Emeset

Emeset heeft anti-emetische eigenschappen en behoort tot de groep 5HT3-serotonine-eindantagonisten.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaties Emeseta

Het wordt gebruikt om braken met misselijkheid te voorkomen en te verhelpen die optreden als gevolg van radiotherapie en cytostatische chemotherapie, evenals braken met misselijkheid die optreedt na chirurgische ingrepen.

Vrijgaveformulier

De afgifte vindt plaats in de vorm van een medicinale oplossing voor injecties. De blister bevat 5 ampullen met een inhoud van 2 of 4 ml. In de doos zit 1 blister met ampullen.

Farmacodynamiek

Ondansetron is een zeer selectieve antagonist van de 5HT3-serotonine-uiteinden. Het uitvoeren van cytostatische radiotherapie en chemotherapie kan leiden tot een verhoging van de serotoninespiegel, als gevolg van irritatie van de slijmvliezen van de dunne darm en de maag. Dit effect activeert de werking van afferente vagale vezels, die 5HT3-uiteinden bevatten en een kokhalsreflex opwekken. Bij irritatie van deze vezels kan de serotoninespiegel ook stijgen in de area postrema, gelegen in het onderste deel van de vierde hersenventrikel. Een dergelijk effect veroorzaakt ook braken, omdat het de daar aanwezige 5HT3-uiteinden stimuleert.

Ondansetron vertraagt de kokhalsreflex door een antagonistische werking op 5HT3-uiteinden in de neuronen van het PZS en CZS. Het lijkt erop dat dit mechanisme misselijkheid en braken veroorzaakt door cytostatica en chirurgische ingrepen voorkomt en elimineert.

Farmacokinetiek

Na intraveneuze injectie worden piekplasmaconcentraties na 10 minuten waargenomen. De eiwitsynthese in het plasma bedraagt 70-76%.

Het grootste gedeelte van de ingenomen dosis wordt in de lever gemetaboliseerd.

Minder dan 5% van de onveranderde stof wordt uitgescheiden in de urine. De halfwaardetijd is ongeveer 3 uur (bij ouderen is dit 5 uur en bij ernstige leveraandoeningen 15-32 uur).

[ 3 ]

Dosering en toediening

Het emetogene potentieel van kankerbehandeling varieert afhankelijk van de dosering en de combinatie van bestraling en chemotherapie. De keuze van het behandelregime hangt af van de ernst van het emetogene effect.

Bestraling en chemotherapie met een emetogene aard.

De aanbevolen dosis voor intramusculaire of intraveneuze toediening is 8 mg (langzame injectiesnelheid). De procedure wordt vlak voor aanvang van de behandeling uitgevoerd.

Om te voorkomen dat er te laat of te lang braken optreedt, dient het geneesmiddel maximaal 5 dagen (rectaal of oraal) na de eerste 24 uur te worden toegediend.

Emetogene chemotherapie met een krachtig effect.

Bij personen die sterk emetogene chemotherapie ondergaan (bijv. gebruik van cisplatine in hoge doses), kan ondansetron in een enkele dosis van 8 mg (IM of IV) worden toegediend, direct vóór de chemotherapie. Doses hoger dan 8 mg (maximaal 32 mg) mogen alleen worden toegediend in de vorm van een IV-infuus (de stof wordt opgelost in een isotone oplossing van 0,9% (50-100 ml) of een ander geschikt oplosmiddel). Een dergelijke infusie duurt ten minste 15 minuten.

Een andere methode is een intramusculaire of intraveneuze injectie van 8 mg van het geneesmiddel met een langzaam tempo, die vlak voor de start van de chemotherapie wordt toegediend. Dit wordt gevolgd door een tweemaal daagse intraveneuze of intramusculaire toediening van 8 mg van het geneesmiddel (na 2 en 4 uur), of een continue infusie van 24 uur (dosering 1 mg/uur).

De werkzaamheid van Emeset bij sterk emetogene chemotherapie kan worden verhoogd door een extra enkele intraveneuze injectie met dexamethason (dosis van 20 mg) vóór de chemotherapieprocedure.

Niet gebruiken bij kinderen.

Kinderen ouder dan 4 jaar, met een lichaamsoppervlak van 0,6-1,2 m², kunnen een eenmalige injectie met het geneesmiddel voorgeschreven krijgen in een dosis van 5 mg/m² ^, die direct vóór de chemotherapie wordt toegediend. Vervolgens worden 12 uur later Emeset-tabletten in een dosis van 4 mg gebruikt. Orale toediening kan nog 5 dagen na afloop van de therapie worden voortgezet.

Bij kinderen met een lichaamsoppervlak groter dan 1,2 m² dient vóór aanvang van de chemotherapie een initiële dosis van 8 mg intraveneus te worden toegediend. 12 uur later dient de patiënt tabletten van 8 mg in te nemen. Orale doses van 8 mg tweemaal daags kunnen nog 5 dagen na afloop van de kuur worden voortgezet.

Als alternatief kan het geneesmiddel in een dosis van 0,15 mg/kg (maximaal 8 mg) als eenmalige injectie worden toegediend vóór aanvang van de chemotherapie. Deze dosis kan met tussenpozen van 4 uur worden herhaald, maar maximaal 3 keer. Orale toediening van 4 mg van het geneesmiddel tweemaal daags kan nog 5 dagen na afloop van de therapie worden voortgezet.

De aanbevolen dosering voor volwassenen mag niet worden overschreden.

Om postoperatief braken met misselijkheid bij kinderen ouder dan 4 jaar die een operatie ondergaan onder algehele anesthesie te voorkomen of te elimineren, mag het medicijn worden toegediend in doses van 0,1 mg/kg (maximaal 4 mg) via langzame infusie - vóór, tijdens en na de inductie van de anesthesie.

Braken met misselijkheid die optreedt na de operatie.

Om postoperatief braken met misselijkheid (bij volwassenen) te voorkomen, is een eenmalige intramusculaire of langzame intraveneuze injectie van 4 mg van het geneesmiddel nodig tijdens het onder narcose brengen van de patiënt. Om de hierboven beschreven onaangename symptomen die reeds zijn opgetreden te verlichten, moet ook 4 mg van het geneesmiddel worden toegediend via de hierboven aangegeven methoden.

Personen met leverfalen.

Bij patiënten met matige of ernstige leverfunctiestoornissen is de klaringssnelheid van ondansetron aanzienlijk verminderd, terwijl de halfwaardetijd uit het bloedserum is toegenomen. Deze patiënten mogen niet meer dan 8 mg van het geneesmiddel per dag krijgen.

Het geneesmiddel mag in één keer intramusculair in hetzelfde lichaamsdeel worden toegediend, in doses van maximaal 2 ml.

De infuusoplossing moet direct na bereiding worden toegediend. De volgende oplosmiddelen kunnen worden gebruikt om het geneesmiddel op te lossen:

• 0,9% natriumchloride-oplossing;
• 5% glucose-oplossing;
• Ringer's oplossing;
• 10% oplossing van mannitol;
• 0,3% KCl-oplossing met 0,9% natriumchloride-infuusoplossing;
• 0,3% KCl-oplossing met 5% glucose-oplossing.

Het geneesmiddel mag niet met andere infuusmiddelen worden opgelost.

Gebruik Emeseta tijdens zwangerschap

Emeset mag niet worden toegediend aan moeders die borstvoeding geven of aan zwangere vrouwen.

Contra

Overgevoeligheid voor de bestanddelen van het geneesmiddel.

Bijwerkingen Emeseta

Het gebruik van het medicijn kan bepaalde bijwerkingen veroorzaken:

• Uitingen van allergie: symptomen van onmiddellijke intolerantie, variërend in ernst. Anafylaxie ontwikkelt zich af en toe;
• Stoornissen van het centrale zenuwstelsel: optreden van extrapiramidale stoornissen (bijvoorbeeld oculogyrische crisis), hoofdpijn, dystonische symptomen zonder aanhoudende complicaties, evenals toevallen. Duizeligheid treedt af en toe op (bij snelle injectie);
• Visusverlies: na intraveneuze injectie wordt een voorbijgaande visusvermindering waargenomen. Tijdelijke blindheid treedt af en toe op (meestal waargenomen bij mensen die chemotherapie met cisplatine kregen, waarvan de duur maximaal 20 minuten bedroeg);
• letsels in het cardiovasculaire systeem: het optreden van pijnlijke sensaties in het hart (met of zonder depressie in het ST-segment), aritmie, gezichtshyperemie, bradycardie en een gevoel van hitte, evenals een daling van de druk;
• problemen met de ademhalingsfunctie: het optreden van de hik;
• spijsverteringsstoornissen: ontwikkeling van constipatie;
• Lever- en galfunctiestoornissen: verhoogde leverfunctiewaarden, die optreden zonder symptomen. Dergelijke effecten worden meestal waargenomen bij mensen die chemotherapie ondergaan die cisplatine bevat;
• systemische aandoeningen: optreden van lokale symptomen op de injectieplaats.

[ 4 ]

Overdose

Intoxicatie wordt als volgt behandeld: het is noodzakelijk om de toestand van de patiënt te monitoren om de ontwikkeling van symptomen van de stoornis tijdig te kunnen vaststellen en vervolgens symptomatische procedures uit te voeren, rekening houdend met de richting waarin ze zich ontwikkelen. Emeset heeft geen tegengif.

Interacties met andere geneesmiddelen

Ondansetron vertraagt of versnelt de stofwisseling van andere geneesmiddelen niet in combinatie met deze geneesmiddelen. Speciale tests hebben aangetoond dat het geneesmiddel geen wisselwerking heeft met stoffen zoals furosemide, propofol, temazepam en tramadol, noch met alcoholische dranken.

Ondansetron wordt gemetaboliseerd door verschillende enzymen van het hemoproteïne P450, evenals door elementen van CYP3A4 en CYP2D6, samen met CYP1A2. De diversiteit aan metabole enzymen maakt het mogelijk om, in geval van een afname of vertraging van de activiteit van een van deze enzymen (bijvoorbeeld een genetische deficiëntie van de stof CYP2D6), dit onder standaardomstandigheden te compenseren met andere enzymen, waardoor dit vrijwel geen effect heeft op de algehele indicatoren van ondansetron.

Bij personen die een behandeling ondergaan met middelen die mogelijk het CYP3A4-element induceren (zoals carbamazepine en fenytoïne met rifampicine), wordt een toename van de klaring van ondansetron waargenomen, samen met een afname van de bloedspiegels ervan.

Uit een aantal klinische testen blijkt dat Emeset de pijnstillende werking van tramadol kan verminderen.

[ 5 ], [ 6 ]

Opslag condities

Emeset moet op een donkere plaats bewaard worden, buiten bereik van kinderen. De temperatuur mag niet hoger zijn dan 25 °C.

[ 7 ]

Houdbaarheid

Emeset kan 3 jaar lang worden gebruikt vanaf de datum van afgifte van het geneesmiddel.

Aanvraag voor kinderen

Er zijn slechts beperkte gegevens over het gebruik van geneesmiddelen bij kinderen jonger dan 4 jaar.

Analogen

De volgende medicijnen zijn analogen van het medicijn: Domegan en Granitron met Zofran en Zoltem, en daarnaast Zofetron, Omtron en Navoban met Isotron, evenals Ondansetron en Tropisetron. Daarnaast bevat de lijst Osetron, Emetron, Setronon en Emtron met Emesetron.

[ 8 ]

Beoordelingen

Emeset heeft een zeer effectieve werking en vermindert braken en misselijkheid die optreden na chemotherapie. Uit beoordelingen van veel patiënten blijkt dat het medicijn deze klachten daadwerkelijk verlicht.