Tephor

Tephor is een hypoglycemisch geneesmiddel voor orale toediening.

Metformine is een orale hypoglykemische stof die behoort tot de subgroep van biguaniden met antihyperglykemische activiteit. [1]

Metforminehydrochloride helpt de processen van insulinesecretie te stimuleren en leidt niet tot de ontwikkeling van hypoglykemie. Het actieve element heeft een positief effect op het lipidenmetabolisme - verlaging van LDL-cholesterol, totaal cholesterol en triglyceriden. [2]

Indicaties Tephor

Het wordt gebruikt voor therapie bij type 2 diabetes mellitus (insuline-onafhankelijke vorm) bij afwezigheid van effect van dieettherapie (vooral bij zwaarlijvige mensen).

In combinatie met insuline wordt het voorgeschreven bij type 1 diabetes mellitus, vooral bij ernstige obesitas, vergezeld van secundaire insulineresistentie.

Vrijgaveformulier

De afgifte van het medicijnelement wordt gerealiseerd in de vorm van tabletten - elk 10 stuks in het celpakket; in het pakket - 3 van dergelijke pakketten.

Farmacodynamiek

Het hypoglykemische effect bij gebruik van metformine wordt op 3 manieren gerealiseerd:

• remming van de processen van intrahepatische glucosebinding - door het vertragen van gluconeogenese met glycogenolyse;
• een toename van de cellulaire gevoeligheid voor insuline met een toename van perifere penetratie en gebruik van glucose door de spieren;
• stimulatie van intracellulaire binding van collageen en verhoogde beweging van glucose in het gebied van het celmembraan.

Farmacokinetiek

Absorptie.

Metformine wordt geabsorbeerd in de dunne darm en de twaalfvingerige darm 12. De stof bereikt de plasma Cmax en het maximale antidiabetische effect na 2-4 uur vanaf het moment van aanbrengen. De biologische beschikbaarheid is 50-60%.

Distributie processen.

Kleine hoeveelheden metforminehydrochloride worden gesynthetiseerd met eiwit. Een deel van de stof wordt ook omgezet in rode bloedcellen.

Uitscheiding.

De halfwaardetijd van metformine is 9-12 uur. Het wordt onveranderd uitgescheiden in de urine.

Gebruik Tephor tijdens zwangerschap

Er is geen epidemiologische informatie over het gebruik van Tephor tijdens de zwangerschap, daarom wordt het niet voorgeschreven tijdens de aangegeven periode. Bij zwangere vrouwen worden de bloedsuikerspiegels gereguleerd met insuline om de kans op aangeboren afwijkingen geassocieerd met ongecontroleerde glycemie te verminderen.

Er is geen klinische informatie over de vraag of metforminehydrochloride wordt uitgescheiden in de moedermelk, daarom wordt het niet voorgeschreven voor borstvoeding.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie voor het actieve bestanddeel of andere elementen van het medicijn;
• coma, diabetische ketoacidose en diabetisch coma;
• nierfalen of verminderde nierfunctie (CC-spiegel is <60 ml per minuut);
• acute stadia van aandoeningen die de werking van de nieren kunnen beïnvloeden: uitdroging, ernstige infectie, intravasculaire toediening van jodiumcontraststoffen en circulatoire shock;
• alcoholisme;
• actieve of chronische vormen van aandoeningen die hypoxie kunnen veroorzaken: insufficiëntie van de ademhalings- of hartfunctie, circulatoire vorm van shock of een recent myocardinfarct;
• leukemie;
• insufficiëntie van de leverfunctie;
• actieve vorm van alcoholvergiftiging;
• hypovitaminose type B1;
• ernstig letsel of operatie (waarvoor insulinetherapie nodig is);
• lactaat type acidose (ook beschikbaar in de geschiedenis);
• gebruik gedurende een periode van ten minste 2 dagen voor of na het uitvoeren van een röntgenfoto of radio-isotoopprocedures met een jodiumcontrastelement;
• caloriearm dieet (minder dan 1000 calorieën per dag).

Het is verboden om voor te schrijven aan mensen ouder dan 60 jaar die zware lichamelijke arbeid verrichten - vanwege de grote kans op lactaatachtige acidose bij hen.

Bijwerkingen Tephor

Onder de bijwerkingen:

• Spijsverteringsstoornissen: Voornamelijk braken, opgeblazen gevoel, metaalsmaak, smaakveranderingen, misselijkheid, buikpijn, diarree en verlies van eetlust. Vaak ontwikkelen dergelijke symptomen zich in de beginfase van de therapie en verdwijnen ze vanzelf met de voortzetting ervan. Gewichtsverlies wordt af en toe opgemerkt. Om negatieve symptomen te verlichten, moet u het geneesmiddel 2-3 keer per dag met voedsel of onmiddellijk daarna innemen. Een geleidelijke verhoging van de dosering helpt ook om de medicijntolerantie te verbeteren. Met de constante aanwezigheid van tekenen van dyspepsie, moet de therapie worden stopgezet;
• stoornissen van de activiteit van de Nationale Assemblee: vaak is er een smaakstoornis. Af en toe verschijnen angst, vermoeidheid, hoofdpijn en zwakte;
• epidermale laesies: jeuk, urticaria, roodheid en huiduitslag komen afzonderlijk voor;
• problemen met metabolische processen: een lactaatvorm van acidose ontwikkelt zich afzonderlijk. Het is mogelijk om de absorptie van foliumzuur en cyanocobalamine te verzwakken, evenals een verlaging van hun serumwaarden met het verdere optreden van een megaloblastische vorm van bloedarmoede (bij langdurig gebruik van het medicijn);
• aandoeningen geassocieerd met het hepatobiliaire systeem: er zijn individuele gevallen met een verandering in functionele waarden tijdens levertesten of de ontwikkeling van hepatitis. De leverfunctie wordt hersteld na stopzetting van het gebruik van metformine.

Overdose

Hypoglykemie wordt niet waargenomen bij de introductie van porties tot 85 g, maar bij dergelijke doseringen kan het optreden van een lactaatvorm van acidose optreden. Risicofactoren, samen met grote doses Tefora, vergroten de kans op de bovenstaande overtreding.

Vroege tekenen van de aandoening zijn braken, buikpijn, diarree, misselijkheid, koorts en spierpijn; verder is het optreden van duizeligheid, ademhalings- en bewustzijnsstoornissen, evenals de ontwikkeling van een coma mogelijk.

Met de ontwikkeling van symptomen van de lactaatvorm van acidose, moet de therapie worden geannuleerd en moet de patiënt onmiddellijk in het ziekenhuis worden opgenomen, waarna, nadat het lactaatniveau is vastgesteld, de diagnose moet worden bevestigd. Infusieprocedures worden uitgevoerd, evenals (in geval van een ernstige mate van overtreding) hemodialyse. Daarnaast worden symptomatische acties uitgevoerd.

Interacties met andere geneesmiddelen

U kunt het medicijn niet gebruiken met alcoholische dranken, omdat bij acute alcoholvergiftiging de kans op het ontwikkelen van lactaatacidose toeneemt, vooral bij verminderd gewicht, uithongering of leverfalen.

Het is verboden om samen met jodiumcontrastelementen te gebruiken, omdat hun intraveneuze toediening in de radiologie nierfalen kan veroorzaken, wat kan leiden tot de ophoping van metforminehydrochloride en de ontwikkeling van lactaatacidose. Het is noodzakelijk om de medicatie vóór de procedure te annuleren en deze niet te gebruiken gedurende ten minste 48 uur na het einde van het onderzoek.

Topische en algemene corticosteroïden, thiaziden met andere diuretica, gestagenen, oestrogenen en andere stoffen met hormonale invloed, β-agonisten, fenothiazinen en kanaalblokkers, Ca vertonen een hyperglycemisch effect. Daarom is het, in combinatie met deze geneesmiddelen, noodzakelijk om de bloedsuikerspiegel constant te controleren, vooral aan het begin van de behandeling. Indien nodig kan antidiabetische therapie worden gekozen voor de periode waarin deze medicijnen worden gebruikt en na het einde van hun inname.

Het medicijn vertoont synergetische activiteit bij gebruik met insuline, sulfonylureumderivaten en acarbose.

De biologische beschikbaarheidsindex van het geneesmiddel neemt toe bij toediening met famotidine, amiloride, morfine en daarnaast met cimetidine, digoxine, triamtereen en kinidine. Daarnaast staan op de lijst stoffen die de werking van Ca-kanalen blokkeren, trimethoprim met procaïnamide en ranitidine.

In combinatie met furosemide nemen de serum Tefora-waarden toe en nemen ook de halfwaardetijd en furosemide-waarden af.

Gebruik met probenecide, rifampicine, clofibraat, salicylaten, propranolol en sulfonamiden vereist een verlaging van de dosering van het geneesmiddel.

Geneesmiddelen die hyperglykemie kunnen veroorzaken (diuretica, schildklierhormonen, GCS, methionine, sympathicomimetica en isoniazide) kunnen het effect van Tefora verzwakken.

Reserpine met clonidine en guanethidine, en daarnaast geneesmiddelen die de activiteit van ß-adrenerge receptoren (taenolol met propranolol) blokkeren, kunnen bij langdurig gebruik ernstige hypoglykemie veroorzaken.

Het gebruik van metformine verhoogt de uitscheidingssnelheid van coumarinederivaten, daarom is het noodzakelijk om de bloedstollingsfunctie te controleren bij personen die een dergelijke combinatie gebruiken.

ACE-remmers kunnen hypoglykemie veroorzaken. Daarom kan het nodig zijn om de antidiabetische behandeling te corrigeren wanneer ze in combinatie met geneesmiddelen worden gebruikt.

Salicylaten met MAO-remmers, sulfonamiden en andere geneesmiddelen die een hypoglycemisch effect hebben, veranderen het effect van metforminehydrochloride.

Symptomen van hypoglykemie (zoals tremoren) kunnen worden gemaskeerd door -adrenerge blokkers.

Kationische stoffen (waaronder morfine, trimethoprim en ranitidine met amiloride, vancomycine en procaïnamide met digoxine, evenals kinidine en cimetidine) en geneesmiddelen die via de secretie van de tubuli worden uitgescheiden, kunnen de uitscheidingssnelheid van metforminehydrochloride verminderen (met verschillende intensiteit ).

Opslag condities

Tephor moet buiten het bereik van kleine kinderen, zonlicht en vocht worden gehouden. Temperatuurniveau - maximaal 30 ° C.

Houdbaarheid

Tephor mag worden gebruikt binnen een termijn van 36 maanden vanaf de fabricagedatum van het geneesmiddel.

Analogen

De analogen van het medicijn zijn de stoffen Glukofazh, Panfor's Bagomet, Metfogama en Insufor.