Leukeran

Leukeran vertoont antitumor- en cytostatische activiteit.

Indicaties Leukeran

Het wordt gebruikt voor de volgende pathologieën:

• lymfogranulomatose;
• chronische lymfatische leukemie;
• lymfomen die een kwaadaardige vorm hebben (bijvoorbeeld lymfosarcoom);
• primaire macroglobulinemie.

Vrijgaveformulier

Het therapeutische middel wordt in tabletvorm vrijgegeven. Er zitten 25 stuks in een glazen fles. In elke verpakking zit 1 zo'n fles.

Farmacodynamiek

Chloorambucil is een aromatisch derivaat van stikstofmosterdgas dat een bifunctioneel alkylerend effect uitoefent tijdens de behandeling.

Alkylering vindt plaats wanneer zeer actieve ethyleenmoniumradicalen worden gevormd. Tijdens dit proces vindt kruissynthese plaats tussen deze radicalen en de DNA-helix, waardoor de DNA-replicatie verstoord raakt.

Farmacokinetiek

Er wordt een goede absorptie van het geneesmiddel vanuit het maag-darmkanaal waargenomen. De Cmax-waarden van het actieve ingrediënt worden 0,5-2 uur na toediening gemeten. De intraplasmatische eiwitsynthese bedraagt 99%. Uitscheiding van chloorambucil uit het bloedplasma vindt plaats na ongeveer 90 minuten.

Stofwisselingsprocessen ontwikkelen zich volledig en razendsnel in de lever. De stof wordt voornamelijk via de nieren uitgescheiden in de vorm van stofwisselingsproducten. De component passeert de BBB niet, maar kan wel de placenta binnendringen.

Dosering en toediening

De tabletten moeten in hun geheel oraal worden ingenomen. Het medicijn maakt meestal deel uit van een complexe behandeling, daarom mag alleen een ervaren medisch specialist het toedieningsschema en de dosering bepalen.

Bij lymfogranulomatose wordt Leukeran als monotherapie gebruikt. Gemiddeld is 0,2 mg/kg van de stof per dag nodig. De volledige behandelingscyclus duurt gewoonlijk 1-2 maanden.

In andere situaties wordt de dosering berekend op basis van de individuele kenmerken en het gewicht van de patiënt. De duur van de behandeling wordt bepaald door een arts.

[ 1 ]

Gebruik Leukeran tijdens zwangerschap

Het is verboden dit middel voor te schrijven aan zwangere vrouwen of vrouwen die borstvoeding geven.

Contra

Het gebruik van dit medicijn is gecontra-indiceerd bij personen met een ernstige intolerantie voor dit medicijn.

Het wordt met grote voorzichtigheid gebruikt in de volgende situaties:

• ernstige vorm van leukopenie of trombocytopenie, evenals onderdrukking van de activiteit van het beenmerg;
• onlangs waterpokken heeft gehad of momenteel de diagnose waterpokken heeft;
• gordelroos;
• acute infecties van schimmel-, virale of bacteriële oorsprong;
• infiltratie van tumorcellen in het beenmerg;
• jicht;
• uraat nefrolithiasis;
• epilepsie of hoofdletsel;
• ziekten die de nieren of de lever in ernstige mate aantasten.

Bijwerkingen Leukeran

Bij toediening van Leukeran kunnen de volgende aandoeningen optreden:

• geelzucht, myelosuppressie, leverfunctiestoornissen en gastro-intestinale aandoeningen;
• stuiptrekkingen, koorts, huiduitslag;
• aseptische cystitis, amenorroe;
• polyneuropathie of longontsteking.

Overdose

Bij intoxicatie worden ataxie, verhoogde prikkelbaarheid, behandelbare pancytopenie en recidieven van epileptoïde aanvallen waargenomen.

Het medicijn heeft geen tegengif. Er wordt een maagspoeling uitgevoerd en daarnaast worden de vitale lichaamsfuncties gecontroleerd en ondersteund. Bloedonderzoek is noodzakelijk en alle nodige maatregelen moeten worden genomen, rekening houdend met eventuele negatieve symptomen.

Interacties met andere geneesmiddelen

Wanneer het geneesmiddel wordt gecombineerd met stoffen die de hematopoëtische processen kunnen onderdrukken, kan dit leiden tot versterking van de myelotoxiciteit.

Wanneer chloorambucil samen met medicijnen tegen jicht wordt gebruikt, moet de dosering ervan worden aangepast, omdat chloorambucil het urinezuurgehalte in het bloed verhoogt.

Combinatietherapie met haloperidol, MAO-remmers, maprotiline en ook met fenothiazines, tricyclische antidepressiva en thioxanthenen verlaagt vaak de aanvalsdrempel, maar vergroot tegelijkertijd de kans op het ontwikkelen van aanvallen.

Gelijktijdig gebruik met vaccins met geïnactiveerd virus vermindert de antilichaamproductie als reactie op het gebruikte vaccin. Bij gebruik van vaccins met levend virus is het mogelijk om negatieve symptomen te versterken, de antilichaamproductie te verzwakken en andere negatieve manifestaties te ontwikkelen.

[ 2 ], [ 3 ]

Opslag condities

Leukeran moet worden bewaard op een plaats buiten bereik van kinderen en zonlicht. De temperatuur ligt tussen 2 en 8 °C.

Houdbaarheid

Leukeran kan gedurende een periode van 3 jaar vanaf de productiedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Analogen

Analogen van de stof zijn de geneesmiddelen Chlorbutin en Chlorambucil.