasse geneesmiddelen genaamd sulfonylureumderivaten. Het is een insulinesecretagoog.
   • Het werkingsmechanisme van glibenclamide is dat het de insulineafgifte door de β-cellen in de pancreas verhoogt door kaliumkanalen in de β-cellen te sluiten. Dit leidt tot depolarisatie van het celmembraan en vervolgens tot de opname van calcium in de cel, wat leidt tot insulineafgifte.
   • Glibenclamide verhoogt ook de insulinegevoeligheid van weefsel.

2. Metforminehydrochloride:

   • Metformine is een geneesmiddel uit de biguanidenklasse. Het werkingsmechanisme ervan houdt verband met een afname van de glucoseproductie in de lever en een verbetering van de perifere insulinegevoeligheid.
   • Het vermindert de opname van glucose uit voedsel in de darmen en verhoogt het gebruik van glucose door de spieren.

3. Gecombineerd effect:

   • De combinatie van glibenclamide met metformine zorgt voor een completere en evenwichtigere regulatie van de bloedglucosespiegel bij patiënten met diabetes type 2.
   • De combinatie van deze twee medicijnen zorgt voor een verlaging van de bloedglucose door stimulering van de insulinesecretie en verbetering van de insulinegevoeligheid van weefsels. Tevens vermindert het de opname van glucose uit voedsel en vermindert het de glucoseproductie in de lever.

Farmacokinetiek

1. Glibenclamide:

   • Absorptie: Glibenclamide wordt na orale toediening doorgaans snel en volledig uit het maag-darmkanaal opgenomen.
   • Metabolisme: Glibenclamide wordt in de lever omgezet in actieve metabolieten. Deze hebben ook een hypoglycemisch effect.
   • Uitscheiding: Glibenclamide en zijn metabolieten worden voornamelijk via de urine uitgescheiden.
   • Werkingsduur: Glybenclamide werkt ongeveer 12-24 uur en wordt daarom meestal een- of tweemaal daags ingenomen.

2. Metforminehydrochloride:

   • Absorptie: Metforminehydrochloride wordt over het algemeen langzaam en onvolledig uit het maag-darmkanaal opgenomen.
   • Metabolisme: Metformine wordt vrijwel niet in het lichaam gemetaboliseerd. Het blijft onveranderd en wordt via de urine uitgescheiden.
   • Uitscheiding: Ongeveer 90% van metformine wordt onveranderd via de nieren uitgescheiden.
   • Werkingsduur: Metformine werkt meestal ongeveer 12 uur en wordt vaak twee of drie keer per dag ingenomen.

Dosering en toediening

1. Gebruiksaanwijzing:

   • Glibomet tabletten worden meestal oraal, dat wil zeggen via de mond, ingenomen.
   • Ze worden in hun geheel doorgeslikt met een beetje water.
   • De tabletten dienen tijdens of direct na de maaltijd ingenomen te worden.

2. Dosering:

   • De dosering van Glibomet wordt bepaald door de arts en kan variëren afhankelijk van de individuele behoeften van de patiënt en de kenmerken van de ziekte.
   • De gebruikelijke startdosering voor volwassenen is één tablet met een combinatie van glibenclamide en metformine, één- of tweemaal daags in te nemen.
   • De dosering kan op advies van de arts worden aangepast, afhankelijk van de bloedsuikerspiegel van de patiënt.

3. Duur van de toelating:

   • Hoe lang u Glibomet moet gebruiken, wordt doorgaans door de arts bepaald, afhankelijk van de aard en de ernst van de diabetes.
   • Het medicijn wordt meestal gedurende een langere periode gebruikt om de bloedsuikerspiegel onder controle te houden.

Gebruik Glybometa tijdens zwangerschap

Het gebruik van de combinatie van glibenclamide en metformine (Glibomet) tijdens de zwangerschap brengt een aantal potentiële risico's met zich mee en vereist zorgvuldig medisch toezicht. Hier zijn enkele belangrijke punten gebaseerd op onderzoek:

1. Metformine: Wordt beschouwd als relatief veilig voor gebruik tijdens de zwangerschap en kan worden gebruikt als alternatief voor insuline voor de behandeling van zwangerschapsdiabetes (GDM). Metformine veroorzaakt geen geboorteafwijkingen en kan het risico op een miskraam, pre-eclampsie en de daaropvolgende ontwikkeling van zwangerschapsdiabetes verminderen. Ongeveer 46% van de vrouwen die metformine gebruiken, heeft echter mogelijk insuline nodig om de glucosespiegel onder controle te krijgen (Holt & Lambert, 2014).
2. Glibenclamide: Verlaagt effectief de bloedglucose bij vrouwen met zwangerschapsdiabetes, mogelijk met een lager percentage falende behandeling vergeleken met metformine. Het gebruik ervan kan echter gepaard gaan met een verhoogd risico op pre-eclampsie, neonatale geelzucht, verlengd verblijf op de neonatale intensive care, macrosomie en neonatale hypoglykemie (Holt & Lambert, 2014).

Opgemerkt dient te worden dat de langetermijneffecten van het gebruik van orale bloedglucoseverlagende middelen in de baarmoeder nog niet volledig zijn onderzocht en dat aanvullend onderzoek nodig is om de veiligheid en effectiviteit ervan te beoordelen. Het gebruik van Glibomet tijdens de zwangerschap dient alleen te worden uitgevoerd na zorgvuldig overleg met de behandelend arts, die alle mogelijke risico's en voordelen kan beoordelen.

Contra

1. Overgevoeligheid: Personen met een bekende overgevoeligheid voor glibenclamide, metformine of één van de andere bestanddelen van dit geneesmiddel mogen Glibomet niet gebruiken.
2. Diabetes mellitus type 1: Glibomet wordt niet aanbevolen voor de behandeling van diabetes mellitus type 1, die wordt gekenmerkt door een absoluut insulinetekort.
3. Hypoglycemische middelen: Het gebruik van glibenclamide kan gecontra-indiceerd zijn bij patiënten die bepaalde hypoglycemische middelen of insuline gebruiken, met name als dit kan leiden tot hypoglykemie.
4. Leverfalen: Bij patiënten met ernstig leverfalen moet Glibomet met voorzichtigheid en onder medisch toezicht worden gebruikt, omdat veranderingen in het metabolisme van het geneesmiddel een dosisaanpassing kunnen vereisen.
5. Zwangerschap en borstvoeding: Er zijn beperkte gegevens over de veiligheid van glibenclamide en metformine tijdens de zwangerschap en borstvoeding. Daarom mogen ze in deze periode alleen op advies van een arts worden gebruikt.
6. Pediatrische patiënten: De werkzaamheid en veiligheid van Glibomet bij kinderen zijn niet vastgesteld. Daarom is overleg met een arts bij gebruik bij kinderen mogelijk vereist.
7. Ouderen: Bij oudere patiënten is mogelijk een zorgvuldigere toediening en regelmatige controle nodig bij het gebruik van Glibomet.

Bijwerkingen Glybometa

1. Hypoglykemie (lage bloedsuikerspiegel), vooral als het medicijn verkeerd wordt ingenomen of in combinatie met andere antidiabetische medicijnen.
2. Maag-darmklachten zoals misselijkheid, braken, diarree en constipatie.
3. Uretische disfunctie (problemen met urineren).
4. Metaalachtige smaak in de mond.
5. Verhoogde hoeveelheid melkzuur in het bloed (melkzuuracidose), vooral bij patiënten met een verminderde nierfunctie.
6. Verhoogde ureum- en creatininewaarden in het bloed.
7. Allergische reacties zoals huiduitslag, jeuk en netelroos.
8. Verhoogde gevoeligheid voor zonlicht (fotosensitiviteit).

Overdose

1. Hypoglykemie: Dit is de ernstigste en meest voorkomende bijwerking van overdosering met sulfonylureumderivaten, waaronder glibenclamide. Symptomen kunnen zijn: honger, tremoren, bewusteloosheid, een onregelmatige hartslag, nervositeit en zelfs toevallen.
2. Zuurafhankelijke metabole acidose: Dit is een potentieel gevaarlijke complicatie van een metformine-overdosis. Symptomen zijn onder andere ernstige en snelle ademhalingsinsufficiëntie, slaperigheid, zwakte, buikpijn en braken.
3. Andere bijwerkingen: kunnen zijn: hoofdpijn, duizeligheid, misselijkheid, braken, diarree en verschillende stoornissen in de werking van het hart en het centrale zenuwstelsel.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Medicijnen die het hypoglycemische effect versterken:

   • Geneesmiddelen die de bloedglucosespiegel verlagen (bijvoorbeeld insuline, andere sulfonylureumderivaten) kunnen het hypoglycemische effect van glibenclamide versterken. Dit kan leiden tot het ontstaan van hypoglykemie (lage bloedsuikerspiegel).
   • Medicijnen die ook de bloedsuikerspiegel verlagen, zoals andere antidiabetica of medicijnen die alfa-glucosidase bevatten, kunnen het hypoglycemische effect van glibenclamide eveneens versterken.

2. Geneesmiddelen die het risico op lactaatacidose verhogen:

   • Geneesmiddelen die het risico op het ontstaan van lactaatacidose kunnen vergroten, zoals bepaalde antibiotica (bijvoorbeeld macroliden), bepaalde röntgencontrastmiddelen of alcohol, kunnen de bijwerkingen van metformine, zoals metabole acidose, versterken.

3. Geneesmiddelen die de nierfunctie beïnvloeden:

   • Omdat metformine voornamelijk via de nieren wordt uitgescheiden, kunnen medicijnen die ook de nierfunctie beïnvloeden (zoals sommige niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's) of diuretica) het risico vergroten dat metformine zich in het lichaam ophoopt en de bijwerkingen ervan toenemen.

4. Geneesmiddelen die de leverfunctie beïnvloeden:

   • Omdat glibenclamide in de lever wordt gemetaboliseerd, kunnen geneesmiddelen die de leverfunctie beïnvloeden (bijv. remmers of inductoren van leverenzymen) de farmacokinetiek ervan veranderen.

5. Geneesmiddelen die het spijsverteringsstelsel beïnvloeden:

   • Sommige medicijnen, zoals maagzuurremmers, kunnen de absorptie van metformine vanuit het maag-darmkanaal vertragen of verminderen.