Rifapentine

Rifapentine is een antibioticum dat veel wordt gebruikt voor de behandeling van infecties veroorzaakt door bacteriën van het geslacht Mycobacterium, waaronder Mycobacterium tuberculosis (de bacterie die tuberculose veroorzaakt). Het behoort tot de groep antibiotica in de rifampicineklasse, waartoe ook rifampicine behoort.

Rifapentine heeft antimycobacteriële eigenschappen en wordt vaak gebruikt in combinatie met andere antibiotica om tuberculose te behandelen, vooral bij multiresistente patiënten. Het kan ook worden gebruikt om tuberculose te voorkomen bij personen die in contact komen met geïnfecteerde personen of die een hoog risico lopen de ziekte te ontwikkelen.

Geneesmiddelen op basis van rifapentine worden gewoonlijk oraal ingenomen in tablet- of capsulevorm. Zoals alle antibiotica mag rifapentine alleen worden gebruikt op voorschrift van een arts, met inachtneming van de aanbevolen dosering en behandelingsduur. Het kan bijwerkingen hebben en een wisselwerking hebben met andere medicijnen. Het is dus belangrijk om het gebruik ervan met een medische professional te bespreken.

Indicaties Rifapentina

1. Behandeling van tuberculose : Rifapentine kan samen met andere antibiotica worden gebruikt om tuberculose te behandelen. Dit is vooral belangrijk als er sprake is van multiresistente tuberculose of als de patiënt zich niet aan eerdere behandelingen houdt.
2. Profylaxe van tuberculose : Rifapentine kan bij sommige patiënten als profylactisch middel worden gebruikt, vooral bij degenen die in contact komen met geïnfecteerde personen of die een verhoogd risico op tuberculose hebben (bijvoorbeeld patiënten met een HIV-infectie).
3. Preventie van secundaire infecties bij patiënten met Mycobacterium avium-complex (MAC) : In zeldzame gevallen kan rifapentine worden gebruikt om secundaire infecties veroorzaakt door Mycobacterium avium-complex (MAC) te voorkomen, vooral bij immuungecompromitteerde patiënten, zoals patiënten met een HIV-infectie.

Vrijgaveformulier

Rifapentine is meestal verkrijgbaar in de vorm van tabletten voor orale toediening. Rifapentine-tabletten kunnen verschillende hoeveelheden van de werkzame stof bevatten, maar worden meestal aangetroffen in doseringen van 150 mg en 300 mg. Deze vorm maakt een nauwkeurige dosering van het medicijn mogelijk en is gemakkelijk in te nemen door patiënten.

Naast tabletten kunnen in sommige landen ook andere doseringsvormen zoals capsules of poeder voor suspensie verkrijgbaar zijn, maar tabletten zijn de meest voorkomende en meest gebruikte vorm.

Farmacodynamiek

De farmacodynamiek houdt verband met het vermogen ervan om bacterieel RNA-polymerase te remmen, wat leidt tot verstoring van de RNA- en eiwitsynthese bij gevoelige bacteriën. Dit leidt tot de dood van de bacteriën en controleert de verspreiding van de infectie.

Rifapentine heeft een breed werkingsspectrum tegen veel bacteriën, waaronder het tuberculose-micro-organisme Mycobacterium tuberculosis, evenals tegen andere Gram-positieve en Gram-negatieve bacteriën. Het wordt vaak gebruikt in combinatie met andere geneesmiddelen tegen tuberculose om tuberculose en de resistente vormen ervan te behandelen.

Farmacokinetiek

1. Absorptie : Rifapentine wordt na orale toediening gewoonlijk snel en volledig uit het maagdarmkanaal geabsorbeerd. Voedsel kan de opname ervan vertragen, maar heeft geen invloed op de volledigheid ervan.
2. Metabolisme : Rifapentine ondergaat een uitgebreid metabolisme in de lever via het cytochroom P450-systeem. De belangrijkste metaboliet is 25-deaza-riboflavine, dat ook werkzaam is tegen microben.
3. Eliminatie : Rifapentine en zijn metabolieten worden voornamelijk via de nieren uitgescheiden. De halfwaardetijd is ongeveer 15-20 uur.
4. Interacties met voedsel: De voedselinname beïnvloedt de snelheid van de absorptie van rifapentine, maar heeft geen invloed op de volledigheid ervan. Daarom wordt het meestal onafhankelijk van de voedselinname ingenomen.
5. Eiwitbinding : Rifapentine bindt zich voor ongeveer 80-85% aan bloedplasma-eiwitten.
6. Systemische blootstelling : Bloedspiegels van rifapentine kunnen variëren afhankelijk van vele factoren, waaronder dosis, voedsel, lever- en nierstatus van de patiënt.
7. Farmacodynamiek : Rifapentine is een antibacterieel geneesmiddel dat actief is tegen vele soorten bacteriën, waaronder de tuberkelbacil (Mycobacterium tuberculosis).

Dosering en toediening

Voor de behandeling van actieve tuberculose bij volwassenen:

• Rifapentine wordt gewoonlijk voorgeschreven in een dosis van 600 mg eenmaal daags in combinatie met andere geneesmiddelen tegen tuberculose.
• Het verloop van de behandeling en de combinatie van geneesmiddelen zijn afhankelijk van de gevoeligheid van mycobacteriën en kunnen worden aangepast afhankelijk van de klinische respons en laboratoriumtestresultaten.

Voor de behandeling van latente tuberculose:

• Voor volwassenen en kinderen ouder dan 12 jaar kan rifapentine worden voorgeschreven in een dosis van 900 mg eenmaal per week in combinatie met isoniazide gedurende 3 maanden.

Wijze van toepassing:

• Rifapentine moet oraal worden ingenomen, ongeacht de voedselinname. Inname met voedsel kan echter helpen de gastro-intestinale bijwerkingen te verminderen.
• Het is belangrijk om rifapentine regelmatig, elke dag op hetzelfde tijdstip, in te nemen om het beste therapeutische effect te garanderen.
• Stop niet met het gebruik van rifapentine zonder uw arts te raadplegen, zelfs als u een verbetering voelt. Een volledige behandelingskuur is nodig om de infectie volledig te genezen en te voorkomen dat bacteriën resistentie tegen antibiotica ontwikkelen.

Gebruik Rifapentina tijdens zwangerschap

Het gebruik van rifapentine tijdens de zwangerschap kan in verband worden gebracht met bepaalde risico's voor de foetus. Er zijn onvoldoende gegevens over de veiligheid ervan tijdens de zwangerschap en daarom mag het gebruik ervan alleen worden gebruikt voor strikte medische indicaties en onder medisch toezicht.

Contra

1. Overgevoeligheid : Mensen met een bekende overgevoeligheid voor rifapentine of andere bestanddelen van het geneesmiddel mogen het niet gebruiken.
2. Leverinsufficiëntie : Het gebruik van rifapentine kan ongewenst zijn bij patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis.
3. Zwangerschap en borstvoeding: Het gebruik van rifapentine tijdens zwangerschap of borstvoeding mag alleen plaatsvinden onder strikte indicaties en onder medisch toezicht.
4. Pediatrisch : Gegevens over het gebruik van rifapentine bij kinderen zijn beperkt; daarom dient het gebruik bij kinderen onder toezicht van een arts te gebeuren.
5. Hyperbilirubinemie : Het gebruik van rifapentine kan leiden tot verhoogde bloedbilirubinespiegels en moet daarom met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met hyperbilirubinemie.
6. Interacties met andere geneesmiddelen : Rifapentine kan een wisselwerking hebben met andere geneesmiddelen, wat de werkzaamheid ervan kan verminderen of ongewenste bijwerkingen kan veroorzaken.
7. Overige aandoeningen : Als u andere ernstige medische aandoeningen heeft, zoals een hart-, vaat- of nierziekte, kan het gebruik van rifapentine speciale voorzichtigheid en toezicht door uw arts vereisen.

Bijwerkingen Rifapentina

1. Maagdarmstelselaandoeningen : Dit kan misselijkheid, braken, diarree, dyspepsie (spijsverteringsstoornissen), anorexia (verlies van eetlust) en buikpijn zijn.
2. Neurologische symptomen : Duizeligheid, hoofdpijn, slaperigheid, asthenie (algemene zwakte) of verhoogde prikkelbaarheid kunnen voorkomen.
3. Allergische reacties : Inclusief huiduitslag, pruritus, urticaria, angio-oedeem, allergische dermatitis en zelden anafylaxie.
4. Veranderingen in het bloedbeeld : Er kan een toename of afname zijn in het aantal witte bloedcellen, bloedplaatjes of rode bloedcellen.
5. Verhoogde gevoeligheid voor licht : Rifapentine kan fotosensibilisatie veroorzaken, wat het risico op zonnebrand verhoogt bij langdurige blootstelling aan zonlicht.
6. Leverdisfunctie : Verhoogde bloedspiegels van leverenzymen, geelzucht en hepatitis kunnen voorkomen.
7. Andere bijwerkingen : Andere zeldzame bijwerkingen zoals hyperpigmentatie van de huid, myalgie (spierpijn), artralgie (gewrichtspijn) en tachycardie kunnen voorkomen.

Overdose

Er is beperkte informatie over een overdosis rifapentine, maar bij overmatig gebruik kunnen ernstige bijwerkingen optreden, zoals levertoxiciteit, dyspepsie, hoofdpijn, slaperigheid en het risico op hepatitis.

In geval van een vermoedelijke overdosis rifapentine moet medische hulp worden ingeroepen. De behandeling van een overdosis zal symptomatisch zijn, gericht op het elimineren van mogelijke verschijnselen van een overdosis en het behouden van de lichaamsfuncties.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Antibiotica : Rifapentine kan de werkzaamheid van antibiotica zoals azitromycine, claritromycine en tetracyclines verminderen.
2. Antischimmelmiddelen : Rifapentine kan het metabolisme van antischimmelmiddelen zoals fluconazol, ketoconazol en itraconazol beïnvloeden, wat kan leiden tot veranderingen in de concentraties ervan in het bloed.
3. Anti-epileptica : Interacties tussen rifapentine en anti-epileptica, zoals carbamazepine en fenytoïne, kunnen de concentratie van laatstgenoemde in het bloed verlagen, wat kan leiden tot een verslechtering van de epilepsiecontrole.
4. Antivirale middelen : Rifapentine kan het metabolisme van antivirale middelen zoals lopinavir/ritonavir beïnvloeden, wat kan leiden tot veranderingen in de bloedconcentraties en een verhoogd risico op bijwerkingen.
5. Cardiovasculaire geneesmiddelen : Rifapentine kan het effect van anticoagulantia zoals warfarine versterken, wat kan leiden tot een langere stollingstijd en een risico op bloedingen.