Megara

Megarei is een paramagnetisch contrastmiddel.

Indicaties Megareya

Het wordt gebruikt bij het uitvoeren van MRI-procedures in de gebieden van het ruggenmerg, en daarmee ook in de hersenen.

Het wordt voornamelijk uitgevoerd om intra- en extramedullaire tumoren te bepalen, samen met verdere differentiële diagnose en detectie van metastasen. Bovendien wordt het gebruikt om kleine tumoren of tumoren te detecteren die moeilijk te visualiseren zijn. Een andere optie is de diagnose als er een vermoeden van een terugval is na een radiotherapie of een chirurgische ingreep.

Bovendien gebruikt bij spinale MRI procedures: de differentiële diagnose van intra- en extramedullaire tumoren, en in aanvulling op massief van pathologisch aangetaste gebieden te bepalen en de prevalentie traject intramedullaire tumoren te evalueren.

Er zijn ook procedures voor MRI van het hele lichaam. Dit omvat: het gezichtsgedeelte van de schedel, het cervicale gebied, het sternum met het peritoneum, de borstklieren, de bekkenorganen, de ODA en het gehele vasculaire systeem van het lichaam.

De medicinale stof helpt diagnostische informatie te verkrijgen die bijdraagt aan dergelijke functies:

• detectie of uitsluiting van ontstekingen, neoplasmata en schade in het vasculaire gebied;
• Beoordeling van het bereik van de prevalentie, en buiten deze grenzen van deze processen;
• differentiatie van de interne schaderapportering;
• Beoordeling van de bloedtoevoer volumes van gezonde, evenals veranderd onder de invloed van ziekteweefsels;
• het onderscheid tussen weefsels met een tumor of uit een bron afkomstig, na de behandeling;
• de definitie van terugval van uitsteeksel na een chirurgische ingreep;
• implementatie van een semi-kwantitatieve beoordeling van de nieractiviteit samen met een anatomische diagnose van een zonaal karakter.

Vrijgaveformulier

De afgifte van het geneesmiddel vindt plaats in de vorm van een injectievloeistof, in een flakonchikah-volume van 10, 15 of 20 ml. In de doos zit zo'n fles.

Farmacodynamiek

Gadopentetova-zuur is een contrasterend element van paramagnetische aard, gebruikt voor MRI-procedures. Verbetering van het contrast van deze component is te wijten aan di-N-methylglucamine zout (een combinatie van gadolinium en pentetic acid (DTTP)).

Bij gebruik tijdens MRI respectieve zoekprocedure (bijvoorbeeld gewogen T1 werkwijze van spin-echo) als gevolg van de ionen van Gd afname van de periode van relaxatie van het type spin-rooster (treedt binnen in de aangeslagen toestand van de atoomkernen) verhoogt het uitgezonden signaal intensiteit. Dientengevolge is er een toename van het contrastniveau in het beeld van individuele weefsels.

Het di-meglumine zout van gadopentetic zuur is een verbinding met een hoog niveau van paramagnetische activiteit. Het draagt bij aan een duidelijke afname van de relaxatietijd, zelfs onder omstandigheden van gebruik in een lage concentratie. De parameter van paramagnetische efficiëntie is het effect op het relaxatieproces, wat wordt onthuld door de mate van invloed met betrekking tot de duur van de spin-rooster proton ontspanning in het plasma. Dit cijfer is ongeveer 4,95 l / mmol / s. In dit geval is de afhankelijkheid van de sterkte van de intensiteit van het magnetisch veld erg klein.

DTPA vormt een sterke binding met het paramagnetische ion Gd, dat een extreem hoge stabiliteit heeft onder in vivo omstandigheden, evenals in vitro (logK = 22-23).

Di-meglumine zout is sterk oplosbaar in water, omdat het een verbinding is met een hoge hydrofiliteitswaarde. Tegelijkertijd is de verdelingscoëfficiënt tussen n-butanolelementen, evenals de buffer bij een pH-waarde van 7,6, 0,0001. De component wordt niet gekenmerkt door specifieke eiwitsynthese en een vertragend effect op enzymen (bijv. Na ⁺, evenals K ⁺ ATPase van het myocardium). Het medicijn activeert het complementaire systeem, terwijl de extreem lage kans op inductie van anafylactische symptomen wordt achtergelaten.

Bij gebruik van geneesmiddelen in hogere doseringen of met een lange incubatieprocedure, heeft het actieve bestanddeel van het geneesmiddel in vitro een onbeduidend effect op de erytrocytmorfologie.

Na de injectie van de vloeistof is het omgekeerde proces in staat om milde hemolyse in de vaten te veroorzaken. Dit feit verklaart de lichte toename in ijzerwaarden samen met bilirubine in het bloedserum, soms waargenomen in de eerste paar uur na toediening van het geneesmiddel.

Farmacokinetiek

De activiteit van het 2-meglumine zout in het lichaam is vergelijkbaar met dat van andere inerte bio-bindingen, die een hoog niveau van hydrofiliciteit hebben (bijv. Inuline of mannitol).

Distributieprocessen.

Na de injectie passeert het element snel in het extracellulaire gebied. Wanneer de doseringshoeveelheid tot 0,25 mmol / kg (of Δ0,5 ml / kg), na voortgezette gedurende enkele minuten tijdens vroege verdelingsindex contrastelement in het plasma afneemt tot parameters vergelijkbaar met de snelheid van de renale excretie met een halfwaardetijd van ongeveer 1,5 uur.

Bij een portiegrootte van 0,1 mmol / kg (of A 0,2 ml / kg) was de plasma-index na 3 minuten na toediening van vloeistof 0,6 mmol / 1 en na 1 uur 0,24 mmol / l.

Na 1 week na de injectie van de radioactief gelabelde stof in het lichaam van honden en ratten, werd significant minder dan 1% van de gebruikte dosering genoteerd. Hogere hoeveelheden medicijnen werden genoteerd in de nieren - in de vorm van onverdunde verbindingen Gd.

De werkzame stof passeert niet de intacte GEB en de GBB. Een kleine hoeveelheid medicijnen die door de placenta gaan en het bloed van de foetus binnendringen, wordt vrij snel uitgescheiden.

Excretie.

Uitscheiding van het niet-gemodificeerde element vindt plaats via de nieren, dit proces wordt geholpen door glomerulaire filtratie. Het deel van het geneesmiddel dat extrarenaal wordt geëxtraheerd is extreem klein.

Ongeveer 83% van de portie wordt uitgescheiden via de nieren na 6 uur na de injectieprocedure. Ongeveer 91% van de dosering op de eerste dag is te vinden in de urine. Op de 5e dag na de procedure wordt minder dan 1% van het geneesmiddel uitgescheiden met uitwerpselen.

De spelaring van de substantie in de nieren is 120 ml / minuut / 1,73 m ², wat kan worden vergeleken met de inulineklaring-index of 51 Cr-EDTA-element.  

Parameters van het medicijn bij mensen met een handicap.

Het geneesmiddel wordt via de nieren volledig via het lichaam uitgescheiden, zelfs in het geval van een stoornis van hun werk (CC-waarden boven 20 ml / minuut). De halfwaardetijd neemt toe gezien de sterkte van de ernst van de stoornis. Tegelijkertijd is er geen toename in het volume van extrahepatische eliminatie.

Na een lange halfwaardetijd van serum (ongeveer 30 uur), in het geval van ernstige aandoeningen van de nieractiviteit (CC-niveau lager dan 20 ml / minuut), kan het geneesmiddel worden uitgescheiden door extracorporale dialyse.

[1], [2]

Dosering en toediening

Het medicijn wordt uitsluitend via de intraveneuze route toegediend.

Algemene instructies.

Het is noodzakelijk om de algemeen geaccepteerde voorzorgsmaatregelen tijdens de MRI te volgen: de arts moet ervoor zorgen dat de patiënt geen ferromagnetische implantaten, een pacemaker, enzovoort heeft.

Aanbevelingen voor het gebruik van geneesmiddelen in het bereik van 0,14 - 1,5 T zijn onafhankelijk van het niveau van de magnetische veldspanning.

Het vereiste deel van de oplossing wordt intraveneus toegediend door de jet-methode, met behulp van bolusinjectie. Na voltooiing kan de MRI-procedure worden gestart.

Vanwege het feit dat braken met misselijkheid vaak bijwerkingen worden van het gebruik van contrastmiddelen voor MRI, heeft de patiënt na de procedure ten minste 2 uur nodig om eten te weigeren om de kans op aspiratie te verminderen.

Aandoeningen van ernstige angst of opwinding, en daarnaast ernstige pijn, kunnen de kans op het ontwikkelen van negatieve symptomen vergroten of de effecten geassocieerd met het contrastmiddel versterken. Dergelijke patiënten zouden sedativa moeten worden voorgeschreven.

Procedures voor spinale of craniale MRI.

Kinderen vanaf 2 jaar, en daarnaast volwassenen moeten dergelijke doseringen van Megarei gebruiken:

• In standaardgevallen zal, om het contrast te verhogen, en naast het oplossen van de klinische diagnostische problemen, het toedienen van de dosering berekend volgens het 0.2 ml / kg schema voldoende zijn;
• in situaties waar het bovenstaande deel van het medicijn werd toegediend en de laesie op de MRI niet werd gedetecteerd (maar er is een ernstig klinisch vermoeden van de aanwezigheid), is het vereist om dezelfde dosering opnieuw in te voeren om de diagnose nauwkeuriger te maken. Volwassen medicatie kan worden toegediend volgens het schema van 0,4 ml / kg gedurende een half uur na de 1e procedure. Daaropvolgende scans worden onmiddellijk na de injectie uitgevoerd.

Wanneer een volwassene wordt geïnjecteerd met een verhoogde dosis van het geneesmiddel (0,6 ml / kg), wordt het mogelijk om een nauwkeurigere diagnose uit te voeren, wat metastasen of een terugkeer van de ontwikkeling van neoplasma zal uitsluiten.

De maximale grootte van het volwassen gedeelte is 0,6 ml / kg en de grootte van het kind is 0,4 ml / kg.

MRI-onderzoek van het hele lichaam.

Volwassenen, evenals kinderen, het medicijn wordt toegediend in de volgende doseringen.

Om een goed contrast te verkrijgen en de gewenste laesies te onthullen, is het vaak genoeg om het medicijn toe te dienen in een dosis van 0,2 ml / kg.

In specifieke situaties, bijvoorbeeld in pathologische tumoren met een lage mate van vascularisatie of een laag niveau van doorgang in de extracellulaire omgeving, kan een portie van 0,4 ml / kg nodig zijn om het vereiste contrast te verkrijgen. Dit betreft in het bijzonder het gebruik van relatief zwak gewogen T1-sequenties bij het scannen.

Om de ontwikkeling van laesies of recidieven van tumoren uit te sluiten, is het mogelijk om een dosis van 0,6 ml / kg (volwassene) toe te dienen - dit zal de nauwkeurigheid van de diagnose verhogen.

Om de bloedvaten te visualiseren, rekening houdend met het gebied dat wordt onderzocht, evenals de onderzoeksmethode, kunnen volwassenen het medicijn injecteren in een dosering van maximaal 0,6 ml / kg.

De grootte van het maximaal toegestane gedeelte voor volwassenen is 0,6 ml / kg en de kinderbijslag is 0,4 ml / kg.

[5]

Gebruik Megareya tijdens zwangerschap

Zwangerschap.

Informatie over het uitvoeren van klinische tests met Megarea tijdens zwangerschap bestaat niet. De gegevens van proeven uitgevoerd op dieren tonen niet de aanwezigheid van teratogene of andere embyrotoxische eigenschappen aan wanneer de LS van een zwangere persoon wordt toegediend.

Maar het voorschrijven van het medicijn aan zwangere vrouwen mag alleen na een bijzonder zorgvuldige beoordeling van de relatie van voordeel en de waarschijnlijkheid van negatieve gevolgen.

Lactatieperiode.

Het medicijn wordt met de moedermelk uitgescheiden in het minimale volume (niet meer dan 0,04% van het toegediende gedeelte). Eerdere ervaring leert dat in deze concentratie de stof de toestand van het kind niet bedreigt.

Bijwerkingen Megareya

Het gebruik van medicijnen kan bijwerkingen veroorzaken:

• psychische stoornissen: men merkt een gevoel van desoriëntatie;
• problemen met het werk van de Nationale Assemblee: soms zijn er hoofdpijnen, duizeligheid of dysgeusie. Paresthesie, stupor, tremor, een branderig gevoel of slaperigheid ontwikkelt zich, en epileptische aanvallen (inclusief epileptische aanvallen), anorexia en nystagmus;
• verslechtering van de visuele functie: diplopie verschijnt alleen, pijn in het oog, conjunctivitis, oogirritatie en bovendien een afscheiding van traanvocht en een gezichtsvelddefect;
• problemen de hartactiviteit: sporadisch aritmie, tachycardie, syncope, migraine, bleekheid, verminderde / verhoogde bloeddruk, angina pectoris, niet-specifieke variatie van de indicatie op het ECG, dood door myocardinfarct of om andere redenen, onzeker en vasodilatatie. Ook met flebitis tromboflebitis, diepe veneuze trombose en syndroom interfascial ruimte waarin de functie vereist is;
• Aandoeningen van vasculaire functie: warmteopwellingen, tromboflebitis en ook vasodilatatie ontwikkelen zich sporadisch;
• aandoeningen van de luchtwegen activiteit: sporadisch duidelijke gevoel in de keel irritatie of compressie, dyspnoe, pijn of ongemak in het gebied van het strottenhoofd en de keel, niezen, hoest, rinorroe, laryngospasm en ademhaling met een fluit;
• problemen met de functie van het spijsverteringskanaal: af en toe is er braken of misselijkheid. Lichte obstipatie, maagklachten, droge mondmucosa, diarree, tand- of buikpijn, en paresthesie en pijnsensaties die het zachte weefsel in de mond aantasten;
• laesies van de hypodermische laag en epidermis: er is jeuk, zwelling, urticaria, huiduitslag, hyperhidrose, TEN en polyforma erytheem. Daarnaast worden puisten gevormd;
• Dysfunctie van de artrose: enkele pijn in de ledematen;
• aandoeningen van de auditieve activiteit: enkele pijn of oorsuizen;
• systemische manifestaties en aandoeningen op de plaats van injectie: soms worden een gevoel van warmte of koude, pijn, verschillende symptomen op de plaats van toediening * en regionale lymfangitis geregistreerd. Enkele pijnen in het sternum, perifere of aangezichtszwelling, pyrexie, een gevoel van dorst, ernstige vermoeidheid, tremoren en algemene malaise worden waargenomen. Naast dit, asthenie, pijn in het bekken, spasmodische spiercontracties en anafylactoïde symptomen.

* Paresthesie, een gevoel van warmte of kou, pijn, zwelling, bloeding, irritatie en roodheid en daarnaast ongemak op de plaats van toediening.

Verder gemarkeerd (tijdens postmarketing testen) negatieve symptomen:

• Lymfe- en bloedstromingsstoornissen: een stijging van de serumijzerwaarden wordt waargenomen;
• immuunstoornissen: anafylactische symptomen of anafylaxie werden individueel geregistreerd, evenals tekenen van intolerantie;
• verstoringen van de psyche: er was een enkel gevoel van verwarring van bewustzijn of opwinding;
• problemen met de activiteit van de Nationale Assemblee: er was een enkel gevoel van slaperigheid, parosmie, coma, spraak en duizeligheid;
• visuele stoornissen: sporadisch verschenen - tranenvloed, oogpijn en zichtproblemen;
• auditieve stoornissen: geïsoleerde oorpijn en gehoorverlies;
• hartaandoeningen: de tachycardie van een reflexkarakter die sporadisch is ontwikkeld, het hartritme van het hart vertraagde en bovendien stopte het hart;
• problemen met vasculaire activiteit: er was een enkele flauwvallen, een shocktoestand, een afname of toename van het niveau van de bloeddruk, evenals een vasovagale reactie;
• aandoeningen van ademhalingsfunctie: stop sporadisch opgetreden ademhalingsproces, verhoogde of verlaagde ademfrequentie, bronchospasmen ontwikkeld, verstoring van externe ademhaling, laryngospasme, cyanose, pulmonaire, farynx en larynx en rhinitis;
• aandoeningen die de werking van het spijsverteringskanaal beïnvloeden: speekselvloed werd alleen waargenomen;
• problemen met het werk van het hepatobiliaire systeem: de indices van leverenzymen of bilirubine in het bloed werden individueel verhoogd;
• laesies in de opperhuid met de onderhuidse laag: enkele verschijningen van oedeem Quincke;
• aandoeningen van de ODA-functie: artralgie of pijnsensaties in de rug sporadisch ontwikkeld;
• verstoring van urinewegen en nieren: sporadisch verhoogd serumcreatinine * figuren aangegeven urineblaas of nierfalen in de acute fase, * en bovendien bleek plotseling wil urineren begaan;
• systemische stoornissen en verschijnselen op het gebied van medicijntoediening: een enkele ontwikkeling van hyperhidrose of koorts, een toename of afname van de temperatuur en daarnaast verschillende soorten symptomen op de plaats van toediening **.

* bij mensen met een voorgeschiedenis van nierfunctiestoornissen.

** zoals flebitis met tromboflebitis, extravasate, necrose en ontsteking op het gebied van toediening.

Bij personen met nierfalen die dialyse ondergaan, werden tijdelijke of vertraagde symptomen, vergelijkbaar met ontsteking (koorts of een toename van C-reactief eiwit), vaak waargenomen tijdens het gebruik van Megarei. Bij dergelijke mensen werden MRI-procedures met geneesmiddelen uitgevoerd een dag vóór hemodialyse.

Er zijn geïsoleerde rapporten over de ontwikkeling van de NSF.

[3], [4]

Overdose

Op dit moment is er geen informatie over de ontwikkeling van vergiftigingsverschijnselen als gevolg van een overdosis van de stof bij klinisch gebruik.

In verband met de hyperosmolaliteit van het medicijn met occasionele intoxicatie, kunnen dergelijke negatieve reacties ontstaan: een osmotisch diureticum, een toename van de druk in de longslagader en daarnaast dehydratie en hypervolemie.

Mensen met nierfalen tijdens de behandeling moeten de nierfunctie controleren.

In geval van accidentele vergiftiging of een significant verminderde nierfunctie, kan de medicatie door hemodialyse uit het lichaam worden teruggetrokken.

[6]

Interacties met andere geneesmiddelen

Bij het bepalen van ijzer in bloedserum complexometrische procedures (bijvoorbeeld met batofenantrolina) gedurende de eerste dagen van de kwantitatieve waarde worden verlaagd - vanwege de aanwezigheid van vrije contrastmiddel DTPA in de samenstelling van de oplossing.

[7], [8]

Opslag condities

Megarei moet op een donkere plaats worden bewaard, afgesloten van de toegang van kinderen. Het is verboden om het geneesmiddel te bevriezen. De temperatuur is niet hoger dan 25 ° C.

[9]

Houdbaarheid

Megarei kan 3 jaar vanaf de fabricagedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Toepassing voor kinderen

Megarey gebruikt voor procedures bij kinderen van 2 jaar.

Er is slechts beperkte informatie over het gebruik van deze tool bij zuigelingen tot 2 jaar oud.

Analogen

Analogen geneesmiddelen Vazovist middelen, Magnevist en Gadovist Tomovist met, en bovendien Lantavist, Multihans, Magnilek met Magnegitoy en Optimark met Omniskanom.

[10]