Levoflocine

Levofloxacine is een antibacterieel middel dat gebruikt wordt bij systemische therapie.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indicaties Levoflocine

Het wordt gebruikt bij matige en zelfs milde infecties veroorzaakt door bacteriën die gevoelig zijn voor levofloxacine:

• verergerde sinusitis;
• chronische bronchitis die de vorm aanneemt van een exacerbatie;
• poliklinische longontsteking;
• letsels van het urinewegstelsel, die met complicaties gepaard gaan (hiertoe behoort ook pyelonefritis);
• letsels die het onderhuidse gebied en de opperhuid aantasten.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Vrijgaveformulier

De stof wordt vrijgegeven in tabletvorm; een plaatje bevat 5 stuks. In een apart doosje zit 1 verpakkingsplaatje.

[ 11 ], [ 12 ]

Farmacodynamiek

Het medicijn heeft een breed spectrum aan antibacteriële eigenschappen. De hoge mate van ontwikkeling van bactericide eigenschappen wordt gegarandeerd door de onderdrukking van de activiteit van het bacteriële enzym in DNA-gyrase, dat deel uitmaakt van de structuur van topoisomerase-2. Dit leidt tot vernietiging van de volumetrische structuur van bacterieel DNA en blokkering van hun delingsprocessen.

Tot de microben die gevoelig zijn voor de invloed van levofloxacine behoren:

• aerobe gram(+): pyogene streptokokken, fecale vormen van enterokokken, gouden vormen van stafylokokken methy-S, en daarmee saprofytische stafylokokken met hemolytische stafylokokken methy-S, agalactiae-type streptokokken met streptokokken van subgroepen C en G en pneumokokken peni-I/S/R;
• Gram(-)aeroben: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Acinetobacter baumannii, Escherichia coli met Eikenella corrodens, evenals Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Klebsiella pneumoniae met Enterobacter agglomerans en Morgan-bacillen. De lijst omvat ook Haemophilus parainfluenzae, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Moraxella catarrhalis b+/b-, Providencia rettgerii, Proteus vulgaris met Pasteurella multocida en Serratia marcescens met Pseudomonas aeruginosa;
• anaeroben: Clostridia perfringens met Bacteroides fragilis en Peptostreptokokken;
• Overig: Legionella pneumophila, Chlamydophila pneumoniae en Mycoplasma pneumoniae met Chlamydophila psittaci.

De volgende personen zijn onregelmatig gevoelig voor de invloed van het medicijn:

• aerobe gram(+): hemolytische stafylokokken methy-R;
• aerobe gram(-): Bukholderia cepacia;
• anaeroben: bacteriën thetayotomicron met Bacteroides ovatus, Clostridium difficile samen met Bacteroides vulgaris.

Aeroben Gram(+) zijn resistent tegen Levofloxacine: Staphylococcus aureus methy-R.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmacokinetiek

Levofloxacine wordt met hoge snelheid en bijna 100% geabsorbeerd in het maag-darmkanaal, met plasma-Cmax-waarden die 1 uur na inname worden waargenomen. De absolute biologische beschikbaarheid van de stof bedraagt bijna 100%. Lineaire farmacokinetiek wordt waargenomen in het doseringsbereik van 50-600 mg. Voedselinname heeft een zwak effect op de absorptie van het geneesmiddel.

Ongeveer 30-40% van het geneesmiddel wordt gesynthetiseerd met wei-eiwit. De accumulatie van de stof bij een dagelijkse dosering van 0,5 g leidt niet tot significante klinische effecten. Een onbeduidende, maar voorspelbare accumulatie van het geneesmiddel treedt op bij tweemaal daags gebruik van een portie van 0,5 g. Stabiele distributiewaarden worden na 3 dagen waargenomen.

Bij doses boven 0,5 g bedragen de Cmax-waarden van het geneesmiddel in het bronchiale slijmvlies, samen met de epitheliale secretie van de bronchiën, respectievelijk 8,3 en 10,8 μg/ml; de waarden in het longweefsel bedragen ongeveer 11,3 μg/ml (bepaald 4-6 uur na toediening). Het geneesmiddel dringt slecht door in de cerebrospinale vloeistof.

De gemiddelde waarden van het geneesmiddel in de urine over 8-12 uur vanaf het moment van een enkele dosis van 0,15, 0,3 en 0,5 g zijn respectievelijk gelijk aan 44, 91 en 200 mcg/ml.

Het is in de praktijk niet onderhevig aan metabolische processen; metabolische producten vormen minder dan 5% van het volume van het geneesmiddel dat via de urine wordt uitgescheiden.

De uitscheiding uit het plasma vindt plaats in een vrij laag tempo (de halfwaardetijd van het bestanddeel varieert van 6 tot 8 uur). 85% wordt via de nieren uitgescheiden.

[ 18 ], [ 19 ]

Dosering en toediening

Dagelijks gebruik van het medicijn dient te gebeuren in 1-2 doses, zonder deze aan de maaltijden te koppelen. Het medicijn wordt doorgeslikt zonder te kauwen en weggespoeld met gewoon water.

Levofloxacine wordt ten minste 2 uur vóór of na inname van geneesmiddelen die ijzerzouten bevatten, evenals sucralfaat en antacida, ingenomen, omdat deze de absorptie van het geneesmiddel kunnen verminderen. De hoogte van de totale dosis wordt bepaald door de ernst van het beloop en de vorm van de ontstane infectie, evenals de gevoeligheid van de ziekteverwekker voor levofloxacine.

De therapie mag maximaal 2 weken duren. Bovendien moet de therapie nog 48-72 uur worden voortgezet vanaf het moment dat de temperatuur stabiliseert of vanaf het moment dat de microbe vernietigd is (wat bevestigd wordt door microbiologische analyse).

Doseringen voor verschillende ziekten:

• acute stadia van sinusitis – 1 maal daagse toediening van 0,5 g van het medicijn gedurende 10-14 dagen;
• verergering van chronische bronchitis - 1 maal daags gebruik van 0,25-0,5 g gedurende een periode van 7-10 dagen;
• thuispneumonie – 1-2 maal daagse inname van 0,5 g Levofloxacine binnen 7-14 dagen;
• schade aan het urinestelsel (met complicaties) - 0,25 g van het geneesmiddel eenmaal daags gedurende een periode van 7-10 dagen;
• huidletsels – 1-2 keer gebruik van 0,15-0,5 g van het medicijn, gedurende een periode van 1-2 weken.

Mensen met nierproblemen (CC-niveau lager dan 50 ml/min) dienen de eerste dag de volledige dosis van het geneesmiddel in te nemen en deze vervolgens te verlagen, rekening houdend met de CC-indicatoren. Patiënten uit deze groep dienen voortdurend gecontroleerd te worden door een medisch specialist.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Gebruik Levoflocine tijdens zwangerschap

Het is verboden dit middel te gebruiken tijdens borstvoeding en zwangerschap.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie voor geneesmiddelen uit deze subcategorie;
• epilepsie;
• indien er klachten zijn van negatieve verschijnselen die zich in het peesgebied ontwikkelen en die verband houden met het gebruik van chinolonen.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Bijwerkingen Levoflocine

Tot de bijwerkingen die kunnen optreden, behoren:

• Soms treedt roodheid van de opperhuid of jeuk op. Af en toe worden symptomen van ernstige intolerantie met urticaria of zwelling van de opperhuid en slijmvliezen waargenomen;
• tachycardie;
• tekenen van dyspepsie;
• slaperigheid, ernstige duizeligheid of hoofdpijn;
• verlaging van de bloeddruk;
• een stijging van het bilirubinegehalte, en daarmee ook van de leverenzymen en het serumcreatininegehalte;
• leuko-, trombocyto- of neutropenie en eosinofilie;
• gevoel van systemische zwakte;
• ernstige ontsteking of pijn in het spier-gewrichtsgebied dat de pezen aantast.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Overdose

Bij intoxicatie met levofloxacine treden vaak tekenen van beschadiging van het centrale zenuwstelsel op: ernstige duizeligheid, ernstige verwardheid, toevallen en bewustzijnsstoornissen.

De bijbehorende symptomatische maatregelen worden uitgevoerd. Het werkzame bestanddeel van het geneesmiddel wordt niet uitgescheiden via dialyse. Bovendien heeft het geneesmiddel geen tegengif.

[ 32 ], [ 33 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

De absorptie van het geneesmiddel wordt aanzienlijk verzwakt bij combinatie met Al- of Mg-bevattende antacida, en met producten die Fe-zouten bevatten.

De biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel wordt aanzienlijk verlaagd bij toediening in combinatie met sucralfaat. Daarom dient er een interval van minimaal 120 minuten tussen de toedieningen in acht te worden genomen.

Levofloxacine wordt met grote voorzichtigheid voorgeschreven in combinatie met stoffen die de nierfunctie beïnvloeden (cimetidine of probenecide). Dit geldt vooral voor mensen met nierproblemen.

De halfwaardetijd van het bestanddeel ciclosporine neemt met 33% toe bij combinatie met levofloxacine.

[ 34 ], [ 35 ]

Opslag condities

Levofloxacine moet worden bewaard op een plaats die buiten het bereik van kleine kinderen ligt. De temperatuur ligt tussen 15 en 25 °C.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Houdbaarheid

Levofloxacine kan gedurende een periode van 3 jaar vanaf de datum van afgifte van de farmaceutische stof worden voorgeschreven.

[ 39 ], [ 40 ]

Aanvraag voor kinderen

Niet voorgeschreven bij kinderen (jonger dan 18 jaar).

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Analogen

De analogen van het medicijn zijn Ofloxacine, Ciprolet, Glevo met Moflaxia, en Ciprofloxacine, Levofloxacine en Rotomax.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]