Medisch expert van het artikel
Nieuwe publicaties
Medicijnen
Mezacar
Laatst beoordeeld: 04.07.2025

Alle iLive-inhoud wordt medisch beoordeeld of gecontroleerd op feiten om zo veel mogelijk feitelijke nauwkeurigheid te waarborgen.
We hebben strikte richtlijnen voor sourcing en koppelen alleen aan gerenommeerde mediasites, academische onderzoeksinstellingen en, waar mogelijk, medisch getoetste onderzoeken. Merk op dat de nummers tussen haakjes ([1], [2], etc.) klikbare links naar deze studies zijn.
Als u van mening bent dat onze inhoud onjuist, verouderd of anderszins twijfelachtig is, selecteert u deze en drukt u op Ctrl + Enter.

Mezacar is een medicijn tegen epilepsie.
Indicaties Mezacara
Het wordt gebruikt bij de volgende aandoeningen:
- epilepsie;
- partiële aanvallen van eenvoudige of complexe aard (met of zonder begeleidend bewustzijnsverlies; met of zonder ontwikkeling van generalisatiesymptomen van secundaire aard);
- stuiptrekkingen van gemengde aard;
- tonisch-clonische aanvallen (gegeneraliseerde vorm);
- manisch gedrag van acute aard;
- alcoholontwenning;
- BAR (als ondersteunend middel) – om de ernst van de klinische symptomen tijdens exacerbaties te verminderen en deze ook te voorkomen;
- neuralgie die de nervus trigeminus aantast (idiopathisch van aard), en tegelijkertijd neuralgie in het gebied van de nervus trigeminus, die zich ontwikkelt tegen de achtergrond van sclerose, die een verspreid karakter heeft;
- neuralgie die de zenuw in de glossopharyngeale regio aantast (idiopathische vorm).
Vrijgaveformulier
Het farmaceutische product wordt geleverd in tabletten - 10 stuks in een celplaat. Er zitten 5 van dergelijke platen in een verpakking.
Farmacodynamiek
Het heeft een antimanische en normothyme (stemmingsstabiliserende) werking.
Het actieve element activeert het vertragende GABA-erge hersensysteem. Tegelijkertijd blokkeert het de activiteit van potentiaalafhankelijke Na-kanalen (binnen de membranen van zenuwcellen), waardoor hun werking wordt gestabiliseerd. Bovendien verzwakt het de werking van neurotransmitterzuren (glutamaat met aspartaat) en interageert het met adenosine-uiteinden in de hersenen.
Verhoogt de aanvalsdrempel en corrigeert ook de persoonlijkheidsveranderingen die gepaard gaan met epilepsie.
Farmacokinetiek
Absorptie.
Oraal toegediende carbamazepine wordt vrijwel volledig geabsorbeerd, hoewel niet erg snel. Bij eenmalig gebruik van het geneesmiddel worden de plasma-Cmax-waarden na 12 uur geregistreerd. Er zijn geen klinisch significante verschillen in de mate van absorptie van het geneesmiddel bij gebruik van de verschillende orale vormen. Bij eenmalig oraal gebruik van een tablet carbamazepine van 0,4 g bedraagt de gemiddelde Cmax van de onveranderde werkzame stof ongeveer 4,5 mcg/ml.
Voedselinname heeft geen significante invloed op de mate en snelheid van absorptie van carbamazepine.
Na 7-14 dagen worden de evenwichtsplasmaparameters van het geneesmiddel waargenomen, waarbij rekening wordt gehouden met de individuele kenmerken van de metabolische processen (auto-inductie van leverenzymsystemen door carbamazepine of hetero-inductie door andere gecombineerde geneesmiddelen), evenals de toestand van de patiënt, de duur van de behandeling en de dosering.
Er worden significante interpersoonlijke verschillen in evenwichtswaarden opgemerkt in het geneesmiddelenspectrum: bij veel patiënten variëren ze binnen het bereik van 4-12 μg/ml (bereik 17-50 μmol/l). De concentratie carbamazepine-10,11-epoxide (een medicinaal actief metaboliet) bereikt bijna 30% in vergelijking met de waarden van carbamazepine.
Distributieprocessen.
Na volledige absorptie van het therapeutische bestanddeel ligt het schijnbare distributievolume in het bereik van 0,8-1,9 l/kg.
De stof kan de placenta passeren. De synthese met intraplasmatisch bloedeiwit bedraagt 70-80%. De concentratie van het onveranderde element in speeksel met cerebrospinaalvocht is evenredig met het deel van de actieve component dat niet met eiwitten wordt gesynthetiseerd (20-30%).
Het carbamazepinegehalte in moedermelk bedraagt 25-60% van dat in bloedplasma.
Uitwisselingsprocessen.
Carbamazepinemetabolisme vindt plaats in de lever, voornamelijk via de epoxideroute. De belangrijkste metabole producten worden gevormd: het 10,11-transdiolderivaat en het conjugaat met glucuronzuur.
Het belangrijkste iso-enzym dat het actieve bestanddeel van het geneesmiddel omzet in carbamazepine-10,11-epoxide is het heemeiwit van het subtype P450 3A4. Tijdens dergelijke uitwisselingsreacties wordt ook een "klein" metabolisch element gevormd: 9-hydroxymethyl-10-carbamoyl acridan.
Bij eenmalig oraal gebruik wordt ongeveer 30% van het actieve bestanddeel in de urine opgenomen (eindproducten van epoxidemetabolisme). Andere belangrijke routes voor de omzetting van carbamazepine zijn de vorming van verschillende monohydroxylaatderivaten en, daarmee, carbamazepine-N-glucuronide, dat wordt gevormd met behulp van de UGT2B7-component.
Uitscheiding.
Na een enkele orale toediening van het geneesmiddel bedraagt de halfwaardetijd van het onveranderde element gemiddeld 36 uur, en bij herhaalde toediening bedraagt deze gemiddeld 16-24 uur (na auto-inductie van het levermonooxygenasesysteem), rekening houdend met de duur van de therapeutische cyclus.
Bij personen die ook andere geneesmiddelen gebruiken die een soortgelijk leverenzymsysteem activeren (bijvoorbeeld fenobarbital of fenytoïne), bedraagt de halfwaardetijd van de stof gemiddeld 9-10 uur.
De plasmahalfwaardetijd van het metabole product 10,11-epoxide bedraagt ongeveer 6 uur (bij een enkele dosis epoxide).
Na eenmalig gebruik van carbamazepine in een dosis van 0,4 g wordt 72% van de component uitgescheiden via de urine en 28% via de feces. Ongeveer 2% van de dosering verlaat het lichaam onveranderd via de urine en ongeveer 1% in de vorm van het therapeutisch actieve metabole element 10,11-epoxide.
Dosering en toediening
Het geneesmiddel wordt oraal ingenomen, zonder rekening te houden met voedselinname. De gekozen dagelijkse dosis moet worden verdeeld over 2-3 doses. De dosering wordt bepaald op basis van de diagnose.
Standaard dosering voor volwassenen: 0,1-0,2 g 1-2 keer per dag; de dosering dient langzaam te worden verhoogd tot het gewenste resultaat is bereikt. De patiënt kan dus 0,8-2 g van de stof per dag innemen.
Standaard doseringen voor kinderen: 0,1 g per dag; de dosering wordt wekelijks geleidelijk verhoogd (met 0,1 g). De gebruikelijke dosering is 10-20 mg/kg per dag (in meerdere doses).
[ 1 ]
Gebruik Mezacara tijdens zwangerschap
Mezacar mag niet worden voorgeschreven aan vrouwen die zwanger zijn of borstvoeding geven.
Contra
Belangrijkste contra-indicaties:
- ernstige intolerantie voor medicinale elementen;
- voorgeschiedenis van allergie voor tricyclische antidepressiva;
- AV-blok;
- onderdrukking van de activiteit van het beenmerg;
- hepatische vorm van porfyrie (dit kan een gemengd, acuut intermitterend of laat epidermaal subtype zijn), evenals de aanwezigheid ervan in de anamnese;
- gebruik van MAO-remmers.
Bijwerkingen Mezacara
Bijwerkingen zijn onder meer:
- veranderingen in de testresultaten: lymfadenopathie, reticulocytose, leukopenie, pancyto- of trombocytopenie, agranulocytose met leukocytose en eosinofilie, evenals aplastische, hemolytische of megaloblastaire anemie, porfyrie, erytrocytenaplasie en vitamine B9-tekort;
- Immuunstoornissen: vertraagde intolerantie, epidermale huiduitslag, lymfadenopathie of vasculitis, en daarnaast hepatosplenomegalie, aseptische meningitis, aangevuld met de ontwikkeling van perifere myoclonus of eosinofilie en het syndroom van verdwijning van de galwegen. Anafylaxie, angio-oedeem of hypogammaglobulinemie kunnen ook voorkomen;
- endocriene stoornissen: gewichtstoename, hyponatriëmie, oedeem, verlaagde plasma-osmolaliteit, hyperhydrie (braken, verwardheid, lethargie en hoofdpijn) en verhoogde prolactinespiegels (gynaecomastie, galactorroe en stoornissen van de botstofwisseling);
- stofwisselingsstoornissen: foliumzuurtekort en verlies van eetlust;
- psychische gezondheidsproblemen: gevoelens van agitatie, angst, verwardheid of agressie, hallucinaties, activering van psychose en depressie;
- Neurologische verschijnselen: ataxie, duizeligheid, slaperigheid, cefalalgie en diplopie, evenals wazig zien en onwillekeurige bewegingen (dystonie, tremor (soms fladderen) en tics). Daarnaast orofaciale dyskinesie, polyneuropathie, dysartrie en nystagmus, choreoathetose, oogbewegingsstoornissen, onduidelijke spraak, smaakstoornissen, paresthesie, spierzwakte, aseptische meningitis en parese;
- visuele stoornissen: glaucoom, conjunctivitis, accommodatiestoornis en vertroebeling van de ooglens;
- gehoorproblemen: oorsuizen, gehoorverlies en verhoogde of verlaagde gehoorgevoeligheid;
- cardiovasculaire problemen: geleidingsstoornissen binnen het hart, congestief hartfalen, hoge of lage bloeddruk, syncope en trombo-embolie, evenals bradycardie, verergering van coronaire hartziekten, tromboflebitis, aritmie en circulatoire collaps;
- ademhalingsstoornissen: pneumonitis, dyspneu of longontsteking;
- Spijsverteringsstoornissen: constipatie of diarree, misselijkheid, glossitis, droge mond, buikpijn en stomatitis. Daarnaast pancreatitis, hepatitis, leverfalen, verhoogde GGT, transaminasen en alkalische fosfatase, geelzucht, galwegverdwijnsyndroom en granulomateuze hepatitis;
- Epidermale afwijkingen: erytrodermie, SLE, pruritus, dermatitis van allergische oorsprong, SJS, urticaria, lichtgevoeligheid en epidermale necrolyse. Daarnaast erythema multiforme of nodulair, acne en purpura, hirsutisme, ernstige alopecia, hyperhidrose en pigmentatiestoornissen van de huid;
- musculoskeletale aandoeningen: artralgie, spierzwakte en spierspasmen;
- urogenitale problemen: tubulo-interstitiële nefritis, urineretentie, impotentie, nierfalen, stoornissen in de spermatogenese, nierfunctiestoornissen (albuminurie met hematurie, azotemie of oligurie) en verhoogde frequentie van urineren;
- systemische aandoeningen: gevoel van zwakte.
Overdose
Vergiftigingsverschijnselen: een gevoel van intense slaperigheid, agitatie of desoriëntatie, verminderd bewustzijn, wazig zien, nystagmus, ataxie en hallucinaties. Daarnaast kunnen onduidelijke spraak, coma, hypo- of hyperreflexie, dysartrie, epileptische aanvallen en dyskinesie optreden, evenals mydriasis, psychomotorische stoornissen, hypothermie, myoclonus en longoedeem. Daarnaast zijn ademhalingsdepressie, hartstilstand, hartgeleidingsstoornis, tachycardie, flauwvallen, verlaagde of verhoogde bloeddruk, hyperhydrie en rhabdomyolyse mogelijk. Metabole acidose, voedselretentie in de maag, anurie of oligurie, vocht- of urineretentie, verhoogde CPK-waarden (spierfractie), hyperglykemie of hyponatriëmie kunnen worden waargenomen.
Mensen met dergelijke aandoeningen moeten in het ziekenhuis worden opgenomen, een maagspoeling ondergaan, sorptiemiddelen voorgeschreven krijgen en ondersteunende maatregelen nemen. Het is ook noodzakelijk om de bloedspiegels van carbamazepine te bepalen, de hartfunctie te controleren en elektrolytenonevenwichtigheden te corrigeren.
Interacties met andere geneesmiddelen
Geneesmiddelen die het carbamazepinegehalte in het bloedplasma kunnen verhogen.
Omdat er negatieve symptomen kunnen optreden bij een toename van de bovengenoemde parameters (bijvoorbeeld een gevoel van slaperigheid, maar ook diplopie, ernstige duizeligheid of ataxie), dient de dosering van Mezakar te worden aangepast of dienen de plasmawaarden te worden gecontroleerd bij combinatie met vergelijkbare middelen. Tot deze geneesmiddelen behoren:
- ontstekingsremmende en pijnstillende geneesmiddelen: ibuprofen of dextropropoxyfeen;
- androgenen: stof danazol;
- antibiotica: macroliden (bijvoorbeeld josamycine met erytromycine, ciprofloxacine en troleandomycine met claritromycine);
- antidepressiva: fluoxetine, viloxazine, desipramine met trazodon, nefazodon met fluvoxamine en paroxetine;
- anticonvulsiva: vigabatrine en stiripentol;
- Antischimmelmiddelen: azolen (bijv. ketoconazol met itraconazol en voriconazol met fluconazol). Alternatieve anticonvulsiva kunnen worden voorgeschreven aan mensen die itraconazol of voriconazol gebruiken;
- antihistaminica: terfenadine of loratadine;
- antipsychotica: loxapine met olanzapine en quetiapine;
- anti-tuberculose geneesmiddelen: isoniazide;
- middelen die de activiteit van koolzuuranhydrase remmen: component acetazolamide;
- antivirale geneesmiddelen: stoffen die het HIV-protease remmen (bijvoorbeeld ritonavir);
- geneesmiddelen voor de behandeling van hart- en vaatziekten: verapamil met diltiazem;
- geneesmiddelen gebruikt bij gastro-intestinale ziekten: omeprazol of cimetidine;
- spierverslappers: dantroleen met oxybutynine;
- anti-bloedplaatjes medicijnen: ticlopidine;
- andere middelen: dit omvat grapefruitsap, evenals nicotinamide (voor volwassenen en alleen in grote porties).
Stoffen die het vermogen hebben om de intraplasmatische niveaus van het actieve carbamazepine-metabolismeproduct – 10,11-epoxide – te verhogen.
Tot deze geneesmiddelen behoren progabide, loxapine, valpromide met quetiapine, en ook valproïnezuur met primidon en valnoctamide. De dosering van het geneesmiddel moet bij gelijktijdig gebruik met deze middelen worden aangepast (of de plasmawaarden moeten worden gecontroleerd).
Medicijnen die de intraplasmatische carbamazepinespiegels verlagen.
Een aanpassing van de dosering van het medicijn kan nodig zijn bij combinatie met de volgende stoffen:
- anticonvulsiva: methsuximide, fensuximide en felbamaat met fenobarbital en oxcarbazepine, evenals fenytoïne (om vergiftiging met fenytoïne en subdrugwaarden van carbamazepine te voorkomen, is het noodzakelijk de plasmaspiegel van eerstgenoemde te veranderen naar 13 mcg/ml voordat met het gebruik van laatstgenoemde wordt begonnen), primidon met fosfenytoïne en clonazepam (hierover bestaat tegenstrijdige informatie);
- antitumormedicijnen: doxorubicine of cisplatine;
- anti-tuberculose medicijnen: rifampicine;
- anti-astmatische geneesmiddelen of bronchusverwijders: aminofylline of theofylline;
- dermatologische middelen: isotretinoïne.
Interactie met andere geneesmiddelen.
Mefloquine kan leiden tot de ontwikkeling van een antagonistische werking ten opzichte van de anticonvulsieve werking van Mezacar. Daarom moet de dosering van Mezacar dienovereenkomstig worden aangepast.
Het is bekend dat isotrenoïde de biologische beschikbaarheid of klaring van carbamazepine beïnvloedt via het metabole product ervan. Daarom moeten de plasmaspiegels van carbamazepine tijdens de behandeling worden gecontroleerd.
Het effect van het medicijn op de plasmaspiegels van de stoffen waaraan het gecombineerd wordt.
Carbamazepine kan de plasmaspiegels van bepaalde geneesmiddelen verlagen en hun therapeutische werking verzwakken of neutraliseren. Gezien de klinische gegevens kan het nodig zijn de dosering van de volgende geneesmiddelen aan te passen:
- ontstekingsremmende of pijnstillende stoffen: methadon met buprenorfine en paracetamol (langdurige toediening van carbamazepine samen met paracetamol (of acetaminophen) kan de ontwikkeling van hepatotoxiciteit veroorzaken), en ook tramadol met fenazon (antipyrine);
- antibiotica: tot deze stoffen behoren rifabutine en doxycycline;
- Orale anticoagulantia: bijvoorbeeld fenprocoumon, acenocoumarol met warfarine en dicoumarol;
- antidepressiva: hiertoe behoren nefazodon met bupropion, trazodon met sertraline, citalopram en tricyclische antidepressiva (bijvoorbeeld amitriptyline met imipramine, clomipramine en nortriptyline);
- anti-emetisch geneesmiddel: aperpitant;
- Anticonvulsiva: clonazepam, tiagabine, clobazam met felbamaat, valproïnezuur, ethosuccimide met primidon, evenals lamotrigine, zonisamide, oxcarbazepine en topiramaat. Er zijn gegevens over zowel een stijging als een daling van de plasmafenytoïnewaarden onder invloed van carbamazepine, evenals (enkelvoudige) stijging van de plasmamefenytoïnewaarden;
- antischimmelmiddelen: voriconazol met itraconazol en ketoconazol. Mensen die itraconazol of voriconazol gebruiken, moeten alternatieve anticonvulsiva gebruiken;
- ontwormingsmiddelen: albendazol of praziquantel;
- antitumormedicijnen: cyclofosfamide met imatinib, evenals temsirolimus en lapatinib;
- neuroleptica: haloperidol met aripiprazol, clozapine met risperidon, evenals bromperidol met ziprasidon en olanzapine, evenals quetiapine en paliperidon;
- antivirale geneesmiddelen: medicijnen die de activiteit van HIV-protease vertragen (bijvoorbeeld saquinavir met indinavir en ritonavir);
- anxiolytica: midazolam met alprazolam;
- anti-astmatische middelen en bronchusverwijders: theofylline;
- anticonceptiemiddelen: hormonale anticonceptie (het is noodzakelijk om de mogelijkheid te overwegen om alternatieve anticonceptiemiddelen te kiezen);
- stoffen voor de behandeling van hart- en vaatziekten: Ca-kanaalblokkers (categorie dihydropyridine), waaronder digoxine met lovastatine, felodipine, simvastatine, cerivastatine met kinidine, evenals ivabradine met propranolol en atorvastatine;
- corticosteroïden: dexamethason of prednisolon;
- stoffen die gebruikt worden bij impotentie: tadalafil;
- immunosuppressiva: tacrolimus met ciclosporine en sirolimus met everolimus;
- schildkliermedicijnen: levothyroxine;
- andere stoffen: geneesmiddelen die progesteron of oestrogeen bevatten (het is noodzakelijk een alternatieve anticonceptie te kiezen), sertraline met buprenorfine, mianserine en gestrinone, evenals toramifene met tibolone.
Combinaties van medicijnen die een apart onderzoek vereisen.
De combinatie van het geneesmiddel met levetiracetam kan de toxiciteit van Mezacar versterken.
De combinatie van geneesmiddelen met isoniazide kan de levertoxiciteit van dit middel versterken.
Gelijktijdige toediening met lithiummiddelen of metoclopramide, maar ook met neuroleptica (thioridazine of haloperidol) kan leiden tot potentiëring van de negatieve neurologische symptomen (bij de laatste combinatie – zelfs bij therapeutische plasmaparameters).
Het gebruik van het geneesmiddel samen met bepaalde diuretica (furosemide of hydrochlorothiazide) kan symptomatische hyponatriëmie veroorzaken.
Carbamazepine kan werken als antagonist van niet-depolariserende spierverslappers (bijv. pancuronium). In dat geval is het waarschijnlijk nodig de dosering van deze medicijnen te verhogen en moeten patiënten nauwlettend worden gecontroleerd om neuromusculaire blokkade te voorkomen.
Carbamazepine kan, net als andere psychotrope geneesmiddelen, de tolerantie voor alcoholische dranken verminderen. Patiënten mogen daarom geen alcoholische dranken drinken tijdens de behandeling.
Verboden combinaties.
Omdat de structuur van carbamazepine vergelijkbaar is met die van tricyclische antidepressiva, kan het medicijn niet worden gecombineerd met MAO-remmers. Deze laatste moeten ten minste 14 dagen vóór aanvang van het gebruik van Mezacar worden gestaakt.
Effect van geneesmiddel op serologische testgegevens.
Carbamazepine kan een vals-positieve reactie veroorzaken bij de UPPER-test die wordt gebruikt om de perfenazinespiegels te bepalen.
Carbamazepine kan samen met 10,11-epoxide vals-positieve resultaten opleveren bij gepolariseerde fluorescentie-immunoassays die worden gebruikt om de tricyclische activiteit te bepalen.
[ 2 ]
Opslag condities
Mezakar moet bewaard worden bij een temperatuur tussen 15 en 25°C.
Houdbaarheid
Mezakar kan gedurende een periode van 24 maanden vanaf de productiedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.
Aanvraag voor kinderen
Kinderen hebben een sterkere eliminatie van carbamazepine, waardoor ze mogelijk hogere doses van het medicijn nodig hebben (in kilogrammen). Tabletten kunnen worden voorgeschreven aan kinderen ouder dan 5 jaar.
Analogen
Analogen van het medicijn zijn Finlepsin, Zeptol met Tegretol, Carbalex met Carbapine, en ook Carbamazepine en Timonil.
Aandacht!
Om de perceptie van informatie te vereenvoudigen, werd deze instructie voor het gebruik van het medicijn "Mezacar" vertaald en gepresenteerd in een speciale vorm op basis van de officiële instructies voor medisch gebruik van het medicijn. Lees vóór gebruik de annotatie die rechtstreeks naar de medicatie is gekomen.
Beschrijving verstrekt voor informatieve doeleinden en is geen handleiding voor zelfgenezing. De behoefte aan dit medicijn, het doel van het behandelingsregime, de methoden en dosering van het medicijn wordt uitsluitend bepaald door de behandelende arts. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor je gezondheid.