Ipaton

Ipaton is een antitromboticum. Bevat het bestanddeel ticlopidine. Het remt de adhesie en aggregatie van bloedplaatjes, evenals de processen van afgifte van bloedplaatjesfactoren. Bovendien verlengt het de bloedingsperiode, vermindert het de terugtrekking van bloedstolsels, verlaagt het de viscositeit van het bloed en de fibrinogeenindices en verhoogt het tegelijkertijd de filtratie-activiteit van erytrocyten met volbloed.

De effecten die in verschillende tests zijn aangetoond, tonen aan dat het medicijn de kans op trombose in het arteriële gebied vermindert (voornamelijk in het geval van vasculaire laesies op de benen en aandoeningen van de cerebrale doorbloeding). [1]

Ticlopidine heeft geen effect op de processen van fibrinolyse en bloedstolling. [2]

Indicaties Ipaton

Het wordt gebruikt om de ontwikkeling van complicaties van het ischemische type (cardiovasculair of cerebrovasculair) te voorkomen bij mensen met aandoeningen van de arteriële bloedstroom (perifere of cerebrale).

Het wordt voorgeschreven om trombocytendisfunctie geassocieerd met kunstmatige bloedstroom tijdens operaties of langdurige hemodialyse te corrigeren of te voorkomen .

Het wordt gebruikt om de ontwikkeling van een subacute occlusie van een geïmplanteerde coronaire stent te voorkomen .

Voor de hierboven beschreven aandoeningen wordt het medicijn meestal gebruikt bij mensen met aspirine-intolerantie of ineffectiviteit van het gebruik ervan.

Vrijgaveformulier

Geneesmiddelen worden geproduceerd in tabletten - 10 stuks in een blisterverpakking; in de doos - 2 van dergelijke pakketten.

Farmacodynamiek

Ticlopidine heeft een blokkerend effect op de bloedplaatjesaggregatie en remt de synthese van fibrinogeen en glycoproteïnen IIb/IIIa (specifieke uiteinden van de bloedplaatjeswanden) geassocieerd met ADP. Het medicijn heeft geen effect op de bloedplaatjesactiviteit geassocieerd met AMP en COX. Ondanks het feit dat het biochemische principe van invloed en de daarbij betrokken mediatoren goed zijn bestudeerd, wordt remming van de bloedplaatjesaggregatie alleen in vivo gerealiseerd; in vitro verandert ticlopidine de bloedplaatjesfunctie niet. [3]

Therapeutische delen van ticlopidine maken remming van de bloedplaatjesaggregatie, geïnduceerd door het ADP-element (2,5 μmol / l) met 50-70% mogelijk. Na inname hangt de antibloedplaatjesactiviteit van ticlopidine af van de grootte van de dosering tot een dagelijkse portie van 0,5 g, maar bij de daaropvolgende verhoging neemt deze niet meer toe.

In het geval van een 2-voudige inname van het geneesmiddel per dag in een portie van 0,25 g, ontwikkelt de remming van de bloedplaatjesaggregatie zich na 2 dagen en het maximale effect wordt waargenomen op de 5-8e dag.

Bij de meeste patiënten stabiliseren de bloedingsperiode en andere waarden van de bloedplaatjesfunctie na 7 dagen vanaf het moment dat het medicijn wordt gestopt.

Farmacokinetiek

Bij orale toediening in een enkele dosis wordt ticlopidine bijna volledig en met hoge snelheid geabsorbeerd. In het plasma worden de Cmax-waarden na 2 uur geregistreerd.

In het geval van het nemen van medicijnen na de maaltijd, neemt de biologische beschikbaarheid toe met 20%. Stabiele plasma-indicatoren worden bereikt na 7-10 dagen gebruik van het medicijn in een portie van 0,25 g 2 keer per dag.

De synthese van ticlopidine met lipoproteïnen, albumine en α1-glycoproteïnen is 98%. Het onderdrukkende effect van ticlopidine op de bloedplaatjesaggregatie is niet gerelateerd aan de plasmaspiegel van het geneesmiddel. Een grote hoeveelheid ticlopidine is betrokken bij het intrahepatische metabolisme met de vorming van 20 metabole componenten die geen geneesmiddelactiviteit hebben.

Ongeveer 50-60% van het aangebrachte deel wordt uitgescheiden in de urine en de rest in de feces. De halfwaardetijd van ticlopidine is ongeveer 30-50 uur.

Gebruik Ipaton tijdens zwangerschap

Vanwege de kleine hoeveelheid informatie over het gebruik van Ipaton voor HB en zwangerschap, wordt het niet voorgeschreven tijdens de aangegeven periodes.

Contra

Onder de contra-indicaties:

• ernstige intolerantie voor ticlopidine of andere elementen van het geneesmiddel;
• diathese van het hemorragische type;
• met een organische aard van de laesie, die wordt veroorzaakt door een neiging tot bloeden (waaronder verergering van zweren in het maagdarmkanaal of een hemorragisch type beroerte in de actieve fase);
• bloedpathologieën waarbij sprake is van een verlenging van de bloedingsduur;
• ernstig leverfalen;
• trombocyto- of leukopenie, evenals agranulocytose, aanwezig in de geschiedenis.

Het is ten strengste verboden om de medicatie bij gezonde mensen te gebruiken als primaire preventie van de ontwikkeling van trombo-embolie.

Bijwerkingen Ipaton

De belangrijkste bijwerkingen:

• aandoeningen die verband houden met het bloedsysteem en de lymfe: neutropenie (ook de ernstige vorm ervan). Tijdens de eerste 3 maanden van de behandeling was er voornamelijk een ernstig stadium van neutropenie of agranulocytose. Misschien het optreden van beenmergaplasie, pancyto- of trombocytopenie (indicatoren <80.000 / mm3). De ontwikkeling van TTP werd opgemerkt, en daarnaast een hemolytisch type anemie geassocieerd met trombocytopenie. Ernstige neutropenie kan sepsis veroorzaken. Mogelijke septische shock, die tot de dood kan leiden. Er is een mogelijkheid van hyponatriëmie;
• immuunstoornissen: immunologische symptomen van verschillende typen kunnen worden opgemerkt - waaronder tekenen van allergie, anafylactische manifestaties, artralgie, nefropathie, Quincke's oedeem, vasculitis, eosinofilie, lupusachtig syndroom en een interstitiële vorm van pneumonitis van allergische aard;
• problemen met de activiteit van het NA: hoofdpijn of pijn in andere gebieden, oorgeluid, polyneuropathie, slaperigheid, nervositeit, zwakte, duizeligheid en verslechtering van de concentratie;
• laesies die de CVS beïnvloeden: tachycardie of hartkloppingen;
• disfunctie van bloedvaten: hematomen, hyperemie of bloeding. Bij bloedingen uit de neus werden vaak complicaties van het hemorragische type waargenomen. Pre- en postoperatieve bloedingen kunnen optreden, evenals hematurie, blauwe plekken en bloedingen in de conjunctivale regio. Bovendien zijn bloedingen in de hersenen mogelijk;
• aandoeningen van het spijsverteringskanaal: colitis kan optreden (waaronder de lymfatische vorm), waartegen ernstige diarree optreedt. In het geval van een stabiel en ernstig stadium van de ziekte, moet de therapie worden stopgezet. Diarree ontwikkelt zich meestal met misselijkheid. Diarree is vaak van korte duur en matig (verschijnt tijdens de eerste 3 maanden van de behandeling). Kortom, dit negatieve effect verdwijnt in 7-14 dagen zonder dat het nodig is om het medicijn te staken. Bovendien kunnen zweren ontstaan of kan de eetlust verslechteren;
• problemen met het werk van het hepatobiliaire systeem: af en toe, tijdens de 1e maand van de behandeling, verschijnt hepatitis (cholestatische of hemolytische geelzucht). Meestal verdwijnen deze symptomen nadat het medicijn is stopgezet. Er kan hepatitis van het fulminante type optreden. Het gebruik van ticlopidine kan een verhoging van de waarden van leverenzymen veroorzaken (een verhoging van de activiteit van niet-geïsoleerde of geïsoleerde alkalische fosfatase en serumtransaminasen tweemaal de normale waarde). Tijdens de therapie is een onbeduidende verhoging van de serumbilirubinewaarden mogelijk;
• laesies van de epidermis en onderhuidse laag: tijdens de eerste 3 maanden van de behandelingskuur verschijnen vaak huiduitslag (maculopapulair of urticaria, waarbij vaak jeuk ontstaat). Dermatologische symptomen kunnen veralgemeend worden, maar nadat het medicijn is stopgezet, verdwijnen ze in de eerste paar dagen. Erythema polyform, PETN of SSD verschijnt afzonderlijk;
• systemische symptomen: de ontwikkeling van een koortsachtige toestand;
• verandering in laboratoriumgegevens: een stijging van 8-10% van de waarden van LDL-C, HDL-cholesterol, VLDL-C en serumtriglyceriden tijdens de eerste 1-4 maanden van de kuur zonder verdere progressie bij voortzetting van de therapie. Het niveau van de verhoudingen van lipoproteïnefracties (vooral HDL / LDL) blijft binnen dezelfde limieten. Informatie verkregen uit klinische tests toont aan dat deze reactie niet geassocieerd is met geslacht, leeftijd, diabetes, alcoholgebruik en ook niet de kans op hart- en vaatziekten verhoogt;
• andere aandoeningen: treedt zelden op faryngitis, artropathie, zweren in het mondslijmvlies, nefrotisch syndroom en pijn in de keel. Er kan een verlenging van de bloedingsperiode zijn (tweemaal / vijfvoudig) in vergelijking met de waarden op het moment van aanvang van de therapie. Het medicijn kan het aantal fibrinogeen in het bloed verminderen.

Overdose

Gegevens van proeven met dieren tonen aan dat in geval van medicijnvergiftiging ernstige gastro-intestinale intolerantie kan optreden.

In geval van intoxicatie zijn inductie van braken, maagspoeling en het aanstellen van ondersteunende procedures noodzakelijk.

Interacties met andere geneesmiddelen

Omdat ticlopidine de effecten van bepaalde geneesmiddelen kan beïnvloeden, moet het zeer zorgvuldig worden gecombineerd met de onderstaande geneesmiddelen.

Theofylline.

De plasmaparameters nemen toe met het gebruik van ticlopidine. Als u deze geneesmiddelen samen moet gebruiken, moet u de toestand van de patiënt nauwlettend volgen en indien nodig de plasmawaarden van theofylline controleren. Aan het begin van de behandeling met Ipaton en aan het einde ervan kan het nodig zijn om de dosis theofylline aan te passen.

Digoxine.

Een onbeduidende (met ≈15%) afname van de plasma-digoxinewaarden is mogelijk.

Cyclosporine.

Toediening met een medicijn kan de plasmaspiegel van ciclosporine verlagen, daarom moeten de indicatoren nauwlettend worden gecontroleerd.

Fenytoïne.

Het is noodzakelijk om de intraplasmatische waarden van fenytoïne te controleren. Soms kan de combinatie van Ipaton met fenytoïne de prestaties en de ontwikkeling van toxische symptomen verhogen.

Vanwege de verhoogde kans op bloedingen, moet de combinatie van de medicatie en de hieronder beschreven stoffen uiterst voorzichtig zijn, waarbij de laboratoriumwaarden zorgvuldig worden gecontroleerd:

• orale anticoagulantia (u moet het INR-niveau regelmatig controleren);
• NSAID's;
• middel van heparine (bij gebruik van ongefractioneerde heparine is het noodzakelijk om de APTT-indicatoren vaker te controleren);
• antibloedplaatjesstoffen (bijvoorbeeld derivaten van salicylzuur).

Antacida verminderen de absorptie van het geneesmiddel, waardoor de plasma-index daalt.

Cimetidine, dat de oxidatieprocessen van microsomen blokkeert, halveert de klaring.

Opslag condities

Ipaton moet op een plaats worden bewaard die is afgesloten van het binnendringen van kleine kinderen. Temperatuurwaarden - niet meer dan 25 ° C.

Houdbaarheid

Ipaton kan worden gebruikt voor een periode van 36 maanden vanaf de fabricagedatum van de medicinale stof.

Analogen

De analogen van het medicijn zijn de medicijnen Vasotik en Ticlopidine met Tiklid en Aklotin.