Gebruik van lokale anesthetica bij de behandeling van rugpijn

Lidocaïne

Intraveneuze oplossing, injectieoplossing, topische aerosol, externe gel, oogdruppels

Farmacologische werking

Het heeft antiaritmische (lb-klasse) eigenschappen. Het stabiliseert celmembranen, blokkeert natriumkanalen en verhoogt de membraanpermeabiliteit voor K+. Vrijwel zonder de elektrofysiologische toestand van het atrium te beïnvloeden, versnelt het de repolarisatie in de ventrikels, remt het fase IV-depolarisatie in Purkinjevezels (vooral in ischemisch myocard), vermindert het hun automatisme en de duur van het actiepotentiaal, en vergroot het het minimale potentiaalverschil waarbij cardiomyocyten reageren op voortijdige stimulatie.

In therapeutische doses verbetert het de geleiding in de Purkinjevezels en op de plaats van hun verbinding met het contractiele myocard van de ventrikels, waardoor de omstandigheden voor het ontstaan van het fenomeen "re-entry" worden geëlimineerd, met name bij ischemische schade aan de hartspier, bijvoorbeeld tijdens een hartinfarct. Het verkort de duur van de actiepotentiaal en de effectieve refractaire periode.

Het heeft vrijwel geen effect op de geleidbaarheid en contractiliteit van het myocard (remming van de geleidbaarheid wordt waargenomen bij toediening in grote, bijna toxische doses) - de duur van de PQ, QT-intervallen en de breedte van het QRS-complex op het ECG veranderen niet. Het negatieve inotrope effect is eveneens onbeduidend en manifesteert zich slechts kortstondig bij snelle toediening van het geneesmiddel in grote doses.

Indicaties voor gebruik

Verlichting van aanhoudende paroxysmen van ventriculaire tachycardie, waaronder myocardinfarct en hartoperatie. Preventie van recidiverende ventrikelfibrillatie bij acuut coronair syndroom en recidiverende paroxysmen van ventriculaire tachycardie (meestal binnen 12-24 uur). Ventriculaire aritmieën veroorzaakt door glycoside-intoxicatie.

Alle vormen van lokale anesthesie (pijnbestrijding bij trauma, operaties, waaronder een keizersnede, pijnbestrijding bij bevallingen, pijnlijke diagnostische procedures, zoals een kijkoperatie): terminale (oppervlakkige) anesthesie, lokale infiltratie-anesthesie (subconjunctivaal), geleidingsanesthesie (onder meer in de tandheelkunde, intercostale blokkade, cervicale vagosympathische, intraveneuze regionale anesthesie), caudale of lumbale epidurale blokkade, spinale (subarachnoïdale) anesthesie, geleidingsanesthesie (retrobulbaire, parabulbaire).

Procaïne (Procaïne)

Injectievloeistof, zalf voor uitwendig gebruik, rectale zetpillen

Farmacologische werking

Een lokaal anestheticum met een matige anesthetische werking en een breed therapeutisch werkingsspectrum. Als zwakke base blokkeert het Ka+-kanalen, waardoor impulsopwekking in de uiteinden van sensorische zenuwen en de geleiding van impulsen langs zenuwvezels wordt voorkomen. Het verandert het actiepotentiaal in de membranen van zenuwcellen zonder een uitgesproken effect op het rustpotentiaal. Het onderdrukt niet alleen de geleiding van pijn, maar ook van impulsen van andere aard.

Wanneer het wordt opgenomen en rechtstreeks in de bloedbaan wordt geïnjecteerd, vermindert het de prikkelbaarheid van perifere cholinerge systemen, vermindert het de vorming en afgifte van acetylcholine uit preganglionaire uiteinden (heeft een zekere ganglionaire blokkerende werking), elimineert het gladde spierspasmen en vermindert het de prikkelbaarheid van het myocard en de motorische zones van de hersenschors.

Bij intraveneuze toediening heeft het een pijnstillende, anti-shock, bloeddrukverlagende en anti-aritmische werking (verlengt de effectieve refractaire periode, vermindert de prikkelbaarheid, automatisme en geleidbaarheid); in grote doses kan het de neuromusculaire geleidbaarheid verstoren.

Elimineert de afdalende remmende effecten van de reticulaire formatie van de hersenstam. Remt polysynaptische reflexen. In hoge doses kan het convulsies veroorzaken. Het heeft een kortdurende anesthetische werking (de duur van de infiltratieanesthesie is 0,5-1 uur).

Bij intramusculaire toediening is het effectief bij oudere patiënten in de vroege stadia van ziekten die verband houden met functionele stoornissen van het centrale zenuwstelsel (arteriële hypertensie, spasmen van de kransslagaders en hersenvaten, enz.).

Indicaties voor gebruik

Infiltratie (inclusief intraossale), geleidings-, epidurale en spinale anesthesie; terminale (oppervlakkige) anesthesie (in de keel-neus-oorheelkunde); vagosympathische cervicale en paranefrisch blok, retrobulbaire (regionale) anesthesie.

Rectaal: aambeien, anale fissuren.