Mezakar

Mezacar is een anticonvulsieve medicatie.

Indicaties Mezakara

Het wordt gebruikt in dergelijke omstandigheden:

• epilepsie ;
• aanvallen van partiële aanvallen, met een eenvoudige of complexe variëteit (al dan niet gepaard gaand met verlies van bewustzijn, met de ontwikkeling van generalisatiesymptomen met of zonder een secundair karakter);
• aanvallen met een gemengd karakter;
• convulsies van tonisch-klonische aard (gegeneraliseerde vorm);
• manisch gedrag van acute aard;
• alcohol terugtrekking;
• BAR (als hulpstof) - om de ernst van klinische symptomen tijdens exacerbaties te verminderen, en ook om ze te voorkomen;
• neuralgie die de 3nich zenuw (idiopathisch), en neuralgie in het gebied van de 3-zenuw beïnvloedt, zich ontwikkelt op de achtergrond van sclerose, die een diffuus karakter heeft;
• neuralgie die de zenuw in de glossofaryngeale zone (idiopathische vorm) beïnvloedt.

Vrijgaveformulier

De afgifte van het farmaceutische middel wordt geproduceerd in tabletten - 10 stukjes in de celplaat. In een pakket - 5 van dergelijke records.

Farmacodynamiek

Beschikt over anti-manie en normo-chemische (stabiliseert gemoedstoestand) activiteit.

Het actieve element activeert het vertragende GABAergic hersensysteem. Tegelijkertijd blokkeert het de activiteit van potentiaalafhankelijke Na-kanalen (in de membranen van zenuwcellen), waardoor hun werk wordt gestabiliseerd. Bovendien verzwakt het het effect van neurotransmitterzuren (glutamaat met aspartaat) en interageert het met adenosine-uiteinden in de hersenen.

Verhoogt de convulsiedrempel en corrigeert ook persoonlijke veranderingen die samenhangen met epilepsie.

Farmacokinetiek

Absorptie.

Oraal ingenomen carbamazepine wordt bijna volledig geabsorbeerd, hoewel niet op een zeer hoge snelheid. Bij 1 drugsgebruik worden de Cmax-waarden in plasma na 12 uur genoteerd. Er zijn geen klinisch significante verschillen in de mate van absorptie van geneesmiddelen bij gebruik van de verschillende orale vormen. Bij een eenvoudige orale toediening van een tablet met een volume van 0,4 g carbamazepine is de gemiddelde Cmax van het onveranderde werkzame bestanddeel ongeveer 4,5 μg / ml.

De consumptie van voedsel heeft geen significante invloed op de mate en mate van absorptie van carbamazepine.

Evenwichtsparameters van geneesmiddelen worden waargenomen na 7-14 dagen, rekening houdend met de persoonlijke kenmerken van metabole processen (carbamazepine auto-inductie van enzym-hepatische systemen of hetero-inductie met andere geneesmiddelen die in combinatie worden gebruikt), en in aanvulling op de conditie van deze patiënt, duur van de therapie en doseringsgrootte.

Er zijn significante interpersoonlijke verschillen in de evenwichtsindices in het geneesmiddelenspectrum: bij veel patiënten variëren ze van 4 tot 12 μg / ml (bereik van 17-50 μmol / l). Het gehalte aan carbamazepine 10,11-epoxide (metabool geneesmiddel met geneesmiddel) bereikt bijna 30% vergeleken met de waarden van carbamazepine.

Distributieprocessen.

Na volledige absorptie van de therapeutische component ligt het schijnbare distributievolume in het bereik van 0,8-1,9 l / kg.

De substantie kan de placenta passeren. De synthese met intraplasma-bloedproteïne is 70-80%. Het niveau van het onveranderde element in het speeksel met CSF is evenredig met het deel van de actieve component dat niet met eiwitten wordt gesynthetiseerd (20-30%).

Indicatoren van carbamazepine in moedermelk zijn gelijk aan 25-60% van de waarden in het bloedplasma.

Wissel processen uit.

Het metabolisme van carbamazepine wordt geproduceerd in de lever, voornamelijk via de epoxyroute. In dit geval worden de belangrijkste metabole producten gevormd - 10,11-transdiolderivaat en daarnaast het conjugaat samen met glucuronzuur.

Het belangrijkste isoenzym dat het actieve geneesmiddelelement omzet naar het carbamazepine 10,11-epoxide is het heemeiwit van het subtype P450 ZA4. Met dergelijke uitwisselingsreacties wordt een "klein" element van metabolisme gevormd - 9-hydroxy-methyl-10-carbamoyl-acridaan.

Bij eenmalig oraal gebruik wordt ongeveer 30% van het werkzame bestanddeel opgenomen in de urine (uiteindelijke epoxymetabolismeproducten). Andere belangrijke routes voor de omzetting van carbamazepine veroorzaken de vorming van een verscheidenheid aan monohydroxylaatderivaten en daarmee het carbamazepine N-glucuronide, dat wordt gevormd met behulp van de UGT2B7-component.

Excretie.

Na 1-voudige orale toediening van geneesmiddelen is de halfwaardetijd van een ongewijzigd element gemiddeld 36 uur, en wanneer het opnieuw wordt ingenomen, bedraagt het gemiddelde 16-24 uur (na auto-inductie van het monooxygenase hepatische systeem), rekening houdend met de duur van de therapeutische cyclus.

Voor personen die ook andere geneesmiddelen gebruiken die een vergelijkbaar enzymhepatisch systeem induceren (bijvoorbeeld fenobarbital of fenytoïne), is de gemiddelde halfwaardetijd van een stof 9-10 uur.

De plasmahalfwaardetijd van het 10,11-epoxide van het metabolische product is ongeveer 6 uur (met 1-voudig gebruik van epoxide).

Na 1 maal gebruik van carbamazepine in een portie van 0,4 g, wordt 72% van de component uitgescheiden in de urine en 28% in de feces. Ongeveer 2% van de dosering verlaat het lichaam door de urine in een onveranderde toestand en ongeveer 1% in de vorm van het therapeutisch actieve metabolische element 10,11-epoxide.

Dosering en toediening

Het medicijn wordt oraal gebruikt, zonder verwijzing naar voedselinname. Geselecteerde dagelijkse portie moet worden verdeeld in 2-3 toepassingen. De grootte van de dosering wordt bepaald op basis van de diagnose.

Maten van standaard volwassen porties: 0,1 - 0,2 g 1-2 keer per dag; het is noodzakelijk om de dosering langzaam te verhogen totdat het gewenste resultaat is verkregen. De patiënt kan dus 0,8-2 g van de stof per dag innemen.

Maten van standaard kinderdoseringen: 0,1 g per dag; een geleidelijke toename van porties wordt wekelijks uitgevoerd (met 0,1 g). Het gebruikelijke deel is 10-20 mg / kg per dag (in verschillende toepassingen).

[1]

Gebruik Mezakara tijdens zwangerschap

Het is onmogelijk om Mezakar te benoemen als de vrouw zwanger is of borstvoeding geeft.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie geassocieerd met medicatie-elementen;
• geschiedenis van allergie voor tricyclics;
• AV-blokkade;
• onderdrukking van beenmergactiviteit;
• hepatisch type van porfyrie (het kan een gemengd, acuut intermitterend of laat epidermaal subtype zijn), evenals zijn geschiedenis;
• gebruik van medicijnen MAOI.

Bijwerkingen Mezakara

Onder de bijwerkingen:

• veranderingsanalyse lezingen: lymfadenopathie, reticulocytose, leukopenie, trombocytopenie of pantsito-, agranulocytose met leukocytose en eosinofilie, en bovendien, aplastische, hemolytische anemie of megaloblastaire vorm, porfyrie, erytrocyten aplasie aard en het ontbreken van B9-vitamine;
• immuunstoornissen: intolerantie, welke een langzame karakter, epidermale uitslag, lymfadenopathie of vasculitis, en bovendien, hepatosplenomegalie, aseptische meningitis species, die wordt aangevuld door de ontwikkeling van myoclonus en perifere eosinofilie karakter en het verdwijnen van de galwegen syndroom. Anafylaxie, angio-oedeem of hypogammaglobulinemie kunnen ook voorkomen;
• endocriene stoornissen: gewichtstoename, hyponatriëmie, wallen, vermindering van osmolariteit in het plasma, hyperhidria (braken, verwarring, lethargie en hoofdpijn) en een toename van de prolactinewaarden (gynaecomastie, galactorroe en botmetabolisme);
• stofwisselingsstoornissen: folaatdeficiëntie en verlies van eetlust;
• mentale problemen: gevoelens van opwinding, angst, verwarring of agressiviteit, hallucinaties, activering van de staat van psychose en depressie;
• neurologische symptomen: ataxie, duizeligheid, slaperigheid, cephalalgie en diplopie, evenals visusstoornissen en bewegingen die onvrijwillig zijn (dystonie, tremor (soms fladderend) en tic). Bovendien, de orofaciale verscheidenheid van dyskinesie, polyneuropathie, dysartrie en nystagmus, choreoathetose, oogbewegingsstoornissen, onduidelijke spraak, smaakstoornis, paresthesie, spierzwakte, aseptische meningitis en parese;
• visusstoornis: glaucoom, conjunctivitis, accommodatieve stoornis en troebeling van de ooglens;
• gehoorproblemen: oorbellen, gehoorverlies en een toename of afname van de gevoeligheid van het gehoor;
• cardiovasculaire problemen vermogen in de hartgeleidingsstoornissen, congestief hartfalen karakter, verhoogde of verlaagde bloeddruk, trombo-embolie en syncope, en bovendien bradycardie, exacerbatie van CHD, trombose, aritmie, en collaps van de bloedsomloop;
• ademhalingsstoornissen: pneumonitis, kortademigheid of longontsteking;
• spijsverteringsstoornissen: obstructieve of diarree, misselijkheid, glossitis, droge mondslijmvliezen, buikpijn en stomatitis. Daarnaast zijn pancreatitis, hepatitis, leverfalen, een toename van GGT, transaminase en alkalische fosfatase, geelzucht, galwegkanaal en granulomateuze hepatitis;
• epidermale laesies: erythrodermie, SLE, pruritus, allergische dermatitis, SSD, urticaria, fotosensibilisatie en epidermale necrolyse. Bovendien, polyformal of nodulair erytheem, acne en purpura, hirsutisme, ernstige alopecia, hyperhidrose en huidpigmentatie stoornis;
• ODA-stoornissen: artralgie, spierzwakte en spierspasmen;
• urogenitale problemen: tubulo-interstitiële nefritis, urineretentie, impotentie, insufficiëntie van de nierfunctie, stoornissen van spermatogenese, nierfunctiestoornissen (albuminurie met hematurie, azotemie of oligurie) en toegenomen plassen;
• systemische stoornissen: gevoel van zwakte.

Overdose

Tekenen van vergiftiging zijn: slaperigheid, agitatie of desoriëntatie, verslechtering van het bewustzijn, visuele verneveling, nystagmus, ataxie en hallucinaties. Daarnaast zijn onduidelijke spraak, coma, hypo- of hyperreflexie, dysartrie, convulsies en dyskinesie, evenals mydriasis, psychomotorische stoornissen, hypothermie, myoclonus en longoedeem. Daarnaast is het mogelijk om de ademhaling, hartstilstand, gestoorde hartgeleiding, tachycardie, flauwvallen, een afname of verhoging van de bloeddruk, hyperhidriën en rabdomyolyse te onderdrukken. Er kan sprake zijn van een metabole vorm van acidose, vertraagd eten in de maag, anurie of oligurie, vocht- of urineretentie, verhoogde CPK-waarden (spierfractie), hyperglycemie of hyponatriëmie.

Personen met dergelijke aandoeningen moeten worden opgenomen in het ziekenhuis, maagspoeling moet worden uitgevoerd, absorptiemiddelen moeten worden voorgeschreven en ondersteunende maatregelen moeten worden uitgevoerd. Het is ook noodzakelijk om de bloedwaarden van carbamazepine te bepalen, het hart te controleren en de juiste elektrolytafwijkingen te corrigeren.

Interacties met andere geneesmiddelen

Medicijnen die de mogelijkheid hebben om de carbamazepinewaarden in het bloedplasma te verhogen.

Omdat met een toename van de bovenstaande indicatoren, negatieve symptomen kunnen optreden (bijvoorbeeld slaperigheid en naast diplopie, ernstige duizeligheid of ataxie), moet de portiegrootte van de Mezacar worden gewijzigd of moeten de plasmawaarden worden gecontroleerd in combinatie met vergelijkbare stoffen. Onder deze medicijnen zijn:

• ontstekingsremmende en pijnstillende geneesmiddelen: ibuprofen of dextropropoxyfeen;
• androgenen: stof danazol;
• antibiotica: macroliden (bijvoorbeeld yosamycine met erytromycine, ciprofloxacine en troleandomycine met clarithromycine);
• antidepressiva: fluoxetine, viloxazine, desipramine met trazodon, nefazodon met fluvoxamine en paroxetine;
• anticonvulsiva: vigabatrina en stiripentol;
• antimycotica: azolen (bijvoorbeeld ketoconazol met itraconazol en voriconazol met fluconazol). Alternatieve anticonvulsiva kunnen worden voorgeschreven aan personen die itraconazol of voriconazol gebruiken;
• antihistaminica: terfenadine of loratadine;
• antipsychotica: loxapine met olanzapine en quetiapine;
• Tbc-medicijnen: isoniazid;
• middelen die de activiteit van koolzuuranhydrase vertragen: acetazolamide-component;
• antivirale middelen: stoffen die HIV-protease vertragen (bijvoorbeeld ritonavir);
• medicijnen voor de behandeling van hart- en vaatziekten: verapamil met diltiazem;
• middelen gebruikt bij ziekten van het maagdarmkanaal: omeprazol of cimetidine;
• spierverslappers: dantroleen met oxybutinine;
• geneesmiddelen tegen drugs: ticlopidine;
• andere middelen: dit omvat grapefruitsap, en daarnaast nicotinamide (voor volwassenen en alleen in grote porties).

Stoffen met het vermogen om de intraplasmawaarden van het actieve carbamazepine metabolische product te verhogen - 10,11-epoxide.

Onder deze geneesmiddelen bevinden zich prohabid, loxapine, valpromid met quetiapine en daarmee valproïnezuur met primidon en valnoctamide. Het doseergedeelte van het medicijn met eenmalig gebruik met deze stoffen moet worden aangepast (of u moet de plasmawaarden ervan controleren).

Medicijnen die de carbamazepinewaarden van intraplasma verlagen.

Het kan nodig zijn om de dosering van het medicijn te veranderen in combinatie met de volgende stoffen:

• anticonvulsiva: metsuksimid, fensuksimid en felbamaat met pentobarbital en oxcarbazepine en fenytoïne (ter voorkoming vergiftiging fenytoïne en submedikamentoznymi waarden carbamazepine, is het noodzakelijk om plasmaspiegels van de eerste tot de 13 ug / ml voor het begin van een tweede gewijzigd), primidon met fosphenytoin en clonazepam (informatie hierover is tegenstrijdig);
• geneesmiddelen tegen kanker: doxorubicine of cisplatine;
• geneesmiddelen tegen tuberculose: rifampicine;
• Anti-astma stoffen of luchtwegverwijders: aminofylline of theofylline;
• dermatologische middelen: isotretinoïne.

Interactie met andere drugs.

Mefloquine kan leiden tot de ontwikkeling van antagonistische effecten met betrekking tot de anticonvulsieve werking van Mezacar, dus de dosering van de laatste moet dienovereenkomstig worden gewijzigd.

Van isotrenoïne is bekend dat het de biologische beschikbaarheid van indicatoren of de klaring van carbamazepine met zijn metabole product verandert. Daarom is het tijdens de behandeling noodzakelijk om de plasmawaarden van carbamazepine te controleren.

Het effect van het medicijn op de plasmawaarden van de stoffen die ermee zijn gecombineerd.

Carbamazepine is in staat om de plasmaprestaties van individuele geneesmiddelen te verminderen, evenals om hun therapeutische activiteit te verzwakken of te verlagen. Gezien de klinische gegevens kan een dosisverandering van de volgende medicijnen nodig zijn:

• ontstekingsremmende of pijnstillende middelen: methadon met buprenorfine en paracetamol (langdurige toediening van carbamazepine samen met paracetamol (of acetaminophen) kan hepatotoxiciteit veroorzaken) en daarmee tramadol met fenazon (antipyrine);
• antibiotica: hiervan zijn rifabutine of doxycycline;
• anticoagulantia oraal ingenomen: bijvoorbeeld fenprocumon, acenocoumarol met warfarine en dicoumarol;
• antidepressiva: dit omvat nefazodon met bupropion, trazodon met sertraline, citalopram en tricyclics (bijvoorbeeld amitriptyline met imipramine, clomipramine en nortriptyline);
• anti-emetica: aperitant;
• anticonvulsiva: clonazepam, tiagabine, clobazam met felbamaat, valproïnezuur, ethosuccimide met primidon, en ook lamotrigine, zonisamide, oxcarbazepine en topiramaat. Er is informatie over de toename van de plasmawaarden van fenytoïne onder invloed van carbamazepine en over hun afname, evenals (enkele) over de toename in plasmaparameters van mephenytoïne;
• antimycotica: voriconazol met itraconazol en ketoconazol. Mensen die itraconazol of voriconazol gebruiken, moeten alternatieve anticonvulsiva gebruiken;
• anthelmintische stoffen: albendazol of praziquantel;
• middelen tegen kanker: cyclofosfamide met imatinib, evenals temsirolimus en lapatinib;
• neuroleptica: haloperidol met aripiprazol, clozapine met risperidon en daarnaast bromperidol met ziprasidon en olanzapine, evenals quetiapine en paliperidon;
• antivirale middelen: geneesmiddelen die de hiv-proteaseactiviteit vertragen (bijvoorbeeld saquinavir met indinavir en ritonavir);
• anxiolytica: midazolam met alprazolam;
• anti-astmatische stoffen en luchtwegverwijders: theofylline;
• anticonceptiva: hormonale anticonceptie (het is noodzakelijk om de optie te overwegen met de selectie van alternatieve anticonceptiva);
• stoffen voor de behandeling van hart- en vaatziekten: ca-kanaalblokkers (een categorie van dihydropyridine), waaronder digoxine met lovastatine, felodipine, simvastatine, cerivastatine met kinidine en daarnaast ivabradine met propranolol en atorvastatine;
• corticosteroïden: dexamethason of prednison;
• stoffen die worden gebruikt voor impotentie: tadalafil;
• immunosuppressieve geneesmiddelen: tacrolimus met cyclosporine en sirolimus met everolimus;
• schildklier medicijnen: levothyroxine;
• andere stoffen: geneesmiddelen die progesteron of oestrogeen bevatten (alternatieve anticonceptie moet worden gekozen), sertraline met buprenofinom, mianserin en gestrinon, evenals tormifeen met tibolon.

Combinaties van medicijnen waarvoor afzonderlijk onderzoek nodig is.

Combinatie van het geneesmiddel met levetiracetam kan versterking van de toxiciteit van Mezacar veroorzaken.

De combinatie van geneesmiddelen met isoniazide kan de potentiëring van hepatotoxiciteit van de laatste veroorzaken.

Introductie samen met lithiumgeneesmiddelen of metoclopramide, en daarnaast met neuroleptica (thioridazine of haloperidol) kan potentiëring van negatieve neurologische tekenen veroorzaken (met de laatste combinatie, zelfs in het geval van therapeutische plasma-indicatoren).

Het gebruik van het geneesmiddel samen met een afzonderlijk diureticum (furosemide of hydrochloorthiazide) kan symptomatische hyponatriëmie veroorzaken.

Carbamazepine kan werken als een antagonist van niet-depolariserende spierverslappers (bijvoorbeeld pancuronium). In dit geval kunt u verwachten dat de porties van deze fondsen moeten worden verhoogd, en patiënten moeten zorgvuldig worden gecontroleerd om neuromusculaire blokkade te voorkomen.

Net als andere psychotrope geneesmiddelen kan carbamazepine de tolerantie van alcoholische dranken verminderen, daarom moeten patiënten stoppen met het gebruik ervan tijdens de behandeling.

Verboden combinaties.

Omdat de structuur van carbamazepine dicht bij de tricyclische stoffen ligt, kan het medicijn niet worden gecombineerd met MAOI. Het is noodzakelijk om de introductie van de laatste minimaal 14 dagen vóór de start van het gebruik van Mezacar te stoppen

Het effect van het geneesmiddel op serologische testgegevens.

Carbamazepine kan een vals-positieve reactie geven in de UPPER-analyse die werd gebruikt tijdens de bepaling van perfenazine-waarden.

Carbamazepine samen met 10,11-epoxide kan vals-positieve indicaties geven in immunologische onderzoeken met gepolariseerde fluorescentie, die worden uitgevoerd om indicatoren voor tricyclische verbindingen vast te stellen.

[2]

Opslag condities

Mezacar moet worden bewaard bij temperaturen van 15-25 ° C.

Houdbaarheid

Mezacar kan gedurende een periode van 24 maanden worden gebruikt vanaf het moment waarop het geneesmiddel is geproduceerd.

Toepassing voor kinderen

Bij kinderen wordt een meer uitgesproken eliminatie van carbamazepine geregistreerd, wat de reden is dat zij mogelijk verhoogde hoeveelheden medicatie nodig hebben (in termen van kilo's gewicht). Voorschrijven van pillen toegestaan voor kinderen vanaf 5 jaar.

Analogen

Analogons van het medicijn zijn Finlepsin, Septol met Tegretol, Carbelex met Carbapine en daarnaast Carbamazepine en Timonil.