Gebruik van verdovende pijnstillers bij de behandeling van rugpijn

Fentanyl

Injectieoplossing, transdermaal therapeutisch systeem

Farmacologische werking

Narcotische pijnstiller, opiaatreceptoragonist (voornamelijk mu-receptoren) van het centrale zenuwstelsel, ruggenmerg en perifere weefsels. Verhoogt de activiteit van het antinociceptieve systeem en verhoogt de pijngrens.

De belangrijkste therapeutische effecten van het medicijn zijn pijnstillend en sedatief. Het heeft een dempend effect op het ademhalingscentrum, vertraagt de hartslag, stimuleert de vena vagus en het braakcentrum, verhoogt de spierspanning van de gladde spieren van de galwegen en sluitspieren (waaronder de urethra, blaas en de sluitspier van Oddi) en verbetert de wateropname uit het maag-darmkanaal. Het verlaagt de bloeddruk, darmperistaltiek en nierdoorbloeding. In het bloed verhoogt het de concentratie van amylase en lipase; het verlaagt de concentratie van STH, catecholamines, ADH, cortisol en prolactine.

Bevordert de slaap (vooral door pijnverlichting). Veroorzaakt euforie. De snelheid waarmee afhankelijkheid van het medicijn en de tolerantie voor het pijnstillende effect zich ontwikkelen, verschilt aanzienlijk per individu.

In tegenstelling tot andere opioïde pijnstillers veroorzaakt het veel minder vaak histaminereacties.

Het maximale pijnstillende effect ontwikkelt zich bij intraveneuze toediening binnen 3-5 minuten, bij intramusculaire toediening binnen 20-30 minuten; de werkingsduur van het geneesmiddel bedraagt bij een enkele intraveneuze toediening van maximaal 100 mcg 0,5-1 uur, bij intramusculaire toediening in meerdere doses 1-2 uur en bij gebruik van TTS 72 uur.

Indicaties voor gebruik

Injectie-oplossing - pijnsyndroom van sterke en matige intensiteit (angina pectoris, myocardinfarct, pijn bij kankerpatiënten, trauma, postoperatieve pijn); premedicatie bij verschillende vormen van algehele anesthesie in combinatie met droperidol; neuroleptanalgesie (onder andere tijdens operaties aan de organen van de borst- en buikholte, grote bloedvaten, bij neurochirurgie, tijdens gynaecologische, orthopedische en andere operaties).

TTS - chronisch pijnsyndroom van ernstige en matige ernst: pijn veroorzaakt door een oncologische ziekte; pijnsyndroom van andere aard waarbij pijnbestrijding met narcotische pijnstillers nodig is (bijvoorbeeld neuropathie, artritis, waterpokkeninfectie, enz.).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Tramadol

Tabletten, druppels voor orale toediening, capsules, capsules met verlengde afgifte, injectievloeistof, zetpillen, tabletten met verlengde afgifte, filmomhulde tabletten met verlengde afgifte

Farmacologische werking

Een opioïde synthetische pijnstiller met centrale werking en werking op het ruggenmerg (bevordert de opening van K+- en Ca2+-kanalen, veroorzaakt membraanhyperpolarisatie en remt de geleiding van pijnimpulsen), versterkt de werking van sedativa. Activeert opiaatreceptoren (mu-, delta-, kappa-) op de pre- en postsynaptische membranen van afferente vezels van het nociceptieve systeem in de hersenen en het maag-darmkanaal.

Vertraagt de afbraak van catecholamines en stabiliseert hun concentratie in het centrale zenuwstelsel.

Het is een racemisch mengsel van twee enantiomeren - rechtsdraaiend (+) en linksdraaiend (-), die elk een andere receptoraffiniteit hebben dan de ander.

(+)Tramadol is een selectieve mu-opioïde receptoragonist en remt ook selectief de heropname van neuronale serotonine.

(-)Tramadol remt de heropname van noradrenaline door neuronen. Mono-O-desmethyltramadol (Ml-metaboliet) stimuleert ook selectief mu-opioïde receptoren.

De affiniteit van tramadol voor opioïde receptoren is 10 keer zwakker dan die van codeïne en 6000 keer zwakker dan die van morfine. De pijnstillende werking is 5-10 keer zwakker dan die van morfine.

Het pijnstillende effect ontstaat door een afname van de activiteit van het nociceptieve systeem en een toename van de antinociceptieve systemen in het lichaam.

In therapeutische doses heeft het geen significante invloed op de hemodynamiek en de ademhaling, verandert het de druk in de longslagader niet en vertraagt het de darmperistaltiek licht zonder constipatie te veroorzaken. Het heeft een hoestonderdrukkende en sederende werking. Het remt het ademhalingscentrum, prikkelt de triggerzone van het braakcentrum en de kernen van de nervus oculomotorius.

Bij langdurig gebruik kan er tolerantie ontstaan.

Het pijnstillende effect ontwikkelt zich 15-30 minuten na orale toediening en houdt tot 6 uur aan.

Indicaties voor gebruik

Pijnsyndroom (ernstige en matige intensiteit, inclusief inflammatoire, traumatische, vasculaire oorsprong).

Pijnverlichting tijdens pijnlijke diagnostische of therapeutische procedures.