Cardivas

Kardivas is een geneesmiddel voor de behandeling van cardiovasculaire aandoeningen; het behoort tot de categorie α- en β-adrenerge blokkers. Het heeft een blokkerende werking op α1-, β1- en β2-adrenerge receptoren en vertoont daarnaast een anti-angineuze en vaatverwijdende werking.

Het vaatverwijdende effect ontwikkelt zich voornamelijk door selectieve blokkade van α1-uiteinden. Tijdens vaatverwijding wordt de systemische weerstand van perifere bloedvaten verzwakt. Het geneesmiddel heeft geen eigen antioxiderende eigenschappen, maar heeft een membraanstabiliserend effect. [ 1 ]

Indicaties Cardivas

Het wordt gebruikt om coronaire hartziekte (angina pectoris), hoge bloeddruk en hartfalen te behandelen.

Vrijgaveformulier

De werkzame stof wordt geleverd in tabletten (volume 6,25 mg) - 10 in een strip; in een verpakking - 3 van dergelijke strips. Daarnaast kunnen tabletten met een volume van 12,5 mg en 25 mg - een dozijn in een strip, 1 of 3 van dergelijke strips in een doos.

Farmacodynamiek

Vasodilatatie, samen met blokkering van de activiteit van β-adrenerge receptoren bij personen met verhoogde bloeddrukwaarden, veroorzaakt een afname van deze waarden, waarbij er geen sprake is van een toename van de systemische weerstand van de perifere bloedvaten en een verzwakking van de perifere bloedsomloop (dit onderscheidt het geneesmiddel van β-adrenerge blokkers). Tegelijkertijd is de afname van de hartslag vrijwel onbeduidend.

Bij mensen met coronaire hartziekten vertoont het medicijn een anti-angineuze werking. Bovendien vermindert het de post- en preload. [ 2 ]

Bij patiënten met een verminderde bloeddoorstroming of een disfunctie van het linkerventrikel heeft het een positief effect op de hemodynamische waarden, stabiliseert het de grootte van het linkerventrikel en verbetert het de ejectiefractie. [ 3 ]

Het heeft antioxiderende eigenschappen: het vernietigt vrije zuurstofradicalen.

Farmacokinetiek

Het geneesmiddel wordt na orale toediening snel en vrijwel volledig opgenomen; de eiwitsynthese bedraagt 99% en de biologische beschikbaarheid 25%. Plasma Cmax-waarden worden na 60 minuten bereikt.

Intrahepatische metabolische processen leiden tot de vorming van metabolische elementen met therapeutische effecten, die een antioxiderende en adrenerge blokkerende werking hebben.

Het grootste deel van het geneesmiddel wordt uitgescheiden via de gal. Bij leverfalen stijgt de biologische beschikbaarheid tot 80%. De halfwaardetijd ligt tussen de 7 en 10 uur.

De gemiddelde plasma carvedilolspiegels bij oudere personen zijn 50% hoger dan die bij jongere personen.

Dosering en toediening

Het geneesmiddel moet oraal worden ingenomen, dat wil zeggen door de tabletten in hun geheel door te slikken en ze met gewoon water door te slikken.

Behandelingsregime bij verhoogde bloeddruk.

Bij een verhoogde bloeddruk dient u eerst 12,5 mg van het geneesmiddel eenmaal daags gedurende 2 dagen in te nemen. In dit geval wordt een dagschema gebruikt met 1 tablet van 12,5 mg eenmaal daags of 1 tablet van 6,25 mg tweemaal daags. De onderhoudsdosis is 25 mg (1 dosis van 25 mg 's ochtends of 1 tablet van 12,5 mg tweemaal daags).

Indien het gewenste effect niet wordt bereikt, maar niet eerder dan op de 14e dag van de behandeling, kan de dagelijkse dosis worden verhoogd tot de maximale waarde van 50 mg (tweemaal daags 1 tablet van 25 mg). In dit geval mag per toediening niet meer dan 25 mg van het geneesmiddel worden ingenomen en niet meer dan 50 mg per dag.

Ouderen dienen gedurende de gehele behandeling 12,5 mg Cardivas per dag in te nemen. Indien er echter geen gewenste respons is, kan de dosis geleidelijk worden verhoogd – met een pauze van 14 dagen.

Gebruik bij mensen met stabiele angina pectoris.

In het begin (gedurende de eerste twee dagen) is het nodig om 12,5 mg van het geneesmiddel tweemaal daags te gebruiken. De onderhoudsdosering is 25 mg, verdeeld over twee toedieningen per dag.

Indien het medicijn niet voldoende effectief is (maar in ieder geval na een periode van 2 weken), kan de dosering worden verhoogd tot maximaal 50 mg met een dubbele dosering per dag (1 tablet van 25 mg). Er mag maximaal 0,1 gram van de stof per dag worden gebruikt.

Ouderen dienen de medicatie aanvankelijk (de eerste twee dagen) tweemaal daags in te nemen met een dosering van 12,5 mg. Daarna wordt de behandeling voortgezet met een dagelijkse inname van tweemaal daags 25 mg (maximale dagdosis).

Therapie bij CHF.

De dosering moet individueel worden gekozen en de toestand van de patiënt moet zorgvuldig worden gecontroleerd bij het verhogen ervan. Het is ook noodzakelijk om zijn toestand te controleren gedurende een periode van 2-3 uur vanaf het moment van het eerste gebruik van het geneesmiddel of na de eerste dosisverhoging. Het geneesmiddel kan alleen aanvullend worden gebruikt bij stabiele klinische indicatoren.

Portiegroottes en andere medicijnen (diuretica, digoxine en ACE-remmers) moeten worden aangepast voordat Cardivas wordt gebruikt. Het medicijn moet met voedsel worden ingenomen (om de kans op orthostatische collaps te verkleinen).

In eerste instantie dient 3,125 mg (0,5 tablet van 6,25 mg) tweemaal daags gedurende twee weken te worden gebruikt. Indien de therapie goed wordt verdragen, kan de dosering worden verhoogd tot 6,25 mg tweemaal daags. Later kan de dosering ook worden verhoogd tot 12,5 mg tweemaal daags, en later tot 25 mg tweemaal daags. De dosering dient te worden verhoogd tot de maximale tolerantiegrens van het geneesmiddel door de patiënt.

Mensen die minder dan 85 kg wegen, dienen tweemaal daags 25 mg van de stof in te nemen. Mensen die meer dan 85 kg wegen (met een milde vorm van hartfalen) dienen het medicijn in te nemen in een dubbele dosis van 50 mg per dag. De dosering dient zeer zorgvuldig en onder voortdurend medisch toezicht te worden verhoogd tot 50 mg.

In de beginfase van de behandeling of bij verhoging van de dosering kan een voorbijgaande verergering van de symptomen van hartfalen optreden, vooral bij personen met een ernstige vorm van de ziekte of bij gebruik van hoge doses diuretica. In dit geval is het niet nodig de behandeling te staken of de dosering te verhogen.

Indien de behandeling langer dan 14 dagen wordt onderbroken, dient men de behandeling te hervatten met een eenmaal daagse dosis van 6,25 mg, waarbij de dosis geleidelijk wordt verhoogd volgens bovenstaand schema.

Indien het nodig is de behandeling te stoppen, wordt de medicatie geleidelijk afgebouwd over een periode van 14 dagen.

Bij matige leverfunctiestoornissen of leverfalen wordt de dosering per patiënt individueel bepaald.

Bij het gebruik van dit medicijn is geen rekening gehouden met de voedselinname. Mensen met hartfalen moeten het echter wel met voedsel innemen om de absorptie te vertragen en de kans op orthostatische collaps te verkleinen.

• Aanvraag voor kinderen

Het medicijn wordt niet gebruikt in de kindergeneeskunde omdat er onvoldoende informatie is over het gebruik ervan bij personen jonger dan 18 jaar.

Gebruik Cardivas tijdens zwangerschap

Cardivas wordt niet gebruikt tijdens de zwangerschap. Indien therapie noodzakelijk is tijdens de lactatieperiode, wordt de borstvoeding stopgezet.

Contra

Tot de contra-indicaties behoren:

• ernstige intolerantie in verband met carvedilol of andere bestanddelen van het geneesmiddel;
• CH 4e klas volgens NYHA-classificatie;
• chronische obstructieve longpathologie gepaard gaande met bronchiale obstructie;
• klinische leverfunctiestoornis;
• BA;
• cardiogene shock;
• AV-blok 2-3 fasen;
• uitgesproken bradycardie (lager dan 50 slagen/min);
• SSSU (omvat ook SA-blok);
• een scherpe daling van de bloeddruk (systolische indicator – minder dan 85 mm Hg);
• metabole acidose;
• variant angina pectoris;
• een ernstige stoornis van de bloedstroom in de perifere slagaders;
• complexe toediening met diltiazem of verapamil.

Bijwerkingen Cardivas

In de beginfase van de behandeling (reactie op de eerste dosis) en bij verhoging van de dosis kan een sterke bloeddrukdaling optreden. In dergelijke gevallen verdwijnt de aandoening vanzelf, zonder dat de dosering van het medicijn hoeft te worden aangepast. Andere bijwerkingen zijn:

• letsels die het centrale zenuwstelsel aantasten: duizeligheid, spierzwakte, hoofdpijn en syncope (zelden en vaak alleen aan het begin van de behandelingscyclus), evenals depressie, slaapstoornissen en paresthesie;
• problemen met de gezichtsorganen: verminderde traanproductie, schade aan het gezichtsvermogen en irritatie van de ogen;
• aandoeningen die verband houden met het maag-darmkanaal: diarree, constipatie, misselijkheid, pijn in de buikstreek en braken;
• aandoeningen van het cardiovasculaire stelsel: orthostatische symptomen, angina pectoris-aanvallen, bradycardie, AV-geleidingsstoornis, verminderde perifere bloedstroom, ontwikkeling van acuut hartfalen en progressie van bestaand hartfalen;
• Epidermale laesies: af en toe jeuk, allergische huiduitslag, urticaria en verschijnselen die lijken op lichen planus. Tegelijkertijd kunnen psoriasisplaques verschijnen of kan een verergering van bestaande psoriasis optreden;
• stofwisselingsstoornissen: hypervolemie of -cholesterolemie, perifeer oedeem, vochtretentie en hyperglykemie (bij diabetici);
• Overige: leukopenie of trombocytopenie, verstopte neus, problemen met urineren, pijn in de ledematen, zwelling van de benen of geslachtsdelen, verminderde nierfunctie, xeroftalmie, verhoogde serumtransaminaseactiviteit en gewichtstoename.

Mensen met een aanleg voor astma krijgen last van aanvallen van ernstige benauwdheid of kortademigheid die een astmatische oorzaak hebben.

In zeldzame gevallen is er sprake van leverfunctiestoornissen en acuut nierfalen bij mensen met atherosclerose.

Bij diabetici kan Cardivas leiden tot de ontwikkeling van latente diabetes mellitus. Het gebruik van het medicijn kan een matige verstoring van de suikerbalans veroorzaken, maar dit komt slechts zelden voor.

Overdose

Bij intoxicatie kunnen hartfalen, bradycardie, cardiogene shock, een scherpe daling van de bloeddruk en hartstilstand optreden.

Als het slachtoffer niet bewusteloos is, moet braken worden opgewekt en moet hij/zij horizontaal op de rug worden gelegd met het hoofd naar beneden en de benen omhoog. Als de patiënt wel bewusteloos is, moet hij/zij op zijn/haar zij worden gelegd. Daarnaast worden symptomatische handelingen uitgevoerd.

Onder de therapiemethoden vallen:

• bij ernstige bradycardie wordt 0,5-2 mg atropine toegediend;
• gebruik van sympathicomimetica (rekening houdend met de intensiteit van hun werking, evenals het gewicht van de patiënt) - isoprenaline, dobutamine of adrenaline.

Als het meest opvallende vergiftigingssymptoom verwijding van perifere bloedvaten is, dient mesaton of noradrenaline te worden gebruikt. Tegelijkertijd moeten de bloedstroomprocessen continu worden gecontroleerd.

Om bronchiale spasmen te elimineren, worden β-adrenerge agonisten (intraveneus of in aerosolvorm) of intraveneus aminofylline gebruikt.

Indien er convulsies optreden, dient clonazepine of diazepam intraveneus en met lage snelheid te worden toegediend.

Bij ernstige vergiftiging, waarbij shockverschijnselen overheersen, wordt de behandeling voortgezet totdat de toestand van de patiënt stabiliseert, rekening houdend met de halfwaardetijd van carvedilol (die tussen de 6 en 10 uur ligt).

Het geneesmiddel wordt niet uitgescheiden tijdens dialyse.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het medicijn versterkt de insulineactiviteit (vermindert de intensiteit of maskeert de verschijnselen van hypoglykemie).

Gelijktijdige toediening met diltiazem of SG kan de AV-geleiding vertragen.

Het medicijn verhoogt de serumdigoxinespiegels.

Anesthetica versterken de negatieve inotrope en bloeddrukverlagende eigenschappen van carvedilol.

Bij gelijktijdig gebruik met rifampicine en fenobarbital treedt er een toename van de stofwisselingssnelheid en een afname van de plasmawaarden van het geneesmiddel op.

Het gebruik van ACE-remmers en diuretica vergroot de ernst van de hypotensie.

Het is verboden Cardivas te gebruiken in combinatie met tricyclische antidepressiva, kalmeringsmiddelen, slaappillen en ethanol, omdat dit de therapeutische werking kan versterken.

Combinatietherapie met NSAID's leidt tot een afname van de bloeddrukverlagende werking van het geneesmiddel.

Het geneesmiddel mag niet gelijktijdig worden gebruikt met calciumantagonisten, die via intraveneuze injecties worden toegediend.

Bij personen die diuretica, CG- of ACE-remmers gebruiken bij de ontwikkeling van hartfalen, moeten geneesmiddelen met de grootste voorzichtigheid worden gebruikt.

Het is niet toegestaan om het medicijn voor te schrijven in combinatie met stoffen die de werking van Ca-kanalen blokkeren (met verapamil) en klasse I anti-aritmica.

Opslag condities

Cardivas moeten buiten bereik van kleine kinderen worden bewaard. Temperatuur: maximaal 25 °C.

Houdbaarheid

Cardivas kan gedurende een periode van 24 maanden vanaf de verkoopdatum van het therapeutische middel worden gebruikt.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn de medicijnen Corvazan, Carvidex met Carvedigama, Coriol en Carvedilol met Carvid en Cardilol, en ook Medocardil en Carvetrend, Cardiostad en Talliton, en Protecard met Lacardia.