Zydena

Zidena is een medicijn dat de erectiele functie verbetert.

Indicaties Zydena

Het is geïndiceerd voor het verhelpen van erectiestoornissen, die zich uiten als het onvermogen om een erectie te krijgen of te behouden in een vorm die voldoende is voor bevredigende geslachtsgemeenschap.

[ 1 ]

Vrijgaveformulier

Tabletten van 100 mg. Eén blister bevat 1, 2 of 4 tabletten. 1 verpakking bevat 1 blister (met 1, 2 of 4 tabletten) of 2 blisters (met 1 of 2 tabletten).

[ 2 ]

Farmacodynamiek

Het actieve bestanddeel udenafil is een selectieve remmer van het specifieke element PDE-5 (omkeerbare werking), dat het cGMP-metabolisme ondersteunt.

Udenafil heeft geen direct ontspannend effect op het geïsoleerde corpus cavernosum, hoewel het onder invloed van seksuele stimulatie het ontspannende effect van stikstofmonoxide versterkt (door remming van PDE-5, dat verantwoordelijk is voor de vernietiging van cGMP in het corpus cavernosum).

Hierdoor ontspannen de gladde spieren van de slagaders en stroomt het bloed naar de weefsels in de penis, wat een erectie stimuleert. Zonder seksuele stimulatie heeft het medicijn niet het gewenste effect.

In-vitrotests hebben aangetoond dat udenafil werkt als een selectieve remmer van het PDE-5-enzym. Dit element bevindt zich in de gladde spieren van het corpus cavernosum, en daarmee ook in de bloedvaten van organen, en daarnaast in de skeletspieren, de nieren met bloedplaatjes, en ook in de kleine hersenen met de longen. Udenafil remt het PDE-5-element 10.000 keer krachtiger dan de enzymen PDE-1 en PDE-2, evenals PDE-3 met PDE-4, die zich in de hersenen met het hart en de lever bevinden, en daarnaast in de bloedvaten en andere organen.

Tegelijkertijd is het actieve ingrediënt 700 keer krachtiger in zijn werking op PDE-5 dan op het element PDE-6 (dat zich in het netvlies bevindt en verantwoordelijk is voor de kleurwaarneming). Udenafil remt de activiteit van PDE-11 niet, waardoor het geen spier- en lumbale pijn of tekenen van testiculaire toxiciteit veroorzaakt.

Dankzij de werkzame stof verbetert de erectie, wat bijdraagt aan succesvolle geslachtsgemeenschap.

Het effect van het medicijn houdt tot 24 uur aan en begint een half uur na inname te werken (mits de man seksueel opgewonden is).

Bij gezonde mannen veroorzaakt het actieve bestanddeel geen betrouwbare verandering in de waarden van de systolische en diastolische bloeddruk ten opzichte van placebo in liggende en staande positie (het maximaal verlaagde niveau bedraagt gemiddeld respectievelijk 1,6/0,8 en 0,2/4,6 mm Hg).

Tegelijkertijd verandert udenafil de kleurwaarneming (groen/blauw) niet, omdat het een zwakke affiniteit heeft voor het element PDE-6. De stof heeft geen invloed op de intraoculaire druk, de gezichtsscherpte en daarmee ook niet op de grootte van de pupillen en het ERG.

Tijdens de testen werd geen klinisch significant effect van udenafil op de concentratie-index en daarmee op de hoeveelheid vrijgekomen spermacellen waargenomen. Ook werd er geen effect op de morfologie en beweeglijkheid van de spermatozoa vastgesteld.

[ 3 ]

Farmacokinetiek

Het geneesmiddel wordt snel opgenomen na orale toediening. De piekplasmaconcentratie wordt bereikt na 0,5-1,5 uur (gemiddeld 1 uur).

De halfwaardetijd bedraagt 12 uur en de hoge synthesesnelheid van de stof met plasma-eiwitten (93,9%) verlengt de werkingsduur tot 24 uur bij eenmalige inname.

Het eten van voedsel met een hoog vetgehalte heeft geen invloed op de absorptiesnelheid van udenafil. De farmacokinetische eigenschappen van het geneesmiddel worden ook niet beïnvloed door gelijktijdige orale toediening van 200 mg van het geneesmiddel en alcohol in een dosering van 112 ml (omgerekend naar 40% ethylalcohol).

Het metabolisme wordt voor het grootste deel uitgevoerd met de deelname van het CYP3A4-iso-enzym van hemoproteïne P450.

De totale klaringssnelheid van de component bij een gezond persoon is 755 ml/minuut. Na orale toediening wordt het uitgescheiden in de vorm van afbraakproducten met de feces.

Het actieve bestanddeel hoopt zich niet op in het lichaam. Toen vrijwilligers het medicijn dagelijks in doses van 100 en 200 mg gedurende 10 dagen gebruikten, werden geen merkbare veranderingen in de farmacokinetiek van het medicijn waargenomen.

[ 4 ]

Dosering en toediening

Het geneesmiddel wordt oraal ingenomen, ongeacht de maaltijd. De aanbevolen dosering is 100 mg. De tablet dient een half uur vóór de verwachte geslachtsgemeenschap te worden ingenomen.

Afhankelijk van de individuele reactie op het medicijn en de effectiviteit ervan, kan de dosering worden verhoogd tot 200 mg.

Het medicijn mag maximaal één keer per dag worden ingenomen.

[ 8 ], [ 9 ]

Contra

Tot de contra-indicaties van het medicijn behoren:

• intolerantie voor een van de bestanddelen van het geneesmiddel;
• gecombineerd gebruik met nitraten en andere stikstofoxideproducenten;
• kinderen jonger dan 18 jaar.

Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven in de volgende gevallen:

• mannen met een ongecontroleerde stijging van de bloeddruk (meer dan 170/100 mm Hg), evenals een daling van de bloeddruk (minder dan 90/50 mm Hg);
• mensen met een erfelijke vorm van degeneratieve netvliespathologie (waaronder retinitis pigmentosa en proliferatieve retinitis);
• personen die in de afgelopen zes maanden een hartinfarct, beroerte of coronaire bypassoperatie hebben gehad;
• als de patiënt ernstig nier- of leverfalen heeft;
• bij aangeboren QT-syndroom of verlenging van deze indicator door medicijngebruik;
• aanleg voor het ontwikkelen van priapisme;
• mannen met een anatomisch misvormde penis;
• patiënten met een penisimplantaat;
• personen met cardiovasculaire pathologieën – onstabiele angina pectoris of angina pectoris die optreedt tijdens geslachtsgemeenschap; chronisch hartfalen (functionele klasse II-IV volgens de NYHA-classificatie) dat zich de afgelopen zes maanden bij de patiënt heeft ontwikkeld; en ook met ongecontroleerde hartritmestoornissen: in dergelijke gevallen moet rekening worden gehouden met de mogelijkheid van complicaties;
• gecombineerd gebruik met α-blokkers, CCB's of andere bloeddrukverlagende geneesmiddelen, omdat dit een extra verlaging van de diastolische bloeddruk kan veroorzaken, evenals de systolische bloeddruk met 7-8 mm Hg.

Bijwerkingen Zydena

Als gevolg van het gebruik van dit medicijn kunnen de volgende bijwerkingen optreden:

• organen van het cardiovasculaire stelsel: er is vaak een bloedstroom naar de huid van het gezicht;
• Organen van het centrale zenuwstelsel: in sommige gevallen kan duizeligheid, paresthesie of cervicale radiculitis ontstaan;
• visuele organen: vaak is er sprake van roodheid van de ogen, in zeldzamere gevallen van pijn, wazig zien of toegenomen traanproductie;
• huid: in sommige gevallen ontstaat urticaria, zwelling op het gezicht of de oogleden;
• organen van het spijsverteringsstelsel: er ontwikkelen zich voornamelijk ongemakken in de buik of dyspeptische symptomen; minder vaak treedt er tandpijn of misselijkheid op, gastritis of constipatie;
• ademhalingsstelsel: er treedt gewoonlijk een neusverstopping op en af en toe dyspneu of droogheid van het neusslijmvlies;
• bewegingsapparaat: periartritis ontwikkelt zich af en toe;
• Algemeen: vaak is er sprake van een ongemakkelijk gevoel op de borst of hoofdpijn, soms ook koorts; af en toe is er sprake van buikpijn, pijn op de borst, een gevoel van dorst of vermoeidheid.

Tijdens post-marketing testen van het medicijn werden ook andere bijwerkingen beschreven: verhoogde hartslag, neusbloedingen, diarree, oorsuizen, allergische reacties (roodheid en huiduitslag), langdurige erectie, een gevoel van merkbaar algemeen ongemak en naast kou of warmte ook hoesten en positieafhankelijke duizeligheid.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Overdose

Bij gebruik van het medicijn in een hoeveelheid van 400 mg waren de bijwerkingen vergelijkbaar met de symptomen die werden waargenomen bij gebruik van het medicijn in kleinere doses, maar ze kwamen vaker voor.

Om een overdosis te voorkomen, dient een therapie te worden toegepast die gericht is op symptoomverlichting. Dialyse versnelt de uitscheiding van het actieve bestanddeel van het geneesmiddel niet.

Interacties met andere geneesmiddelen

Remmers van het hemoproteïne P450-iso-enzym CYP3A4 (zoals indinavir met ritonavir, erytromycine met cimetidine, maar ook itraconazol met ketoconazol en grapefruitsap) kunnen de werking van udenafil versterken.

Ketoconazol (bij een dosering van 400 mg) verhoogt de plasmapiek en biologische beschikbaarheid van udenafil (bij een dosering van 100 mg) respectievelijk met een factor 0,8 (of 85%) en bijna twee keer (of 212%).

Ritonavir met indinavir versterken de eigenschappen van udenafil aanzienlijk.

Rifampicine, dexamethason en anti-epileptica (zoals fenytoïne met carbamazepine en fenobarbital) kunnen het metabolisme van udenafil versnellen, waardoor bij combinatie van deze middelen de eigenschappen van udenafil afnemen.

Bij combinatiegebruik van udenafil (oraal in een dosis van 30 mg/kg) met nitroglycerine (eenmalige intraveneuze toediening van 2,5 mg/kg) onder experimentele testomstandigheden werd geen effect op de farmacokinetische eigenschappen van udenafil waargenomen. Toch wordt een combinatie van deze middelen nog steeds niet aanbevolen, omdat dit de bloeddruk kan verlagen.

Udenafil en de geneesmiddelen die tot de categorie α-blokkers behoren, zijn vaatverwijders. Bij gelijktijdig gebruik dienen deze middelen daarom in een zo laag mogelijke dosering te worden voorgeschreven.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Opslag condities

Het geneesmiddel moet worden bewaard op een plaats beschermd tegen zonlicht en vocht, buiten bereik van kinderen. Temperatuur: maximaal 30 °C.

Houdbaarheid

Zidena kan 3 jaar lang worden gebruikt vanaf de productiedatum van het geneesmiddel.

[ 14 ]