Targocide

Een van de krachtigste antibacteriële geneesmiddelen – glycopeptide-antibiotica – is Targocid. De belangrijkste stof in het geneesmiddel is teicoplanine – een actief antimicrobieel bestanddeel.

Indicaties Targocida

Targocid wordt voorgeschreven voor infectieziekten die in eerste instantie veroorzaakt worden door grampositieve micro-organismen. Targocid wordt aanbevolen voor bacteriën die resistent zijn tegen methicilline of voor patiënten die gevoelig zijn voor allergieën voor β-lactamantibiotica.

Vanaf 18 jaar kan Targocid therapeutisch gebruikt worden bij de volgende pathologieën:

• microbiële dermatologische letsels;
• microbiële laesies van het urinestelsel;
• microbiële pathologieën van de ademhalingsorganen;
• bacteriële pathologieën in de keel-neus-oorheelkunde;
• musculoskeletale infecties;
• sepsis, endocarditis;
• Peritonitis veroorzaakt door langdurige peritoneale dialyse.

Targocid is ook geschikt voor de preventie van bacteriële endocarditis, in de tandheelkundige en longheelkundige praktijk en tijdens chirurgische ingrepen.

Targocid kan gebruikt worden tijdens de kindertijd (met uitzondering van de neonatale periode).

Vrijgaveformulier

Targocid wordt geproduceerd in de vorm van een gevriesdroogde substantie voor de bereiding van een injectieoplossing.

De gevriesdroogde stof is verpakt in flesjes van 400 mg. Het geneesmiddel wordt geleverd met een oplosmiddel in een ampul van 3,2 ml.

Het lyofilisaat is een lichte (bijna witte) homogene massa. Het actieve bestanddeel is teicoplanine en het hulpstof natriumchloride.

Als oplosmiddel wordt water voor injectie toegevoegd.

Farmacodynamiek

Targocid behoort tot een reeks glycopeptide-antibacteriële middelen met systemische werking. Het is een enzymatisch product dat aerobe en anaerobe grampositieve microben beïnvloedt.

Het actieve bestanddeel remt de activiteit van gevoelige bacteriën door het proces van biologische synthese van celmembranen te wijzigen in gebieden waar β-lactamantibiotica niet werken.

Targocid vertoont activiteit tegen gram (+) aerobe bacteriën (bacillen, enterokokken, listeria, rhodokokken, stafylokokken, streptokokken) en anaerobe bacteriën (clostridia, eubacteriën, peptostreptokokken, propionobacteriën).

Actinomyceten, erysipelothrix, heterofermentatieve lactobacillen, nocardia, pediococci, chlamydia, mycobacteriën, mycoplasma, rickettsia en treponema zijn resistent tegen de invloed van Targocid.

Het antibioticum Targocid vertoont geen kruisresistentie met andere groepen antimicrobiële geneesmiddelen.

Aminoglycosiden en fluorchinolonen werken synergetisch.

Farmacokinetiek

Orale toediening van het geneesmiddel leidt niet tot absorptie ervan.

De biologische beschikbaarheid na intramusculaire toediening kan ongeveer 94% bedragen.

De plasmaconcentratieverdeling na intraveneuze infusie verloopt in twee fasen (snelle en langzame distributie), met halfwaardetijden van respectievelijk 0,3 en 3 uur. Aan het einde van de distributiefase wordt een geleidelijke eliminatie waargenomen, met een halfwaardetijd van 70 tot 100 uur.

Vijf minuten na intraveneuze infusie van Targocid in een hoeveelheid van 3-6 mg/kg bedraagt de plasmaconcentratie respectievelijk 54,3 of 111,8 mg/liter. Het restgehalte in het plasma 24 uur na toediening kan respectievelijk 2,1 of 4,2 mg/liter bedragen.

De plasma-albuminebinding varieert van 90 tot 95%.

De verdeling van het geneesmiddel in weefsels bedraagt 0,6-1,2 l/kg. De werkzame stof dringt goed door in verschillende weefsellagen - teicoplanine dringt vooral goed door in de huid en het botweefsel. De werkzame stof wordt opgenomen door leukocyten, waardoor hun antimicrobiële werking wordt versterkt.

Teicoplanine wordt niet aangetroffen in rode bloedcellen, hersenvocht en lipidenweefsel.

Er werden geen afbraakproducten van het actieve bestanddeel Targocid aangetroffen. Meer dan 80% van het geneesmiddel dat in de bloedbaan terechtkwam, werd 16 dagen na toediening onveranderd in de urine uitgescheiden.

Dosering en toediening

Targocid wordt toegediend via injectie of infuus, intraveneus of intramusculair.

• Initiële dosis Targocid voor volwassen patiënten:
  • 400 mg wordt intraveneus toegediend tot 2 maal per dag gedurende 1-3 dagen, waarna wordt overgegaan op 200-400 mg per dag intraveneus of intramusculair;
  • bij brandwonden of endocarditis kan de onderhoudsdosis van het geneesmiddel oplopen tot 12 mg per kg per dag;
  • bij pseudomembraneuze enterocolitis, 200 mg 's ochtends en 's avonds toedienen;
  • Als profylactische maatregel tijdens een operatie wordt 400 mg van het medicijn in één keer intraveneus toegediend.
• Initiële dosis Targocid voor pediatrische patiënten (2 maanden tot 16 jaar):
  • 10 mg/kg intraveneus om de 12 uur driemaal, daarna 6-10 mg/kg dagelijks intraveneus of intramusculair;
  • Voor kinderen jonger dan 2 maanden wordt de eerste dag 16 mg/kg voorgeschreven (een half uur durende intraveneuze infusie), waarna wordt overgegaan op een onderhoudsdosering van 8 mg/kg per dag intraveneus.
• Bij een verminderde nierfunctie wordt de hoeveelheid Targocid vanaf de vierde dag aangepast, waarbij de bloedspiegel van het geneesmiddel op 10 mg per liter wordt gehandhaafd. Bij een creatinineklaring van 40 tot 60 ml per minuut wordt de dosering gehalveerd of om de dag toegediend. Bij een creatinineklaring van minder dan 40 ml per minuut, of bij hemodialyse, wordt dagelijks of om de drie dagen een derde van de oorspronkelijke hoeveelheid toegediend.
• Bij ouderen, wanneer de nieren nog goed functioneren, is het niet nodig de dosering aan te passen.

De duur van de behandeling met Targocid wordt individueel beoordeeld: de arts houdt rekening met de ernst van de bacteriële infectie en de klinische reactie van de patiënt. Als de behandeling wordt uitgevoerd voor endocarditis of osteomyelitis, kan de duur 21 dagen of langer zijn, maar Targocid mag niet langer dan vier maanden worden gebruikt.

Om Targocid te kweken, volgt u deze stappen:

• het oplosmiddel uit de ampul wordt in het flesje met gevriesdroogd poeder gebracht totdat het volledig is opgelost;
• Schud het geneesmiddel niet om schuimvorming te voorkomen;
• Als er schuim ontstaat, moet u het preparaat 15-20 minuten laten staan;
• de oplossing wordt met behulp van een spuit uit de fles gehaald;
• Het geneesmiddel wordt toegediend via injectie of extra verdund met een isotone oplossing, dextrose of Ringeroplossing voor intraveneuze infusie.

Gebruik Targocida tijdens zwangerschap

Testen van het geneesmiddel Targocid op proefdieren hebben niet geleid tot teratogene verschijnselen. Deskundigen zijn echter van mening dat er momenteel onvoldoende klinische informatie is over het effect van Targocid op het lichaam van een zwangere vrouw.

Omdat Targocid een sterke therapeutische antibacteriële werking heeft, is gebruik ervan bij zwangere vrouwen mogelijk, maar met de nodige voorzichtigheid. In elke fase van de zwangerschap is het noodzakelijk om de ontwikkeling van de foetus te monitoren en na de geboorte moet het gehoor van de baby worden gecontroleerd, aangezien Targocid ototoxisch kan zijn.

Omdat er onvoldoende informatie beschikbaar is, wordt behandeling met Targocid niet aanbevolen voor patiënten die borstvoeding geven.

Contra

Het voorschrijven van een behandeling met het antibioticum Targocid wordt afgeraden bij overgevoeligheid voor dit geneesmiddel. Ook het gebruik ervan tijdens de neonatale periode (28 dagen na de geboorte van de baby) wordt afgeraden.

Relatieve contra-indicaties zijn:

• overgevoeligheid voor vancomycine (risico op kruisreactie);
• onvoldoende nierfunctie;
• de noodzaak van een langdurige behandeling (een langdurige behandeling met Targocid is alleen mogelijk met regelmatige controle van de gehoorfunctie, het bloedbeeld, de leverfunctie en het urinewegstelsel);
• gelijktijdige toediening van andere oto- en nefrotoxische geneesmiddelen (aminoglycosidegeneesmiddelen, ciclosporine, ethacrynezuur, amfotericine, furosemide, enz.).

Bijwerkingen Targocida

De behandeling met Targocid kan gepaard gaan met enkele onverwachte reacties van het lichaam:

• overgevoeligheidsreactie (huiduitslag, hyperthermie, verkoudheid, dermatitis, anafylaxie);
• huidverschijnselen (epidermale necrolyse, erytheem);
• leveraandoeningen;
• veranderingen in het bloedbeeld (afname van het aantal leukocyten en bloedplaatjes, agranulocytose);
• dyspepsie;
• tijdelijke stijging van creatinine, slechte nierfunctie;
• duizeligheid, hoofdpijn, gehoorverlies, oorsuizen, evenwichtsstoornissen, stuiptrekkingen;
• pijn op de injectieplaats, abcesvorming, flebitis;
• ontwikkeling van superinfectie.

Overdose

Er zijn gevallen bekend waarin kinderen verkeerd berekende doses Targocid kregen. Zo is er informatie over de intraveneuze toediening van 400 mg van het geneesmiddel (95 mg per kg lichaamsgewicht) aan een kind van 29 dagen oud: de baby vertoonde duidelijke tekenen van overprikkeling.

In andere gevallen zijn er geen specifieke symptomen opgetreden. Hierbij wordt rekening gehouden met situaties van overdosering van Targocid bij patiënten van 29 dagen tot acht jaar oud (er werden per ongeluk doseringen van 35 mg/kg tot 104 mg per kg lichaamsgewicht toegediend).

Bij overmatige toediening van Targocid is hemodialyse niet effectief. De behandeling bestaat uit symptomatische medicatie.

Interacties met andere geneesmiddelen

Targocid mag niet worden gecombineerd met andere geneesmiddelen die een toxisch effect hebben op de gehoororganen en de nieren. Voorbeelden van dergelijke geneesmiddelen zijn: streptomycine, furosemide, ciclosporine, neomycine, tobramycine, cisplatine, enz.

Er zijn aanwijzingen voor klinische onverenigbaarheid van Targocid met aminoglycosiden.

[ 1 ]

Opslag condities

Bewaar Targocid in ruimten met een temperatuur tussen +15 en +30°C, buiten bereik van kinderen.

Na verdunning van het preparaat is het het beste om het direct te gebruiken of het gedurende 24 uur bij een temperatuur van +4°C te bewaren.

Houdbaarheid

Verpakkingen met Targocid kunnen, onder de juiste omstandigheden, maximaal 3 jaar bewaard worden.