Ik ben het volledig

Aziklar is een antimicrobieel medicijn dat systemisch wordt gebruikt. Het maakt deel uit van de groep van macroliden.

Indicaties Aziklara

Het wordt gebruikt voor de eliminatie van infecties, veroorzaakt door de werking van gevoelig voor clarithromycine-microben:

• infecties in het bovenste deel van het ademhalingssysteem: in de nasopharynx (zoals tonsillitis met faryngitis), evenals in de neusbijholten van de neusholte;
• ziekten in het onderste deel van het ademhalingssysteem (zoals de atypische vorm van longontsteking van het primaire type, bronchitis en croupaire pneumonie in acute vorm);
• pathologie van zachte weefsels en huid (waaronder folliculitis met impetigo, evenals furunculosis, erytheem Baker en geïnfecteerde wondoppervlakken);
• infectie van het odontogene type in acute of chronische vorm;
• ziektes van het mycobacteriële type (lokaal of gemeenschappelijk), veroorzaakt door de werking van Mycobacterium intracellulare of Mycobacterium avium;
• lokale infecties, veroorzaakt door blootstelling aan mycobacterium, verrijkte Mycobacterium chelonae of mycobacterium Kansasi;
• vernietiging van de bacterie Helicobacter pylori bij patiënten met peptische 12tiperstnoy pathologie in de darm en onderdrukt scheidingsprocessen zoutzuur (claritromycine activiteitsniveau van invloed op de Helicobacter pylori bij een neutrale pH hoger dan bij een verhoogde zuurgraad).

Vrijgaveformulier

Loslaten in tabletten, 10 stuks per blister. In een aparte verpakking - op de 1e blisterplaat.

Farmacodynamiek

Claritromycine is een macrolide-antibioticum van het semi-synthetische type. De antibacteriële eigenschappen zijn te wijten aan de onderdrukking van de binding van eiwitten als gevolg van de synthese met de ribosomale 50S-subeenheid in substantiegevoelige microben.

Heeft vaak een bacteriostatisch effect, maar individuele microben kunnen ook bacteriedodend zijn. Het medicijn heeft een krachtig specifiek effect op een relatief groot aantal anaëroben en aeroben (zowel grampositief als gramnegatief). De minimale onderdrukkende index voor claritromycine is vaak 2 keer lager dan dezelfde waarde voor erytromycine.

Clarithromycine in vitro studies laten een hoge werkzaamheid zien in vergelijking met legionella pneumophila en mycoplasma pneumonie. De in vitro en in vivo indices tonen het krachtige effect van clarithromycine op medicijnspecifieke stammen van mycobacteriën. Bovendien laten deze tests ook zien dat stammen van enterobacteriën en pseudomonaden (evenals gram-negatieve micro-organismen die geen lactose produceren) resistent zijn tegen clarithromycine.

Clarithromycine heeft, in in-vitrotests, en in de drugspraktijk, actief invloed op de meeste stammen van microben die hieronder worden beschreven:

• Gram-positieve aeroben: Staphylococcus aureus, pneumococcus, streptococcus pyogenes en listeria monocytogenes;
• Gramnegatieve aeroben: Influenza rod, Haemophilus parainfluenzae, moraxella cataris, gonococcus en Legionella pneumophile;
• andere bacteriën: mycoplasma-pneumonie en chlamydofiele pneumonie (TWAR);
• Mycobacteriën: Mycobacterium leprae, Mycobacterium Kansas, Mycobacterium chelonae, mikobakterium fortuitum en Mycobacterium avium Somplex, die Mycobacterium intracellulare en Mycobacterium avium omvat.

β-lactamase microben hebben geen invloed op de eigenschappen van claritromycine.

Het merendeel van methicilline, evenals oxacilline-resistente stafylokokkenstammen, is resistent tegen clarithromycine.

Clarithromycine in vitro studies toonden een actief effect op de meeste van de stammen van de hieronder beschreven bacteriën, maar de veiligheid en medicijndoeltreffendheid van het gebruik van dit medicijn was niet vastgesteld:

• Gram-positieve aeroben: streptococcus agalactia, streptokokken typen C, F, evenals G, en van de Viridans-groep;
• Gram-negatieve aeroben: pertussis en multicid pasta;
• andere bacteriën: Chlamydia trachomatis;
• Gram-positieve anaëroben: clostridium perfringence, Peptococcus niger en propionibacterium acne;
• Gramnegatieve anaëroben: Bacteriodes melaninogenicus;
• spirochaetes: borrelia van Burgdorfer en pale treponema;
• Campylobacter: Campylobacter eunes.

Claritromycine heeft bacteriedodende eigenschappen die gericht zijn op de individuele bacteriestammen: griep bacil, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenic, Streptococcus agalactie, Moraxella catarrhalis, gonokokken, Helicobacter pylori en Campylobacter.

Het belangrijkste product van desintegratie van stoffen is het element 14-hydroxyclarithromycine, dat microbiologische activiteit vertoont. In de meeste microben is deze activiteit gelijk aan die van de oorspronkelijke stof, of minder dan 1-2 keer (behalve de griepstaaf, waartegen de efficiëntie van het vervalproduct twee keer zo hoog is). Tests in vitro en ook in vivo hebben aangetoond dat de oorspronkelijke stof met het belangrijkste afbraakproduct synergetische of additieve eigenschappen heeft met betrekking tot de hemofiele staaf (dit hangt af van de bacteriestam).

Farmacokinetiek

Absorptie van claritromycine uit het maagdarmkanaal (voornamelijk via de dunne darm) is voltooid en snel. De stof blijft actief bij interactie met maagsap. Ontvangst samen met voedsel vertraagt de absorptie, maar heeft geen invloed op de mate van invloed. Het niveau van biologische beschikbaarheid is ongeveer 55%.

Het wordt blootgesteld aan levermetabolisme met behulp van het hemoproteïne P450-systeem met het enzym CYP3A4. Er zijn 3 basismethoden (processen van hydroxylering en demethylatie, evenals hydrolyse) met de vorming van 8 vervalproducten. Ongeveer 20% van de geneesmiddelen wordt geabsorbeerd na het metabolisme, waarbij 14-hydroxyclarithromycine wordt gevormd, wat vergelijkbaar is met de biologische activiteit van clarithromycine.

Claritromycine, samen met het hoofdproduct van desintegratie, is verdeeld in de meeste biologische vloeistoffen en weefsels. In hoge concentraties hoopt het zich op in de amandelen, het neusslijmvlies en het longweefsel. De indices in de weefsels zijn hoger dan in de bloedbaan, omdat de stof hoge intracellulaire waarden heeft. Het medicijn passeert gemakkelijk in macrofagen met leukocyten, en bovendien in het maagslijmvlies. Het niveau van claritromycine in de maagweefsels en het slijmvlies is hoger in combinatie met omeprazol dan tijdens monotherapie.

Het piekserumniveau van clarithromycine wordt na 2-3 uur waargenomen en is gelijk aan 1-2 mcg / ml in geval van 250 mg tweemaal daags. Wanneer 500 mg LS tweemaal daags wordt gebruikt, is dit cijfer 3-4 μg / ml.

Ongeveer 80% van het geneesmiddel wordt gesynthetiseerd met een plasma-eiwit. De halfwaardetijd met het gebruik van 250 mg LS (2 keer per dag) is 2-4 uur, en als u 500 mg van het geneesmiddel 2 keer per dag inneemt, bereikt het 5 uur. De halfwaardetijd van actief 14-hydroxymetaboliet is binnen 5-6 uur na inname van het geneesmiddel met een snelheid van 250 mg tweemaal daags.

Ongeveer 70-80% van de stof wordt uitgescheiden met uitwerpselen en ongeveer 20-30% - in onveranderde vorm met urine. De laatste hoeveelheid kan toenemen als de dosering wordt verhoogd.

Als u de dosis medicatie niet verlaagt tot mensen met nierfalen, hebben ze een hogere plasma-index van claritromycine.

Dosering en toediening

Tabletten worden volledig verbruikt, weggespoeld met water (ze kunnen niet worden gekauwd of vermalen).

Adolescenten vanaf 12 jaar en volwassenen moeten 250 mg medicatie innemen met tussenpozen van 12 uur. Als een ernstige vorm van infectie wordt waargenomen, is het mogelijk om de dosering te verhogen tot 500 mg met tussenpozen van 12 uur.

Vaak duurt de therapeutische cursus 6-14 dagen. Om door te gaan met de therapie is ten minste 2 dagen na het verdwijnen van de belangrijkste tekenen van pathologie vereist. De duur van de cursus wordt bepaald door de arts, individueel, afhankelijk van het verloop van de ziekte.

Eliminatie van odontogene infectieuze processen.

Gewoonlijk wordt een dosering van 250 mg gebruikt met een interval van 12 uur. Take is vereist in de periode van 5 dagen.

Behandeling van infecties van het mycobacteriële type.

De aanvankelijke dagelijkse dosering is een twee maal inname van 500 mg van het geneesmiddel. Als er gedurende de 3-4 behandelweken geen verbetering in het beloop van de ziekte is, is het nodig om de dosering van Aziklar te verhogen tot een dubbele inname van 1000 mg LS.

Bij het elimineren van infecties van het gedissemineerde type, uitgelokt door MAK, bij mensen met AIDS, is het nodig om de hele tijd pillen te slikken terwijl de microbiologische en medicinale effectiviteit van het geneesmiddel wordt waargenomen. Het medicijn kan worden gebruikt in combinatie met andere antimycobacteriële geneesmiddelen.

Vernietiging van Helicobacter pylori-bacteriën bij mensen met ulcerpathologie in het gebied van de twaalfvingerige darm (bij volwassenen):

• triple therapie - het gebruik van 500 mg clarithromycine (tweemaal per dag) in combinatie met dubbele inname van amoxicilline (1000 mg) en omeprazol (20 mg eenmaal) in de periode van 7-10 dagen minuut;
• drievoudige therapie - het gebruik van claritromycine (500 mg tweemaal per dag), lanoprazola (tweemaal ontvangen 30 mg per dag) en amoxicilline (1000 mg tweemaal inname per dag) gedurende 10 dagen;
• dubbele behandeling - een drievoudige ontvangst van 500 mg clarithromycine en daarnaast omeprazol (een enkele dosis van 20 of 40 mg LS per dag) gedurende de 14 dagen;
• dubbele behandeling - een driemaal gebruik van 500 mg claritromycine, evenals een enkele inname van lanoprazol (60 mg) gedurende 2 weken. Het kan nodig zijn om verder de afgifte van zoutzuur te remmen om ulceratieve verschijnselen te verminderen.

Claritromycine kan ook worden gebruikt in de volgende behandelingsschema's:

• combinatie met tinidazol, evenals omeprazol / lansoprazol;
• gelijktijdige ontvangst met metronidazol, evenals lanoprazol / omeprazol;
• combinatie met tetracycline, bismutsubsalicylaat en ranitidine;
• combinatie met amoxicilline, evenals lansoprazol;
• Combinatie met ranitidine en citraatbismut.

Bij gebruik bij mensen met ernstige mate van nierinsufficiëntie (QC indicatoren - minder dan 30 ml / min) vereist halvering van de totale dagelijkse dosis 250 mg eenmaal per dag genomen of 250 mg tweemaal per dag (bij ernstige infecties). De duur van de behandeling bij dergelijke patiënten kan niet meer dan 2 weken zijn.

[1]

Gebruik Aziklara tijdens zwangerschap

Er is geen informatie over de veiligheid van het gebruik van Aziklar tijdens zwangerschap of borstvoeding. Het gebruik van het medicijn is alleen toegestaan in situaties waarin de waarschijnlijke voordelen voor vrouwen groter zijn dan het mogelijke risico op complicaties bij de foetus.

Omdat claritromycine in de moedermelk kan doordringen, is het verplicht borstvoeding voor de duur van de behandeling te weigeren.

Contra

Onder de contra-indicaties:

• de aanwezigheid van overgevoeligheid voor clarithromycine of andere elementen van het geneesmiddel en andere macroliden;
• te combineren met bepaalde geneesmiddelen: cisapride, terfenadine en astemizol met pimozide (deze combinatie kan een verlenging van het QT-interval veroorzaakt en bovendien ontstaan van hartritmestoornissen, waaronder ventriculaire tachycardie, ventriculaire fibrillatie en flikkering soort pirouette). Ook met johannesbrood alkaloïden, waaronder ergotamine met dihydroergotamine (ergotoksicheskogo effecten veroorzaakt de ontwikkeling) en statines, die onderworpen worden aan significante afbraak element CYP3A4 (bestanddeel lovastatine en simvastatine), aangezien de combinatie verhoogt de waarschijnlijkheid van voorkomen van myopathie (hier ook rhabdomyolyse);
• concomitante medicatie met midazolam;
• een voorgeschiedenis van aritmie van de ventrikels van het hart (dit omvat aritmie van het pirouette-type), evenals verlenging van het QT-interval;
• de aanwezigheid van hypokaliëmie (verlenging van het QT-interval);
• leverfalen in ernstige mate en gelijktijdig met haar nierfalen;
• combinatie van claritromycine (evenals andere krachtige remmers van element CYP3A4) met colchicine bij mensen met lever- of nierfalen;
• gecombineerd gebruik van Aziklar en ranolazine of ticagrelor.

Kinderen jonger dan 12 jaar moeten het medicijn in de vorm van een suspensie gebruiken, omdat het gebruik van geneesmiddelen in de vorm van tabletten in deze leeftijdsgroep niet is onderzocht.

Bijwerkingen Aziklara

Meestal ontwikkelen met het gebruik van Aziklar symptomen zoals diarree, een stoornis van de smaakpapillen, buikpijn en braken met misselijkheid. Deze schendingen hebben vaak een zwakke uitdrukking. Onder andere bijwerkingen:

• invasieve en infectieuze processen: vaginale infectie en candidiasis in de mondholte. Bovendien kunnen er gastro-enteritis, erysipelas, pseudomembraneuze vormen van colitis, cellulitis en erythrasma ontstaan;
• lymfe- en hemopoëse-systeem: ontwikkeling van trombocyto-, leuko- en neutropenie, evenals agranulocytose, eosinofilie en thrombocythemie;
• immuunreacties: anafylactische en anafylactoïde manifestaties, evenals overgevoeligheid;
• metabolische processen: verslechtering van de eetlust, ontwikkeling van anorexia, en bovendien het optreden van hypoglycemie bij mensen die insuline of antidiabetica nemen;
• psychische stoornissen: een gevoel van desoriëntatie, angst, nervositeit en verwarring, de opkomst van slapeloosheid, depressie, hallucinaties, psychose en nachtmerries. Bovendien zijn schreeuwen, desoriëntatie en ontwikkeling van manie mogelijk;
• CNS-reacties: verlies van bewustzijn, hoofdpijn, gevoelens van slaperigheid en duizeligheid. Dysgeusie, agesia, dyskinesie en anosmie met parosmie kunnen zich ook ontwikkelen. Paresthesieën, toevallen en tremoren kunnen voorkomen;
• gehoorreacties: gehoorproblemen, tinnitus en omkeerbaar gehoorverlies;
• stoornissen in het hart: verlenging van het QT-interval, verhoogde hartslag, ventriculaire extrasystole, atriale fibrillatie en hartstilstand;
• stoornissen in het werk van bloedvaten: de ontwikkeling van vaatverwijding en de opkomst van een bloeding;
• reacties van ademhalingsorganen, mediastinum en borstbeen: af en toe is er een bloeding uit de neus, ontwikkelt zich astma of longembolie;
• manifestaties van het maagdarmkanaal: de ontwikkeling van dyspepsie, GERD, stomatitis, oesofagitis, glossitis rectalgia en gastritis en bovendien constipatie, flatulentie, droge orale mucosa, pancreatitis en acute vorm van oprispingen. Er kan een verandering in de schaduw van de tanden en de tong zijn;
• stoornissen in het hepatobiliaire systeem: veranderingen in hepatische elementen - een toename van de waarden van AST, GGT en ALT, evenals bilirubine. Daarnaast de ontwikkeling van hepatitis, cholestase (ook intrahepatische vorm), leverfalen en parenchymale geelzucht;
• onderhuidse weefsels en huid: toegenomen zweten, huiduitslag, jeuk, evenals uitslag van het maculopapulaire type en urticaria. Syndroom van Lyell kan ontwikkelen of Stevens-Johnson-syndroom, bulleuze soort dermatitis, acne, allergische huid van het type drug, waarbij de eosinofilie wordt waargenomen met veel voorkomende symptomen (DRESS), en daarnaast hemorragische vasculitis;
• reacties van bindweefsels en organen van ODA: spasmen in spieren, myopathie met spierpijn, rabdomyolyse en stijfheid van skeletspieren;
• de reactie van de organen van urineren en nieren: de ontwikkeling van nierfalen of tubulo-interstitiële nefritis, en daarnaast een toename van ureum of creatinine;
• systemische aandoeningen: koortsstoestand, een gevoel van vermoeidheid en malaise, pijn in het borstbeen, maar ook koude rillingen en asthenie;
• de resultaten van laboratoriumtests: een toename van LDH of AFP, een verandering in de verhoudingen van albumine / globuline, verlenging van PTV, verhoogde niveaus van INR, serumcreatinine en AMK. De schaduw van urine kan veranderen.

Er is informatie over de ontwikkeling van oedema Quincke en artralgie.

Af en toe werd melding gemaakt van het optreden van uveïtis - vooral bij mensen die rifabutine namen in combinatie met Aziklar. Reacties waren vaak geneesbaar.

Er is ook informatie over het optreden van colchicine-toxiciteit (in sommige gevallen zelfs dodelijk) als gevolg van de combinatie van claritromycine en colchicine. Dit geldt met name voor ouderen, maar ook wanneer het wordt ingenomen tegen een achtergrond van nierfalen.

Patiënten met een immunodeficiëntiestoornis.

Mensen met aids of andere aandoeningen van het immuunsysteem, het geneesmiddel in grote doses over een langere periode dan nodig is om te elimineren van het type van mycobacteriële infecties is niet altijd mogelijk om onderscheid te maken tussen bijwerkingen veroorzaakt door het gebruik van drugs, met de manifestaties van de primaire ziekte en de daarmee gepaard gaande misbruiken.

In Aziklar 500 is er een kleurstof tartrazine (element E 102) dat allergische manifestaties kan veroorzaken.

Overdose

Als gevolg van een overdosis van het medicijn kunnen zich manifestaties voordoen aan de kant van het spijsverteringskanaal, en daarnaast hypokaliëmie, hoofdpijn en hypoxemie. Eén patiënt met een voorgeschiedenis van bipolaire psychose, met het gebruik van 8 gram claritromycine, begon de mentale toestand te veranderen en ontwikkelde ook hypoxemie met hypokaliëmie en paranoia.

Bij het ontwikkelen van een overdosis is het noodzakelijk om het gebruik van geneesmiddelen te annuleren.

Het geneesmiddel heeft geen specifiek antidotum. Voor de behandeling worden maagspoeling en het gebruik van actieve kool gebruikt. Daarnaast wordt de vereiste symptomatische therapie uitgevoerd om het werk van levenskritische systemen en organen te ondersteunen. De kans dat de procedures voor peritoneale dialyse en hemodialyse de serumindices van claritromycine kunnen beïnvloeden, is vrij laag. Daarom wordt het niet aanbevolen om ze uit te voeren.

Interacties met andere geneesmiddelen

Aziklar verhoogt de indices in het lichaam van geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd door het hemoproteïnesysteem P450. Onder deze drugs - alprazolam, rifabutine en terfenadine met cisapride, maar afgezien van dat bromocriptine met astemizol, pimozide met valproaat, warfarine, en ergotalkaloïden met geksobarbitalom en midazolam. Daarnaast is het ook triazolam en fenytoïne, cyclosporine met digoxine, sildenafil met kinidine, dizopramid, methylprednisolon en vinblastine met theofylline, tacrolimus en zidovudine. Indien nodig vereist een dergelijke combinatie zorgvuldige controle van hun bloedspiegel en ook op tijd om de dosis aan te passen.

In combinatie met de stof ergotamine of dihydroergotamine kan het optreden van ischemie van verschillende weefsels (waaronder weefsel in de ledematen en in het centrale zenuwstelsel) en vasospasmen optreden.

Gecombineerd gebruik met simvastatine, evenals lovastatine en atorvastatine kunnen rhabdomyolyse veroorzaken.

Combinatie met colchicine resulteert in een toename van de toxische eigenschappen van dit medicijn.

[2], [3]

Opslag condities

Het geneesmiddel moet worden bewaard op een plaats die niet toegankelijk is voor jonge kinderen. Temperatuuromstandigheden - niet meer dan 30 ° С.

Houdbaarheid

Aziklar kan worden gebruikt in de 3 jaar sinds de release van het medicijn.