Infulgan

Infulgan behoort tot de groep van antipyretica en analgetica.

De paracetamol in de medicatie vertoont antipyretische en analgetische activiteit. Vanwege het feit dat het medicijn de processen van PG-binding in de perifere weefsels niet beïnvloedt, leidt het niet tot de ontwikkeling van een negatief effect ten opzichte van EBV-indicatoren (vocht- en natriumretentie), evenals het slijmvlies in de spijsverteringsstelsel. [1]

Indicaties Infulgan

Het wordt gebruikt voor kortdurende therapie van matige pijn (vooral na een operatie), evenals voor kortdurende therapie van hyperthermische symptomen (in situaties waar er een klinische rechtvaardiging is voor intraveneuze toediening van geneesmiddelen of wanneer het onmogelijk is om andere toepassingsmethoden).

Vrijgaveformulier

De afgifte van het medicijn wordt gerealiseerd in de vorm van een infusievloeistof - in flessen met een capaciteit van 20, 50 of 100 ml. Er zit 1 zo'n fles in de doos.

Farmacodynamiek

Paracetamol heeft een blokkerend effect op de activiteit van COX-1 en COX-2 uitsluitend in het centrale zenuwstelsel - het werkt op pijn en thermoregulerende centra.

In de ontstoken weefsels neutraliseren celperoxidasen het effect dat paracetamol heeft op COX, wat de bijna volledige afwezigheid van ontstekingsremmende activiteit verklaart. [2]

Farmacokinetiek

Verlichting van pijn wordt waargenomen na 5-10 minuten vanaf het moment van aanbrengen van Infulgan. Het maximale analgetische effect treedt op na 60 minuten en de duur van dit effect is gewoonlijk 4-6 uur.

Het medicijn verlaagt de temperatuur binnen een half uur na het aanbrengen en het antipyretische effect houdt ten minste 6 uur aan.

Absorptie.

Bij een enkele toediening van maximaal 2 g geneesmiddelen en bij herhaald gebruik in de volgende 24 uur blijven de farmacokinetische kenmerken van paracetamol lineair.

Het niveau van biologische beschikbaarheid bij gebruik van een infusie van 0,5 en 1 g van het geneesmiddel is vergelijkbaar met die waargenomen bij gebruik van 1 en 2 g propacetamol (het bevat respectievelijk 0,5 en 1 g paracetamol). Plasmaspiegel Cmax wordt genoteerd aan het einde van de infusie, die voor 0,5 of 1 g van de stof 15 minuten duurt en gelijk is aan respectievelijk 15 of 30 g / ml.

Distributie processen.

Het distributievolume van het geneesmiddel is ongeveer 1 l / kg. Paracetamol heeft een slechte eiwitsynthese. Bij gebruik van 1 g Infulgan wordt het grootste deel (ongeveer 1,5 g/ml) na 20 minuten vanaf het moment van infusie in de cerebrospinale vloeistof bepaald. 

Uitwisselingsprocessen.

Het grootste deel van paracetamol is betrokken bij het intrahepatische metabolisme en doorloopt 2 hoofdfasen: conjugatie met de deelname van glucuron- en zwavelzuur. De laatste fase heeft een snelle verzadiging bij gebruik van porties die de medicinale waarde overschrijden.

Een kleine hoeveelheid (minder dan 4%) geneesmiddelen is betrokken bij het metabolisme met behulp van hemoproteïne P450, waarin een intermediair metabool element (N-acetylbenzoquinone imine) wordt gevormd, dat onder stabiele omstandigheden snel wordt geneutraliseerd onder de werking van verminderd glutathion. Verder wordt het uitgescheiden in de urine, gesynthetiseerd met mercaptopurinezuur en cysteïne. Maar in het geval van massale intoxicatie, nemen de volumes van dit giftige metabolische element toe.

Uitscheiding.

De metabole componenten van paracetamol worden voornamelijk via de urine uitgescheiden. Over een periode van 24 uur wordt 90% van het toegediende deel uitgescheiden - de meeste in de vorm van glucuronide (met 60-80%) evenals sulfaat (met 20-30%). Minder dan 5% van de geneesmiddelen wordt onveranderd uitgescheiden. De halfwaardetijd is 2,7 uur en de systemische klaring is 18 l/u.

Gebruik Infulgan tijdens zwangerschap

Er is slechts beperkte informatie over het klinische gebruik van geneesmiddelen. Epidemiologische informatie over de toediening van therapeutische porties paracetamol laat geen negatieve invloed zien op het verloop van de zwangerschap of de ontwikkeling van de foetus.

Prospectieve gegevens over medicijnvergiftiging tijdens de zwangerschap lieten geen toename zien van de kans op het ontwikkelen van afwijkingen.

Tijdens de zwangerschap wordt Infulgan alleen gebruikt na een zorgvuldige beoordeling van alle mogelijke risico's en voordelen, en tijdens de keuze van de dosering en de duur van de therapie moeten de instructies strikt worden opgevolgd.

Bij orale inname wordt paracetamol in kleine hoeveelheden uitgescheiden in de moedermelk. Bij zuigelingen werd bij gebruik van paracetamol voor hepatitis B geen ontwikkeling van negatieve symptomen gevonden.

Contra

Het is gecontra-indiceerd om mensen aan te wijzen met een ernstige intolerantie voor paracetamol, propacetamolhydrochloride (dat een voorloper is van paracetamol) of andere elementen van het geneesmiddel. Bovendien wordt het niet gebruikt voor ernstige hepatocellulaire insufficiëntie.

Bijwerkingen Infulgan

De belangrijkste bijwerkingen:

• systemische aandoeningen: af en toe verschijnt malaise. Tekenen van intolerantie worden afzonderlijk opgemerkt;
• hartaandoeningen: soms is er een verlaging van de bloeddrukwaarden;
• problemen met de spijsvertering: soms is er een toename van levertransaminasen;
• laesies van het bloedsysteem en de lymfe: leuko-, trombocyto- of neutropenie wordt afzonderlijk waargenomen.

Klinische tests leidden tot frequent optreden van negatieve symptomen in het gebied van de injectie (verbranding en pijn).

Tekenen van ernstige intolerantie traden af en toe op: van huiduitslag of urticaria tot de ontwikkeling van anafylaxie, waarbij het noodzakelijk was de therapie te annuleren.

Daarnaast is er informatie over het optreden van roodheid, erytheem, jeuk of tachycardie.

Overdose

De kans op leverbeschadiging (onder die hepatitis cholestatische, fulminante of cytolytische vormen, evenals leverfalen) neemt toe bij jonge kinderen, ouderen, mensen met chronisch alcoholisme, leverpathologieën, voedingsdystrofie en met verminderde enzymactiviteit. Bij dergelijke schendingen kan vergiftiging met Infulgan dodelijk zijn.

Manifestaties ontwikkelen zich gedurende de eerste 24 uur - waaronder anorexia, buikpijn, braken, bleekheid en misselijkheid.

Intoxicatie ontstaat bij eenmalig gebruik van een portie van 7,5+ g (voor een volwassene) en 0,14 g/kg (voor een kind). In dergelijke gevallen is er een falen van de leverfunctie, hepatische cytolyse en bovendien metabole acidose en encefalopathie, die coma en de dood kunnen veroorzaken. Over een periode van 12-48 uur nemen de indices van intrahepatische transaminasen (AST en ALT) en bilirubine met LDH toe en nemen ook de waarden van protrombine af.

Klinische tekenen van leverbeschadiging worden na 2 dagen opgemerkt en bereiken hun maximum na 4-6 dagen.

Onder de dringende maatregelen die nodig zijn:

• dringende ziekenhuisopname;
• identificatie van plasmaparameters van paracetamol (moet worden uitgevoerd voordat de therapie wordt gestart, zo snel mogelijk na vergiftiging);
• inname of intraveneuze injectie van tegengif - NAC-stoffen. Het wordt aanbevolen om deze procedure binnen 10 uur na intoxicatie uit te voeren. U kunt NAC later gebruiken, maar de therapie duurt langer;
• symptomatische acties.

Voordat met de behandeling wordt begonnen, moeten leverfunctietests worden uitgevoerd (ze moeten met tussenpozen van 24 uur worden herhaald). Vaak worden de waarden van intrahepatische transaminasen na 1-2 weken weer normaal; terwijl de leveractiviteit volledig is hersteld. Maar soms hebben patiënten een levertransplantatie nodig.

Interacties met andere geneesmiddelen

In combinatie met probenecide neemt het niveau van paracetamolklaring met de helft af - als gevolg van het blokkeren van de synthese van de laatste met glucuronzuur. In dit opzicht is bij gelijktijdige introductie van deze geneesmiddelen een afname van het paracetamol-deel vereist.

Salicylaten kunnen de halfwaardetijd van paracetamol verlengen.

Stoffen die intrahepatische oxidatie van microsomen induceren (waaronder barbituraten, fenylbutazon met fenytoïne, tricyclische stoffen, ethylalcohol en rifampicine) kunnen leiden tot de ontwikkeling van ernstige vergiftiging, zelfs als de dosering licht wordt overschreden.

De combinatie van paracetamol (4 g per dag gedurende een periode van minimaal 4 dagen) en oraal ingenomen anticoagulantia kan kleine veranderingen in INR-waarden veroorzaken. Bij dergelijke combinaties is het nodig om het INR-niveau tijdens de behandeling en gedurende 7 dagen na het stoppen met het gebruik van Infulgan te controleren.

Opslag condities

Infulgan moet op een plaats buiten het bereik van kinderen worden bewaard. Vries het geneesmiddel niet in. Temperatuurwaarden - maximaal 25 ° С.

Houdbaarheid

Infulgan kan binnen 24 maanden na de fabricagedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Analogen

De analogen van het medicijn zijn de stoffen Elgan, Panadol met Grippocitron, Anapiron, Piaron en Efferalgan met Paracetamol, Tsefekon D en Ifimol met Rodapap DC 90 HSP.