Neyralgin

Neuralgin is een medicijn uit een subcategorie van anticonvulsiva.

Indicaties Neyralgina

Het wordt gebruikt bij volwassenen om een hoge pijnintensiteit (ook neuropathisch) te elimineren.

Bovendien wordt het gebruikt in combinatie met andere anticonvulsiva om aanvallen van een partiële aard van epilepsie te elimineren (vergezeld van een secundaire generalisatiefase of niet) - volwassenen en adolescenten vanaf 12 jaar. Tegelijkertijd wordt het voorgeschreven voor gedeeltelijke aanvallen - kinderen van 6-12 jaar oud.

[1], [2], [3], [4]

Vrijgaveformulier

De afgifte van de component wordt gerealiseerd in capsules, 100 stuks in de fles of 10 stuks in de celplaat; in een pakket - 3 van dergelijke records.

[5], [6]

Farmacodynamiek

Bepaal nauwkeurig het principe van blootstelling aan gabapentine op dit moment mislukt. Het element is structureel gerelateerd aan de neurotransmitter GABA, maar door het type van zijn invloed verschilt het van andere actieve componenten die in wisselwerking staan met GABA-synapsen (waaronder barbituraten met valproaten, benzodiazepinen en stoffen die de activiteit van GABA-transaminase vertragen, en de processen van GABA-capture vertragen, en bovendien deze prodrug GABA en GABA agonisten).

In-vitro-testen met behulp van gabapentine gelabeld met een radioactieve isotoop, een beschrijving van een nieuw peptidebindend gebied in de hersenen van de rat, waaronder de hippocampus met de neocortex, die kan worden geassocieerd met de verdovende en anticonvulsieve effecten van gabapentine, evenals de structurele derivaten ervan. De synthesegebied van gabapentine wordt gedefinieerd onder het mom van de a2-δ-subeenheid van de spanningsgevoelige Ca-kanalen.

Gabapentine, dat zich op het niveau van klinische indicatoren bevindt, wordt niet gesynthetiseerd met andere gebruikelijke neurotransmitters of therapeutische hersendelen, waaronder GABA-A en GABA-B, en daarnaast glutamaat-, benzodiazepine-, glycine- of N-methyl-d-aspartaatuiteinden.

Tijdens in-vitro-procedures heeft gabapentine geen interactie met Na-kanalen, waardoor het zich onderscheidt van carbamazepine met fenytoïne. De stof verzwakt gedeeltelijk de respons op de activiteit van een NMDA-glutamaatagonist met afzonderlijke in-vitrotesten, maar alleen bij waarden van meer dan 100 μm, die niet in vivo kunnen worden verkregen.

Het medicijn vermindert enigszins de hoeveelheid monoamine-neurotransmitters die in vitro worden vrijgegeven. Het gebruik ervan bij ratten veroorzaakt een toename van de GABA-turnover in bepaalde hersengebieden (een effect dat vergelijkbaar is met het effect van natriumvalproaat, hoewel in andere delen van de hersenen). Welke betekenis een dergelijke activiteit van gabapentine heeft voor anticonvulsieve activiteit moet nog worden opgehelderd.

Bij dieren dringt de stof zonder complicaties de hersenen binnen, waardoor aanvallen worden voorkomen die worden veroorzaakt door maximale elektroshock of chemische convulsies (waaronder elementen die GABA-binding vertragen), en ook genetische modellen van aanvallen.

[7]

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt gabapentine met hoge snelheid geabsorbeerd in het maagdarmkanaal, zonder verwijzing naar het gebruik van voedsel; in het algemeen wordt geen interactie met voedsel waargenomen. Plasma Cmax-waarden worden na 2-3 uur genoteerd. Portiegrootte en plasmapartikelparameters zijn lineair afhankelijk. Herhaalde toediening van het geneesmiddel verandert de farmacokinetische eigenschappen niet. De waarden voor absolute biologische beschikbaarheid zijn ongeveer 59%, en veranderen niet in het geval van natuurlijk gebruik.

Synthese met intraplasma-bloedeiwit in gabapentine is afwezig. De stof passeert de hepato-encefalische barrière; bij epileptica zijn de waarden in het cerebrospinale vocht ongeveer 20% van het niveau van de corresponderende plasma-evenwichtsparameters van geneesmiddelen.

Het medicijn wordt bijna niet onderworpen aan metabolische processen in het menselijk lichaam, leidt niet tot een vertraging of inductie van leverenzymen. Het medicijn voorkomt het metabolisme van de meest gebruikte anticonvulsiva.

Uitscheiding in ongewijzigde staat wordt alleen via de nieren uitgevoerd. Halfwaardetijd is niet gebonden aan de grootte van het deel, gemiddeld gelijk aan 5-7 uur bij mensen met een gezonde secretoire activiteit van de nieren. Uit het bloedplasma kan de substantie worden verwijderd door hemodialyse.

Dosering en toediening

Het is mogelijk om een capsule te gebruiken zonder binding aan voedsel. Om de kans op negatieve symptomen te verkleinen, wordt de eerste portie aangeraden vóór het naar bed gaan.

In het geval van pijn van neuropathische genesis, moet je voor de eerste dag 0,3 g van het medicijn 1-voudig aanbrengen, voor de 2e dag - 2-voudig 0,3 g, en voor de 3e dag - 3-voudig 0,3 g Indien nodig wordt de dagelijkse dosering geleidelijk verhoogd totdat een analgetisch effect wordt verkregen (maximaal 1,8 g, verdeeld over 3 toepassingen). In ernstige stadia van de ziekte worden hogere porties gebruikt - 1,8-3,6 g per dag.

In het geval van epilepsie wordt complexe therapie uitgevoerd. Personen ouder dan 12 jaar dienen eerst 3 maal daags 0,3 g van het medicijn te gebruiken. Het meest effectief zijn de porties in het bereik van 0,9-1,8 g per dag (het is vereist om ze in 3 gebruik te verdelen). Gebruik de stof met intervallen van maximaal 12 uur.

Kinderen in de leeftijd van 6-12 jaar oud moeten 25-35 mg / kg per dag gebruiken (de dosering is onderverdeeld in 3 toepassingen).

Gebruik Neyralgina tijdens zwangerschap

Het voorschrijven van medicatie aan zwangere vrouwen is alleen toegestaan in situaties waarin de voordelen van de introductie van een vrouw als waarschijnlijker worden beschouwd dan het risico van het ontwikkelen van negatieve effecten op de foetus.

Het actieve element (gabapentine) wordt uitgescheiden met de moedermelk, daarom kunt u geen borstvoeding geven tijdens het gebruik.

Contra

Het is gecontra-indiceerd om te gebruiken in geval van sterke intolerantie geassocieerd met medicinale stoffen.

[8]

Bijwerkingen Neyralgina

Onder de bijwerkingen zijn:

• infectieuze infecties: virussen, laesies van de urinewegen, longontsteking en otitis media;
• laesies die het bloedsysteem beïnvloeden: leuko- of trombocytopenie;
• immuunstoornissen: allergieën;
• stofwisselingsstoornissen: veranderingen in bloedsuikerspiegelwaarden, anorexia, verhoogde eetlust en toename of afname van het gewicht;
• psychische stoornissen: depressie, hallucinaties, angst of opwinding, denkstoornis en emotionele labiliteit;
• laesies die het werk van NA beïnvloeden: ataxie, amnesie, slaperigheid, dysartrie en convulsies, en daarnaast hyperkinesie, hoofdpijn, slapeloosheid, duizeligheid en tremor. Daarnaast coördinatiestoornissen, nystagmus, hypokinesie met paresthesieën en hypesthesie, evenals versterking / afname / verdwijning van reflexen en andere motorische stoornissen (dystonie, athetose of dyskinesie);
• problemen met de visuele functie: diplopie of amblyopie, evenals de verzwakking van de gezichtsscherpte;
• gehooraandoeningen: duizeligheid of oorbelvorming;
• laesies van het cardio-vasculaire apparaat: hartslag, verwijding van bloedvaten en verhoogde druk;
• verminderde ademhalingsfunctie: faryngitis, rhinitis, hoest, dyspneu en bronchitis;
• spijsverteringsstoornissen: diarree, braken, constipatie, gingivitis, buikpijn, tandheelkundige ziekte, droge mondslijmvliezen en flatulentie, en naast hepatitis, geelzucht, pancreatitis en een toename van leverstalen;
• epidermale laesies: pruritus, acne, SJS, angio-oedeem, kneuzingen en huiduitslag, en daarnaast wazigheid in het gezicht, polyformal erytheem en alopecia;
• ODA-schade: artralgie, pijn in de rug, spiertrekkingen en spierpijn;
• aandoeningen van urogenitale activiteit: urine-incontinentie, nierfalen, gynaecomastie en impotentie;
• Andere symptomen: ernstige vermoeidheid, asthenie, oedeem (soms perifere), gang stoornis, en daarmee ook de pijn, koorts, verkoudheid en het gevoel van malaise, pijn in het borstbeen en ontwenningsverschijnselen (waaronder misselijkheid, hyperhidrose, slapeloosheid en angst).

[9], [10], [11], [12]

Overdose

Tekenen van bedwelming: slaperigheid, frequente en slappe ontlasting, dubbel zien, lethargie en onduidelijke spraak.

In dergelijke gevallen worden sorptiemiddelen aan het slachtoffer toegewezen. Het medicijn kan worden uitgescheiden met behulp van hemodialysesessies.

[13]

Interacties met andere geneesmiddelen

Het preparaat mag combineren met andere anticonvulsiva (carbamazepine, fenobarbital en naast valproïnezuur en fenytoïne) orale contraceptiva (die ethinylestradiol en norethisteron) en blokkerings- secretie tubuli en vermindert de renale excretie van gabapentine.

Antacida die zowel Al3 + als Mg2 + bevatten, verlagen de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel met ongeveer 20%, daarom wordt het aanbevolen om het te gebruiken na 2 uur na toediening van antacida.

Bij gecombineerd gebruik met myelotoxische geneesmiddelen wordt hematotoxiciteit versterkt (ontwikkeling van leukopenie).

Bij gebruik van morfine-capsules met gecontroleerde afgifte met een dosis van 60 mg in 2 uur, samen met gabapentine in een portie van 0,6 g, steeg de gemiddelde AUC van de laatste met 44% in vergelijking met de AUC-waarden van gabapentine die zonder morfine werden gebruikt. Daarom is het noodzakelijk om de toestand van mensen nauwlettend in de gaten te houden en een symptoom van onderdrukking van de functie van het centrale zenuwstelsel als een gevoel van slaperigheid op te merken. Met een dergelijke overtreding is het noodzakelijk om dienovereenkomstig het gedeelte van morfine of gabapentine te verlagen.

[14], [15]

Opslag condities

Neuralgin moet worden gehandhaafd op temperatuurwaarden in het bereik van 15-30 ° C.

[16]

Houdbaarheid

Neuralgin kan gedurende 5 jaar worden gebruikt vanaf het moment dat een therapeutische stof vrijkomt.

[17], [18]

Toepassing voor kinderen

Neuralgin wordt gebruikt in adjuvante behandeling met secundaire generalisatie (of niet) van partiële aanvallen bij kinderen ouder dan 6 jaar.

Het geneesmiddel kan worden voorgeschreven voor monotherapie voor de bovengenoemde stoornissen voor kinderen ouder dan 12 jaar.

[19]

Analogen

Analogons van het medicijn zijn medicijnen Gababamma, Gabantin met Gabastadin, Nupintin met Gabaleptom, Tebantin met Gatonin en naast Gabamax en Meditan met Gabapentin. Naast Gabat, Convalis met Grimodin en Epigan met Newropent.