Imovane

Imovan is een kalmerend slaapmiddel.

[1], [2], [3]

Indicaties Imovane

Het is geïndiceerd bij ernstige vormen van slaapstoornissen: in geval van tijdelijke of situationele slapeloosheid.

[4]

Vrijgaveformulier

Het wordt geproduceerd in tabletten, op een blister van 20 stuks. Eén verpakking bevat 1 blisterplaat.

[5], [6]

Farmacodynamiek

Zopiclon behoort tot de categorie cyclopyrrolonen en heeft een affiniteit voor de farmaceutische groep van benzodiazepinen. Farmacodynamiek substantie met eigenschappen vergelijkbaar met de invloed van andere verbindingen van deze groep: geneesmiddel werkt verdovend, ontspannend, hypnotische en sedatieve en anticonvulsieve en bovendien amnestikom (met geheugenstoornissen).

Deze eigenschappen zijn het gevolg van de werking (een specifieke receptor agonist), die zich uitstrekt naar het macromoleculaire complex GABA-ω receptoren binnen het centrale zenuwstelsel (dit zijn BZ1 en BZ2, waarbij de kanaalopening dat nodig is voor de doorgang van Cl-ionen te moduleren).

Volgens bekende gegevens is het bekend dat het gebruik van zopiclon bij mensen de slaap verlengt, en bovendien de kwaliteit ervan verhoogt en de frequentie van premature of nachtelijke bewustwording vermindert. Deze actie is te wijten aan de karakteristieke elektro-encefalografische eigenschappen, die verschillen van de functies die inherent zijn aan benzodiazepines.

Polysomnografische tests hebben aangetoond dat de werkzame stof van het geneesmiddel de duur van stadium I vermindert en het II-stadium van de slaap verlengt. Daarnaast ondersteunt of verlengt het de stadia van de zogenaamde "diepe slaap" (fasen III en IV) en draagt het bij aan de stadia van paradoxale slaap of BDG.

[7], [8], [9],

Farmacokinetiek

Absorptie van de actieve component is zeer snel: de piek van de plasmapiek bereikt 1,5 - 2 uur en is gelijk aan 30, 60 en 115 ng / ml met toevoeging van 3,75, 7,5 en 15 mg. Het niveau van biologische beschikbaarheid is ongeveer 80%. De absorptiesnelheden worden niet beïnvloed door de veelvoudigheid en de tijd van gebruik, evenals het geslacht van de persoon die het geneesmiddel ontvangt.

De verdeling van de materie vindt plaats via de vaten en wordt zeer snel uitgevoerd. Synthese met plasmaproteïne is tamelijk laag (ongeveer 45%) en ook onverzadigd. Daarom is het risico van geneesmiddelinteracties als gevolg van substitutie op het gebied van eiwitsynthese minimaal.

Een afname van de plasma-indices in het doseringsinterval van 3,75-15 mg van de dosis zelf is niet afhankelijk. De halfwaardetijd is ongeveer 5 uur.

Benzodiazepines, evenals soortgelijke elementen passeren de placenta en BBB, en kunnen bovendien worden uitgescheiden in de moedermelk. Er zijn overeenkomsten in de farmacokinetiek van de stof in het plasma en de moedermelk. In procent is het deel van de dosering dat door het kind wordt verbruikt tijdens het geven van borstvoeding 0,2% van de substantie geconsumeerd door de moeder in 24 uur.

Intensief levermetabolisme van de stof wordt ook uitgevoerd. De twee belangrijkste afbraakproducten zijn N-oxide (farmacoactief bij dieren), evenals N-gedemethyleerd derivaat (bij dieren is inactief). De schijnbare halfwaardetijden van deze stoffen die werden gedetecteerd tijdens de urinaire excretie zijn respectievelijk ongeveer 4,5 en ook 7,5 uur. Deze waarneming is volledig in overeenstemming met het feit dat bij herhaalde 15 mg gedurende 2 weken er geen merkbare accumulatie van metabolieten is. Dierproeven toonden geen toename in enzymactiviteit, zelfs in het geval van hoge doses.

Lage niveaus van stof in de goedkeuring van ongemodificeerde nier (mediaan van 8,4 ml / minuut) in vergelijking met die van de binnenkant van het plasma (232 ml / minuut) toont aan dat zopiclon uitscheiding vindt voornamelijk plaats in de vorm van afbraakproducten. Ongeveer 80% van de component wordt via de nieren uitgescheiden in de vorm van vrije vervalproducten (N-oxide met N-gedemethyleerd derivaat) en ongeveer 16% - samen met uitwerpselen.

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Dosering en toediening

Het geneesmiddel is bedoeld voor orale toediening. Begin de therapie met de laagste effectieve dosering en de maximaal toegestane dosis is verboden. Je kunt ook geen tabletten voor het slapen gaan drinken.

De dagelijkse dosering van 3,75 mg alleen toegekend aan mensen binnen de risicocategorie speciale (nierfalen, chronische longziekte, leverfunctiestoornissen) of oudere patiënten (65 jaar en in dit geval om de dosis te verhogen tot een waarde van 7,5 mg is alleen toegestaan wanneer dit absoluut noodzakelijk is). Standaard dagelijkse doses voor volwassenen tot 65 jaar - 7,5 mg. Het is verboden deze waarde te overschrijden.

De duur van de therapeutische cursus wordt aanbevolen als van korte duur. De maximale periode is 1 maand, met de periode van geleidelijke annulering van geneesmiddelen inclusief.

Aanbevolen duur van het nemen van tabletten in verschillende situaties:

• met een situationele vorm van slapeloosheid - 2-5 dagen (bijvoorbeeld tijdens de reisperiode);
• met de voorbijgaande vorm van slapeloosheid - binnen 2-3 weken.

In sommige gevallen is het noodzakelijk om de therapieduur te verlengen. In dergelijke omstandigheden is het noodzakelijk om de toestand van de patiënt zorgvuldig te wegen en te evalueren.

[20], [21]

Gebruik Imovane tijdens zwangerschap

Uit dierproeven is gebleken dat zopiclon geen teratogeen effect heeft. Tegenwoordig is er niet genoeg informatie over het effect van dit medicijn op het lichaam van de zwangere vrouw en de conditie van de foetus. Indien vergeleken met de werking van vergelijkbare stoffen (benzodiazepines):

• er kan een afname van motorische activiteit zijn, evenals een verandering in de frequentie van hartcontracties bij de foetus (in het geval van het gebruik van medicijnen in grote doses in het 2e of 3e trimester);
• bij het gebruik van benzodiazepinen late zwangerschap, zelfs in lage doseringen, na de geboorte van de baby absorptie waargenomen symptomen (aandoening zuigen en axiale hypotonie), door wat gebeurde onvoldoende gewichtstoename. Dergelijke manifestaties zijn reversibel, maar kunnen 1-3 weken duren (de tijd is afhankelijk van de halfwaardetijd van benzodiazepine). In het geval van het gebruik van hoge doses bij pasgeborenen, is het mogelijk om een reversibele suppressie van het ademhalingsproces of hypothermie en apneu te ontwikkelen. Er is ook een risico op het ontwikkelen van een ontwenningssyndroom bij de zuigeling (dit kan ook optreden als er geen absorptiesymptomen zijn). Dit syndroom manifesteert zich bij zuigelingen in deze vorm: na een korte tijd na de geboorte is er tremor, intense prikkelbaarheid en een toestand van psychomotorische agitatie. De timing van deze symptomen hangt af van de halfwaardetijd van het medicijn.

Gezien deze informatie wordt het gebruik van het geneesmiddel tijdens de zwangerschap niet aanbevolen, ongeacht de lengte ervan.

Als het gebruik van geneesmiddelen tijdens de zwangerschap noodzakelijk is, moet het in kleine doses worden voorgeschreven en moet de foetus tijdens de behandeling worden gecontroleerd om de ontwikkeling van de bovengenoemde reacties te voorkomen.

Het is ook verboden om Imovan tijdens de lactatieperiode voor te schrijven.

Contra

Het medicijn is gecontra-indiceerd in de volgende gevallen:

• bij intolerantie voor zopiclon of een van de aanvullende bestanddelen van het geneesmiddel;
• met ademhalingsinsufficiëntie;
• met slaapapnoesyndroom;
• met leverfalen (acute, ernstige of chronische pathologie), omdat in dit geval er een risico van encefalopathie bestaat;
• met myasthenia gravis;
• bij kinderen, omdat dit medicijn niet werd gebruikt voor de aangewezen categorie patiënten;
• bij een allergische reactie op voedsel van tarwe (behalve voor gevallen van intolerantie voor tarweproducten met gluten-enteropathie).

[16], [17], [18]

Bijwerkingen Imovane

Ongewenste manifestaties zijn afhankelijk van individuele kenmerken van een persoon, evenals van de dosering van geneesmiddelen. De belangrijkste nevenreactie na het innemen van het medicijn, het meest waargenomen, is de bitterheid in de mondholte. Onder mentale en neurologische manifestaties:

• anterograde vorm van amnesie, die zich kan ontwikkelen en bij gebruik van geneesmiddelen in therapeutische doseringen (de kans op het optreden ervan neemt toe in overeenstemming met de toename in dosis);
• een verandering in bewustzijn, een schending van gedragsreacties, een gevoel van agressie, prikkelbaarheid, rusteloos of waanvoorstellingen, de ontwikkeling van slaapwandelen;
• na de voltooiing van de behandeling is het mogelijk om zowel psychologische als fysieke afhankelijkheid te ontwikkelen (ook in het geval van het gebruik van aanbevolen doses) met tekenen van ontwenning of slapeloosheid;
• hoofdpijn, een gevoel van euforie of bedwelming, de ontwikkeling van paresthesieën, tremoren, spierspasmen, coördinatie- of spraakstoornissen, duizeligheid, het optreden van depressieve stemming; Ataxia komt sporadisch voor;
• de ontwikkeling van hallucinaties of verwarring, het verschijnen van nachtmerries in een droom, het opkomen van slapeloosheid, gevoelens van spanning, een geagiteerde toestand, aandacht kan verslechteren of slaperigheid optreden (vooral bij ouderen);
• frustratie van seksueel verlangen.

Onder andere bijwerkingen:

• CAS-organen: hartslagaandoeningen;
• huid: jeuk, huiduitslag (mogelijk verschijnselen van overgevoeligheid), toegenomen zweten, de ontwikkeling van veelvormig erytheem, evenals het Lyell-syndroom of Stevens-Johnson. Als de patiënt dergelijke symptomen heeft, moet u het gebruik van het geneesmiddel onmiddellijk annuleren;
• systemische manifestaties: asthenie, spierspanning, vermoeidheid, ernstig zweten, koude rillingen;
• organen van het immuunsysteem: Quincke-oedeem, urticaria, anafylactische manifestaties;
• visuele organen: lui oog of diplopie;
• ademhalingsorganen: ontwikkeling van kortademigheid;
• Gastro-intestinale organen: de stank uit de mond, witte plaque op de tong, braken, constipatie, dyspepsie, misselijkheid, diarree, droogheid van de orale slijmvliezen, verhoogde eetlust of anorexia;
• een verandering in de waarden van laboratoriumtests: soms neemt de index van transaminasen of AFP toe, wat soms leidt tot een klinisch beeld van een aandoening van de leverfunctie;
• metabolische processen: gewichtsverlies;
• spierstelsel en skelet: zwakte in de spieren, evenals een gevoel van zwaarte in de ledematen.

Oudere mensen lijden vaak aan overgeven, gevoelens van angst of opwinding, hartslag, tremor, evenals overmatig functioneren en anorexia.

Bij postmarketing testen bleken dergelijke reacties als gedragsstoornissen, die gepaard gaan met de ontwikkeling van geheugenverlies, en ook woede, mogelijk.

Na het einde van de behandeling kan ontwenning zich ontwikkelen, wat zich uit in pijn in de spieren, een terugslag in de vorm van slapeloosheid, tremor, een gevoel van prikkelbaarheid, angst of een sterke opwinding. Bovendien, toegenomen zweten, hartkloppingen, hoofdpijn, tachycardie, verwarring, nachtmerries in een droom en delier. Met een ernstige reactie is het mogelijk om allopsychische depersonalisatie, eenvoudige depersonalisatie en daarnaast hyperacusia te ontwikkelen; ook zijn er hallucinaties, een gevoel van tintelingen met gevoelloosheid in de ledematen, intolerantie voor geluid, licht en fysiek contact.

Afzonderlijk kunnen patiënten aanvallen ontwikkelen.

[19]

Overdose

Overdosering kan levensbedreigend zijn, vooral als het innemen van een geneesmiddel in een grote dosis plaatsvond in combinatie met verschillende CZS-depressiva (alcohol onder hen).

Als de aanbevolen waarde wordt overschreden, kan de medicatie de functies van het centraal zenuwstelsel onderdrukken, waardoor slaperigheid ontstaat die de coma-toestand kan bereiken (dit is afhankelijk van de grootte van de ingenomen dosis). Bij zwakke overdoses is er sprake van traagheid of verwarring.

Ernstigere gevallen gingen gepaard met de ontwikkeling van spierhypotensie, ataxie, methemoglobinemie, onderdrukking van de ademhalingsfunctie, evenals een verlaging van de bloeddruk. In sommige gevallen bereikte het de dood.

Als een overdosis na inname van de tabletten binnen het eerste uur plaatsvond, wordt inductie aanbevolen, terwijl in andere gevallen een maagspoeling nodig is. Verder zal het nuttig zijn om de patiënt geactiveerde kool te geven - om de absorptie van het medicijn te verminderen.

Het is vereist om het werk van de ademhalings- en hartorganen (uitgevoerd op een gespecialiseerde afdeling voor dergelijke procedures) nauwlettend te volgen.

Tijdens het therapieproces zal de hemodialyseprocedure niet opportuun zijn, omdat het actieve bestanddeel van Imovan een hoge index van het distributievolume heeft.

Om een onoplosbare / opzettelijke stof met een overdosis benzodiazepine te diagnosticeren of te genezen, is het toegestaan om de patiënt flumazenil toe te dienen. Deze component heeft het tegenovergestelde effect op benzodiazepines, dus het kan de ontwikkeling van neurologische aandoeningen (gevoelens van angst of opwinding, instabiliteit van emotionele aard en toevallen) uitlokken. Dit geldt in het bijzonder voor epileptica.

[22], [23], [24], [25],

Interacties met andere geneesmiddelen

Alcoholische dranken versterken het sedatieve effect van benzodiazepinen, evenals verwante componenten. Vanwege de verminderde concentratie van aandacht in deze combinatie wordt het niet aanbevolen om met verschillende mechanismen te werken of een auto te besturen.

Het wordt aanbevolen om het medicijn niet te combineren met alcoholische dranken of drugs die alcohol bevatten in zijn samenstelling.

De combinatie met rifampicine verlaagt de werkzaamheid van de werking en het plasmaspiegel van zopiclon, omdat dit het levermetabolisme verhoogt. Vanwege dit moeten de bovengenoemde stoffen alleen samen worden gebruikt onder de voorwaarde van constante klinische observatie van de patiënt. Indien nodig, het voorschrijven van een ander hypnotisch medicijn.

Andere geneesmiddelen die het CZS onderdrukken: derivaten van morfine (zoals antitussiva, analgetica en middelen toegepast bij de substitutietherapie bij verwijdering van drugsverslaving (naast buprenorfine)), barbituraten met neuroleptica, kalmeringsmiddelen, andere hypnotica, anti-epileptica, hypnotica, antidepressiva en anesthetica, antihypertensiva (met een centraal effect), thalidomide met baclofen en pizotifenom, en bovendien antihistaminica (H1) medicijnen. Alle bovengenoemde stoffen samen met Imovanom versterken de remmende werking op het centrale zenuwstelsel.

Tegelijkertijd verhoogt gelijktijdig gebruik met morfinederivaten, evenals barbituraten de kans op onderdrukking van de functie van ademhalingsorganen (bij inname van geneesmiddelen in hogere doses kan deze combinatie de dood van de patiënt veroorzaken).

Opioïde analgetica kunnen het gevoel van euforie verhogen, waardoor een persoon psychologisch afhankelijk kan worden van de ingenomen stoffen.

Het proces van het zopiclon-metabolisme wordt uitgevoerd met behulp van hemoproteïne P450 (CYP) 3A4, zodat als gevolg van de combinatie met remmers van het element CYP3A4 de parameters van de stof in het plasma kunnen toenemen. Het gebruik van CYP3A4 samen met de inductoren verlaagt de zopiclon-index in het plasma.

In combinatie met buprenorfine, dat wordt gebruikt bij de substitutiebehandeling van drugsverslaving, neemt de kans op het onderdrukken van de ademhalingsfunctie toe, wat uiteindelijk tot de dood kan leiden. Het is noodzakelijk om de risico's en werkzaamheid van deze combinatie van geneesmiddelen zorgvuldig te evalueren. Het is noodzakelijk om de patiënt te waarschuwen dat het noodzakelijk is om zich strikt aan de door de arts voorgeschreven dosering te houden.

Gelijktijdig gebruik met clozapine verhoogt de kans dat de patiënt ineenstort, wat gepaard gaat met een hartstilstand of een ademhalingsdepressie.

Combinatie van zopiclon met erytromycine, claritromycine, telithromycine of nelfinavir, en bovendien met voriconazol, ritonavir, itraconazol, ketoconazol en enigszins verbetert de verzachtende eigenschappen van het werkzame bestanddeel imovan.

[26], [27], [28], [29]

Opslag condities

Het geneesmiddel wordt bewaard op een plaats die niet toegankelijk is voor jonge kinderen. De temperatuurwaarden mogen niet hoger zijn dan 25 ° C.

[30], [31], [32]

Houdbaarheid

Imovan mag 3 jaar na het vrijkomen van het geneesmiddel worden gebruikt.

[33], [34],