Rifapentine

Rifapentine is een antibioticum dat veel wordt gebruikt voor de behandeling van infecties veroorzaakt door bacteriën van het geslacht Mycobacterium, waaronder Mycobacterium tuberculosis (de bacterie die tuberculose veroorzaakt). Het behoort tot de groep antibiotica in de klasse rifampicine, waartoe ook rifampicine behoort.

Rifapentine heeft antimycobacteriële eigenschappen en wordt vaak gebruikt in combinatie met andere antibiotica voor de behandeling van tuberculose, met name bij multiresistente patiënten. Het kan ook worden gebruikt ter preventie van tuberculose bij personen die in contact zijn geweest met besmette personen of een hoog risico lopen om de ziekte te ontwikkelen.

Geneesmiddelen op basis van rifapentine worden meestal oraal ingenomen in de vorm van tabletten of capsules. Zoals alle antibiotica mag rifapentine alleen worden gebruikt op voorschrift van een arts, met inachtneming van de aanbevolen dosering en behandelingsduur. Het kan bijwerkingen hebben en een wisselwerking hebben met andere medicijnen, dus het is belangrijk om het gebruik ervan met een arts te bespreken.

Indicaties Rifapentina

1. Behandeling van tuberculose: Rifapentine kan samen met andere antibiotica worden gebruikt voor de behandeling van tuberculose. Dit is vooral belangrijk bij multiresistente tuberculose of wanneer de patiënt niet voldoet aan eerdere behandelingen.
2. Profylaxe van tuberculose: Rifapentine kan bij sommige patiënten als profylactisch middel worden gebruikt, vooral bij patiënten die in contact komen met geïnfecteerde personen of een verhoogd risico lopen op tuberculose (bijvoorbeeld patiënten met een HIV-infectie).
3. Preventie van secundaire infecties bij patiënten met Mycobacterium avium complex (MAC): In zeldzame gevallen kan rifapentine worden gebruikt om secundaire infecties veroorzaakt door Mycobacterium avium complex (MAC) te voorkomen, vooral bij patiënten met een verzwakt immuunsysteem, zoals patiënten met een HIV-infectie.

Vrijgaveformulier

Rifapentine is meestal verkrijgbaar in de vorm van tabletten voor orale toediening. Rifapentinetabletten kunnen verschillende hoeveelheden van de werkzame stof bevatten, maar worden meestal gebruikt in doseringen van 150 mg en 300 mg. Deze vorm maakt een nauwkeurige dosering van het geneesmiddel mogelijk en is gemakkelijk in te nemen voor patiënten.

Naast tabletten zijn in sommige landen ook andere toedieningsvormen verkrijgbaar, zoals capsules of poeder voor suspensie. Tabletten zijn echter de meest voorkomende en meest gebruikte vorm.

Farmacodynamiek

De farmacodynamiek is gerelateerd aan het vermogen om bacteriële RNA-polymerase te remmen, wat leidt tot verstoring van de RNA- en eiwitsynthese in gevoelige bacteriën. Dit leidt tot de dood van de bacterie en reguleert de verspreiding van de infectie.

Rifapentine heeft een breed werkingsspectrum tegen vele bacteriën, waaronder de tuberculose-micro-organisme Mycobacterium tuberculosis, evenals andere grampositieve en gramnegatieve bacteriën. Het wordt vaak gebruikt in combinatie met andere tuberculosemedicijnen voor de behandeling van tuberculose en de resistente vormen ervan.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Rifapentine wordt na orale toediening doorgaans snel en volledig opgenomen vanuit het maag-darmkanaal. Voedsel kan de absorptie vertragen, maar heeft geen invloed op de volledige absorptie.
2. Metabolisme: Rifapentine ondergaat een uitgebreide metabolisatie in de lever via het cytochroom P450-systeem. De belangrijkste metaboliet is 25-deaza-riboflavine, dat ook werkzaam is tegen microben.
3. Eliminatie: Rifapentine en zijn metabolieten worden voornamelijk via de nieren uitgescheiden. De halfwaardetijd bedraagt ongeveer 15-20 uur.
4. Interacties met voedsel: Voedselinname beïnvloedt de snelheid van rifapentine-absorptie, maar niet de volledigheid ervan. Daarom wordt het meestal onafhankelijk van voedselinname ingenomen.
5. Eiwitbinding: Rifapentine bindt zich voor ongeveer 80-85% aan bloedplasma-eiwitten.
6. Systemische blootstelling: De bloedspiegels van rifapentine kunnen variëren afhankelijk van veel factoren, waaronder de dosis, het voedsel en de lever- en nierstatus van de patiënt.
7. Farmacodynamiek: Rifapentine is een antibacterieel geneesmiddel dat actief is tegen veel soorten bacteriën, waaronder de tuberkelbacterie (Mycobacterium tuberculosis).

Dosering en toediening

Voor de behandeling van actieve tuberculose bij volwassenen:

• Rifapentine wordt doorgaans voorgeschreven in een dosering van 600 mg eenmaal daags, in combinatie met andere middelen tegen tuberculose.
• De behandelingskuur en de combinatie van medicijnen zijn afhankelijk van de gevoeligheid van de mycobacteriën en kunnen worden aangepast op basis van de klinische respons en de resultaten van laboratoriumonderzoek.

Voor de behandeling van latente tuberculose:

• Voor volwassenen en kinderen ouder dan 12 jaar kan rifapentine worden voorgeschreven in een dosering van 900 mg eenmaal per week in combinatie met isoniazide gedurende 3 maanden.

Toepassingsmethode:

• Rifapentine dient oraal te worden ingenomen, ongeacht de voedselinname. Inname met voedsel kan echter helpen om gastro-intestinale bijwerkingen te verminderen.
• Voor een optimaal therapeutisch effect is het belangrijk om rifapentine regelmatig en elke dag op hetzelfde tijdstip in te nemen.
• Stop niet met het gebruik van rifapentine zonder uw arts te raadplegen, zelfs niet als u verbetering voelt. Een volledige kuur is noodzakelijk om de infectie volledig te genezen en te voorkomen dat bacteriën resistentie tegen antibiotica ontwikkelen.

Gebruik Rifapentina tijdens zwangerschap

Het gebruik van rifapentine tijdens de zwangerschap kan bepaalde risico's voor de foetus met zich meebrengen. Er zijn onvoldoende gegevens over de veiligheid ervan tijdens de zwangerschap en daarom mag het alleen worden gebruikt bij strikt medische indicaties en onder medisch toezicht.

Contra

1. Overgevoeligheid: Mensen met een bekende overgevoeligheid voor rifapentine of andere bestanddelen van dit geneesmiddel mogen dit geneesmiddel niet gebruiken.
2. Leverinsufficiëntie: Het gebruik van rifapentine kan ongewenst zijn bij patiënten met ernstige leverfunctiestoornissen.
3. Zwangerschap en borstvoeding: Rifapentine mag tijdens de zwangerschap of borstvoeding alleen worden gebruikt onder strikte indicaties en onder medisch toezicht.
4. Pediatrisch: Er zijn beperkte gegevens over het gebruik van rifapentine bij kinderen. Daarom dient het gebruik bij kinderen onder toezicht van een arts te gebeuren.
5. Hyperbilirubinemie: Het gebruik van rifapentine kan leiden tot verhoogde bloedbilirubinespiegels en moet daarom met voorzichtigheid worden toegepast bij patiënten met hyperbilirubinemie.
6. Wisselwerkingen met andere geneesmiddelen: Rifapentine kan een wisselwerking hebben met andere geneesmiddelen, waardoor hun werkzaamheid kan afnemen of ongewenste bijwerkingen kunnen optreden.
7. Overige aandoeningen: Als u andere ernstige medische aandoeningen hebt, zoals hart-, vaatziekten of nierziekten, is er bij het gebruik van rifapentine mogelijk extra voorzichtigheid en toezicht door uw arts vereist.

Bijwerkingen Rifapentina

1. Maag-darmklachten: Hierbij kunt u denken aan misselijkheid, braken, diarree, dyspepsie (spijsverteringsklachten), anorexia (verlies van eetlust) en buikklachten.
2. Neurologische symptomen: Duizeligheid, hoofdpijn, slaperigheid, asthenie (algemene zwakte) of verhoogde prikkelbaarheid kunnen voorkomen.
3. Allergische reacties: omvatten huiduitslag, jeuk, urticaria, angio-oedeem, allergische dermatitis en zelden anafylaxie.
4. Veranderingen in het bloedbeeld: het aantal witte bloedcellen, bloedplaatjes of rode bloedcellen kan toenemen of afnemen.
5. Verhoogde gevoeligheid voor licht: Rifapentine kan fotosensibilisatie veroorzaken, waardoor het risico op verbranding bij langdurige blootstelling aan zonlicht toeneemt.
6. Leverfunctiestoornissen: Er kunnen verhoogde leverenzymwaarden in het bloed, geelzucht en hepatitis optreden.
7. Andere bijwerkingen: Er kunnen andere zeldzame bijwerkingen optreden, zoals hyperpigmentatie van de huid, spierpijn, gewrichtspijn en tachycardie.

Overdose

Er is beperkte informatie over overdosering met rifapentine, maar ernstige bijwerkingen zoals levertoxiciteit, dyspepsie, hoofdpijn, slaperigheid en risico op hepatitis kunnen optreden bij overmatig gebruik.

Bij een vermoeden van een overdosis rifapentine dient medische hulp te worden ingeroepen. De behandeling van een overdosis is symptomatisch en gericht op het elimineren van mogelijke symptomen van overdosis en het behoud van de lichaamsfuncties.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Antibiotica: Rifapentine kan de werkzaamheid van antibiotica zoals azitromycine, claritromycine en tetracyclines verminderen.
2. Antischimmelmiddelen: Rifapentine kan het metabolisme van antischimmelmiddelen zoals fluconazol, ketoconazol en itraconazol beïnvloeden, wat kan leiden tot veranderingen in hun concentraties in het bloed.
3. Anti-epileptica: Interactie tussen rifapentine en anti-epileptica, zoals carbamazepine en fenytoïne, kan de concentratie van laatstgenoemde in het bloed verlagen, wat kan leiden tot een verslechtering van de epilepsiecontrole.
4. Antivirale geneesmiddelen: Rifapentine kan het metabolisme van antivirale geneesmiddelen, zoals lopinavir/ritonavir, beïnvloeden. Dit kan leiden tot veranderingen in de bloedconcentraties en een verhoogd risico op bijwerkingen.
5. Cardiovasculaire medicijnen: Rifapentine kan de werking van anticoagulantia, zoals warfarine, versterken. Hierdoor kan de stollingstijd toenemen en kan er een risico op bloedingen ontstaan.