Heptral

Heptral is een hepatoprotectief medicijn dat ook een antidepressief effect heeft.

Vertoont cholekenetische en choleretische activiteit en heeft bovendien een regenererend, antifibrinolytisch, ontgiftend, neuroprotectief en antioxiderend effect. Het medicijn maakt het niet alleen mogelijk om het tekort aan ademetionine in het lichaam aan te vullen, maar stimuleert bovendien de productie van dit element in verschillende organen (dit betreft voornamelijk het ruggenmerg met de hersenen, evenals de lever). 

Indicaties Heptral

Het wordt gebruikt voor de volgende aandoeningen:

• intrahepatische cholestase;
• leverpathologieën, waaronder cholangitis en chronische ulceratieve cholecystitis;
• zowel precirrotische als cirrotische aandoeningen;
• leverintoxicatie, met een alcoholische, virale of medicamenteuze (antivirale of anti-tuberculose stoffen, antibiotica, anticonceptie en chemotherapie) aard;
• chronische hepatitis of vette leverdystrofie;
• een staat van depressie;
• ontwenningsverschijnselen (ook van alcoholische oorsprong).

Vrijgaveformulier

De afgifte van een therapeutische stof wordt gerealiseerd in tabletten - 10 of 20 stuks in een verpakking.

Bovendien wordt het geproduceerd in de vorm van een injectie-lyofilisaat - in injectieflacons van 5 ml. De doos bevat 5 van deze flesjes en een oplosmiddel.

Farmacodynamiek

Ademetionine is een bestanddeel dat in bijna alle fysiologische vloeistoffen wordt aangetroffen, samen met lichaamsweefsels. De chemische structuur van het medicijn maakt het een donor van de methylsubcategorie in transmethyleringsprocessen. De stof is de basis van veel biochemische thiol-ligamenten (taurine met cysteïne, co-enzym A, enz.) tijdens de ontwikkeling van transsulfonering, en daarnaast is het een polyamine-precursor (spermidine en putrescine met spermine, die zijn opgenomen in de ribosomale structuur ). Het stimuleert ook cellulair herstel.

Transmethylering uitgevoerd door ademetionine met betrekking tot verschillende componenten in het lichaam (neurotransmitters, hormonen, fosfolipiden en eiwitten) is een zeer belangrijk stofwisselingsproces. [1]

Langdurig gebruik van geneesmiddelen veroorzaakt een verhoging van de glutaminespiegels in de lever, evenals plasma-taurine met cysteïne; bovendien neemt de hoeveelheid methionine in serum af, waaruit kan worden geconcludeerd dat de intrahepatische metabole processen worden gestabiliseerd en de leverfunctie wordt verbeterd. [2]

Het medicijn heeft een choleretisch effect door de stimulatie van de binding van fosfatidylcholine in de hepatocytmembranen, evenals polarisatie en een toename van hun elasticiteit. Als gevolg hiervan wordt de transportactiviteit van galzuren verbeterd, waardoor ze in het galsysteem kunnen worden uitgescheiden. Bovendien helpt het medicijn om galzuren te verlichten van toxiciteit - tijdens hun sulfatering. Dit verbetert hun renale eliminatie en vergemakkelijkt hun doorgang door de hepatocytwanden en uitscheiding in de gal.

Het gebruik van Heptral leidt tot de ontwikkeling van een positieve dynamiek in de waarden van direct bilirubine, en naast de activiteit van aminotransferasen en alkalische fosfatase. De hepatoprotectieve en choleretische eigenschappen van geneesmiddelen blijven gedurende een periode van 3 maanden vanaf de datum van stopzetting van het geneesmiddel bestaan.

Het niveau van ademetionine bij een kind of adolescent is veel hoger dan bij een oudere persoon, omdat de waarden ervan afnemen met de leeftijd. Tegelijkertijd zijn de waarden van ademetionine lager bij personen met een depressie. Met hoge niveaus van de stof in de hersenweefsels worden de processen van metabolisme van catecholamines (norepinefrine met adrenaline), histamine en indolamines (melatonine met serotonine) gestimuleerd.

Het gebruik van medicijnen stabiliseert de methylatie van fosfolipiden in de wanden van neuronale cellen, normaliseert de beweging van neuronale impulsen en verlengt de periode van activiteit van zenuwcellen.

Experimenten hebben de effectiviteit van Heptral bij de behandeling van depressie vastgesteld. Het antidepressieve effect ontwikkelt zich in een hoog tempo en bereikt pieksnelheden tegen de 5e-7e dag van drugsgebruik. Tijdens het gebruik van medicijnen overwint ademetionine transformatiefasen die vergelijkbaar zijn met de endogene component.

Farmacokinetiek

Zuigkracht.

Bij het gebruik van geneesmiddelen heeft de farmacokinetiek van ademetionine een bi-exponentieel karakter met een uitgesproken stadium en een hoge weefseldistributie, evenals met het laatste stadium van eliminatie met een halfwaardetijd van ongeveer 90 minuten.

De absorptie van het medicijn na toediening is bijna voltooid (96%) en de Cmax-waarden worden na 45 minuten geregistreerd. Bij orale inname, een ademetionine-tablet, zijn de Cmax-waarden gekoppeld aan de portiegrootte en gelijk aan 0,5-1 mg / l; om deze indicator te bereiken met de introductie van een 1-voudige portie in het bereik van 0,4-1 g, zijn 3-5 uur nodig. Het intraplasmatische niveau daalt over een periode van 24 uur tot het oorspronkelijke niveau.

Orale biologische beschikbaarheidswaarden nemen toe wanneer medicijnen tussen maaltijden worden gebruikt. Na orale toediening worden de tabletten geabsorbeerd in het maagdarmkanaal en verhogen ze de waarden van plasmaademetionine aanzienlijk.

Dierproeven met isotopische processen hebben bevestigd dat orale toediening van ademetionine de vorming van gemethyleerde intrahepatische ligamenten stimuleert. Bovendien is bewezen dat de stof wordt geassimileerd via typische metabole routes die kenmerkend zijn voor endogene ligamenten (transsulfonering met transmethylering, decarboxylering, enz.).

Distributie processen.

De indicatoren van het distributievolume zijn gelijk aan 0,41, evenals 0,44 l / kg met porties van 0,1 en 0,5 g Eiwitsynthese is vrij zwak - gelijk aan ≤5%.

Uitwisselingsprocessen.

De processen waardoor ademetionine wordt geproduceerd, geregenereerd en geabsorbeerd, worden de ademetionine-cyclus genoemd. Tijdens de 1e fase van deze cyclus gebruikt ademetionine-afhankelijke methylase ademetionine als substraat voor de productie van S-adenosyl-homocysteïne, en dit element wordt verder gehydrolyseerd om adenosine te vormen met homocysteïne (met de deelname van S-adenosyl-homocysteïne hydrolase).

In dit geval wordt homocysteïne weer omgezet in methionine - door de overdracht van de methylsubcategorie van 5-methyltetrahydrofolaat. Aan het einde wordt methionine omgezet in ademetionine, waarmee de cyclus wordt beëindigd.

Uitscheiding.

Tijdens radio-isotopentests met deelname van vrijwilligers - inname van radioactief gelabeld (zoals methyl 14C) ademetionine toonde de uitscheiding van een radioactief element in de urine aan, wat neerkomt op 15,5 ± 1,5% na 48 uur; met feces in 72 uur, werd 23,5 ± 3,5% uitgescheiden. Tegelijkertijd bleef ongeveer 60% van de geneesmiddelen opgenomen in de stabiele pools.

Gebruik Heptral tijdens zwangerschap

U kunt in het 1e en 2e trimester geen medicijnen voorschrijven; in het 3e trimester is het gebruik ervan mogelijk, maar alleen in situaties waarin het waarschijnlijke voordeel meer wordt verwacht dan de mogelijke risico's op complicaties.

Als het gebruik van Heptral nodig is voor hepatitis B, moet eerst het probleem van het annuleren van borstvoeding worden opgelost.

Contra

Het is gecontra-indiceerd om voor te schrijven aan mensen met persoonlijke intolerantie voor de elementen van het medicijn.

Bijwerkingen Heptral

De belangrijkste zijborden:

• aandoeningen die verband houden met het werk van het maagdarmkanaal: dyspepsie, misselijkheid, brandend maagzuur of gastralgie;
• problemen met het werk van het centrale zenuwstelsel: het slaapritme kan veranderen (om dit te corrigeren, kunt u 's nachts kalmerende middelen gebruiken);
• allergische symptomen.

Interacties met andere geneesmiddelen

Er is informatie over het optreden van serotonine-intoxicatie bij mensen die ademetionine samen met clomipramine gebruikten. Daarom, hoewel de kans op interactie alleen theoretisch is, is het noodzakelijk om heel voorzichtig te zijn bij het gebruik van het medicijn in combinatie met SSRI's, kruidenelementen die tryptofaan bevatten, evenals tricyclische stoffen (inclusief clomipramine).

Opslag condities

Heptral moet worden bewaard op een plaats die is beschermd tegen het binnendringen van vocht, bij temperaturen binnen de 25 ° C-markering.

Houdbaarheid

Heptral kan worden gebruikt voor een periode van 36 maanden vanaf de fabricagedatum van het medicijnelement.

Analogen

Analogons van medicijnen zijn Heptor en Ademetionine.

Beoordelingen

Veel patiënten noemen Heptral een van de meest effectieve of zelfs de enige echt helpende hepatoprotectieve geneesmiddelen. Veel beoordelingen geven aan dat het medicijn heel goed helpt bij de behandeling van de lever. Hoewel er ook meningen zijn van degenen voor wie de medicatie helemaal niet paste. Van de tekortkomingen worden alleen de zeer hoge kosten van medicijnen opgemerkt.