Nebitrend

Niet-bitrand is een keuzevak dat de activiteit van β-adrenerge receptoren blokkeert.

Indicaties Nebitrenda

Het wordt gebruikt voor de behandeling van primaire hypertensie, en ook als een aanvullende remedie met standaard medicijnen voor CHF bij ouderen (ouder dan 70 jaar). 

Vrijgaveformulier

De afgifte vindt plaats in tabletten verpakt in 7 stukjes in de blisterplaat (de verpakking bevat 4 van zulke platen). Ook in de blisterplaat kan 10 tabletten zitten - deze platen in de doos 3 stuks.

Farmacodynamiek

Nebivolol - een stof racemaat, enantiomeer 2 omvattende: nebivolol soort SRRR (D-nebivolol) en type nebivolol RSSS (L-nebivolol). Daarin worden gecombineerd dergelijke therapeutische eigenschappen: D-enantiomeer selectief competitieve blokkeert β1-adrenoceptor activiteit en L-enantiomeer een mild vaatverwijdende effect dat door de metabolische interactie met de stof L-arginine / NO.

Na een eenmalig en herhaald gebruik van geneesmiddelen, neemt de HR-index af met belastingen en in een kalme toestand (bij mensen met een normale bloeddruk en bij personen met verhoogde waarden).

Het hypotensieve effect van het geneesmiddel blijft aanhouden met langdurige therapie. Medicinale porties veroorzaken niet de ontwikkeling van a-adrenerge antagonisme. Bij een korte en langdurige behandeling bij personen met verhoogde BP-indexen is de systemische vasculaire weerstand verzwakt. Hoewel de hartslag daalt, is de verzwakking van de hartprestatie in een kalme staat of belasting beperkt vanwege een toename van het impactvolume.

Wat de klinische betekenis is van hemodynamische verschillen in vergelijking met de indices bij het gebruik van andere geneesmiddelen die β-adrenerge receptoren blokkeren, is tot nu toe niet voldoende bestudeerd. Bij mensen met verhoogde bloeddruk verbetert het medicijn de vasculaire respons op het effect van acetylcholine, dat optreedt via stikstofmonoxide. Bij mensen met problemen in het werk van het endotheel is deze reactie verzwakt.

Bij gebruik Nebitrenda als toeslagstof bij standaardbehandeling met CHF verzwakking van linker ventriculaire ejectiefractie (of zonder) aanzienlijk verlengen de levensduur of de dood optreden hospitalisatie als gevolg van ziekte CAS.

Mensen die het medicijn namen hadden een daling van het aantal onverwacht overlijden.

Farmacokinetiek

Bij orale toediening treedt de absorptie van de enantiomeren van nebivolol met een hoge snelheid op. De inname van voedsel heeft geen effect op de absorptie, wat het mogelijk maakt om het medicijn toe te passen zonder gebonden te zijn aan voedsel.

Uitwisselingsprocessen van het geneesmiddel komen in de lever voor; tegelijkertijd worden hydroxymetabolieten gevormd die medicinale activiteit bezitten. Waarden van de biologische beschikbaarheid van ingenomen nebivolol zijn gemiddeld 12% bij mensen met een hoog percentage metabolische processen en bijna een volledig tarief bij mensen met lage percentages. Gezien het verschil in de snelheid van deze processen, is het noodzakelijk om een deel van het geneesmiddel te selecteren, rekening houdend met de individuele kenmerken van de patiënt (mensen met een lagere stofwisseling moeten lagere doseringen krijgen toegewezen).

Bij mensen met een hoge metabole snelheid is de halfwaardetijd van enantiomeren gemiddeld 10 uur, en bij mensen met een lage snelheid is dit percentage hoger (3-5 keer). Plasmawaarden, die binnen het bereik van 1-30 mg van de stof liggen, zijn evenredig met de grootte van de dosis.

Na 7 dagen vanaf het moment dat u geneesmiddelen gebruikt, wordt de stof uitgescheiden (met urine - 38% en met feces - 48%). In ongewijzigde staat met urine wordt nebivolol slechts minder dan 0,5% van de portie uitgescheiden.

Evenwichtswaarden in plasma van de werkzame stof bij de meeste patiënten (met een hoge metabolische snelheid) worden na 24 uur genoteerd en indicatoren van hydroxymetabolieten - na een paar dagen.

Enantiomeren worden gesynthetiseerd met eiwitten (voornamelijk met albumine). In dit geval wordt SRRR-nebivolol gesynthetiseerd met 98,1% en RSSS-nebivolol - met 97,9%.

Dosering en toediening

Gebruik het medicijn oraal en neem de pil in gewoon water. Medicijnontvangst is niet gebonden aan eten.

Primaire hypertensie.

Het is vereist om 1 tablet geneesmiddel (5 mg substantie) per dag in te nemen. Het wordt aanbevolen om dit op hetzelfde tijdstip van de dag te doen.

Het optimale antihypertensieve effect ontwikkelt zich na 1-2 weken behandeling, maar in individuele gevallen moet het resultaat in de eerste maand worden verwacht.

Het medicijn kan worden gebruikt als monotherapie en daarnaast in combinatie met andere antihypertensiva. Er moet rekening worden gehouden met het feit dat extra antihypertensieve effecten alleen werden waargenomen in combinatie met hydrochloorthiazide (portie 12,5-25 mg).

Patiënten met CHF.

Therapie voor CHF is vereist om te beginnen met een langzame titratie van de dosering - totdat het optimale ondersteuningsgedeelte voor de patiënt is verkregen. Een dergelijke behandeling is bedoeld voor mensen met CHF zonder afleveringen van decompensatie in acute vorm gedurende de laatste 1,5 maanden. De behandelende arts moet ervaring hebben met de CHF-therapie.

Mensen die gebruikmaken van andere geneesmiddelen om cardiovasculaire (dioxine met diuretica, ACE-remmers en angiotensine-antagonisten eindes 2) te verbeteren, is het noodzakelijk te halen een deel van het geneesmiddel tijdens de laatste 14 dagen voordat u Nebitrenda.

Aanvangsdosering titratie uitgevoerd volgens het schema hieronder waarnemen tussenpozen van 1-2 weken, en gezien de patiënt verdragen deze dosering: 1,25 mg porties op 13:00-maal per dag, laat men stijgen tot 5 mg van het geneesmiddel per dag . Verder wordt de dosering verhoogd tot 10 mg met eenmalige toediening per dag. De aangegeven dosering is de maximaal toegestane hoeveelheid voor toediening per dag.

In het beginstadium van de behandeling, en met elke toename in porties aan een patiënt moet ten minste 2 chasa blijven onder controle van een ervaren arts - bevestigen dat zijn klinische toestand stabiel is (met name is dit van belang voor de bloeddruk en hartslag waarden aandoeningen myocardiale geleiding, en hiermee in het versterken van de tekenen van hartfalen).

Indien nodig kan de reeds ontvangen dosering geleidelijk worden afgebouwd of opnieuw worden teruggebracht.

Versterken symptomen van hartfalen of overgevoeligheid in verband met drugs op de titratie fase dient nebivolol dosis eerst verlaagd of, als je nodig hebt, onmiddellijk de receptie te annuleren (als er verschijnselen van hartinsufficiëntie geassocieerd met acuut longoedeem, sterk verlaagde bloeddruk indicatoren die zijn ontwikkeld bradycardie symptomatisch karakter, cardiogene schok of AV-blokkade). Vaak moet voor de behandeling van CHF medicatie lange tijd worden gebruikt.

Therapie met het gebruik van medicatie kan niet plotseling worden gestopt, omdat als gevolg daarvan tekenen van een hartfalen kunnen worden versterkt. Als het nodig is om het gebruik van medicijnen af te schaffen, wordt het gedeelte in fasen verlaagd - elke week met de helft.

Mensen met nierfalen.

Voor een dag moet u 2,5 mg van de stof innemen. Indien nodig kan de dosering voor de dag worden verhoogd tot 5 mg.

Ouderen (> 65 jaar oud).

Eerst moet u 2,5 mg medicatie per dag gebruiken en vervolgens, indien nodig, de dosis verhogen tot 5 mg. Ook in verband met het feit dat de ervaring met het gebruik van geneesmiddelen ontoereikend is voor mensen ouder dan 75 jaar, is behandeling met deze leeftijdsgroep noodzakelijk met zeer veel zorg en alleen onder medisch toezicht.

[2]

Gebruik Nebitrenda tijdens zwangerschap

Het therapeutische effect van nebivolol kan een negatief effect hebben op het verloop van de zwangerschap, evenals op de foetus en de pasgeborene. Daarom wordt het in deze periode alleen gebruikt in gevallen waarin de voordelen voor vrouwen waarschijnlijker zijn dan het optreden van complicaties bij de foetus. 

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• de aanwezigheid van intolerantie met betrekking tot het actieve bestanddeel van het geneesmiddel of andere componenten;
• insufficiëntie van hepatische activiteit of een stoornis in de werking van de lever;
• onbehandelde feochromocytoom;
• hartfalen in de acute fase, evenals cardiogene shock of episoden met de ontwikkeling van decompensatie, waarbij het nodig is om actieve elementen in te voeren die een positief isotroop effect hebben;
• SSSU (dit omvat ook een blokkade van de sinouaurische aard) en AV-blokkade van de 2-3ste graad (geen pacemaker);
• bronchiale spasmen of astma, beschikbaar in de geschiedenis;
• acidose, die een metabolisch karakter heeft;
• bradycardie (vóór aanvang van de therapie is de hartslag <60 slagen / minuut);
• verlaagde bloeddruk (systolische bloeddruk is <90 mm Hg), evenals aandoeningen van de perifere bloedstroom in ernstige mate.

Bijwerkingen Nebitrenda

Bijwerkingen die optreden bij mensen met primaire hypertensie:

• psychische stoornissen: soms ontwikkelt zich een depressie of verschijnen nachtmerries;
• aandoeningen van de NA-functie: vaak zijn er paresthesieën, duizeligheid en hoofdpijn. Enkele flauwvallen optreedt;
• problemen met visuele organen: soms worden visuele stoornissen waargenomen;
• laesies die de luchtwegen beïnvloeden: kortademigheid komt vaak voor. Soms ontstaan er spasmes van bronchiën;
• aandoeningen van de spijsvertering: vaak is er misselijkheid, constipatie of diarree. Soms ontwikkelt zich braken, dyspepsie of een opgeblazen gevoel;
• symptomen op de opperhuid en onderhuidse weefsels: soms zijn er uitbarstingen van de erythemateuze aard of jeuk. Er is een verergering van psoriasis;
• stoornissen in het werk van het CCC: soms ontwikkelen van hartfalen, etiologie, verlaging van het niveau van AD, remming van AV-geleidbaarheid of AV-blokkering, evenals claudicatio intermittens;
• systemische manifestaties: vaak zijn er zwellingen en verhoogde vermoeidheid;
• immuun laesies: kan intolerantie of oedeem Quincke ontwikkelen;
• schendingen van de functie van de voortplantingsorganen en borstklieren: soms is er impotentie.

Ook is er bewijs van de ontwikkeling van aandoeningen veroorzaakt door bepaalde bètablokkers: psychose met hallucinaties, cyanose in de extremiteiten, gevoel van verwarring, ziekte van Raynaud, toxische beschadiging van de oculaire slijmvlies (vergelijkbaar met de werking van practolol) en droge ogen slijmvliezen.

Stoornissen die voorkomen bij personen met CHF.

Meestal met het gebruik van Nebitendra was er sprake van duizeligheid of de ontwikkeling van bradycardie.

Er zijn ook negatieve symptomen (die kunnen worden geassocieerd met het gebruik van geneesmiddelen), die als de meest voorkomende worden beschouwd tijdens de behandeling tijdens CHF:

• versterking van tekenen van hartfalen;
• orthostatische collaps;
• AV-blokkade, met de 1e graad;
• zwelling in de benen;
• een allergische reactie op het medicijn.

[1]

Overdose

In het geval van intoxicatie met β-adrenoblokkers is er sprake van een spasme van bronchiën, bradycardie, onvolledig hartfalen en een verlaging van de bloeddruk.

Om de stoornis te behandelen, moet u eerst de maag spoelen en vervolgens de ontvanger benoemen om laxeermiddelen met geactiveerde kool te nemen. Daarnaast is het vereist om bloedsuikerwaarden te controleren. Eventueel bij het ziekenhuis intensieve therapie: worden de ontwikkeling van verbeterde vagotonie of bradycardie atropine, en shock of verminderde bloeddrukwaarden gebruikt om catecholamines plasmasubstituten.

Ontwikkeling van β-blokkerend effect kan worden gestopt door toediening van isoprenaline hydrochloride bij lage snelheid (begin van porties van 5 g / min) of dobutamine (begin van porties van 2,5 g / min) tot een gewenst resultaat.

Als er geen resultaat is na het gebruik van de bovenstaande maatregelen, moet glucagon worden toegediend in een dosering van 50-100 μg / kg. Hierna wordt de injectie indien nodig gedurende 60 minuten herhaald en wordt ook de infusie van de stof uitgevoerd in een dosis van 70 μg / kg / uur.

In extreme situaties wordt kunstmatige longventilatie uitgevoerd en is een pacemaker aangesloten.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het is verboden om Nebitrend te combineren met sultopride, evenals met floktaphenin.

Ook onder de verboden combinaties van geneesmiddel met anti-aritmische eerste reeks (onder degenen chinidine, lidocaïne, propafenon met flecaïnide en bovendien gidrokvinidin, tsibenzolin en mexiletine met disopyramide), geneesmiddelen die de kanalen Ca (deze lijst verapamil met diltiazem) blokkeren alsmede hypotensieve geneesmiddelen met centraal effect (zoals clonidine, rilmenidine, methyldopa en moxonidine met guanfacine).

Gelijktijdig gebruik van het geneesmiddel en furosemide, hydrochloorthiazide of alcoholische dranken heeft geen invloed op de farmacokinetische eigenschappen.

[3], [4]

Opslag condities

Niet-subsidie moet worden bewaard op een plaats die is gesloten voor kleine kinderen. De kamertemperatuur is standaard.

Houdbaarheid

Niet-bitrand mag binnen 36 maanden na de datum van afgifte van het geneesmiddel worden gebruikt.

Toepassing voor kinderen

Tests met betrekking tot het gebruik van niet-afgestudeerden in de kindergeneeskunde werden niet uitgevoerd, waardoor deze leeftijdscategorie niet is toegewezen.

Analogen

Analogons van de medicatie zijn Nebival, Nebitens, Nebilot met Nebivolol Orion, Nebikard met Nebivolol Sandoz, en ook Nebilong en Nebivolol Teva.