Benzylpenicilline

Benzylpenicilline is een natuurlijk antibioticum dat tot de penicillinecategorie behoort. Het is resistent tegen zuren, maar kan door penicillinase worden vernietigd.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indicaties Benzylpenicilline

Het geneesmiddel is geïndiceerd voor de eliminatie van infectieuze en ontstekingspathologieën veroorzaakt door bacteriën die gevoelig zijn voor het geneesmiddel:

• ademhalingsstelsel: bronchitis, ambulante pneumonie en pyothorax;
• KNO-ziekten;
• organen van het urogenitale stelsel: cystitis, cervicitis en pyelonefritis, evenals pyelitis en urethritis;
• galwegen: cholecystitis of cholangitis;
• zachte weefsels en huid: infecties die de wond zijn binnengedrongen, impetigo en erysipelas, evenals dermatosen die opnieuw geïnfecteerd zijn;
• oogziekten: acute conjunctivitis veroorzaakt door gonokok, evenals hoornvlieszweren;
• bacteriële endocarditis (subacute of acute vorm), en daarnaast sepsis;
• ontwikkeling van osteomyelitis, meningitis of peritonitis;
• het optreden van syfilis of gonorroe;
• miltvuur, roodvonk, maar ook difterie en roggenschimmelziekte.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Vrijgaveformulier

Verkrijgbaar in poedervorm (voor intramusculaire en subcutane oplossingen) in volumes van 500.000 en 1.000.000 eenheden. Eén fles bevat 10 ml. De verpakking kan 1 fles bevatten. Een kartonnen doos bevat 10 flessen. Voor stationair gebruik bevat een kartonnen doos 50 flessen.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmacodynamiek

Medicinale eigenschappen – bacteriedodend en antibacterieel. Het medicijn voorkomt de peptidesynthese in de celwanden en bevordert ook de afbraak van microben.

Het is actief tegen grampositieve micro-organismen (stafylokokkenstammen die geen penicillinase produceren, en streptokokken, waaronder pneumokokken), difteriecorynebacteriën, anaërobe bacteriën die sporen vormen en miltvuurbacteriën. Daarnaast is het ook effectief tegen actinomyceten, gramnegatieve kokken (meningokokken en gonokokken), bleek treponema en Spirochaeta spp.

Het heeft geen effect op de meeste gramnegatieve microben, schimmels met virussen, protozoa en rickettsia.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmacokinetiek

Na intramusculaire toediening van het actieve bestanddeel wordt de piekconcentratie in het bloed na 0,5-1 uur waargenomen en na 3-4 uur verschijnen er sporen van het antibioticum. De absorptie van de stof is vrij laag en het medicijn heeft een langdurige werking.

Na een enkele injectie met het medicijn is penicilline in medicinale concentratie maximaal 12 uur in het bloed aanwezig. De synthese met eiwitten in het plasma bedraagt 60%. Het actieve bestanddeel dringt snel door in weefsels met organen en lichaamsvloeistoffen (met uitzondering van de prostaat en hersenvocht). Bij een ontsteking van de hersenvliezen dringt de stof door tot de bloed-hersenbarrière (BHB).

Na toediening in de conjunctivazak wordt de medicinale concentratie van het geneesmiddel waargenomen in de hoofdsubstantie van het hoornvlies (bij lokaal gebruik dringt het vrijwel niet door in het vocht in de voorste oogkamer). De medicinaal significante indicator in het vocht van de voorste oogkamer en het hoornvlies wordt bereikt door subconjunctivale toediening van het geneesmiddel (de concentratie in het corpus vitreum is echter niet klinisch significant).

Na intravitreale toediening bedraagt de halfwaardetijd ongeveer 3 uur.

De uitscheiding vindt voornamelijk plaats via de nieren door glomerulaire filtratie (ongeveer 10%) en ook via tubulaire secretie (ongeveer 90%) - onveranderde substantie. Bij zuigelingen en pasgeborenen vertraagt het uitscheidingsproces en bij nierfalen neemt de halfwaardetijd toe tot 4-10 uur.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Dosering en toediening

Het geneesmiddel wordt intramusculair en intraveneus toegediend (met uitzondering van novocaïnezout). Daarnaast wordt het subcutaan en endolumbaal (uitsluitend natriumzout), intratracheaal en in holtes toegediend. Bij de behandeling van oogheelkundige aandoeningen worden instillaties in de conjunctivale zak uitgevoerd en wordt het bovendien subconjunctivaal en intravitreal toegediend.

Volwassenen krijgen een dagelijkse dosis intramusculair en intraveneus toegediend van 2-12 miljoen eenheden gedurende 4-6 injecties. Voor de behandeling van poliklinische longontsteking: 8-12 miljoen eenheden per dag gedurende 4-6 toedieningen. Om endocarditis, meningitis of myonecrose te voorkomen, wordt een dosis van 18-24 miljoen eenheden toegediend gedurende 6 injecties per dag.

De duur van de behandeling hangt af van de ernst van de ziekte en de vorm ervan, en kan variëren van 7-10 dagen tot 2 maanden of langer (bijvoorbeeld bij de behandeling van sepsis of infectieuze endocarditis).

[ 25 ], [ 26 ]

Gebruik Benzylpenicilline tijdens zwangerschap

Gebruik tijdens de zwangerschap is alleen toegestaan in situaties waarin het potentiële voordeel voor de patiënt opweegt tegen de waarschijnlijkheid van bijwerkingen voor de foetus. Borstvoeding is verboden tijdens de behandeling met dit geneesmiddel.

Contra

Gebruik tijdens de zwangerschap is alleen toegestaan in situaties waarin het potentiële voordeel voor de patiënt opweegt tegen de waarschijnlijkheid van bijwerkingen voor de foetus. Borstvoeding is verboden tijdens de behandeling met dit geneesmiddel.

[ 23 ]

Bijwerkingen Benzylpenicilline

Het gebruik van het medicijn kan de volgende bijwerkingen veroorzaken:

• Allergie: urticaria, angio-oedeem, anafylaxie, koorts/koude rillingen, gewrichtspijn, hoofdpijn en huiduitslag. Daarnaast kunnen bronchospasmen en de ontwikkeling van eosinofilie of tubulo-interstitiële nefritis optreden;
• overige: voor natriumzout – stoornis van het contractiliteitsproces van de hartspier; voor kaliumzout – ontwikkeling van hyperkaliëmie of aritmie, en bovendien hartstilstand.

Als gevolg van de toediening van het geneesmiddel via de endolumbale methode kunnen neurotoxische effecten optreden: misselijkheid met braken, het optreden van convulsies en meningeale symptomen, evenals een verhoogde reflexprikkelbaarheid en een coma.

[ 24 ]

Overdose

Een overdosis van het medicijn uit zich in de volgende symptomen: bewustzijnsverlies en het optreden van stuiptrekkingen.

Indien deze symptomen optreden, dient men te stoppen met het gebruik van Benzylpenicilline en vervolgens een behandeling uit te voeren die gericht is op het elimineren van de aandoeningen.

[ 27 ], [ 28 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Synergisme wordt waargenomen met antibiotica uit de bactericide groep (zoals rifampicine en vancomycine, maar ook cefalosporinen met aminoglycosiden), en antagonisme wordt waargenomen met antibiotica uit de bacteriostatische groep (zoals lincosamiden, macroliden, maar ook chlooramfenicol en tetracyclines).

NSAID's, diuretica, allopurinol en geneesmiddelen die de tubulaire secretie blokkeren, verhogen de concentratie van het actieve bestanddeel van benzylpenicilline en verminderen de ernst van de tubulaire secretie. In combinatie met allopurinol neemt de kans op huidallergieën toe - in de vorm van huiduitslag.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Opslag condities

Het geneesmiddel moet onder normale medicijnomstandigheden bewaard worden: op een plaats beschermd tegen zonlicht en vocht. De temperatuur mag niet hoger zijn dan 30 °C.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Speciale instructies

Benzylpenicilline-natriumzout is een bitter smakend, fijn kristallijn wit poeder. Het heeft zwakke hygroscopische eigenschappen. Het lost gemakkelijk op in water. Het lost ook snel op in methanol en bovendien in ethanol. Het wordt snel afgebroken bij blootstelling aan alkaliën, zuren en oxidatiemiddelen. De stof wordt intraveneus, intramusculair en subcutaan toegediend, en ook intratracheaal en endolumbaal.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Houdbaarheid

Benzylpenicilline is 4 jaar houdbaar. De kant-en-klare injectievloeistof mag maximaal 24 uur bewaard worden (in de koelkast - maximaal 72 uur) en de infuusvloeistof maximaal 12 uur (in de koelkast - maximaal 24 uur).

[ 39 ]