Het gebruik van narcotische pijnstillers bij de behandeling van rugpijn

Fentanyl (Fentanyl)

Injectie, transdermaal therapeutisch systeem

Farmacologische werking

Narcotisch analgeticum, een agonist van opiaatreceptoren (voornamelijk mu-receptoren) van het centrale zenuwstelsel, het ruggenmerg en perifere weefsels. Verhoogt de activiteit van het antinociceptieve systeem, verhoogt de drempelwaarde voor pijngevoeligheid.

De belangrijkste therapeutische effecten van het medicijn zijn analgetisch en kalmerend. Het heeft ugneganitsee effect op het ademhalingscentrum, vertraagt de hartslag, verhoogt N. Vagus centra en braakcentrum, verhoogt gonus galwegen gladde spieren sluitspier (zoals de urethra, blaas en sfincter van Oddi), verbetert de waterabsorptie van het maagdarmkanaal. Vermindert de bloeddruk, intestinale peristaltiek en de bloedstroom van de nieren. Verhoogt de concentratie van amylase en lipase in het bloed; Het vermindert de concentratie groeihormoon, catecholaminen, ADH, cortisol, prolactine.

Bevordert het begin van de slaap (voornamelijk in verband met de verwijdering van het pijnsyndroom). Veroorzaakt euforie. De mate van ontwikkeling van drugsverslaving en tolerantie voor analgetisch effect heeft aanzienlijke individuele verschillen.

In tegenstelling tot andere opioïde analgetica zullen histamine-reacties veel minder vaak voorkomen.

Het maximale analgetische effect bij intraveneuze introductie is 3-5 minuten, met IM binnen 20-30 minuten; werkingsduur van het medicijn met een enkele intraveneuze toediening tot 100 mkg - 0,5-1 uur, met / m introductie als extra doses - 1-2 uur, met het gebruik van TTS - 72 uur.

Indicaties voor gebruik

Oplossing voor injectie - pijnsyndroom van sterke en gemiddelde intensiteit (angina, myocardiaal infarct, pijn bij kankerpatiënten, trauma, postoperatieve pijn); Premedicatie met verschillende soorten algemene anesthesie in combinatie met droperidol; Neuroleptanalgesie (inclusief tijdens operaties aan de borst- en buikorganen, grote bloedvaten, bij neurochirurgie, gynaecologische, orthopedische en andere operaties).

TTS - chronisch pijnsyndroom van sterke en gemiddelde ernst: pijn veroorzaakt door kanker; pijnsyndroom van een andere genese, waarvoor analgesie met narcotische analgetica vereist is (bijvoorbeeld neuropathie, artritis, Varicella zoster-infecties, enz.).

[1], [2], [3], [4]

Tramadol (Tramadol)

Tabletten, druppels voor inslikken, capsules, capsules met verlengde werking, injectieoplossing, rectale zetpillen, tabletten met verlengde afgifte, tabletten met verlengde coating omhuld met een coating

Farmacologische werking

Synthetische opioïde analgetische werking en heeft een centraal effect op het ruggenmerg (bevordert opening van K + en Ca2 + kanalen veroorzaakt hyperpolarisatie van membranen en remt houden van pijnimpulsen) versterkt het effect van sedatie. Activeert opiaatreceptoren (mu, delta, kappa) in pre- en postsynaptische membranen nociceptieve afferenten systemen in de hersenen en het maagdarmkanaal.

Vertraagt de vernietiging van catecholamines, stabiliseert hun concentratie in het centrale zenuwstelsel.

Het is een racemisch mengsel van 2 enantiomeren - rechtsdraaiend (+) en linksdraaiende (-), die elk een verschillende receptoraffiniteit vertonen.

(+) Tramadol is een selectieve agonist van mu-opioïde-receptoren en remt selectief omgekeerde neuronale aanvallen van serotonine.

(-) Tramadol remt de reverse neuronale aanval van norepinephrine. Mono-O-desmethyltramadol (Ml-metaboliet) stimuleert ook selectief mu-opioïde-receptoren.

De affiniteit van tramadol voor opioïde receptoren is tien keer zwakker dan die van codeïne en 6000 keer zwakker dan morfine. Expressie van analgetisch effect is 5-10 keer zwakker dan morfine.

Het analgetisch effect is te wijten aan een afname van de nociceptieve activiteit en een toename van de antinociceptieve systemen van het lichaam.

In therapeutische doses beïnvloedt het niet significant de hemodynamiek en de ademhaling, verandert het de druk in de longslagader niet, vertraagt het de darmmotiliteit enigszins zonder constipatie te veroorzaken. Heeft een antitussief en kalmerend effect. Onderdrukt het ademhalingscentrum, wekt de startzone van het braakcentrum op, de kern van de oogzenuw.

Bij langdurig gebruik is de ontwikkeling van tolerantie mogelijk.

Het analgetische effect ontwikkelt zich 15-30 minuten na inname en duurt maximaal 6 uur.

Indicaties voor gebruik

Pijnsyndroom (sterke en matige intensiteit, inclusief inflammatoire, traumatische, vasculaire oorsprong).

Anesthesie bij het uitvoeren van pijnlijke diagnostische of therapeutische maatregelen.