Heptral

Heptral is een hepatoprotectief medicijn dat ook een antidepressieve werking heeft.

Het vertoont cholekinetische en choleretische activiteit en heeft daarnaast een regenererende, antifibrinolytische, ontgiftende, neuroprotectieve en antioxiderende werking. Het medicijn helpt niet alleen het tekort aan ademetionine in het lichaam aan te vullen, maar stimuleert ook de aanmaak van dit element in verschillende organen (vooral het ruggenmerg met de hersenen en de lever).

Indicaties Heptral

Het wordt gebruikt bij de volgende aandoeningen:

• intrahepatische cholestase;
• leverpathologieën, waaronder cholangitis en niet-calculeuze cholecystitis in het chronische stadium;
• zowel precirrhotische als cirrotische aandoeningen;
• leververgiftigingen van alcoholische, virale of medicinale oorsprong (antivirale of anti-tuberculose middelen, antibiotica, anticonceptiemiddelen en chemotherapiemedicijnen);
• chronische hepatitis of leververvetting;
• staat van depressie;
• onthouding (ook van alcoholische oorsprong).

Vrijgaveformulier

De therapeutische stof is verkrijgbaar in tabletten, waarvan er 10 of 20 stuks in een verpakking zitten.

Het wordt ook geproduceerd als injectielyofilisaat - in flesjes van 5 ml. De doos bevat 5 van dergelijke flesjes en een oplosmiddel.

Farmacodynamiek

Ademetionine is een component die in bijna alle fysiologische vloeistoffen en lichaamsweefsels voorkomt. De chemische structuur van het medicijn maakt het een donor van de methylsubcategorie in transmethyleringsprocessen. De stof vormt de basis van vele biochemische thiolbindingen (taurine met cysteïne, co-enzym A, enz.) bij de ontwikkeling van transsulfuratie, en daarnaast een polyamineprecursor (spermidine en putrescine met spermine, die deel uitmaken van de ribosomale structuur). Het stimuleert ook celherstel.

Transmethylering door ademetionine van verschillende componenten in het lichaam (neurotransmitters, hormonen, fosfolipiden en eiwitten) is een zeer belangrijk metabolisch proces. [ 1 ]

Bij langdurig gebruik van het medicijn neemt de hoeveelheid glutamine in de lever toe, evenals de hoeveelheid taurine en cysteïne in het plasma; bovendien neemt de hoeveelheid methionine in het serum af, waaruit de conclusie kan worden getrokken dat de intrahepatische metabolische processen gestabiliseerd zijn en de leverfunctie verbeterd is. [ 2 ]

Het medicijn heeft een choleretisch effect door de binding van fosfatidylcholine in de hepatocytmembranen te stimuleren, en door polarisatie en toename van hun elasticiteit. Hierdoor verbetert de transportactiviteit van galzuren, waardoor ze in de galwegen kunnen worden uitgescheiden. Bovendien helpt het medicijn galzuren te ontdoen van toxische stoffen tijdens hun sulfatering. Dit verbetert hun eliminatie via de nieren en vergemakkelijkt hun passage door de hepatocytwanden en uitscheiding met gal.

Het gebruik van Heptral leidt tot de ontwikkeling van een positieve dynamiek van de directe bilirubinewaarden, evenals de activiteit van aminotransferasen en alkalische fosfatase. De hepatoprotectieve en choleretische eigenschappen van het geneesmiddel blijven gedurende een periode van 3 maanden na stopzetting van het geneesmiddel behouden.

De ademetioninespiegel bij een kind of tiener is veel hoger dan bij een oudere persoon, omdat de waarden afnemen met de leeftijd. Tegelijkertijd zijn de ademetioninespiegels lager bij mensen met een depressie. Bij hoge niveaus van de stof worden de uitwisselingsprocessen van catecholamines (noradrenaline met adrenaline), histamine en indolamines (melatonine met serotonine) in het hersenweefsel gestimuleerd.

Het gebruik van het medicijn stabiliseert de fosfolipidemethylering in de wanden van neuronale cellen, waardoor de beweging van neuronale impulsen wordt genormaliseerd en de activiteitsduur van zenuwcellen wordt verlengd.

Experimenten hebben de effectiviteit van Heptral bij de behandeling van depressie aangetoond. De antidepressieve werking ontwikkelt zich in hoog tempo en bereikt piekwaarden op de 5e tot 7e dag van het medicijngebruik. Tijdens het gebruik ondergaat ademetionine transformatiefasen die vergelijkbaar zijn met de endogene component.

Farmacokinetiek

Zuigen.

Bij gebruik van het geneesmiddel heeft de farmacokinetiek van ademetionine een bi-exponentieel karakter met een stadium van uitgesproken en snelle weefseldistributie en een laatste stadium van eliminatie met een halfwaardetijd van ongeveer 90 minuten.

De absorptie van het geneesmiddel na toediening is vrijwel volledig (96%) en de Cmax-waarden worden na 45 minuten geregistreerd. Bij orale inname van een ademetioninetablet zijn de Cmax-waarden gekoppeld aan de portiegrootte en bedragen ze 0,5-1 mg/l; het duurt 3-5 uur om deze waarde te bereiken bij toediening van een enkele portie in het bereik van 0,4-1 g. Het intraplasmatische niveau daalt tot de beginwaarden in 24 uur.

De biologische beschikbaarheid neemt toe bij orale inname wanneer het geneesmiddel tussen de maaltijden wordt ingenomen. Na orale toediening worden de tabletten opgenomen in het maag-darmkanaal en verhogen ze de plasma-ademetioninewaarden aanzienlijk.

Dierproeven met isotopenprocessen hebben bevestigd dat orale toediening van ademetionine de vorming van gemethyleerde intrahepatische ligamenten stimuleert. Bovendien is aangetoond dat de stof wordt opgenomen via de typische metabole routes die kenmerkend zijn voor endogene ligamenten (transsulfuratie met transmethylering, decarboxylering, enz.).

Distributieprocessen.

De distributievolumewaarden bedragen 0,41 en 0,44 l/kg voor porties van 0,1 en 0,5 g. De eiwitsynthese is vrij zwak – gelijk aan ≤ 5%.

Uitwisselingsprocessen.

De processen waarbij ademetionine wordt geproduceerd, geregenereerd en geassimileerd, worden de ademetioninecyclus genoemd. Tijdens de eerste fase van deze cyclus gebruikt ademetionine-afhankelijke methylase ademetionine als substraat voor de productie van S-adenosylhomocysteïne, dat vervolgens wordt gehydrolyseerd tot adenosine met homocysteïne (met deelname van S-adenosylhomocysteïnehydrolase).

In dit proces wordt homocysteïne weer omgezet in methionine – door de overdracht van de methylsubcategorie van 5-methyltetrahydrofolaat. Uiteindelijk wordt methionine omgezet in ademetionine, waarmee de cyclus voltooid is.

Uitscheiding.

Bij radio-isotopentests met vrijwilligers werd bij orale toediening van radioactief gelabeld (methyl-14C-type) ademetionine een uitscheiding van het radioactieve element in de urine aangetoond, namelijk 15,5 ± 1,5% na 48 uur; 23,5 ± 3,5% werd na 72 uur in de feces uitgescheiden. Tegelijkertijd bleef ongeveer 60% van het geneesmiddel in stabiele pools opgenomen.

Dosering en toediening

Het geneesmiddel wordt oraal ingenomen (in tabletten) of intraveneus/intramusculair toegediend (lyofilisaat opgelost in het meegeleverde L-lysine-oplosmiddel vóór de injectie). De intraveneuze procedure wordt met een zeer lage snelheid uitgevoerd.

Tijdens de intensieve therapie wordt Heptral toegediend via injectie (de dagelijkse dosis is 1-2 injectieflacons (0,4-0,8 g) gedurende de eerste 14-21 dagen van de behandeling).

Voor de onderhoudsbehandeling wordt het medicijn oraal ingenomen in een dagelijkse dosering van 800-1600 mg (gelijk aan 2-4 tabletten).

Het geneesmiddel moet tussen de maaltijden door worden ingenomen. Het is aan te raden dit in de eerste helft van de dag te doen, omdat er bij inname van het geneesmiddel een lichte nervositeit kan optreden. De tabletten worden zonder te kauwen doorgeslikt en met gewoon water doorgeslikt.

De duur van de onderhoudsbehandeling wordt door de behandelend arts gekozen (gemiddeld is dit 0,5-2 maanden).

• Aanvraag voor kinderen

Er is geen informatie over de medicinale werkzaamheid en veiligheid van het gebruik ervan in de kindergeneeskunde.

Gebruik Heptral tijdens zwangerschap

Het medicijn mag niet worden voorgeschreven in het eerste en tweede trimester. In het derde trimester is het gebruik ervan mogelijk, maar alleen in situaties waarin het waarschijnlijke voordeel groter is dan de mogelijke risico's op complicaties.

Indien het gebruik van Heptral noodzakelijk is tijdens het geven van borstvoeding, moet eerst de kwestie van het stoppen met de borstvoeding worden opgelost.

Contra

Gecontra-indiceerd voor gebruik door personen met een persoonlijke intolerantie voor de bestanddelen van het medicijn.

Bijwerkingen Heptral

Belangrijkste bijwerkingen:

• aandoeningen die verband houden met het maag-darmkanaal: dyspepsie, misselijkheid, brandend maagzuur of maagpijn;
• problemen met de werking van het centrale zenuwstelsel: het slaapritme kan veranderen (om dit te corrigeren kunt u 's nachts kalmeringsmiddelen nemen);
• allergiesymptomen.

Interacties met andere geneesmiddelen

Er is informatie over het optreden van serotonine-intoxicatie bij mensen die ademetionine samen met clomipramine gebruikten. Hoewel de mogelijkheid van interactie slechts theoretisch is, is het daarom noodzakelijk om het geneesmiddel zeer voorzichtig te gebruiken in combinatie met SSRI's, kruidenpreparaten die tryptofaan bevatten, en met tricyclische antidepressiva (waaronder clomipramine).

Opslag condities

Heptral moet worden bewaard op een plaats waar het beschermd is tegen vochtinfiltratie, bij een temperatuur van maximaal 25°C.

Houdbaarheid

Heptral kan gedurende een periode van 36 maanden vanaf de productiedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn de geneesmiddelen Heptor en Ademetionine.

Beoordelingen

Veel patiënten noemen Geptral een van de meest effectieve, of zelfs de enige, echt nuttige hepatoprotectieve medicijnen. Veel beoordelingen geven aan dat het medicijn zeer goed helpt bij de behandeling van de lever. Hoewel er ook meningen zijn van mensen die het medicijn helemaal niet goed vonden. Als nadelen noemen ze vooral de zeer hoge prijs van het medicijn.