Medopenem

Medopenem is een antibacterieel systemisch geneesmiddel. Inbegrepen in de groep van β-lactam-antibiotica.

[1], [2], [3], [4],

Indicaties Medopenema

Het wordt gebruikt voor therapie bij infecties die worden veroorzaakt door de activiteit van microben die gevoeligheid hebben met betrekking tot geneesmiddelen:

• longontsteking (dit omvat haar nosocomiale vorm);
• infecties die de urethra beïnvloeden;
• ziekten in het intra-abdominale gebied;
• Gynaecologische laesies (bijv. Endometritis);
• infecties die zachte structuren en epidermis beïnvloeden;
• septikemie of meningitis ;
• een empirische vorm van therapie in situaties waarin bacteriële schade wordt vermoed bij een volwassene met neutropenische koorts (in de vorm van monotherapie of in combinatie met antimycotica of geneesmiddelen met antiviraal effect).

Medopenem gebruikt als monotherapie of in combinatietherapie met andere anti-microbiële geneesmiddelen bij mensen met polymicrobiële infecties vormen (bijvoorbeeld cystische fibrose of chronische letsels in het onderste gedeelte van de luchtwegen).

Vrijgaveformulier

Het medicijn wordt geproduceerd in de vorm van lyofilisaat voor de productie van injecteerbare of infusiesubstanties. De fles heeft een volume van 500 of 1000 mg. Binnen in de verpakking - 1 zo'n fles.

Farmacodynamiek

Medopenem is een carbapenem-antibioticum dat wordt toegediend volgens de parenterale methode. Het heeft relatieve stabiliteit met betrekking tot het effect van het menselijke element DHP-1, wat betekent dat het geen stof hoeft toe te voegen die de DHP-1-activiteit vertraagt.

Het medicijn heeft een bacteriedodend effect en interfereert met het belangrijke voor het leven van microben, het proces van binding van hun celmembranen. Het gaat heel gemakkelijk over in de celmembranen van bacteriën, heeft hoge stabiliteitsindices ten opzichte van alle serine P-lactamasen en ook een uitgesproken affiniteit voor de penicilline-synthetiserende eiwitten. Dit is wat de potentie van bacteriedodende eigenschappen van het medicijn verzekert in relatie tot een groot aantal aeroben met anaëroben. De minimale bacteriedodende indices (MIA) zijn vaak vergelijkbaar met de minimumvertragende indicatoren (MIS). In 76% van de microben zijn de aandelen MIA / MIS 2 of lager.

Het medicijn vertoont stabiliteit bij het testen van de gevoeligheid. In-vitro-onderzoeken tonen aan dat het een synergetische interactie heeft met een verscheidenheid aan antibiotica. Tests in vitro en in vivo toonden aan dat het medicijn een post-antibioticumeffect heeft.

Het antibacteriële bereik van geneesmiddelen in vitro omvat de meeste van de klinisch belangrijke Gram-negatieve en positieve microbiële stammen, evenals anaëroben en aeroben, die hieronder worden opgesomd.

Gram-positieve aerobics:

• Bacillus subtilis, Corynebacterium difterie, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus faecalis en Enterococcus vogelgriep en Nocardia asteroïden, Listeria monocytogenes en Lactobacillus spp.;
• Staphylococcus aureus (bij negatieve en positieve relatieve gevoeligheid penicillinase), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, S.xylosus, saprofytische Staphylococcus aureus kapitis, Staphylococcus simulans, staphylococcus Varner, Staphylococcus hominis, en bovendien S.sciuri, S.intermedius en Staphylococcus Lugdunensis ;
• Streptococcus pneumoniae (resistent of gevoelig betrekkelijk penicilline), Str.equi, pyogene streptococci, Str.bovis, Str.mitior, Mitis streptokokken en Str.milleri, streptococcus agalactie, Streptococcus morbillorum, Streptococcus viridans, Str.sanguis, speeksel streptococcus, R .equi en streptokokken uit de categorieën G en F.

Aerobics met een gramnegatief type:

• Anitratus Acinetobacter, Aeromonas sorbria, Aeromonas hydrofiele, Achromobacter xylosoxidans, akinetobakteriya Bauman, Acinetobacter lwoffii, aeromonads hydrofiele en alkali-faecalis;
• bronhiseptika Bordetella, Brucella Maltese, Citrobacter diversus, Campylobacter coli, Campylobacter eyuni, Citrobacter amalonaticus, en bovendien Citrobacter koseri en tsitrobakter Freund;
• Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloaca, Enterobacter (Pantoea) aglomeran en Enterobacter sakazakii;
• E. Coli, Escherichia hermannii;
• Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (hier ook stammen die gevoelig ten opzichte van P-lactamasen, en tegen ampicilline resistente zijn) en wand Dyukreya Heamophilus parainfluenzae;
• Helicobacter pylori, meningococcus, gonococcus (dit omvat stammen die gevoelig zijn voor (3-lactamasen en resistent zijn tegen spectinomycine) en H. Alvei;
• Klebsiella-pneumonie, Klebsiella ozaenae, klebsiella aerogenes en klebsiella oxytoca;
• Moraxella cataralis en Morgan's bacterie;
• gewone protaeus, proteus mirabilis en Proteus penneri;
• Voorzienigheid van Röttger, Stewart's Providence, P.alcalifaciens, de Multicidula Pasteurella en Plesiomonas shigelloides;
• Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, B. Cepacia, Pseudomonas fluorescent, Pseudomonas stutzeri, Burkholder Malloy en Pseudomonas acidovorans;
• Salmonella, waaronder salmonella enterisch en Salmonella typhi;
• Serceria marcescenza, Serratia rubidaea en Serratia liquefaciens;
• Shigella Sonne, Shigella Flexner, Shigella Boyd en de bacterie Grigoriev-Shigi;
• cholera vibrio, paragemolytische vibrio, vibrio vulviphicus en Yersinia enterocolitis.

Anaërobe:

• Actinomyces meyeri en Actinomyces odontolyticus;
• Bacteroides-Prevotella-Porphynomonas spp., Bacteroides fragilis, B.distasonis, Bacteroides vulgatus, B.pneumosintes, B.gracilis, maar verder B.coagulans, B.variabilis en B.levii. Ook B.capsillosis lijst B.ovatus, tetayotaomikron bacterie, Bacteroides eggerthii en bovendien B.uniformis en Bacteroides ureolyticus;
• P.bivia, P.buccalis, P.melaninogenica, prevotella splanchnicus, P.disiens, P.intermedia, P.oris, prevotella oralis, P.buccae, P.rumenicola, prevotella denticola, P.corporis;
• porphyromonas gingivalis, bifidobacteria en Bilophila wadsworthia;
• clostridium perfrigence, Clostridium sordellii, C.bifermentalis, clostridium sporogenes, C.cadaveris, C.clostridiiformis, C.subterminale, Clostridium vertakte, C.butyricum, onschadelijke bacteriën Ø C.tertium;
• Eubacterie aerofaciens и E.lentum;
• F. Mortiferum, Schmorl's wand, Plaut's wand en Fusobacterium varium;
• M.mulieris, а ook Mobiluncus curtisii;
• peptostreptokokki anaerobius, Peptostreptococcus saccharolyticus, P.magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus asaccharolyticus ook en P.prevotii;
• propionibacteriën acne, Propionibacterium granulosum en Propionibacterium avidum.

Er werd gevonden dat stentrofomonas maltophilia, enterococcus fecium en stafylokokken, resistent tegen methicilline, resistent zijn tegen Medopenem.

Farmacokinetiek

De aan / in injecties, gezien de omvang van porties (500 of 1000 mg), en de toedieningsroute (bolus of via IV), de waarden van Cmax in het bloedserum zijn respectievelijk 23-m, 45 minuten, 49 minuten en 112 gt; μg / ml.

Eiwitsynthese, uitgevoerd in het plasma, is 2%. Het medicijn passeert gemakkelijk in een verscheidenheid van vloeistoffen (bijv. Hersenvocht) en weefsels; bacteriedodende waarden worden genoteerd na 30-90 minuten na de injectie.

In de lever zijn er zwakke biotransformatieprocessen waarbij een enkel metabool product (zonder geneesmiddelactiviteit) wordt gevormd. De halfwaardetijd is 60 minuten.

Het grootste deel van de stof wordt uitgescheiden via de nieren (meer dan 70% - in ongewijzigde staat).

Bij personen met een tekort aan nieractiviteit staat de klaring van het geneesmiddel in directe verhouding tot de afname in QC.

Farmacokinetische kenmerken van het geneesmiddel bij kinderen zijn vergelijkbaar met volwassenen. De halfwaardetijd van kinderen jonger dan 2 jaar is ongeveer 1,5-2,3 uur; er is ook een lineaire afhankelijkheid van LS-waarden op de doseringsgrootte binnen het bereik van 10-40 mg / kg.

Bij ouderen daalt de mate van klaring van Medopenem, wat correleert met een afname van de CC-waarden die geassocieerd zijn met de leeftijd.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13]

Dosering en toediening

Regeling voor een volwassene.

De grootte van het deel en de duur van de behandeling worden geselecteerd rekening houdend met de toestand van de patiënt, evenals de intensiteit en het type van de infectie.

Voor een dag wordt het aanbevolen om het geneesmiddel in dergelijke doseringen in te nemen:

• infecties van de urinewegen, longontsteking, en tegelijkertijd in gynaecologische infecties (bijvoorbeeld endometritis) en lesies die de opperhuid en subcutis - 0,5 g PM interval dat overeenkomt met 8 uur;
• met peritonitis of nosocomiale pneumonie of als er een vermoeden bestaat van de ontwikkeling van een infectie bij mensen met bloedvergiftiging of neutropenie - 1 g van het geneesmiddel met tussenpozen van 8 uur;
• bij cystic fibrosis wordt 2000 mg medicatie gebruikt met tussenpozen van 8 uur;
• met meningitis, moet je 2000 mg LS injecteren met pauzes van 8 uur.

Zoals met andere antibiotica moet zeer zorgvuldig worden toegepast meropenem monotherapie bij mensen met ernstige stadia pathologieën en diagnose of vermoede aanwezigheid van Pseudomonas aeruginosa in het onderste gedeelte van respiratoire kanalen.

Tijdens de behandeling met Pseudomonas aeruginosa is het nodig om voortdurend op gevoeligheid te testen.

Dosering bij volwassenen met onvoldoende nierfunctie.

Bij personen met een QC-waarde van minder dan 51 ml / minuut moet de dosering worden verlaagd volgens het hieronder beschreven schema:

• Waarden van SC binnen 26-50 ml / minuut - 1 doseringseenheid *, aangebracht met intervallen gelijk aan 12 uur;
• QC-waarden binnen 10-25 ml / minuut - 0,5 doseringseenheid, aangebracht met tussenpozen van 12 uur;
• CK-niveau <10 ml / minuut - 0,5 doseringseenheid gebruikt met een interval van 24 uur.

* wordt samengesteld op basis van doseringseenheden gelijk aan 0,5, 1 en 2 g.

Excretie van Medopenem kan met hemodialyse worden uitgevoerd. Als langdurig gebruik van geneesmiddelen is vereist, moet aan het einde van de hemodialysesessie een doseringseenheid worden gegeven (met betrekking tot de intensiteit en het type laesie). Dit is nodig om medisch effectieve plasmawaarden van het medicijn te herstellen.

Mensen die peritoneale dialyse hebben, het geneesmiddel is niet gebruikt.

Gedeelten voor het kind.

Kinderen in het bereik van 3 maanden tot 12 jaar moeten 10-20 mg / kg substantie toegediend worden met tussenpozen van 8 uur, gegeven het type en de mate van laesie-intensiteit, de toestand van de patiënt en de gevoeligheid van het pathogeen. Kinderen met een gewicht van meer dan 50 kg, moet u doseringen voor volwassenen benoemen.

Kinderen van 4-18 jaar met cystic fibrosis, en bovendien in exacerbaties van chronische laesies in het onderste gedeelte van de luchtwegen, voorgeschreven gedeeltes van 25-40 mg / kg 8 uur. Om meningitis te behandelen, moet u 40 mg / kg gebruiken met tussenpozen van 8 uur.

Methoden voor het gebruik van medicijnen.

De bereide vloeistof moet voor gebruik worden geschud.

De bolus wordt gedurende 5 minuten toegediend en de infusie duurt ongeveer 15-30 minuten.

Voor de bolusprik wordt de stof verdund met steriel injecteerbaar water (5 ml per 0,25 g van het preparaat), waardoor een concentratie van 50 mg / ml wordt verkregen. De afgewerkte vloeistof wordt kleurloos (of heeft een lichtgele tint) en is transparant.

Voor infusies wordt medicatie vervaardigd met behulp van compatibele infusievloeistoffen (50-200 ml volume is vereist). Onder compatibele medicinale stoffen:

• 0,9% NaCl-oplossing;
• 5% of 10% glucose-oplossing;
• 5% glucose-oplossing aangevuld met 0,02% natriumbicarbonaat;
• 5% glucose-oplossing met 0,9% NaCl;
• 5% glucose-oplossing met 0,225% NaCl;
• 5% glucose-oplossing met 0,15% kaliumchloride;
• 2,5% of 10% mannitoloplossing.

Gebruik Medopenema tijdens zwangerschap

Het is verboden om het medicijn te gebruiken tijdens zwangerschap of borstvoeding, behalve in situaties waarin het waarschijnlijk is dat de voordelen voor een vrouw meer worden verwacht dan de ontwikkeling van een foetus of kind met ernstige gevolgen. Gebruik het geneesmiddel alleen onder toezicht van de behandelende arts.

Voor de duur van de therapie is het noodzakelijk om de borstvoeding van de baby te annuleren.

Contra

Het is gecontraïndiceerd om voor te schrijven aan mensen met overgevoeligheid voor de medicatie.

Bijwerkingen Medopenema

Het gebruik van medicijnen kan de opkomst van verschillende bijwerkingen teweegbrengen:

• laesies in het lymfevatenstelsel en de bloedsomloop: vaak treedt trombocytopenie op. Af en toe komt eosinofilie voor. Mogelijke ontwikkeling van neutrofiele of leukopenie, hemolytische vorm van bloedarmoede of agranulocytose;
• aandoeningen die van invloed zijn op het werk van de Nationale Assemblee: hoofdpijn ontwikkelt zich vaak. Krampen verschijnen sporadisch. Misschien de ontwikkeling van paresthesieën;
• problemen met de spijsvertering: vaak is er braken, buikpijn, diarree of misselijkheid, en daarnaast is er een toename van de waarden van AP of transaminasen, evenals LDH in het serum. Er kan een pseudomembraneuze vorm van colitis zijn;
• laesies van de onderhuidse laag en epidermis: vaak is er een jeuk of uitslag. Mogelijk optreden van polyformiform erytheem, urticaria, TEN en Stevens-Johnson syndroom;
• systemische aandoeningen en tekenen op de injectieplaats: ontwikkelen vaak pijn of ontsteking. Misschien de opkomst van candidiasis (vaginale of orale vorm) of tromboflebitis;
• stoornissen van de werking van het hepatobiliaire systeem: soms wordt een toename van de bilirubine-waarden opgemerkt;
• immuunletsels: er kunnen tekenen zijn van anafylaxie of Quinnke-oedeem.

[14]

Overdose

Wanneer intoxicatie symptomen ontwikkelt die als bijwerkingen worden beschreven.

Symptomatische maatregelen en hemodialysesessies worden gebruikt om stoornissen te elimineren.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het is noodzakelijk met grote zorg om het medicijn te gebruiken samen met geneesmiddelen die potentiële toxiciteit voor de nieren met zich meebrengen.

Probenecid is een concurrent van meropenem in relatie tot tubulaire excretie, daarom remt het de secretie via de nieren, wat een verlenging van de halfwaardetijd en een toename van de LS-waarden in plasma veroorzaakt. Omdat de duur en de ernst van de invloed van het geneesmiddel, toegepast zonder probenecide, identiek is, is het verboden om ze in combinatie te gebruiken.

Medopenem kan de waarden van valproïnezuur in het serum verlagen. Bij individuele mensen kunnen deze indicatoren subtherapeutische niveaus bereiken.

Het geneesmiddel wordt samen met andere geneesmiddelen gebruikt zonder enige negatieve therapeutische interactie (met uitzondering van het bovenstaande probenecide).

[15]

Opslag condities

Medopenem moet worden bewaard op een plaats die is afgesloten na infiltratie van kinderen. De temperatuur is maximaal 25 ° C.

Klaar voor intraveneuze toediening, moet de vloeistof onmiddellijk worden gebruikt, hoewel de stabiliteit van dergelijke oplossingen nog een tijdje aanhoudt bij temperaturen van 2-8 ° C en tot 25 ° C.

Vries de afgewerkte injectievloeistof niet in. Flessen kunnen slechts 1-voudig worden gebruikt.

Bij het vervaardigen van geneesmiddelen en injecties is het noodzakelijk om de standaarden van bestaande aseptische omstandigheden te volgen.

Houdbaarheid

Medopenem kan binnen 24 maanden na de fabricagedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Toepassing voor kinderen

Medopenem wordt niet gebruikt bij kinderen tot 3 maanden oud, maar tegelijkertijd bij kinderen met nierproblemen met de lever.

Er is geen ervaring met toediening aan kinderen met immunodeficiëntie, met een primaire of secundaire fase, en ook met neutropenie.

Analogen

Analogons van de medicatie zijn geneesmiddelen Merospen, Aris, Mepenem met Europenem, Meronem met Excipenem en ook Merobocid, Alvopenem, Romen en Merogram.

Beoordelingen

Medopenem ontvangt goede beoordelingen van de mensen die hem hebben gebruikt. Het medicijn vertoont een hoge efficiëntie, zelfs bij ernstige vormen van ziekten. Met zo'n kwalitatief therapeutisch effect, worden zelfs de hoge kosten van een medicijn niet als een minus beschouwd.