Ramipril

Het medicijn is geclassificeerd als een synthetisch cardiovasculair middel gericht op het reguleren van de bloeddruk. Dit effect wordt bereikt door de werking van het actieve bestanddeel ramipril op het renine-angiotensinesysteem.

Ramipril wordt geproduceerd door het Duitse farmaceutische bedrijf Hoechst AG.

Het medicijn Ramipril is alleen op doktersvoorschrift verkrijgbaar in apotheken.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indicaties Ramipril

Ramipril kan worden voorgeschreven als zelfstandig medicijn of in combinatie met andere medicijnen die gericht zijn op het stabiliseren van de bloeddruk en het verbeteren van de hartfunctie (vooral in de periode na een hartinfarct en beroerte).

Het medicijn wordt aanbevolen voor gebruik in het behandelingsregime van patiënten met nefropathie (diabetisch of van andere oorsprong).

Ramipril wordt voorgeschreven als preventieve behandeling van beroertes en hartaanvallen, evenals voor gevallen met fatale afloop als gevolg van cardiovasculaire pathologie. Het medicijn kan worden voorgeschreven voor coronaire hartziekten, aandoeningen van het perifere vaatstelsel, hypertensie, een hoog cholesterolgehalte in het bloed en lage HDL-waarden.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Vrijgaveformulier

Het geneesmiddel wordt geproduceerd in tabletvorm. Eén kartonnen verpakking bevat een blisterverpakking met 28 tabletten.

Het werkzame bestanddeel van het geneesmiddel is ramipril.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmacodynamiek

Ramipril is een geneesmiddel dat bedoeld is om de bloeddruk te normaliseren. Het behoort tot een groep geneesmiddelen die het angiotensineconverterend enzym remmen. Het belangrijkste bestanddeel is ramipril, dat bij opname in de bloedbaan wordt omgezet in de werkzame stof ramiprilaat.

Het actieve bestanddeel remt het angiotensine-converterend enzym, wat leidt tot een afname van de hoeveelheid angiotensine II in het bloedserum en een afname van de aldosteronproductie. Onder andere wordt de werking van renine in het bloed geactiveerd en de afbraak van bradykinine vertraagd.

Tijdens de behandeling met ramipril ervaren patiënten een afname van de vaatwandweerstand en ontspanning van de vaatwanden, wat leidt tot een zekere bloeddrukdaling zonder de belasting van het hart te verhogen. Bovendien kan het medicijn de belasting van de hartspier verminderen, wat een gunstig effect heeft op het welzijn van patiënten, met name na een hartinfarct of beroerte.

Een bloeddrukdaling wordt al 60-120 minuten na inname van ramipril waargenomen en houdt 24 uur aan. De maximale werkzaamheid wordt bereikt na 14-20 dagen continue behandeling. Het is niet nodig om het gebruik van het medicijn geleidelijk te staken: er is geen sprake van ontwenningsverschijnselen.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Farmacokinetiek

De belangrijkste stofwisselingsprocessen met het geneesmiddel vinden plaats in de lever, resulterend in de vorming van ramiprilaat. Ramipril wordt omgezet in de etherstof diketopiperazine.

Ramiprilaat wordt biologisch beschikbaar na orale inname en kan ongeveer 45% bedragen. De stof wordt snel opgenomen in het spijsverteringsstelsel (minstens 56% van de ingenomen hoeveelheid). De mate van absorptie is onafhankelijk van gelijktijdige voedselinname. Piekplasmaconcentraties kunnen 60 minuten na inname van het geneesmiddel worden waargenomen.

De halfwaardetijd bedraagt eveneens 60 minuten.

Het piekniveau van ramiprilaat in de bloedsomloop wordt 120-240 minuten na inname van de dosis gedetecteerd.

De laatste fase van de eliminatie van het medicijn is vrij lang: na eenmalig gebruik van het medicijn in een dosering van 2,5 mg of meer keert het lichaam na vier dagen terug naar de basistoestand. Bij een kuur kan de halfwaardetijd 13 tot 17 uur bedragen.

De binding van het werkzame bestanddeel en zijn metaboliet aan plasma-eiwitten kan 70-56% bedragen.

Het farmacokinetische beeld van ramipril is onafhankelijk van de leeftijd van de patiënt. Er vindt geen accumulatie in het lichaam plaats.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Dosering en toediening

Het geneesmiddel is bedoeld voor inwendig gebruik. Het wordt afgeraden de tabletten te kauwen of te verpulveren.

De dagelijkse dosering wordt verdeeld in één, minder vaak in twee doses. Tabletten kunnen zowel voor als na de maaltijd worden ingenomen. De duur van de behandeling en de dosering worden bepaald door de behandelend arts.

Neem voor de behandeling van hoge bloeddruk 2,5 mg ramipril per dag. Indien de druknormalisatie onvoldoende is, wordt de dosering na 14-20 dagen aangepast en verdubbeld. De optimale stationaire dosering van het medicijn kan 2,5-5 mg per dag zijn. De piekdosis is 10 mg per dag. Om het stabiliseringsproces van de bloeddruk te versnellen, is het gebruik van aanvullende medicijnen, zoals diuretica en calciumantagonisten, toegestaan.

Bij hartfalen wordt ramipril ingenomen in een dosering van 1,25 mg per dag. Indien het verkregen therapeutische effect onvoldoende is, kan de dosering elke 7-14 dagen worden verdubbeld. De maximale dosering is 10 mg per dag.

In de postinfarctperiode is de aanbevolen dosering 5 mg per dag. Deze dosering kan worden verdeeld in twee doses van 2,5 mg per dosis. De toestand van de patiënt moet worden gecontroleerd en indien nodig moet de dosering in de ene of de andere richting worden aangepast. De dosering moet geleidelijk worden verhoogd, elke drie dagen. De maximale dosering is 10 mg per dag.

Bij ernstige gevallen van hartfalen moet het medicijn met voorzichtigheid worden gebruikt en moet worden begonnen met de laagst mogelijke dosering.

Om een mogelijke hartaanval, beroerte of overlijden als gevolg van cardiovasculaire complicaties te voorkomen, wordt ramipril 's ochtends en 's avonds ingenomen in een dosering van 2,5 mg. Na een week na aanvang van de behandeling kan de dosering geleidelijk worden verhoogd.

Patiënten met nefropathie (diabetisch of niet-diabetisch) nemen 1,25 mg van het geneesmiddel per dag. Het wordt deze patiënten afgeraden om meer dan 5 mg ramipril per dag te gebruiken.

Oudere patiënten met een verminderde nierfunctie (met een creatinineklaring van 20-50 ml per minuut) nemen ramipril in een testdosis van 1,25 mg per dag. De maximale dosis voor deze patiënten mag niet hoger zijn dan 5 mg per dag.

Patiënten met een verminderde leverfunctie nemen het medicijn in met een dosering van 1,25 mg per dag. De maximaal toegestane dosering voor deze patiënten is 2,5 mg per dag.

Patiënten met aanhoudende hypertensie, stoornissen in de water-zoutstofwisseling en perifere bloedsomlooppathologieën mogen in het begin geen hoge doseringen innemen.

Patiënten die hemodialyse ondergaan, dienen het medicijn in te nemen in een hoeveelheid van 1,25 mg per dag. De dosis wordt 2-4 uur na afloop van de procedure ingenomen.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Gebruik Ramipril tijdens zwangerschap

Het medicijn wordt niet voorgeschreven aan vrouwen tijdens de zwangerschap. Bovendien moet de arts, voordat het medicijn wordt voorgeschreven, controleren of de patiënt niet zwanger is. Tijdens de behandeling wordt patiënten aangeraden anticonceptie te gebruiken.

Als een vrouw een zwangerschap plant of al zwanger is, moet de behandeling met Ramipril worden stopgezet of moet er worden overgestapt op een ander goedgekeurd geneesmiddel.

De werkzame stof Ramipril komt voor in de moedermelk. Daarom moet u stoppen met het geven van borstvoeding als dit medicijn wordt voorgeschreven.

Contra

Ramipril is niet geïndiceerd voor gebruik in de volgende gevallen:

• als u gevoelig bent voor allergische reacties op een van de bestanddelen van het geneesmiddel, en op geneesmiddelen die het angiotensine-converterend enzym remmen;
• bij lactasedeficiëntie en glucose-galactosemalabsorptie;
• met een voorgeschiedenis van angio-oedeem;
• bij vernauwing van de nierarterie, bij hemodynamisch onevenwicht, bij neiging tot lage bloeddruk;
• bij hyperaldosteronisme (primaire oorsprong);
• tijdens zwangerschap en borstvoeding;
• voor de behandeling van kinderen jonger dan 18 jaar;
• bij ernstige nierziekten.

Het medicijn wordt met voorzichtigheid en onder toezicht van een arts voorgeschreven in de volgende gevallen:

• hypertensieve crisis;
• gecompliceerde ischemische hartziekte;
• stoornis van de water-zoutstofwisseling;
• aortaklepstenose;
• mitralisklepstenose;
• hypertrofische cardiomyopathie;
• ernstige leverfunctiestoornissen;
• coronaire en cerebrale circulatiestoornis;
• collagenosen;
• decompensatie van de hartactiviteit;
• ouderdom.

[ 22 ]

Bijwerkingen Ramipril

Tijdens de behandeling kunnen er bijwerkingen optreden:

• overmatige daling van de bloeddruk;
• ischemie van de hartspier, hartritmestoornissen, zwelling van de ledematen, ontstekingsreacties in de vaatwand, vaatspasmen;
• nierfunctiestoornissen, acuut nierfalen, verhoogde diurese, het verschijnen van eiwit in de urine, verhoogde niveaus van creatinine en ureum in het bloed;
• droge prikkelhoest, ontsteking van de bronchiën, neusbijholten, bronchospasme, astmatische recidieven;
• ontstekingsprocessen van het slijmvlies van de mond, keel, spijsverteringskanaal;
• dyspeptische verschijnselen, darmklachten, smaak- en reukstoornissen, leverfunctiestoornissen;
• hoofdpijn, visuele en auditieve pathologieën, angst, slaapstoornissen, evenwichtsstoornissen, tremoren in de ledematen, ontsteking van het bindvlies van het oog, cerebrovasculaire accidenten en psychomotorische reacties, verslechtering van de concentratie;
• allergische reacties (huiduitslag, jeukende huid, zwelling);
• overmatig zweten, verhoogde gevoeligheid voor ultraviolette straling, verergering van huidziekten, alopecia;
• krampen en pijn in spieren of gewrichten;
• stofwisselingsstoornissen, gewichtsverlies, verlies van eetlust;
• in het bloed is er sprake van eosinofilie, bloedarmoede, neutropenie, agranulocytose, een daling van het hemoglobine- en bloedplaatjesgehalte;
• pijn op de borst, verhoogde vermoeidheid, apathie;
• verminderd seksueel verlangen, erectiestoornissen;
• zwelling van de borstklieren (gynaecomastie).

[ 23 ], [ 24 ]

Overdose

Inname van grote hoeveelheden ramipril kan overmatige vaatverwijding veroorzaken, wat een scherpe bloeddrukdaling tot gevolg kan hebben, zelfs tot flauwvallen. Bovendien kan overmatige inname van het medicijn leiden tot een vertraging van de hartslag, een verslechtering van de nierfunctie en een verstoring van de water-zoutstofwisseling.

Er is geen speciaal medicijn dat de werking van ramipril neutraliseert. Bij gebruik van grote doses ramipril wordt een maagspoeling uitgevoerd, waarna sorptiemiddelen (geactiveerde kool) worden voorgeschreven. Bij een verstoorde water-zoutstofwisseling en een afname van het circulerende bloedvolume worden infuusvloeistoffen toegediend om het vocht in het lichaam aan te vullen.

Bij een te sterke bloeddrukdaling kunnen cardiotonische hypertensieve middelen (dopamine, reserpine) worden voorgeschreven.

Bij overdosering is het niet nodig om hemodialyse of geforceerde diurese toe te passen, omdat de effectiviteit ervan bij dit probleem twijfelachtig is.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Het therapeutische effect van Ramipril kan versterkt worden als het in combinatie met andere bloeddrukverlagende geneesmiddelen wordt gebruikt, zoals diuretica, tricyclische antidepressiva en anesthetica.

Bij de behandeling van ramipril met diuretica moet het natriumgehalte in het bloed worden gecontroleerd.

Sympathicomimetica met vasoconstrictieve eigenschappen verminderen in combinatie met ramipril de werking van ramipril. Bij gelijktijdig gebruik van de genoemde geneesmiddelen is het belangrijk om de bloeddruk te controleren.

De kans op een hematologische reactie neemt toe bij gelijktijdig gebruik van ramipril en immunosuppressiva, cytostatica en glucocorticosteroïden.

Het gebruik van ramipril en lithiumhoudende middelen wordt afgeraden vanwege de verhoogde toxiciteit van laatstgenoemde.

Bij gebruik van Ramipril en antidiabetische geneesmiddelen is het noodzakelijk om de bloedsuikerspiegel in de gaten te houden.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Opslag condities

Het wordt aanbevolen om het geneesmiddel op een donkere plaats te bewaren, bij een temperatuur van maximaal +25°C en buiten bereik van kinderen.

Lijst B.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Houdbaarheid

De houdbaarheid staat aangegeven op de verpakking van het geneesmiddel en bedraagt 36 maanden vanaf de productiedatum.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]