Navoʙan

Veel ziektes of therapeutische behandelingsmethoden in hun symptomen hebben zulke negatieve verschijnselen als braken en misselijkheid. In dit geval ervaart de patiënt zowel fysiek als psychologisch ongemak. Serotonerge, anti-emetica Navoban is ontwikkeld en geïntroduceerd in de farmacologische markt door het toonaangevende internationale farmaceutische bedrijf Novartis (Novartis), dat zijn eigen productie heeft in Zwitserland en Spanje.

Waarschijnlijk, tenminste één keer, heeft elke persoon die geconfronteerd wordt met symptomen als braken en misselijkheid, wat voor ongemak dit met zich meebrengt. En als u bedenkt dat deze symptomatologie lijkt tegen de achtergrond van antitumorchemotherapie, wanneer de patiënt al meerdere keren lijdt, is het uiterlijk ervan vooral niet wenselijk. In een dergelijke situatie zijn geneesmiddelen dringend nodig om deze bijwerkingen van antikanker therapie te verwijderen. En een van deze geneesmiddelen is Navoban - een zeer effectief anti-emetisch medicijn. 

[1], [2], [3], [4]

Indicaties Navoʙan

De werkzame stof van Navoban is een chemische verbinding tropisetron, waarvan de farmacodynamische en farmacokinetische eigenschappen aanleiding geven tot het vaststellen van indicaties voor het gebruik van Navoban.

• Preventieve maatregelen om het optreden van misselijkheid en brakende reflexen te voorkomen, die onveranderlijk ontstaan door antitumorchemotherapie.
• Kupirovanie soortgelijke symptomen, die optreedt na de chirurgische behandeling.

[5], [6]

Vrijgaveformulier

Een anti-emeticum, serotonerge medicijn wordt gepresenteerd op de farmacologische markt in de vorm van een oplossing die wordt gebruikt voor intraveneuze injectie. Het gehalte van de werkzame stof tropisetronhydrochloride in de oplossing is 1 mg. Ampullen worden geproduceerd in een dosis van 2 ml en 5 ml.

De tweede vorm van afgifte - capsules met een capaciteit van 5 mg, de geproduceerde Navoban-pakketten bevatten vijf eenheden van deze capaciteit.

[7]

Farmacodynamiek

De belangrijkste drijfveer van Navoban is het anti-emetische effect. Vandaar de farmacodynamiek van Navoban, door apothekers zodanig geselecteerd dat het aan de nodige eisen voldoet. Chirurgische behandeling en het gebruik van bepaalde antineoplastische geneesmiddelen in chemotherapie eliminatie veroorzaken van enterochromaffiene cellen die zich in de slijmvliezen van het maagdarmkanaal, serotonine (5-HT). Deze factor initieert een signaal, gemanifesteerd door verhoogde misselijkheid en reflex braken.

Basische chemische verbinding tropisetron is (d.w.z. Directioneel) met een sterke impact materiaal dat het effect van de serotonine receptor subklasse vermindert zeer selectief - presynaptisch 5-NTZ - himioretseptory. Deze eiwitmoleculen bevinden zich in het centrale zenuwstelsel (CZS) en perifere neuronen. Zij zenden, in geval van opwinding, een signaal naar het gebied postrema (in de hypothalamus) en veroorzaken een braakreflex.

Navoban blokkeert dergelijke signalen zeer effectief, wat de basis is van het anti-emetische effect van de werkzame stof. De duur van de fysische en chemische stabiliteit van Novoban wordt bepaald door 24 uur, wat het mogelijk maakt om het eenmaal in de dag in het lichaam in te brengen. Het gebruik van het geneesmiddel in kwestie in de behandelprotocollen leidt niet tot extrapyramidale bijwerkingen.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Farmacokinetiek

De werkzame stof van een geneesmiddel tegen braken wordt bijna volledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Het component overschrijdt 96%. Gemiddeld duurt het ongeveer twintig minuten voordat de helft van Navoban het slijmvlies heeft binnengezogen. De maximale hoeveelheid actieve chemische verbinding troposetron ( _Cmax ) in het bloedplasma wordt na drie uur (gemiddeld) bereikt.
De farmacokinetiek van Navoban wanneer het aan een bloedeiwit bindt, vertoont ongeveer 71% van de verbinding, in de meeste gevallen vindt de interactie plaats met een eiwit zoals alfa1-glycoproteïne. In veel opzichten wordt de biologische beschikbaarheid van troposetron bepaald door de hoeveelheid geneesmiddel die aan het lichaam wordt toegediend. Ongeveer 60% van de biologische beschikbaarheid geeft 5 mg Navoban, als de dosis wordt verhoogd tot 45 mg, dan is de snelheid meestal 100%.

Opgemerkt wordt dat de farmacokinetiek van Navoban bij kinderen vergelijkbaar is met de overeenkomstige kenmerken van volwassen patiënten. Tropisetron wordt gemetaboliseerd tot glucuronide of sulfaten en wordt via de urinewegen samen met urine en gal uit het lichaam uitgescheiden. Een klein deel (ongeveer 20%) verlaat het lichaam van de patiënt samen met uitwerpselen.

De activiteit van derivaten van de actieve stof, met betrekking tot 5-HTZ-receptoren, is aanzienlijk verminderd. Als gevolg hiervan nemen metabolieten niet deel aan de farmacologische processen van het medicijn.

In het geval van herhaalde dagelijkse toediening van Navoban in doses van meer dan 10 mg, kan oververzadiging van het enzymatische leversysteem, dat een actieve rol speelt in het troposetronmetabolisme, worden waargenomen. Zo'n actie kan een toename van de kwantitatieve component van de werkzame stof in het bloed veroorzaken. Zelfs bij patiënten met zwakke metabolische processen (in het geval van toediening van dergelijke doses van het geneesmiddel) is er echter geen toename in serum tropisetron-concentratie, meer dan het aanvaardbare niveau van toelaatbare indicatoren. Daarom is het zo nodig vrij om Navoban 5 mg voor te schrijven, die eenmaal daags gedurende zes dagen wordt ingenomen. In dit geval bereikt de cumulatie van de werkzame stof in het bloed van de patiënt geen kritieke waarden.

De halfwaardetijd van het geneesmiddel en zijn metabolieten (T1 / 2) bij patiënten met hoge metabole activiteit is ongeveer acht uur. Bij personen met een lage metabolische activiteit van tropospira kan deze indicator 45 uur lang rekken.

De totale verwijderingssnelheid van tropospeter en zijn metabolieten is gemiddeld 1 l / min. Tegelijkertijd neemt de nierklaring tijdens het gebruik slechts 10% van deze factor in beslag. Als de patiënt een zwakke metabolische snelheid van de werkzame stof heeft, neemt de totale klaring af tot 0,1 tot 0,2 l / min, terwijl het percentage renale excretie onveranderd blijft. Het verminderen van dezelfde extracellulaire manier van afgifte van metabole producten draagt bij tot een toename van de halfwaardetijd ongeveer vier tot vijf keer. In dit geval neemt het gebied in het "concentratie-tijd" -diagram (AUC), gelegen onder de curve, vijf tot zeven keer toe. De maximale concentratie van het actieve geneesmiddel ( _Cmax ) in het bloed van een dergelijke patiënt en de kwantitatieve verdeling van het product wijken niet af van de parameters die zijn aangegeven door patiënten met een hoog metabolisme van de werkzame stof Navoban. Het verschil kan worden waargenomen in de hoeveelheid niet gemetaboliseerd troposetron, samen met urine uitgescheiden door het lichaam. Bij patiënten met een laag metabolisme is het hoger.

[14], [15], [16],

Dosering en toediening

Het is noodzakelijk om speciale voorzorgsmaatregelen te nemen in het geval dat de patiënt ongecontroleerde hypertensie ontwikkelt. Personen die beroepsmatig geassocieerd worden met werkzaamheden aan potentieel traumatische mechanismen of besturende voertuigen moeten er rekening mee houden dat het nemen van Navoban de aandacht matigt en de reactiesnelheid vermindert.

De wijze van toediening en dosis variëren in verband met de oriëntatie van de therapie:

Met preventieve maatregelen om misselijkheid en braken tegen te gaan, veroorzaakt door antikankerbehandeling, duurt de therapie zes dagen.

In het geval van volwassen patiënten is de dagelijkse hoeveelheid van het toegediende geneesmiddel 5 mg. Invoerplan: op de eerste dag van de behandeling, onmiddellijk voor het verloop van de chemotherapie, wordt Navoban intraveneus toegediend. Gedurende de volgende vijf dagen wordt het preparaat oraal per capsule toegediend.

Adolescenten en kinderen ouder dan twee jaar, de dagelijkse dosering wordt berekend met de formule van 0,2 mg per kilogram van het gewicht van het kind, maar de resulterende hoeveelheid mag niet hoger zijn dan 5 mg. Het invoerschema is vergelijkbaar met de toelatingssequentie voor een volwassen patiënt: de eerste dag is intraveneus, vijf opeenvolgende oraal: open de ampul en voeg de inhoud toe aan sinaasappelsap of een andere natuurlijke drank.

Bij de preventie of beheersing van braken en misselijkheid, als reacties na de operatie, wordt de hoeveelheid toegediend geneesmiddel bepaald door een dosering van 2 mg intraveneus toegediend, kort voor het aanbrengen van anesthesie. Artsen wijzen op een goede verdraagzaamheid van tropospeter-zuigelingen, ouder dan twee jaar.

Navoban moet het lichaam langzaam binnenkomen (het vereiste volume in de vorm van een infusie moet ten minste één minuut worden ingevoerd). Het medicijn in de vorm van capsules wordt bij voorkeur 's ochtends ingenomen, ongeveer een uur vóór de maaltijd. Drink veel vocht.

Als het therapeutische effect niet optreedt tijdens de behandeling met troprissetron, moet een parallelle ontvangst van dexamethason worden voorgeschreven om het gewenste resultaat te verkrijgen.

De wijze van toediening en dosis voor patiënten met een pensioengerechtigde leeftijd worden niet aangepast.

Om de oplossing voor intraveneuze therapie te verkrijgen, moet deze worden verdund met een van de volgende geneesmiddelen:

• 5% oplossing van dextrose.
• 0,9% oplossing van natriumchloride.
• Ringer's oplossing.
• 0,3% kaliumchlorideoplossing in een concentratie van 1 mg / 20 ml.
• 10% mannitoloplossing.

Opgemerkt moet worden dat bij patiënten vóór de behandeling van patiënten die lijden aan hypertensie, de toediening van Navoban in een hoeveelheid die de therapeutische dosering (meer dan 10 mg) overschrijdt, een verdere toename van de druk kan veroorzaken. In dit geval is voortdurende controle door de behandelende arts van de BP-indices van de patiënt noodzakelijk.

[24], [25], [26], [27], [28]

Gebruik Navoʙan tijdens zwangerschap

De farmacokinetiek en farmacodynamiek van het therapeutische geneesmiddel maken het gebruik van Navoban tijdens de zwangerschap niet mogelijk. Een uitzondering kan een situatie zijn waarbij abortus wordt overwogen - onderbreking van de invloed van het kind in de vroege stadia. Als om medische redenen de noodzakelijke loop van de behandeling valt op het moment waarop de pasgeboren baby borstvoeding krijgt, moet het eten worden gestopt. 

Contra

Met de indicaties van de introductie van Navoban in het schema van de behandelingskuur, is het de moeite waard om de contra-indicaties voor het gebruik van Navoban te kennen:

• Individuele intolerantie van het lichaam van de patiënt tropisetron en andere antagonisten van 5-HTs-receptoren.
• Overgevoeligheid voor andere bestanddelen van het geneesmiddel.
• Leeftijd van kinderen jonger dan twee jaar.
• Tijd om een baby te krijgen.
• Voedingsperiode van pasgeborenen.
• Het is noodzakelijk om speciale aandacht te besteden aan de benoeming van Navoban bij patiënten met pathologische afwijkingen in het werk van het hart (ritme- of geleidingsstoornis).
• Voorzichtigheid dient te worden toegekend aan patiënten die een inleiding tot het protocol voor de therapie van bètablokkers en anti-aritmica hebben voorgeschreven. 

[17], [18], [19], [20],

Bijwerkingen Navoʙan

In het geval van het gebruik van het geneesmiddel in kwestie in de normatieve therapeutische doseringen, worden de bijwerkingen van Navoban een vrij beperkt aantal keren waargenomen. Met een toename van de hoeveelheid toegediende geneesmiddelen tot 2 mg, en zelfs nog meer, kan de dosering van 5 mg Navoban enkele bijwerkingen in het lichaam van de patiënt veroorzaken.

• Er kunnen pijnsymptomen zijn in de buik en het hoofd.
• Verschillende manifestaties van allergie:

• Hyperemie van de huid.
• Jeuk.
• Huiduitslag.

• Een toestand van bewusteloosheid of pre-kleuring.
• Er is een storing in de darm:

• Constipatie.
• Diarree.

• Duizeligheid kan voorkomen.
• Verminderde algemene vitaliteit, zwakte in het hele lichaam.
• Enkele gevallen van circulatoire shock, collaps zijn gemeld.
• Hartfalen.
• Een overgevoeligheidsreactie van het eerste type verscheen alleen:

• Gegeneraliseerde urticaria.
• Zwaargewicht
• Gevoel van een blos op de huid van het gezicht.
• Snelle aanval van bronchospasme met acute manifestatie ervan.
• Het respijt.
• Een scherpe daling van de bloeddruk.

Maar de ondubbelzinnige verbinding van deze manifestaties met de ontvangst van Navoban is tot nu toe niet bevestigd en de oorzaken van deze verschijnselen zijn niet opgehelderd. Sommige symptomen van deze symptomatologie kunnen de gevolgen zijn van andere ziekten die zich voordoen in de anamnese van de patiënt, of in een gelijktijdige medicatie.

[21], [22], [23],

Overdose

Als een groot aantal troposetron opnieuw bij de patiënt wordt geïntroduceerd, kan een overdosis van het geneesmiddel, uitgedrukt door visuele hallucinaties, worden waargenomen. Als een voorgeschiedenis van de patiënt werd gediagnosticeerd met een eerdere aanhoudende hoge bloeddruk (arteriële hypertensie), is er een snelle toename van de bloeddruk.

In dit geval is symptomatische therapie nodig, constante bewaking van de algemene toestand van de patiënt en het werk van alle vitale organen van de patiënt. 

[29]

Interacties met andere geneesmiddelen

Uitgaande van het feit dat de basiscomponent van het medicijn in kwestie de troposetroncomponent is, hangen de interacties van Navoban met andere geneesmiddelen direct af van de farmodynamische en farmacokinetische kenmerken van deze chemische verbinding. 

Heeft geen significant effect op de dynamische parameters van troposetron-remmers van het enzymatische systeem van cytochroom P450. Daarom is het niet nodig om de hoeveelheid van het toegediende geneesmiddel aan te passen. Er zijn geen globale onderzoeken uitgevoerd naar de interactie van de werkzame stof Navoban met anesthetische preparaten.

Het gelijktijdige gebruik van het geneesmiddel in kwestie met rifampicine vermindert de kwantitatieve component van troposetron in het bloed aanzienlijk. Een vergelijkbare situatie met andere geneesmiddelen die de productie van leverenzymen stimuleren (bijvoorbeeld met fenobarbital). In deze situatie kijkt de arts naar het metabolisme van de patiënt. Als het hoog is, moet de hoeveelheid geïntroduceerde Navoban worden verhoogd. Als er een laag metabolisme is, wordt de dosis van het geneesmiddel niet gecorrigeerd.

Hartbewaking van het gezamenlijk gebruik van troposetron met geneesmiddelen die ontworpen zijn om de QT-periode op een cardiogram te verhogen, toont nog meer van zijn verlenging. Op een tijdstip waarop de monotherapie van Navoban (toegediend in een therapeutische hoeveelheid), werd geen toename in QT waargenomen. Maar in deze situatie is het toch noodzakelijk speciale aandacht te schenken aan het tandemgebruik van deze twee geneesmiddelen.

Opgemerkt wordt dat de introductie van tropospitron in het lichaam van de patiënt in combinatie met voedingsmiddelen, de biobeschikbaarheid van Navoban verhoogt (dit cijfer van 60% kan stijgen tot 80%).

[30], [31], [32], [33], [34],

Opslag condities

Het verdunde geneesmiddel tropisetron is chemisch en fysisch stabiel gedurende de volgende 24 uur. En vanuit het oogpunt van biologie (de mogelijkheid van besmetting door micro-organismen), is het wenselijk om het medicijn onmiddellijk onmiddellijk na de bereiding van de oplossing te gebruiken. De rest van het medicijn kan nog een dag na de kweek worden bewaard, op een koele plaats met een temperatuur van twee tot acht graden boven nul. De opslagvoorwaarden voor Navoban omvatten het volgende:

• Het medicijn mag niet worden ingevroren.
• De opslaglocatie mag niet toegankelijk zijn voor adolescenten en kinderen.
• De temperatuur in de kamer mag de +30 ° C niet overschrijden.

[35], [36], [37], [38], [39],

Houdbaarheid

De productiedatum en de laatste termijn voor de verkoop van het geneesmiddel moeten op de verpakking worden vermeld. Het gebruik van Navoban na de gebruiksdatum is strikt onaanvaardbaar. De geldigheidsperiode Navoban - vijf jaar. In de apotheek wordt vrijgegeven op de beschikbaarheid van een recept.

[40],