Melperone hexal

Melperone Hexal is een antipsychoticum, onderdeel van de butyrofenonderivatengroep.

Het actieve bestanddeel van het medicijn is de stof melperon (onder het mom van hydrochloride), opgenomen in de categorie van butyrofenonen. Deze component heeft een neuroleptisch effect dat kenmerkend is voor butyrofenonen, en varieert van mild tot matig. Volgens dierproeven werd gevonden dat butyrofenonen het effect van dopamine-uiteinden blokkeren, waardoor de intensiteit van het effect van de dopamine-neurotransmitter wordt verzwakt.

[1]

Indicaties Melperone hexal

Het wordt gebruikt voor de volgende overtredingen:

• slapeloosheid, geestelijke verwarring, psychose en agitatie van een psychomotorische aard (vooral bij mensen met psychische stoornissen en ouderen);
• dementie (geassocieerd met organische CZS-laesies);
• gipofreniya;
• neurose (als het onmogelijk is kalmerende middelen te gebruiken vanwege overgevoeligheid of het risico van verslaving);
• alcoholisme.

Vrijgaveformulier

De afgifte van het geneesmiddelelement is geïmplementeerd in tabletten - 20 stuks in een blisterverpakking, 2 verpakkingen in een verpakking.

Farmacodynamiek

In-vitrotesten hebben vastgesteld dat melperon een lagere synthesesnelheid heeft met D2-uiteinden dan met haloperidol (bijna 200 keer). Naast dopaminerge activiteit vertoont het medicijn een sterk antiserotonergisch effect.

Het is moeilijk om de centrale en perifere antihistaminica en anticholinergische effecten van het medicijn te evalueren.

Antipsychotische effecten ontwikkelen zich alleen met de introductie van grote hoeveelheden geneesmiddelen.

Naast de hierboven beschreven effecten, die gewoonlijk worden waargenomen bij neuroleptica met zwakke activiteit, kan melperon een spierontspannend effect en een anti-aritmisch effect hebben.

Het medicijn verschilt van andere neuroleptica doordat het, wanneer het zijn therapeutische porties krijgt toegediend, geen negatief effect heeft op de indices van de convulsieve drempel van de hersenen. Geleid relevante tests toonden aan dat een kleine toename in deze drempelwaarde kan worden waargenomen bij het gebruik van geneesmiddelen in middelgrote medicatiedelen.

De impact van melperon op motorische extrapiramidale activiteit is vrij zwak.

Farmacokinetiek

Bij inname binnenin wordt melperon volledig en met hoge snelheid in het bloed opgenomen en neemt dan deel aan intensieve metabolische processen tijdens de 1e intrahepatische passage. Plasma Cmax-waarden worden na 60-90 minuten vanaf het moment van orale toediening geregistreerd.

Het verhogen van de dosering leidt tot een niet-lineaire toename van de plasmaspiegel van Cmax, wat te wijten is aan de kenmerken van intrahepatisch metabolisme.

Het niveau van synthese met intraplasma-eiwit is 50% (18% daarvan is met serumalbumine).

Het eten van voedsel verandert de intensiteit van de geneesmiddelabsorptie en de bloedparameters niet.

Het medicijn is bijna volledig en op hoge snelheid intrahepatisch metabolisme ondergaat. Bij testen met dieren in de urine werden een aantal metabole componenten gevonden.

Ongewijzigd via de nieren uitgescheiden 5-10% van het werkzame bestanddeel. De halfwaardetijd bij eenmalige receptie is ongeveer 4-6 uur. Na herhaald gebruik neemt deze indicator toe tot ongeveer 6-8 uur.

Dosering en toediening

Een deel van Melperon Hexal moet worden geselecteerd, rekening houdend met het gewicht en de leeftijd van de persoon, evenals zijn persoonlijke tolerantie, en daarnaast de intensiteit en het type van de ziekte. In dit geval is de arts het meest belangrijk om zich te laten leiden door de mogelijkheid om het gedeelte en de duur van de therapie te minimaliseren.

Het dagelijkse portie zou verdeeld moeten zijn in verschillende toepassingen. Een enkele dosis moet worden ingenomen met voedsel (vooral als sedatie is vereist), vóór het slapengaan. Het is verboden om te gebruiken met thee, koffie of melk.

Om een zwak sedatief en versterkt anxiolytisch effect te verkrijgen, waarbij er sprake is van een verbetering van de stemming, wordt vaak een dagelijks portie van 20-75 mg gebruikt. Om een sterker sedatief effect te bereiken, kunt u de maximale dosering ('s avonds) gebruiken.

Personen met verwarring en opwinding zijn eerst verplicht om 0,05-0,1 g geneesmiddel per dag te gebruiken. Indien nodig kan een gedeelte van een paar dagen worden verhoogd tot 0,2 g. In sommige gevallen met ernstige stoornissen, waarin agressiviteit, het optreden van hallucinaties en illusies wordt opgemerkt, kan een maximum van 0,4 g worden toegediend.

Beperkingen op het gebruik van geneesmiddelen zijn vaak niet beschikbaar. Het vereiste antipsychotische effect kan zich tijdens de 2-3 weken durende behandeling niet ontwikkelen. Verder kan, rekening houdend met de persoonlijke reactie van de patiënt, het deel worden verminderd.

Gecombineerd gebruik met lithiumstoffen vereist een vermindering van het aandeel van beide geneesmiddelen.

Gebruik Melperone hexal tijdens zwangerschap

U kunt Melperone Hexal niet gebruiken tijdens de zwangerschap, omdat de beschikbare informatie over de veiligheid van een pasgeboren baby te klein is.

In verband met het gebrek aan informatie over het volume van het actieve bestanddeel dat wordt uitgescheiden in de moedermelk, wanneer de noodzaak van het gebruik van geneesmiddelen tijdens borstvoeding, moet tijdens de behandeling de borstvoeding worden gestaakt.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie ten opzichte van melperon, andere butyrfenonen of andere componenten van geneesmiddelen;
• acute vergiftiging of coma, veroorzaakt door opiaten, alcohol, hypnotica en andere psychotropen die de functie van het centrale zenuwstelsel verzwakken (antidepressiva met neuroleptica, evenals lithiumzouten, waaronder);
• falen van de lever in de ernstige fase.

Bijwerkingen Melperone hexal

Therapeutische delen van geneesmiddelen hebben vaak geen invloed op (of hebben een zwak effect) met betrekking tot de processen van bloedsomloop, ademhaling, urineren, vertering van voedsel en de lever.

In het beginstadium van de therapie kan vermoeidheid optreden of (soms) orthostatische disregulatie / verlaging van de bloeddruk of een reflexverhoging van de hartslag. Mensen met cardiopathie moeten ECG-waarden regelmatig controleren, omdat ze soms aritmie ontwikkelen.

Gebruik van grotere hoeveelheden Melperona hexaan, rekening houdend met de persoonlijke reactie van het lichaam kan leiden tot afbraak vormen van onwillekeurige bewegingen (verschijnen van extrapyramidale aandoeningen). Bijkomende kenmerken - vroege dyskinesie teken (faryngeale spierspasmen, spastische vorm met een hapje taal, torticollis, oculogyrische crisis, krampen, arrestatie kaakspieren en stijfheid van de nekspieren) en paralyse agitans symptomen (rigiditeit of tremor) en acathisie (verschijnen van hyperkinesie).

De ontwikkeling van het vroege stadium van dyskinesie en tekenen van trillende verlamming wordt beheerst door het verminderen van de hoeveelheid medicijnen of het introduceren van cholinolytische anti-parkinsonische geneesmiddelen. De afschaffing van neuroleptica elimineert deze symptomen volledig. Maar acathisie is moeilijker te genezen. Ten eerste kunt u proberen de dosis van de medicatie te verlagen en, bij gebrek aan een resultaat, een behandeling voorschrijven met de introductie van bipyriden, sedativa of hypnotica, of stoffen die de werking van β-adrenoreceptoren blokkeren.

Soms is er een tijdelijk verband tussen het verschijnen van een vroege variëteit aan dyskinesie en het gebruik van melperon. Maar in al dergelijke gevallen, samen met dit medicijn of vóór de introductie, gebruikten ze andere geneesmiddelen die zo'n bijsymptoom kunnen veroorzaken. Therapie is nog niet voor hem ontwikkeld.

Incidenteel treedt intrahepatische cholestase of geelzucht op en het effect van intrahepatische enzymen neemt ook tijdelijk toe.

Met de introductie van butyrofenonen werden zelden epidermale tekenen van allergie (huiduitslag) waargenomen.

Soms leidt het gebruik van melperon tot aandoeningen die verband houden met het bloedsysteem - pancyto-, leuco- of trombocytopenie. Agranulocytose wordt alleen waargenomen.

Af en met name de introductie van zeer actieve neuroleptica in grote series kan ontstaan potentieel fatale CSN (met temperatuurmeters van meer dan 40 ° C, de onderdrukking van bewustzijn, die tot coma, stijfheid en decompensatie plantaardige natuur met toenemende bloeddruk en tachycardie) die onmiddellijk beëindiging van het medicijn. Zoals in het geval van intoxicatie, hebben dergelijke negatieve manifestaties medische noodhulp nodig.

Soms is er galactorroe, gewichtsverlies, dysmenorroe en een verminderde seksuele functie.

Het is ook mogelijk de ontwikkeling van thermoregulatie of accommoderende stoornissen, hoofdpijn, olfactorische aandoeningen (vanwege neusverstopping), droge mond, constipatie, braken, misselijkheid en bovendien het verlies van eetlust, urineren stoornis en verhoogde IOP niveau.

Zoals in het geval van de introductie van andere sedatieve psychotropen, veroorzaakt het gebruik van het geneesmiddel de waarschijnlijkheid van veneuze trombose in het bekken en de benen - met deze factor moet rekening worden gehouden in het geval van bedrust, langdurige immobiliteit of gevoeligheid voor deze overtreding.

[2], [3]

Overdose

In verband met een breed scala van therapeutische doseringen van melperon, wordt vergiftiging alleen gedetecteerd in het geval van een significante overdosis. Tijdens de intoxicatie werden niet alle hieronder aangegeven symptomen opgemerkt, maar geen enkele kan worden uitgesloten.

Tekenen van vergiftiging:

• slaperigheid, die zich tot een coma kan ontwikkelen, en soms is er een verward bewustzijn van een uitzinnig karakter en opwinding;
• anticholinergische symptomen (glaucoom, urineretentie, visuele troebelheid of intestinale peristaltiek-stoornissen);
• cardiovasculaire aandoeningen (bradycardie of tachycardie, insufficiëntie van bloedstroomprocessen, verlaging van de bloeddruk, ventriculaire tachyaritmie of HF);
• hypo of hyperthermie;
• ernstige stadia van extrapiramidale stoornissen (visuele spasmen, acute dystonische of dyskinetische manifestaties, spasmen die het strottenhoofd of de farynx beïnvloeden, evenals de nederlaag van de glossofaryngeale zenuw);
• enkele laesies geassocieerd met respiratoire activiteit (aspiratie, cyanose, pneumonie, ademstilstand of onderdrukking).

Standaard symptomatische acties worden uitgevoerd, die vaak worden gebruikt in gevallen van vergiftiging; maar in dit geval zijn er enkele functies, omdat het medicijn snel wordt geabsorbeerd. Voer maagspoeling is alleen mogelijk met een vroege bepaling van vergiftiging. Dialyse met geforceerde diurese zal niet effectief zijn.

In het geval van ernstige extrapiramidale aandoeningen worden antiparkinsone middelen gebruikt (bijvoorbeeld intraveneuze injectie van biperideen).

Om spasmen van de keelspieren te voorkomen, wordt intubatie uitgevoerd of wordt een spierverslapper geïnjecteerd met een kort type effect.

In het geval van een verlaging van de bloeddruk, om de paradoxale toename ervan te voorkomen, is het vereist om geneesmiddelen te gebruiken die vergelijkbaar zijn met norepinephrine (of norepinefrine), maar het is verboden om stoffen te gebruiken die vergelijkbaar zijn met epinefrine (of adrenaline). Het gebruik van β-adrenoreceptoragonisten is verboden, omdat ze leiden tot vaatverwijding.

Anticholinergische kenmerken worden geëlimineerd met fysostigmine salicylaat (toediening van 1-2 mg met de mogelijkheid van herhaald gebruik). Het is onmogelijk om het standaard doseringsregime te gebruiken, omdat het ernstige bijwerkingen kan veroorzaken.

[4]

Interacties met andere geneesmiddelen

Het gebruik van drugs met alcohol kan verhoogde alcoholblootstelling veroorzaken.

Introductie in combinatie met geneesmiddelen die de werking van het centrale zenuwstelsel onderdrukken (pijnstillers, slaappillen, antihistaminica of andere psychotropen) kan een toename van sedatie of ademdepressie veroorzaken.

Gebruik met tricyclische materialen kan wederzijdse verbetering van de activiteit veroorzaken.

Het effect van antihypertensiva kan worden versterkt in het geval van een combinatie met melperone hexal.

De combinatie met dopamine-antagonisten (bijvoorbeeld met levodopa) veroorzaakt een afname van de therapeutische activiteit van de dopamine-agonist.

Het gebruik van neuroleptica gelijktijdig met andere dopamine-antagonisten (bijvoorbeeld met metoclopramide) kan een versterking van de intensiteit van motorische extrapyramidale symptomen veroorzaken.

Het gecombineerde gebruik van melperon en geneesmiddelen met een anticholinergisch effect (bijvoorbeeld met atropine) veroorzaakt de versterking van dit effect. Symptomen zijn dysopie, xerostomie, een toename in IOP-waarden of hartslagindicatoren, urinewegaandoeningen, constipatie, hypersalivatie, gedeeltelijk geheugenverlies, spraakproblemen en hypohydrosis. De intensiteit van het effect van geneesmiddelen kan verzwakken door een afname van de absorptie in het maagdarmkanaal.

Butyrofenonen zijn in staat om slecht oplosbare combinaties met thee, koffie of melk te vormen, wat de absorptie van het medicijn moeilijker maakt.

Hoewel het gebruik van Melperon Hexal slechts een vrij zwakke en korte-termijnstijging van het prolactinegehalte veroorzaakt, kan het effect van prolactineremmers (bijvoorbeeld gonadoreline) afnemen. Een dergelijke interactie is nog niet opgemerkt, maar de ontwikkeling ervan kan niet volledig worden uitgesloten.

Hoewel de ontwikkeling van geneesmiddelinteracties met de volgende geneesmiddelen niet eerder was geregistreerd, kunnen ze niet volledig worden uitgesloten, omdat melperone α-adrenerge activiteit heeft.

Amfetamine-type stimulerende middelen: er is een verzwakking van het antipsychotische effect van melperon en de stimulerende activiteit van amfetamine.

Epinefrine (of adrenaline) leidt tot tachycardie of een paradoxale verlaging van de bloeddruk.

Combinatie met fenylefrine veroorzaakt een vermindering van het effect van dit medicijn.

Het gebruik van dopamine veroorzaakt de uitzetting van perifere vaten (bijvoorbeeld de slagaders van de nieren). De introductie van grote hoeveelheden dopamine veroorzaakt vasoconstrictie door melperon. Het gebruik van melperon kan een antagonistisch effect hebben op de uitzetting van perifere bloedvaten (bijvoorbeeld nierslagaders) of, bij een hoge dosering van dopamine, vasoconstrictie.

[5]

Opslag condities

Melperone Hexal moet worden bewaard op een plaats die niet toegankelijk is voor kleine kinderen. Temperatuurwaarden - niet meer dan 25 ° С.

Houdbaarheid

Melperone Hexal kan gedurende een periode van drie jaar worden gebruikt sinds de verkoop van het medicijn.

Toepassing voor kinderen

U kunt geen medicatie voorschrijven aan personen jonger dan 12 jaar.

Analogen

Analogons van het medicijn zijn de stoffen Galomond, Halopril met Haloperdol en Senorm.