Melipramine

Melipramine is een pijnstillende, antidiuretische en angstremmende stof; het geneesmiddel heeft een sedatieve, anticholinerge en α-adrenerge blokkerende werking op het lichaam.

Het actieve bestanddeel van het medicijn verhoogt de noradrenalinespiegel in de synapsen en verhoogt bovendien de serotoninespiegel in het centrale zenuwstelsel. Dit therapeutische effect wordt bereikt door de processen te vertragen waarbij neurotransmittermoleculen zich op de presynaptische wanden vastzetten.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indicaties Melipramine

Het wordt gebruikt bij het optreden van de volgende aandoeningen:

• depressie van endogene oorsprong;
• asthenodepressief syndroom;
• depressie geassocieerd met veranderingen als gevolg van de menopauze;
• depressieve toestanden die zich ontwikkelen in verband met psychopathie of neuroses;
• depressie, die een reactieve, alcoholische of involutionele vorm heeft;
• narcolepsie;
• gedragsstoornissen;
• ontwenningssyndroom dat optreedt na het stoppen met het gebruik van cocaïnehoudende middelen;
• migrainepijn;
• paniekstoornissen;
• neuralgie van postherpetische oorsprong;
• chronische pijn;
• neuropathie van diabetische oorsprong;
• narcolepsie gepaard gaande met catalepsie;
• stressincontinentie en aandrang om te plassen;
• boulimia, dat een nerveus karakter heeft;
• hoofdpijn.

[ 4 ], [ 5 ]

Vrijgaveformulier

Het medicijn wordt geproduceerd in de vorm van injectievloeistof (in ampullen van 2 ml, 5 stuks in een verpakking) en ook in tabletten (50 stuks in een fles).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmacodynamiek

Het medicijn vermindert de ventriculaire geleidingssnelheid, wat helpt bij het voorkomen van aritmie. Langdurig gebruik leidt tot een vertraging van de functionele activiteit van de uiteinden van β-adrenerge receptoren en serotonine. De introductie van het medicijn helpt de functionele balans tussen serotonerge en adrenerge transmissie te herstellen, de aandoeningen die depressie veroorzaken.

Melipramine kan de activiteit van histamine H2-uiteinden in maagcellen blokkeren, waardoor de zuursecretie wordt verminderd, en heeft bovendien een anti-ulcuswerking. De stof vermindert pijn bij mensen met een maagzweer en versnelt ook de regeneratie van de maagzweer, dankzij een m-anticholinerge werking. De anticholinerge werking heeft een positief effect op de behandeling van bedplassen (enuresis nocturna). Het medicijn verhoogt de rekbaarheid van de blaaswand en de tonus van de sluitspier.

Het pijnstillende effect van centrale oorsprong hangt samen met het effect op de monoaminespiegels en het effect op het opiaatuiteindesysteem. Toediening tijdens algehele anesthesie wordt als gerechtvaardigd beschouwd omdat het middel hypotonisch werkt en tot hypothermie leidt.

Er wordt geen vertraging van de MAO-activiteit waargenomen. Het effect op de α2- en β-adrenerge uiteinden in de locus coeruleus leidt tot de ontwikkeling van een anxiolytisch effect. Het medicijn heft bewegingsremming op, helpt slapeloosheid te verlichten, verbetert de stemming en stabiliseert de spijsvertering.

In de beginfase van de behandeling kan een sederend effect worden waargenomen. De antidepressieve werking ontwikkelt zich na 2-3 weken therapie.

Dosering en toediening

Het medicijn wordt 's ochtends of overdag ingenomen om slapeloosheid niet te verergeren of te ontwikkelen. De tabletten moeten met of na de maaltijd worden ingenomen. Gebruik in eerste instantie 0,075-0,2 g van de stof per dag. De dosering kan geleidelijk met 25 mg per dag worden verhoogd tot een dagelijkse dosering van 0,2-0,3 g is bereikt. De dagelijkse dosering moet worden verdeeld over 3-4 innames. De volledige cyclus duurt 1-1,5 maand.

Na de therapiecyclus wordt een onderhoudsbehandeling uitgevoerd, waarbij verlaagde doses van het geneesmiddel worden gebruikt. De dosering wordt met 25 mg per dag verlaagd. Tijdens de onderhoudscyclus wordt 0,025-0,1 g van het geneesmiddel per dag gebruikt. De onderhoudskuur duurt maximaal 1,5 maand. De onderhoudsdosis wordt 's avonds ingenomen.

In poliklinische settings mag aan een volwassene maximaal 0,2 gram per dag worden toegediend en in ziekenhuizen maximaal 0,3 gram.

Ouderen dienen aanvankelijk 10 mg van de stof per dag te gebruiken. De dosering dient vervolgens te worden verhoogd tot 30-50 mg. Ouderen mogen niet meer dan 0,1 g van het geneesmiddel per dag gebruiken.

Kinderen dienen 60 minuten voor het slapengaan een dosis Melipramine in te nemen (1 keer), of deze te verdelen over 2 doses, die zij overdag en 's avonds innemen.

Voor mensen van 6-8 jaar met een depressie wordt eerst 10 mg voorgeschreven, waarna de dosis wordt verhoogd tot 20 mg. Bij bedplassen (enuresis nocturna) wordt 25 mg van de stof per dag ingenomen.

Bij patiënten van 8-14 jaar met depressie wordt eerst 10 mg van het medicijn toegediend, waarna de dosering wordt verhoogd tot 20-25 mg. Bij nachtelijk bedplassen is een dosis van 25-75 mg vereist.

Bij tieners ouder dan 14 jaar wordt bij depressie aanvankelijk 10 mg van de stof gebruikt, waarna de dosis wordt verhoogd tot 0,05-0,1 g per dag. Bij bedplassen is een dosis van 50-75 mg nodig.

Kinderen mogen maximaal 2,5 mg/kg medicatie per dag innemen.

Gebruik Melipramine tijdens zwangerschap

Het voorschrijven van imipramine-bevattende geneesmiddelen tijdens de zwangerschap is enkel toegestaan bij strikte indicaties.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige overgevoeligheid geassocieerd met imipramine en hulpstoffen van het geneesmiddel;
• gebruik van MAO-remmers;
• geleidingsstoornis in het ventriculaire gebied van het myocard;
• hartinfarct;
• acute ethylalcoholvergiftiging;
• borstvoeding;
• slaappilvergiftiging;
• vergiftiging door medicijnen;
• onderdrukking van het centrale zenuwstelsel;
• gesloten-hoekglaucoom.

Het moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij de volgende aandoeningen:

• BA;
• chronisch stadium van alcoholisme;
• lever- of nierfalen;
• neuroblastoom;
• feochromocytoom;
• hartpathologieën;
• onderdrukking van hematopoëtische processen;
• bipolaire stoornis;
• vaatziekten;
• hartinfarct;
• gastro-intestinale motiliteitsstoornissen;
• hyperthyreoïdie;
• prostaathyperplasie gepaard gaande met anurie;
• epilepsie of schizofrenie;
• ouderdom.

[ 9 ]

Bijwerkingen Melipramine

Bijwerkingen van het medicijn zijn onder meer:

• Nachtmerries, verwardheid, depersonalisatie, hallucinaties, accommodatieve parese, psychose, slapeloosheid, hoofdpijn en delirium, evenals angst, aandachtsstoornissen, duizeligheid, manisch syndroom en slaperigheid, evenals psychomotorische agitatie en hypomanie. Daarnaast komen geeuwen, oorsuizen, desoriëntatie, versterking van depressie, veranderingen in bloeddrukwaarden, agressie en orthostatische collaps voor;
• asthenie, aritmie, versterking van epileptische aanvallen, tachycardie, hypohidrose, veranderingen in EEG- en ECG-waarden, alsmede paresthesie, extrapiramidale stoornissen, ataxie en geleidingsstoornissen in het ventriculaire gebied van de hartspier;
• brandend maagzuur, misselijkheid, diarree, droge mond, paralytische darmobstructie, braken, evenals constipatie, dysartrie, gewichtsverandering, verdonkering van de tong, smaakstoornissen, stomatitis en maagpijn;
• vertraging of moeilijkheid bij het urineren of de toename van de frequentie ervan, zwelling van de testikels, hypoproteïnemie, veranderingen in libido en verzwakking van de potentie;
• glaucoom, wazig zien en mydriasis;
• eosinofilie, trombocytopenie of leukopenie en agranulocytose;
• myoclonus of tremor;
• zwelling van het gezicht of de tong, jeuk, purpura, huiduitslag op de huid, lichtgevoeligheid, alopecia en urticaria;
• hepatitis, intrahepatische cholestase en potentiëring van de ADH-afgifte;
• galactorroe of gynaecomastie;
• hyponatriëmie of -glykemie, evenals hyperglykemie of -pyrexie.

[ 10 ]

Overdose

Bij intoxicatie worden anurie, verwardheid, psychomotorische agitatie, droog mondslijmvlies, mydriasis, tachycardie, convulsies, ademhalingsstoornissen en coma waargenomen.

Het is noodzakelijk om de patiënt in een ziekenhuis op te nemen, waar artsen hem zullen observeren en symptomatische procedures zullen uitvoeren. Diurese met dialyse zal niet effectief zijn.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het gebruik van imipramine met adrenerge blokkers verhoogt de antihypertensieve activiteit.

Toediening samen met α- of β-adrenerge agonisten leidt tot potentiëring van het psychostimulerende effect van Melipramine.

Stoffen die ethylalcohol bevatten, versterken de psychostimulerende werking van het middel en vergroten de intolerantie die gepaard gaat met ethanol.

De combinatie met opiaten veroorzaakt lethargie, wat gevaarlijk kan zijn voor de patiënt.

Hormonale anticonceptie versterkt depressieve verschijnselen.

Combinatie met zolpidem versterkt de sedatieve werking van het geneesmiddel.

Het gebruik van MAO-remmers veroorzaakt een toename van de psychostimulerende activiteit.

Het toedienen van antihistaminica leidt tot een versterking van de antihistaminische werking.

Combinatietherapie met antidepressiva leidt tot onderdrukking van het ademhalingsproces en de functie van het centrale zenuwstelsel en tot een verlaging van de bloeddrukwaarden.

Het gebruik van benzodiazepinen kan ademhalingsdepressie, lage bloeddruk en levensbedreigende traagheid tot gevolg hebben.

Bij toediening van disulfiram kan delirium optreden.

Het gebruik van clozapine leidt tot de ontwikkeling van toxische activiteit in het centrale zenuwstelsel.

Bij combinatie met levodopa ontstaat een hypertensief effect.

Gebruik in combinatie met methyldopa verzwakt de medicinale werking.

Als u dit middel gelijktijdig met clonidine gebruikt, kan de bloeddruk stijgen, wat kan leiden tot een hypertensieve crisis.

Lithiumstoffen zorgen voor een verlaging van de aanvalsdrempel.

Combinatietherapie met m-anticholinergica versterkt het anticholinerge effect van het geneesmiddel.

Gelijktijdige toediening met cimetidine versterkt de negatieve effecten van Melipramine.

Gebruik in combinatie met furazolidon veroorzaakt een sterke stijging van de bloeddruk.

Schildkliermedicijnen dragen bij aan de versterking van het psychostimulerende effect van imipramine, hartkloppingen en potentiëring van toxische activiteit.

Kinidine kan een onregelmatige hartslag veroorzaken.

Wanneer het gelijktijdig met nicotine wordt toegediend, wordt de werking van het middel verhoogd.

Systemische anesthetica veroorzaken onderdrukking van de werking van het centrale zenuwstelsel.

Als u dit middel in combinatie met procaïnamide gebruikt, kan dit leiden tot hartritmestoornissen.

Gebruik met fenytoïne verzwakt de therapeutische werking ervan.

Combinatie met amanatadine of biperideen versterkt de anticholinerge werking van het geneesmiddel.

Gelijktijdig gebruik met atropine versterkt de anticholinerge werking van het geneesmiddel en kan leiden tot de ontwikkeling van een paralytische darmobstructie.

Anticoagulantia met indirecte werking versterken het anticoagulerende effect.

Toediening samen met GCS versterkt de symptomen van depressie.

Combinatie met carbamazepine leidt tot verzwakking van de medicinale eigenschappen van imipramine.

Gebruik in combinatie met fluoxetine verhoogt de intraplasmatische niveaus van imipramine.

Gebruik met fenothiazines kan leiden tot NMS.

De combinatie van Melipramine met reserpine verzwakt de bloeddrukverlagende werking van het geneesmiddel.

Wanneer u dit middel gelijktijdig met fluvoxamine gebruikt, stijgen de plasmaspiegels van het geneesmiddel.

Gelijktijdig gebruik met cocaïne kan hartritmestoornissen veroorzaken.

Gecombineerd gebruik met pimozide leidt tot versterking van bestaande hartritmestoornissen, en gelijktijdige toediening met probucol veroorzaakt versterking van de symptomen ervan.

Combinatie met adrenaline veroorzaakt een versterkt effect op het cardiovasculaire stelsel.

Gelijktijdige toediening met fenylefrine kan een hypertensieve crisis of myocarddisfunctie veroorzaken.

Gebruik in combinatie met neuroleptica kan hyperpyrexie veroorzaken.

De combinatie van het geneesmiddel en hematotoxische stoffen versterkt de hematotoxische activiteit.

[ 11 ], [ 12 ]

Opslag condities

Melipramine in tabletten moet worden bewaard bij een temperatuur van maximaal 20°C, en de stof in ampullen kan worden bewaard bij temperaturen tussen 15 en 25°C.

Houdbaarheid

Melipramine in tabletten kan gedurende 3 jaar na de datum van afgifte van het farmaceutische product worden gebruikt. De houdbaarheid van de oplossing is 24 maanden.

Aanvraag voor kinderen

In de kindergeneeskunde kan het worden voorgeschreven aan personen ouder dan 6 jaar.

[ 13 ]

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Abilify, Lamolep, Ziprexa, Adepress met Sedalit, Clopixol en Lamotrigine met Convulsan, en daarnaast Lerivon, Velafax MV en Lamictal. Daarnaast omvat de lijst Velaxin, Prosulpin, Rispaksol met Stimuloton, Clofranil en Cipramil met Leponex, evenals Ludiomil en Quetiax.

[ 14 ]

Beoordelingen

Medipramine krijgt goede recensies van artsen en patiënten - het wordt beschouwd als zeer effectief bij paniekaanvallen, depressie en bedplassen. Negatieve symptomen ontwikkelen zich slechts incidenteel bij een verkeerde dosering.

[ 15 ]