Testosteronpropionaat

Testosteronpropionaat vertoont aanzienlijke anabole en androgene effecten (reguleert de activiteit van de mannelijke geslachtsklieren en de eiwitbinding).

Het medicijn heeft specifieke androgene eigenschappen: het stimuleert de activiteit en ontwikkeling van de genitaliën, de prostaat met zaadblaasjes, en daarmee ook de tweede geslachtskenmerken van het mannelijke type (haar en stem). Het speelt een rol in de vormingsprocessen van de lichaamsbouw, evenals in het mannelijke seksuele gedrag, helpt de potentie en het libido te verhogen en stimuleert bovendien de spermatogenese. Het vermindert de hoeveelheid geproduceerd FSH en prolactine. [ 1 ]

Indicaties Testosteronpropionaat

Het wordt gebruikt bij mannen in geval van seksuele onderontwikkeling of stoornissen in de werking van het voortplantingssysteem, evenals tijdens de menopauze (kan zich ontwikkelen bij mensen ouder dan 50 jaar - een aandoening waarbij een man onvruchtbaar wordt ) en de zenuw- en vaataandoeningen die hierdoor worden veroorzaakt. Het wordt ook voorgeschreven bij acromegalie (een aandoening die de hypofyse aantast; deze wordt gekenmerkt door een toename van de omvang van inwendige organen, voeten in combinatie met handen en neus in combinatie met onderkaak, evenals stofwisselingsstoornissen) en prostaathypertrofie.

Het medicijn wordt voorgeschreven aan vrouwen bij neurovasculaire aandoeningen veroorzaakt door de menopauze (als het onmogelijk is om oestrogene stoffen of vrouwelijke gonadosteroïden te gebruiken), en bij ovarium- en borstkanker (bij mensen jonger dan 60 jaar). Daarnaast wordt het gebruikt bij pathologisch baarmoederbloeden (veroorzaakt door ovariumdisfunctie) bij oudere patiënten.

Vrijgaveformulier

Het geneesmiddel wordt vrijgegeven in de vorm van een injectievloeistof, in ampullen met een inhoud van 1 ml. De doos bevat 5 of 10 ampullen met het geneesmiddel.

Farmacodynamiek

Testosteron is een antagonist van vrouwelijke gonadosteroïden (oestrogenen); het vertoont een antitumoreffect bij tumoren in de borststreek bij vrouwen. Het heeft een anabole werking: het stimuleert de eiwitbinding, vermindert de hoeveelheid vetopslag, houdt zwavel en kalium vast met fosfor, nodig voor eiwitbinding in het lichaam, en versterkt bovendien de calciumbinding in botten en vergroot de spiermassa.

Bij voldoende eiwitinname stimuleert het medicijn de productie van erytropoëtine. [ 2 ]

Farmacokinetiek

Bij subcutane of intramusculaire injecties wordt de stof langzaam opgenomen vanaf de injectieplaats. Testosteron dat in de bloedbaan circuleert, dringt door tot in de doelorganen en wordt daar omgezet in 5-α-dihydrotestosteron, dat interageert met de uiteinden van de celwand en vervolgens de celkern binnendringt.

Ongeveer 98% van het medicijn wordt gesynthetiseerd met eiwitten in het bloedplasma (het grootste deel daarvan met globulinen).

Metabole processen vinden plaats in de lever, met de vorming van metabolische componenten die via de urine worden uitgescheiden en die een zwakke (of geen) therapeutische werking hebben. Ongeveer 6% van het onveranderde geneesmiddel wordt via de darm uitgescheiden.

Dosering en toediening

Voor mannen met acromegalie, eunuchoïdie, aangeboren onderontwikkeling van de gonaden en verwijdering ervan als gevolg van letsel of een operatie, is een dosering van 25-50 mg nodig, die subcutaan of intramusculair wordt toegediend met een frequentie van om de dag of om de twee dagen. De duur van een dergelijke behandelingscyclus wordt bepaald door de aard van de pathologie en de effectiviteit van het geneesmiddel. Wanneer symptomen van verbetering optreden, wordt het geneesmiddel toegediend in onderhoudsdoses van 5-10 mg (dagelijks of om de dag).

Bij impotentie van endocriene oorsprong en andropause (waarbij zenuw- en vaatstoornissen worden waargenomen) wordt het medicijn gebruikt in een dosering van 10 mg per dag of in een portie van 25 mg 2-3 keer per week gedurende 1-2 maanden.

Bij onvruchtbaarheid bij mannen wordt het medicijn in doses van 10 mg 2 maal per week gedurende 4-6 maanden toegediend of in de hoeveelheid van 50 mg (om de dag) gedurende een periode van 10 dagen.

Bij pathologische andropause wordt testosteronpropionaat tweemaal per week gebruikt in een dosering van 25 mg, gedurende twee maanden. Het kan ook met tussenpozen van één maand gedurende één tot twee maanden worden gebruikt.

Vrouwen krijgen het voorgeschreven in combinatietherapie voor borstkanker: 0,1 g wordt 2-3 keer per week toegediend.

• Aanvraag voor kinderen

Er zijn geen gegevens over de werkzaamheid van testosteronpropionaat en de veiligheid ervan bij kinderen. Daarom wordt het niet aan kinderen voorgeschreven.

Het gebruik van testosteron in de kindergeneeskunde kan leiden tot een versnelde rijping en groei van botweefsel, masculinisatie en daarmee tot vroegtijdige sluiting van de groeischijf, wat de uiteindelijke lengte van het kind zal verminderen.

Gebruik Testosteronpropionaat tijdens zwangerschap

Er is onvoldoende informatie over het gebruik van het geneesmiddel tijdens borstvoeding en zwangerschap. Gezien het kenmerkende viriliserende effect op de foetus, mag het niet worden voorgeschreven tijdens borstvoeding of zwangerschap. Als bij de patiënte een zwangerschap is vastgesteld, moet het gebruik van het geneesmiddel worden gestaakt.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige gevoeligheid voor het geneesmiddel;
• prostaat- of borstkanker bij mannen;
• neoplasmata in de leverstreek (ook aanwezig in de anamnese);
• ernstige leverfunctiestoornissen;
• hypercalciurie of -calciëmie;
• Hartfalen dat niet behandeld werd, en ook coronaire hartziekte.

Bijwerkingen Testosteronpropionaat

Bijwerkingen zijn onder meer:

• Letsels in verband met de borstklieren en de voortplantingsfunctie: verhoogde seksuele opwinding, priapisme, gynaecomastie, verhoogde frequentie van erecties en potentiëring van het libido, evenals pijn op de borst. Het gebruik van grote doses leidt tot onderdrukking van de spermatogenese en testiculaire atrofie bij mannen. De werking van androgenen kan de groei van maligne neoplasmata in de prostaat en de hyperplasie ervan veroorzaken. Bij vrouwen kunnen tekenen van virilisme ontstaan: toename van de haargroei op het lichaam en gezicht, verruwing van de stem, onderdrukking van de ovariële activiteit, gezichtspastositeit, atrofie van het endometriumweefsel en de borsten, menstruatieonregelmatigheden, clitorale hypertrofie en epidermaal vet. Het virilisatieproces kan ongeneeslijk zijn, zelfs na stopzetting van de toediening van testosteron;
• ademhalingsproblemen: ademnood of slaapapneu;
• aandoeningen van het bewegingsapparaat: gewrichtspijn, pijn in de benen en spierkrampen;
• maag-darmstoornissen: misselijkheid, diarree of bloedingen in het maag-darmkanaal;
• Letsels die het hepatobiliaire systeem aantasten: geelzucht, verhoogde aminotransferasewaarden, cholestatische hepatitis, leverfunctiestoornissen. Bij langdurige toediening van grote doses kunnen tumoren in de lever worden waargenomen;
• Aandoeningen die verband houden met de bloedsomloop en de lymfe: polycytemie wordt sporadisch waargenomen; de hematocrietindex kan stijgen of de bloedstollingsfactor kan onderdrukt zijn. Er ontwikkelt zich ook een neiging tot trombose;
• problemen met de opperhuid en de derivaten daarvan: verschillende epidermale symptomen, waaronder seborroe, acne, jeuk en alopecia;
• voedings- en stofwisselingsstoornissen: hypercalciëmie, verlaagde HDL-waarden of verhoogde LDL-waarden, gewichtstoename en stoornissen in de glucosestofwisseling;
• neurologische symptomen: hyperhidrose, depressie, duizeligheid, nervositeit en hoofdpijn;
• Systemische aandoeningen en problemen op de injectieplaats: hematoom onder de huid of pijn op de injectieplaats. Bij langdurig gebruik van het geneesmiddel of toediening in hoge doses neemt de kans op zwelling en vochtretentie soms toe. Symptomen van intolerantie kunnen optreden, waaronder koude rillingen, verhoogde temperatuur en koorts door het hele lichaam.

Overdose

Als u het medicijn in hoge doseringen of gedurende een langere periode gebruikt, kunnen er klachten optreden die vermeld staan onder 'bijwerkingen'.

In geval van een dergelijke schending moet de medicatie worden stopgezet en, zodra de negatieve symptomen die verband houden met androgeen verdwijnen, moet het gebruik ervan in lagere doses worden voortgezet. Indien nodig worden symptomatische maatregelen genomen.

Interacties met andere geneesmiddelen

Gelijktijdige toediening van geneesmiddelen die intrahepatische microsomale enismen induceren (rifampicine, fenytoïne met barbituraten, fenylbutazon en carbamazepine) kan de werking van testosteron verminderen.

Bij ernstige hypogonadisme kan het medicijn gecombineerd worden met stoffen die de schildklieractiviteit en oestrogenen stimuleren.

Testosteronpropionaat versterkt de werking van anabole steroïden, vitamines en medicijnen die fosfor of calcium bevatten. Daarnaast vermindert het de eliminatiesnelheid van ciclosporine.

Androgenen kunnen de glucosetolerantie verbeteren en de insulinebehoefte (of de behoefte aan orale hypoglycemische medicijnen) bij diabetici verminderen.

Androgenen beïnvloeden ook de stofwisselingsprocessen van andere medicijnen (er wordt een stijging van de serumspiegels van oxyfenbutazon opgemerkt).

Er zijn aanwijzingen dat testosteron en derivaten daarvan de werking van orale anticoagulantia versterken, waardoor een dosisaanpassing noodzakelijk kan zijn. Alle beperkingen met betrekking tot injecties bij personen met bloedstollingsstoornissen (erfelijk of verworven) moeten te allen tijde in acht worden genomen.

De combinatie van testosteron met corticotropine of corticosteroïden vergroot de kans op het ontstaan van oedeem.

Alcohol en barbituraten verminderen de werking van testosteron.

Androgenen kunnen de indices van thyroxinebindend globuline verlagen, wat leidt tot een daling van de totale thyroxinewaarden en een versterking van de binding van thyroxine aan trijodothyronine. Tegelijkertijd blijven de indices van vrije fractionele schildklierhormonen ongewijzigd.

Er zijn geen klinische symptomen van verslechtering van de schildklierfunctie.

Opslag condities

Testosteronpropionaat moet buiten het bereik van kinderen worden bewaard. Temperatuurwaarden - niet hoger dan 25 °C.

Houdbaarheid

Testosteronpropionaat kan binnen 2 jaar na de productiedatum van het farmaceutische product worden gebruikt.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn de stoffen Androgel, Methyltestosteron met Sustanon, evenals Testenaat en Testosteron en decanoaat.